Persentasi Kapsel

FORMULATION DEVELOPMENT AND EVALUATION ACYCLOVIR ORALLY

DISINTERGRATING TABLET

DISUSUN OLEH

HARBOWO DWI P 260110120100

MICHAEL OCTAVIANNS 260110120116

DEVI SURYANI 260110120128

DENNIS K.S. 260110120131

HANIFA NURAINI 260110120156

MANISHA KARPE,NIKHIL MALI AND VILASRAO KADAM

ABSTRACT

• Orally disintegrating systems have an edge amongst the oral drug delivery systems.

• Patients suffering from dysphagia, motion sickness, repeated emesis and mental disorders prefer these medications because they cannot swallow large quantity of water.

• Drugs can be advantageously formulated in these dosage forms to exhibiting satisfactory, intended for immediate pharmacological action.

• However, the requirements of formulating these dosage forms with mechanical strength sufficient to withstand the capable of disintegrating within a few seconds on contact with saliva are inextricable.

Research has been aimed at investigating different excipients as well as techniques.

ACYCLOVIR• An antiviral drug for herpes simplex virus (HSV), mainly HSV-

1 and HSV-2 and varicella zoster virus.

• BCS class III drug.

• Prepared by direct compression and wet granulation techniques (after incorporating super disintegrants croscarmellose sodium and sodium starch glycolate).

• Seven formulations were prepared.

• Tablet containing sodium starch glycolate showed excellent in vitro dispersion time and drug release as compared to other formulation.

• DT3 showed short dispersion time with maximum drug release in10 min.

It is concluded that fast disintegrating acyclovir tablets could be prepared by direct compression using superdisintegrants.

INTRODUCTION

PENDAHULUAN

• Berbagai besar penelitian farmasi diarahkan pada pengembangan bentuk sediaan baru untuk pemberian oral. sistem oral disintegrasi telah menjadi favorit produk ilmuwan pengembangan (Mohd Yasir, 2011).

• Penurunan kemampuan menelan

• Untuk alasan ini tablet yang cepat dapat larut atau hancur dalam rongga mulut telah menarik banyak perhatian.

• Bentuk sediaan ideal dan bisa untuk semua pasien

• Tablet Orodispersible (ODT) adalah bentuk sediaan padat oral yang hancur dalam rongga mulut di mudah residu walet. Tablet Orodispersible juga dikenal sebagai "Rapimelts tablet", "tablet Porous", dan sebagainya.

• Baru-baru ini terminologi ODT telah disetujui oleh Amerika Serikat Pharmacopoeia, Farmakope Inggris, dan Pusat Evaluasi dan Penelitian Obat (CDER) (Ghosh & Ghosh, 2011).

Manfaat merumuskan tablet terdispersi yang (Dinesh Kumar et al, 2011).:

1. Untuk membantu pemberian obat kepada pasien yang kesulitan menelan.

2. Untuk meningkatkan kinerja klinis secara keseluruhan obat oleh mengurangi insiden ketidakpatuhan.

3. Untuk mempengaruhi pelepasan cepat obat.

4. Untuk memberikan keuntungan dari obat cair di bentuk sediaan padat.

6. Biaya- efektif, produksi yang lebih rendah, dan kemasan biaya distribusi dibandingkan dengan komersial saat ini produk yang tersedia.

Bentuk sediaan ini berguna untuk (Shaikh et al, 2010.) -

1. pasien Geriatric terutama yang menderita kondisi seperti tremor tangan dan disfasia.

2. Pasien anak yang tidak mampu menelan dengan mudah

3. pasien Traveling menderita mabuk dan diare

4. Pasien dengan mual persisten untuk jangka waktu yang panjang tidak dapat menelan. Terutama pasien kanker setelah mengambil kemoterapi mereka terlalu mual untuk menelan blocker H2, yang diresepkan untuk menghindari ulserasi lambung.

5. pasien penyakit mental dan terbaring

• Acyclovir [9- (2-hydroxyethoxylmethyl) guanin], purin sintetis analog nukleosida berasal dari guanin, adalah yang paling banyak digunakan agen antivirus. Hal ini efektif dalam pengobatan virus herpes simpleks (HSV), terutama HSV-1 dan HSV-2 dan varicella zoster virus.

• Bioavailabilitas acyclovir setelah lisan administrasi berkisar 10-30%. Sekitar 80% dari lisan dosis tidak pernah diserap dan dikeluarkan melalui feses. Juga frekuensi pemberian asiklovir tinggi, menjadi 200mg lima kali sehari hingga 400mg lima kali sehari tergantung pada jenis infeksi (Dias et al., 2009).

MATERIAL AND METHOD

MATERIAL

• Asiklovir

• Natrium Starch Glycolate

• Microkritalin Selullosa

• Natrium Sakarin

• Semua bahan tambahan yang digunakan pada tahapan analisis

METODE1. FORMULASI TABLET DENGAN METODE KEMPA LANGSUNG

2. FORMULASI TABLET DENGAN METODE GRANULASI BASAH

EVALUASI TABLET DAN GRANUL

EVALUASI GRANUL

• Angle of Repose

• Bulk Density

• Compressibility Index

• Housener’s Ratio

• Flow Rate

EVALUASI TABLET

• Bentuk

• Kekerasan

• Ketebalan

• Variasi Bobot

• Friabiltas

• Waktu Hancur In Vitro

• Waktu dispersi In Vitro

• Assay

• Uji Disolusi

RESULTS AND DISCUSSION

EVALUASI GRANUL

RESULTS OF EVALUATION

ORGANOLEPTIS

Warna Putih

Tidak Berbau

Bentuk sirkular dengan permukaan halus mengkilat

Seluruh tablet Acyclovir yang diformulasikan baik secara kempa langsung maupun granulasi memiliki sifat organoleptis yang sama

Ketebalan dan Kekerasan

Ketebalan : 3,62 mm – 4,16 mm

Kekerasan : 3 kg/cm2 – 6,5 kg/cm2

Friabilitas

Kurang dari 1%

% Kandungan Isi

99,36% - 102,42%

Variasi Bobot

Masih dalam batas ± 5%

Disintegrasi

DT3 and WT3 : 40 detik dan

45 detik

Seluruh tablet lainnya lebih dari 3 menit

DISOLUSI TABLET

DISOLUSI TABLET

Disolusi DT3>WT3> sediaan asiklovir tablet dipasar

Faktor keberhasilan produksi tablet adalah keseimbangan antara sifat kerapuhan dan sifat plastik (elastisitas) di dalam campuran terkompresi

Kedua sifat diatas dipengaruhi oleh karakteristik zat aktif dan eksipien

Pada kempa langsung : selulosa mikrokristalin mengalami perubahan bentuk (plastic deformation); dikalsium difosfat menjadi rapuh

Obat-obat dapat terkompresi melalui keseimbangan kedua mekanisme tersebut

Urutan kerapuhan

Dikalium fosfat dehidrat>-laktosa monohidrat>-laktosa > -laktosa > spray dried lactose> selulosa mikrokristalin

Disintegran pada DT3 = Na-Starch glycolat

Disintegran pada WT3 =croscaramellose sodium

Mekanisme Na-Starch glycolat : penyerapan dan pembesaran ukuran (swelling)

Mekanisme Croscaramellose sodium : swelling dan wicking

DAFTAR PUSTAKA

Dias RJ, Sakhare SS, Mali KK. Design and Development of Mucoadhesive Acyclovir Tablet. Iranian Journal of Pharmaceutical Research. 2009;

8(4): 231-239.

Dinesh kumar V, Sharma I, Sharma V. A comprehensive review on fast dissolving tablet technology. Journal of Applied Pharmaceutical Science. 2011; 01(05): 50-58.

Ghosh T, Ghosh A, Prasad D. A review on new generation orodispersible tablets and its future prospective. Int j pharm pharm sci. 2011; 3(1):

1-7.

Mohd Yasir et al. Orally disintegrating tablets: formulation, preparation techniques and evaluation. Journal of Applied Pharmaceutical Science. 2011; 01(04): 35-45.

Shaikh S, Khirsagara RV, Quazi A. Fast disintegrating tablets: An overview of formulation and technology. Int J Pharmacy Pharm Sci 2010; 2(3):

9-15.