Page 1
PHARMACOTERAPY IN NEUROLOGY
dr. Wiwik Kusumawati,M.Kes – Jum’at, 07.12.12
hallo, ketemu di blok ini dengan materi farmako, sebenernya ada 3 hal yang ada
dislide dr wiwik ini, yaitu:
1. Drug used in Nausea and Vertigo (anti-emetics)
2. Anti-epileptic drugs
3. Drug used in Parkinson
Tapi karna yang dibahas dokter wiwik cuma obat anti epilepsy sama Parkinson,
kita juga Cuma bahas itu aja yaaah tapi nanti kasih deh slide yang ttg vertigo
sama nausea nya. Tenang aja, kan lumayan buat referensi.
Ayo do’a dulu, baca basmallah bareng-bareng yaahh,
1. Drug used in Parkinson
Nah, sebelum masuk materi ada scenario dulu nih, ayoo dipaca, dipahami
juga yaaah, yang kuliah pasti kan udah ngerti. Yok di bold yah yang pentingnya.
• A 69-year-old man presents with a 1-year history of mild slowness and loss
of dexterity. His handwriting has become smaller, and his wife feels
his face is less expressive and his voice softer. Over the last few
months he has developed a subtle tremor in the right hand, noted
while watching television. His symptoms developed insidiously but
have mildly progressed. He has no other medical history, but he has
noted some mild depression and constipation over the last 2 years.
His examination demonstrates hypophonia, masked facies,
decreased blink rate, micrographia, and mild right-sided
bradykinesia and rigidity. An intermittent right upper extremity
resting tremor is noted while he is walking. The rest of his
examination and a brain MRI are normal.
Nah, jadi kenapakah pasien ini?? Diatas disebutin ada rigid kan? Salah satu
tanda Parkinson, iya ini pasien Parkinson, judulnya aja obat anti Parkinson, ><
dopamine orang normal sama Terus setelah kita tau dia Parkinson
sebenernya dia kenapa sih? Ada yang tau? Ah iya, dia itu awalnya depresi,
dimana pada orang depresi terjadi penurunan dopamine. Dopamine ini
membantu agar impuls berjalan mulus, sesuai dengan keccepatannya. Namun,
Gamma 13
Page 2
pada orang yang depresi dopamine nya kan turun tuh maka terjadilah gangguan
gerakan pada orang ini.
Nih kita liat dulu yah beda mekanisme Parkinson, yuuuk :
Pada Parkinson’s disease adanya degenerasi SNc mengakibatkan hilangnya
pengaruh dopaminergik terhadap striatum (terhadap reseptor D1 bersifat
eksitatorik, sedangkan terhadap reseptor D2 bersifat inhibitorik); sehingga fungsi
inhibisi dari direct striatopallidal menurun yang mengakibatkan meningkatnya
output inhibitorik dari pallidothalamik dan nigrothalamik; defisiensi dopamine
tersebut juga mengakibatkan indirect striatopallidal mengalami disinhibisi [tidak
terinhibisi] sehingga fungsi inhibitorik dari jaras pallidosubthalamik mengalami
penurunan yang selanjutnya mengakibatkan meningkatnya aktifitas eksitatorik
dari nukleus subthalamik, sehingga juga memberikan dampak yang sama seperti
halnya melalui direct stritopallidal yaitu meningkatnya aktifitas inhibitorik dari
pallidothalamik dan nigrothalamik; sehingga dampak akhir dari berkurangnya
pengaruh dopamine melalui direct dan indirect pathway adalah berkurangnya
aktifitas thalamokortikal (diskinesia).
• Mr H. is a 30 year old man who has recently been diagnosed with early
Parkinson’s disease. He has been quite upset and depressed about the
Gamma 13
Page 3
diagnosis and has lost interest in his usual activities and hobbies. His wife
reports that his tremors and involuntary movements have
worsened. He has been taking the following medications for 6 months:
levodopa (2 g/day) and sertraline (Zoloft). He now has Cogentin added
to his medications.
Nah, kalo kasus ini kan udah didiagnosis Parkinson pasiennya. Terus
gimana? Nah, terus yang kita perhatikan adalah pengobatannya. Kenapa sama
pengobatannya? Iya! Bener banget, apa aja sih obatnya? Dan apa aja sih
efeknya?? Yuk kita cari tau..
Definisi
Parkinson adalah keadaan dimana pasien mengalami kesulitan dalam
melakukan pergerakan / perpindahan, rigiditas, dan tremor. Biasanya juga
terjadinya penurunan kadar dopamine pada ganglia basalis, kayak yang udah
dijelasin didiagram tadi yaah. 1/3 penderita mengalami dementia. Pada
penderita Parkinson ini biasanya tidak digunakan terapi pengganti dopamine.
Namun biasanya digunakan terapi levodopa. Kenapa? Yah kenapa? Karena kalo
digunakan terapi dopamine, itu akan menambah kadar dopamine aja, sementara
metabolismenya akan tetap karna dopamine ini tidak bisa menembus sawar
darah. Nah, beda sama levodopa yang umumnya merangsang metabolism dari
dopamine.
Etiologi
Kebanyakan Parkinson penyebabnya masih tidak diketahui. Namun, dari
beberapa kasus ditemukan beberapa sebab, yaitu:
• Pecandu obat-obatan terutama pethidine – MAO (Mono Amin Oksidase)
Enzim MAO ini akan menyebabkan kerusakan pada system yang
menyebabkan kadar dopamine menurun.
• Degenerasi dari traktus nigrostriatal – kerusakan mitokondria dan membrane
sel
• Obat neuroleptik Obat neuroleptik adalah obat-obatan untuk anti psikotik,
dulu udah dibahas kan kalo obat neuroleptik ini akan berpengaruh pada
penurunan dopamine pada ganglia basalis.
Jadi secara umum penyebab Parkinson itu adlah penurunan kadar
dopamine dalam tubuh.
Gamma 13
Page 4
Klasifikasi
MAO Inhibitor
Contoh obatnya adalah Selegiline.
adanya enzim MAO kayak yang tadi disebutkan diatas berefek
mengurangi kadar dopamine tubuh dengan cara menghambat metabolism
dari dopamine itu sendiri. Nah, kalo obat MAOB ini berfungsi untuk
mengurangi kadar enzim MAO, jadi dopamine nya tetap stabil dalam kadar
yang dibutuhkan tubuh. Efek obat ini sebenarnya ringan, tapi akan
menjadi kuat jika dikombinasikan dengan levodopa. Efek samping obat ini
adalah dapat meningkatkan mortilitas.
Inhibitor COMT
COMT (catecol-O-Metiltransferase). Jadi apa sebenarnya fungsinya??
Jadi ini berfungsi untuk mengkonversikan L-dopa (prekusor dopamine)
yang ada diperifer menjadi 3-O metildopa. Jadi dengan menghambat
COMT ini akan menghambat konversi tersebut. Sehingga dopamine dalam
tubuh tetap banyak karna tidak dikonversi. Namun, obat ini tidak
menimbulkan antiparkinson bila digunakan satu jenis. Apa contoh
obatnya? Yah, kayak yang tertulis digambar, etacapone adalah salah satu
jenis obatnya.
Anticholinergic drugs (antagonis muskarinik)
Contoh obatnya adalah benzhexol, benztropine, dan orphenadrine.
Gamma 13
Page 5
Jadi kan pada kasus Parkinson ini system dopaminnya dihambat,
sehingga kadar dopamine menurun. Kalo dikasih obat antikolinergik ini
akan terjadi eksitasi di reseptor muskariniknya yang menyebabkan gejala
parkinsonnya menurun atau berkurang. Tapi obat ini punya efek samping,
yaitu: mulut kering, konstipasi dan hipotensi. efek samping lainnya berupa
efek samping sentral dan perifer, berupa ataksia, disartria, hipertermia.
Obat golongan ini merupakan alternative dari levodopa dalam
pengobatan Parkinson. Mekanisme kerjanya mengurangi aktifitas
kolinergik yang berlebih di ganglia basalis. Antihistamin dapat digunakan
sebagai obat Parkinson dengan efek antikolinergiknya.
Dopaminergic drugs : levodopa, amantadine, bromocriptine, lysuride,
apomorphine
Dopamine precursor
Jenis obat ini adalah levodopa yang mempunyai daya absoprsi
cepat secara aktif terutama di usus, dan kecepatan absorpsinya
tergantung dari pengosongan lambung. Absorpsi di sirkulasi sedikit
karena cepat mengalami pemecahan di lambung, mudah dirusak oleh
flora usus dan lambat mekanisme absorpsi di distal duodenum.
Mekanisme kerja dari levodopa pada pasien Parkinson sebagian
aktivitas enzim menurun tetapi pada keadaan ini akan mencukupi untuk
mengubah levodopa menjadi dopamine. Dengan pemberian levodopa
sebagian pasien menunjukan gejala trias yang berkurang. Namun efek
samping levodopa juga perlu mendapat perhatian, karena sangat
mengganggu seperti : muntah, nausea, gangguan psikiatri, hipotensi
postural, diskinesia dan gerakan volunteer.
Dosisnya sendiri adalah 100mg/ hari. Biasanya diberikan per oral.
Biasanya penggunaan levodopa ini dikombinasikan dengan karbidopa
atau benserazid. Kenapa? Kan tadi udah disebutin kalo metabolism
levodopa ini sangat cepat terutama diusus, sehingga untuk
meminimalisasi metabolism itu dikasihlah dua obat tersebut. Sebagai
inhibitor dekarboksilase ekstraserebral. Ini akan mengurangi metabolit
perifer dan mengurangi efek perifernya.
Release dopamine
Amantadin sebagai golongan obat ini. Efeknya memblok agen
muskarinik dan meningkatkan pelepasan dopamine. Efek
Gamma 13
Page 6
antiparkinsonnya merupakan efek yang paling ringan, namun paling
mudah terjadi toleran.
Agonis dopamine
Obat ini adalah obat yang efektif sebagai terapi tambahan
(adjunctive treatment) namun tidak sebaik L-dopa sebagai primary
symptom control.
Golongan obat ini diantaranya adalah:
Bromocriptine golongan yang nerupakan agonis reseptor D2
selektif. Biasanya dikombinasikan dengan Levodopa pada penyakit
pakinson tahap lanjut atau kronis. Efek samping obat ini hamper
sama dengan efek samping levodopa ditambah mencegah pelepasan
prolaktin dan GH.
Apomorphine Agonis dopamine yang bekerja pada reseptor D1 dan
D2. Biasanya diberikan dengan subkutan injeksi. Pada penyakit
Parkinson tahap lanjut biasanya obat ini diberikan.
Nah, ketauan kan scenario tadi maksudnya gimana? Kalo masih ga ngeri
yok, dilihat lagi skenarionya, terus dipahami deh mekanisme kerja obatnya. Oke!
2. Anti-epileptic drugsKayak yang tadi nih, jadi yuk kit abaca dulu skenarionya yaaah.. trus kita
tandain trus kita interpretasika skenarionya. Skenarionya adalah..
Sally developed epilepsy after a prolonged febrile convulsion damaged
her brain at the age of 15 months. She was admitted to hospital and
treated according to local protocols.
Later in life, she underachieved both at school and in the workplace. As a
child she was under the care of a paediatrician. Because her seizures were
not controlled, the paediatrician prescribed a change in drugs that resulted in
an increase in seizures while Sally was studying for her GCSEs. After this and
until she was a young adult, she was seen by a psychiatrist.
The branch manager of the bank where Sally first worked found her
epilepsy a problem. He pressurised her to stop the seizures occurring at work.
The more pressure, the more seizures Sally had. She became trapped in such a
vicious circle that there was nothing she could do but resign.
Gamma 13
Page 7
She eventually found another job, but the extra travelling left her very tired
and this in turn increased the seizures. One afternoon, waiting for a train home,
she wandered off the station platform and onto the line during a complex partial
seizure.
Later, when Sally became pregnant she asked her GP about the possible
risks to her unborn child. She was told that the epilepsy medication would
already have damaged her baby. Both Sally and her husband worried
throughout the pregnancy about the baby.
Kenapa sally sebenarnya? Kemaren udah kuliah dr yuli kan? Iyap, bener banget
sally ini kena epilepsy. Kan udah ada bangkitan. Nah, yang jadi masalah adalah
dia tuh konsumsi obat tuh, tapi dia lagi hamil ceritanya. Jadi berpengaruh ga?
Yah! Bener banget, soalnya kan ada beberapa efek dari obat. Kita bahas dlu
yuuk.
Jadi kalo obat epilepsy itu biasanya berupa obat yang akan sangat mengganggu
kehamilan. Kenapa? Iya, kan pada epilepsy itu yang terjadi adalah kerusakan
pada bagian otak dari penderitanya. Nah, obat yang digunakan untuk anti
epilepsy ini biasanya nanti nya berpengaruh pada pertumbuhan neurogenesis
pada anak tersebut. Sehingga, rentan banget digunakan pada ibu hamil. Apalagi
ibunya baru hamil di trimester 1 itu kan pas masanya neurogenesis, nanti
otaknya ga terbentuk sempurna dan malah menyebabkan kelainan lagi.
Biasanya pada ibu hamil hanya diberikan asam folat dan vitamin K. kenapa juga?
Karna kedua obat ini justru akan membantu perkembangan otak pada bayi
dikandungannya. Jadi kalo yang lagi hamil distop dulu yaaah anti epilepsinya..
Kemungkinan untuk anak mengalami epilepsy sangat besar karna itu
berhubungan sama genetic.
DefinisiEpilepsy ini merupakan penyakit kronis yang mengalami bangkitan sebagai hasil
penghentian penjalaran impuls pada neuron cerebral yang tiba-tiba. Bangkitan
ini diklasifikasikan menjadi bangkitan partial (fokal) mulai dari lokus spesifik
pada otak dan terbatas. Namun, bisa pula bangkitan ini menyebar dan
menyeluruh diseluruh tubuh pasien yang disebut bangkitan umum
ssekunder. Bangkitan umum primer adalah bangkitan yang tidak terbukti
memiliki awitan lokal dank e dua hemisfer terlibat mulai dari awitan awal.
Gejalanya termasuk serangan tonik-klonik (grand mal-rigiditas tonik yang
Gamma 13
Page 8
selanjutnya diikuti oleh sentakan tubuh massif.) dan absans/lena (petit mal-
perubahan kesadaran yang biasanya bberlaangsung kurang dari 10 detik).
Etiology • Unknown 60 – 70 %
• Heredity sebagai factor yang sangat berpengaruh.
• Kerusakan otak yang berupa : Trauma, infection, tumors, dan sejenisnya.
• Factor pencetus adalah hal yang sangat penting juga. Penderita epilepsy
bisa disebabkan oleh obat-obatan seoerti fennotiazin, antidepresan
trisiklik, dan banyak antihistamin.
Tonic clonic and partial seizuresPada bangkitan ini bisa diberikan obat-obat seperti :
• Carbamazepine, phenytoine and valproate
• Phenoberbitone, primidone and clonazepam
Kenapa pakainya obat tersebut? Yap! Bener banget ini sesuai sama
mekanismenya, nanti dijelasin dibagian mekanisme obat-obat antiepilepsi yaaah.
Jadi terusin baca duluu.
Status epilepticusStatus epileptikus ini didefinisikan sebagai bangkitan continue yang berlangsung
minimal 30 menit. Atau suatu keadaan dimana bangkitan terjadi berulang-ulang
tanpa kembalinya kesadaran penuh. Terapi yang diberikan untuk kasus ini
adalah Clonazepam or diazepam bisa juga diberikan Chlormethiazole secara
intravena. Clonazepam or diazepam ini merupakan obat anti konvulsi, nanti ini
diberikan pada pasien, nah kalo misalnya tidak berespon nanti pasien diberikan
phenitoin. Bila masih tidak berespon maka pasien dianastesi dengan probovol
dan triopental.
Gamma 13
Page 9
Mekanisme aksi
Nah mekanisme aksinya tuh kayak yang ada pada gambar, sebenernya
gambarnya tuh sejenis sama gambar yang pada anti Parkinson, ini kan Cuma
gambaran mekanisme kerja obatnya aja. Kayaknya udah jelas yah
mekanismenya ada digambar itu? Iya kan? Semangat baca gambar! Ada 3
golongan obat yang dipakai sebagai anti epilepsy yaitu
• GABA adalah neurotransmitter yang menginhibisi di SSP yang umumnya
menyebabkan sedasi dan hipnotik. Di tingkat sel, GABA mempengaruhi
kanal klorida. Nah, obat ini mencegah ambilan GABA sehingga GABA yang
tersedia dalam tubuh itu ada dalam jumlah yang mencukupi.
Contoh obatnya adalah benzodiazepine, vigabatrin, fenobarbital dan
valproat.
• Reduction Na+ fluxes
Menurunkan aliran Na yang terus menerus. Sehingga terjadi depolarisasi.
Contoh obatnya adalah fentionin, karbamazepin, valproat dan lamootrigin.
• Inhibition spike-generating Ca+ current
Mencegah bangkitan kejar terjadi kembali.
Contoh obatnya adalah etusuksimid dan valproat.
Gamma 13
Page 10
Obat yang digunakan untuk bangkitan parsial dna grand mal• Terapi obat tunggal lebih dipilih pada kasus ini, kenapa? Karena
mengurangi efek samping dan interaksi obat
• Karbamazepin dan valproat adalah terapi lini pertama karna memiliki efek
samping yang sedikit.
• Fentionon dan fenobarbital mengalami hidroksilaso dalam hati oleh
system enzim yang mudah tersaturasi atau bisa disebut liver enzyme
inducer. Jadi saat enzim yang memetabolisme mengalami saturasi,
peningkatan dosis yang sedikit bisa menyebabkan kadar toksik dalam
darah.
Obat anti epileptik
CarbamazepinObat ini efektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik
klonik dan merupakan obat pilihan pertama untuk mengatasi semua bangkitan
kecuali lena.
Karbamazepin merupakan efek analgesic selektif terutama pada kasus
neuropati dan tabes dorsalis, namun mempunyai efek sneurotoksik ringanya
yaitu pusing, ngantu, mual, pandangan kabur, vertigo, ataksia, dan diplopia.
Obat ini merupakan obat yang dimetabolisme dihati menjadi karbamazepin-
10, 11-epoksid, sudatu metabolit aktif yang sebagian berperan pada efek
antikonvulsa dan neurotoksisitas karbamazepin.
Dapat terjadi agranulosit yang merupakan reaksi isiodinkranasi. Adanya
hubungan linier pada konsentrasi serum serta sosis yang diberikan.
Phenytoine• Mengalami hidroksilasi dalam hati oleh system enzim yang mudah
tersaturasi.
• Kecepatan metabolism sangat bervariasi pada setiap pasien. Mungkin
dibutuhkan 20 hari agar kadar serum stabil setelah perubahan dosis
yang steady state.
• Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, sampai serangan dapat
dicegah atau sampai gangguan serebelum tejadi (nistagmus, ataksia
dan disartria)
• Fenitoin adalah suatu antikonvulsan hidantoin yang strukturnya mirip
dengan barbiturat tetapi lebih lemah keasamannya sehingga lebih
sukar larut dalam air.
Gamma 13
Page 11
• Fenitoin efektif mengurangi frekuensi dan keparahan kejang, tanpa
menyebabkan depresi SSP.
Intinya adalah cara kerja fenitoin itu adalah dengan mempengaruhi perubahan
fungsi membran saraf, misal pada pengaturan perubahan voltase yang diatur
melalui kanal ion. Fenitoin memblok kanal Na pada saraf sehingga dapat
mereduksi perulangan potensial aksi yang sangat berguna untuk mengontrol
serangan tonik-klonik
Phenobarbitone• Merupakan obat yang mengalami metabolosme menjadi metabolit anti
konvulasif jika itu primidon.
• Sama efektifnya dengan karbamazeoin dan fenitoin untuk tonik klonik
dan bangkitan parsial
• Berefek sedative pada penggunaannya. Efek sampingnya adalah
symptom serebelum, drowsiness dan hiperkinesia.
• Toleransi dnegan penggunaan jangka panjang dan penghentian obat
yang tiba-tiba bisa menimbulkan status epileptikus.
• Aksi utama fenobarbital terletak pada kemampuannya untuk
menurunkan konduktan Na dan K. Fenobarbital menurunkan influks
kalsium dan mempunyai efek langsung terhadap reseptor GABA
(aktivasi reseptor barbiturat akan meningkatkan durasi pembukaan
reseptor GABAA dan meningkatkan konduktan post-sinap klorida).
Selain itu, fenobarbital juga menekan glutamate excitability dan
meningkatkan postsynaptic GABAergic inhibition.
Ethosuximide• Hanya efektif untuk terapi bangkitan lena dan mioklonik (gerakan
menyentak yang singkat tanpa hilangnya kesadaran).
Gamma 13
Page 12
• Etosuksimid menghambat pada kanal Ca2+ tipe T. Talamus berperan
dalam pembentukan ritme sentakan yang diperantarai oleh ion Ca2+
tipe T pada kejang absens, sehingga penghambatan pada kanal
tersebut akan mengurangi sentakan pada kejang absens.
• Efek samping penggunaan etosuksimid adalah mual dan muntah, efek
samping penggunaan etosuksimid yang lain adalah ketidakseimbangan
tubuh, mengantuk, gangguan pencernaan, goyah (tidak dapat berdiri
tegak), pusing dan cegukan.
Valproate• Efektif untuk epilepsy petit mal dan grand mal.
• Efek sedative yang relative kecil
• Efek sampingnya : toksisitas hepatic yang berat atau fatal.
• Asam valproat dapat meningkatkan GABA dengan menghambat
degradasi nya atau mengaktivasi sintesis GABA. Asam valproat juga
berpotensi terhadap respon GABA post sinaptik yang langsung
menstabilkan membran serta mempengaruhi kanal kalium.
• Efek samping yang sering terjadi adalah gangguan pencernaan (>20%),
termasuk mual, muntah, anorexia, dan peningkatan berat badan. Efek
samping lain yang mungkin ditimbulkan adalah pusing, gangguan
keseimbangan tubuh, tremor, dan kebotakan. Asam valproat
mempunyai efek gangguan kognitif yang ringan. Efek samping yang
berat dari penggunaan asam valproat adalah hepatotoksik.
Hyperammonemia (gangguan metabolisme yang ditandai dengan
peningkatan kadar amonia dalam darah) umumnya terjadi 50%, tetapi
tidak sampai menyebabkan kerusakan hati.
Benzodiazepines & clonazepame• Antikonvulsan poten yang efektif pada bangkitan lena, tonik klonik dan
mioklonik. Bersifat sangat sedative.
• Toleransi dapat terjadi dnegan pemberian secara oral dan jangka
panjang.
• Benzodiazepin digunakan dalam terapi kejang. Benzodiazepin
merupakan agonis GABAA, sehingga aktivasi reseptor benzodiazepin
akan meningkatkan frekuensi pembukaan reseptor GABAA. Efek
samping yang mungkin terjadi pada penggunaan benzodiazepin adalah
Gamma 13
Page 13
cemas, kehilangan kesadaran, pusing, depresi, mengantuk, kemerahan
dikulit, konstipasi, dan mual.
3. Drug used in Nausea and Vertigo (anti-emetics)
Kayak biasanya, scenario dulu, yang ini silahkan dipahami sendiri yaaah
Steven is a recently qualified civil engineer who has epilepsy. He has applied for
a post as a project worker. Because of the hazards presented while working near
moving plant machinery or at heights, the recruitment standards for the post
adopted by the company excludes employment of applicants with epilepsy.
When this policy was challenged by the Human Resources manager, the
company’s health and safety officer confirmed that the vacant job was likely to
involve work at height and around hazardous machinery and that it would not be
safe for someone with epilepsy to work in that environment.
Hal yang memicu mual dan muntah:• Obat-obatan yang mentrigger terjadinya muntah seperti morfin,
antikarsinogen
• Ganguan vestibuler / keseimbangan
• Pergerakan proaktif
• Migraine
• Kehamilan
Gamma 13
Page 14
Reseptor yang berperan pada mual an muntahNeurotransmiter yang berperan dalam mual muntah adalah dopamine,
serotonin dan senyawa P. Reseptor dopamine, serotonin dan senyawa P terletak
di dorsal vagus, area postrema dan gastrointestinal. Antiemetik yang digunakan
dalam terapi MMK adalah antagonis reseptor 5 HT3 (AR5HT3), antagonis
dopamine dan antagonis neurokinin. AR5HT3 terikat secara selektif dan
kompetitif dengan reseptornya, sehingga dapat mencegah input sensori ke
pusat muntah dan CTZ. Aktivitas antiemetik dari AR5HT3 dapat tercapai dengan
menghambat reseptor 5HT3A dan 5HT3B baik yang terletak di sentral maupun
perifer. Obat yang termasuk golongan AR5HT3 adalah ondansetron, dolasetron,
granisetron, palanosetron dan tropisetron.
• CTZ (Chemoreceptor Triger
Zone)
• D2 receptor
• 5HT3 receptor
• - BBB
• Vomiting centre (lateral
reticular formation of the
Medulla)
• The vagus nerve
• The spinal motor neurones-the
abdominal muscles
Clasification• Dopamine antagonist
Golongan obat ini di otak dan digunakan untuk mengobati rasa mual dan
muntah karena penyakit kanker, sakit akibat radiasi, obat golongan opiat,
obat sitotoksik dan anstesi umum. Selain dopamin, ada juga obat yang
disebut Metoclopramide yang juga bekerja pada salura pencernaan
sebagai prokinetik namun kurang berguna pada rasa ingin muntah karena
sitotoksik dan anastesi umum.
Contoh obantya adalah :
Prochlorperazine Obat ini biasanya jarang digunakan karena efek
ekstrapiramidal yang luas dan efek sedatif.
Metoclopramide bekerja di saluran cerna sebagai prokinetik dan
digunakan untuk pengobatan gangguan saluran cerna tetapi tidak
cocok untuk pasien sesudah opersi dan keracunan obat.
Domperidon
• 5HT3 antagonist : ondansetron, granisetron
Obat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf
serebral dan saluran pencernaan. Sehingga obat golongan ini dapat
Gamma 13
Page 15
digunakan untuk mengobati mual dan muntah setelah operasi dan
penggunaan obat sitoksik.
Obat ini terbagi atas 3 yakni,
Granisteron
Obat jenis ini tersedis dalam bentuk tablet dan sirup untuk diminum
secara oral. Untuk pencegahan mual dan muntah pada kemoterapi.
Granisteron biasanya diminum satu jam sebelum kemoterapi
dijalankan. Dosis kedua diberikan setelah 12 jam dari dosis pertama.
Konsumsi obat ini harus sesuai dengan resep dokter. Tidak boleh
kuang maupun lebih.
Ondansentron
Obat ini diperuntukkan untuk mencegah mual dan muntah yang
disebabkan kemoterapi kanker atau setelah operasi. Ondansentron
bekerja dengan memblokade hormon serotonin yang menyebabkan
muntah. Selain itu, obat ini juga digunakan pada klien pecandu
alkohol.
Obat ini digunakan sebelum atau sesudah makan. Obat ini juga dapat
diminum bersama antasida.
Pada kemoterapi obat ini diberikan pada 30 menit pertama sebelum
kemoterapi. Dosis selanjutnya sesuai anjuran dokter. Biasanya 1
sampai 2 hari setelah kemoterapi selesai.
Pada kasus lain pemberian obatnya pun berbeda.
Hal yang perlu diketahui seorang dokter, perawat atau pun seorang
apoteker sebelum melakukan pemberian obat ini adalah riwayat
penyakit perut atau usus, penyakit hati, dan alergi. Selain itu, pecandu
alkohol sebaiknya mengurangi konsumsi alkoholnya saat
mengkonsumsi obat ini karena dapat meningkatkan efek sampingnya.
Obat ini juga diketahui dapat mengganggu konsentrasi konsumen dan
dapat berpengaruh pada janin dalam kandungan serta mempengaruhi
ASI pada Ibu produktif menyusui kerena obat ini disekresikan melalui
ASI, salah satunya.
Tropisetron
Obat jenis ini digunakan pada mual karena kemoterapi atau muntah
pada anak. Indikasi dari obat ini adalah mencegah mual pasca operasi.
• Anticholinergic drugs : hyoscine
• Antihistamines : cinnarizine, promethazine, cyclizine
Gamma 13
Page 16
Golongan antihistamin ini juga disebut golongan antagonis reseptor H1
histamin. Obat ini efektif untuk beberapa kondisi seperti mabuk perjalanan
dan rasa mual di pagi hari pada ibu hamil.
Promethazine ® pada penderita penyakit jantung atau kegagalan
fungsi hati perlu pengawasan yang ketat sewaktu minum obat ini atau
bila tidak perlu, dianjurkan untuk tidak meminum obat ini. Selain itu
anak-anak juga dianjurkan tidak meminum obat ini karena dapat
menyebabkan Sindron Reye dan dapat menyebabkan konvulsi,
halusinasi bahkan kematian pada anak. Obat ini juga menyebabkan
kantuk dan tidak dianjurkan pada BUMIL dan Ibu Menyusui.
Cinnarizine
Cyclizine
Drugs• Sitotoksik obat – CTZ
• Metoclopramide – Dexamethazone
• Ondansetron – Dexamethazone
• Gerak sickness - hyoscine,
cinnarizine
• vestibular Penyakit - antihistamin,
fenotiazin
• Kehamilan – promethazine
• Proklorperazin
• fenotiazin derivate
• Banyak digunakan
• Kurang obat penenang
• Reaksi distonic Parah
• Metoclopramide
• Prokinetic tindakan dalam usus -
meningkatkan penyerapan obat
banyak
• Efektif pada migrain
• Distonic Reaksi - muda dan
perempuan
• Domperidon
• Apakah tidak lulus BBB
• Jarang menyebabkan efek sedasi
atau ekstrapiramidal
• Ondansetron - kurangnya efek
samping, tetapi sembelit atau sakit
kepala
Selesaii, yey! Maaf yah untuk materi enti emetic tidak banyak yang bisa
dijelasikan, karna tidak dijelaskan juga sama dokternya, itu Cuma buat
pengetahuan kita aja.
Oke, terimakasih telah membaca.
Semangat buat blok ini!
Gamma 13
Page 17
Referensi:
Farmakologi at glance
Kuliah dr wiwik
Stovamesis
Beberapa sumber internet yang semoga bisa dipercaya
Gamma 13