Permeabilidade cutânea

Universidade Potiguar Escola da Saúde

Curso deFarmácia

Disciplina de Manipulação Magistral

Docente: Prof. Cláudia Cecílio Daher

Natal, 2014

PERMEABILIDADE

CUTÂNEA

Pele

Órgão que reveste e molda o corpo;

Assegura as relações entre o meio

interior e o exterior;

Funções: proteção, termorregulação,

informação sensorial, excreção,

funções metabólicas, produção da

vitamina D, defesa imunológica,

cicatrização e permeabilidade.

Histologia da pele

Epiderme

Epitélio estratificado pavimentoso

queratinizado;

Epiderme

Principal célula: ceratinócito (produtora

de queratina);

Outras células: melanócitos, células

de Langerhans e células de Merkel.

ESTRUTURA DA BARREIRA

EPIDÉRMICA

A Epiderme é a

camada

responsável pela

função de barreira

(seletiva) da pele.

ESTRUTURA DA BARREIRA

EPIDÉRMICA

A camada córnea:

queratinócitos

justapostos e entre

eles existe uma

mistura de lipídeos e

proteínas.A camada

lipídica é o principal

componente da

barreira epidérmica

Epiderme

Superfície da pele:

Emulsão epicutânea

Mistura:

Suor e sebo

Composição:

Água 70%,proteínas 27%,

lipídeos 2% e minerais 0,5%

pH na superfície da pele:

4,0-6,8

Renovação celular do extrato

córneo

O processo de mudança

e maturação da pele

começa com uma célula

se dividindo na camada

basal da epiderme e se

completa com a

formação dos

corneócitos e

descamação da camada

superficial

Funções da epiderme

Queratinização;

Barreira epidérmica;

Umectação da camada córnea;

Pigmentação;

Permeabilidade cutânea.

Derme

Tecido resistente e elástico:

resistência física ao corpo;

Fornece nutrientes a epiderme;

Compreende um verdadeiro gel, rico

em mucopolissacarídeos e material

fibrilar de três tipos: fibras colágenas,

elásticas, reticulares.

Tem espessura variável, desde 1mm

até 4mm.

Derme

Composição: Glândulas sudoríparas écrinas e apócrinas;

Folículos pilo-sebáceo;

Fibroblastos (colágeno, elastina e

Glucosaminoglicanas);

Mastócitos;

Leucócitos;

Vasos sanguíneos e linfáticos;

Estruturas nervosas.

Derme

Derme

Compõe-se de 2 regiões: Derme Papilar e Derme Reticular

Apêndices Cutâneos

Glândulas Sudoríparas

Écrinas

Apócrinas

Glândulas Sebáceas

Pêlos

Unhas

Permeabilidade Cutânea

É a capacidade que a pele possui de

absorver uma substância, permitindo

que ela penetre até as estruturas mais

profundas, chegando inclusive à

corrente sanguínea.

VIAS DE PENETRAÇÃO

Penetração transcelular (através das

células);

Penetração intercelular (entre as

células);

Penetração transanexal (através dos

folículos pilosos, glândulas

sudoríparas)

VIAS DE PENETRAÇÃO

FATORES QUE AFETAM A

PERMEABILIDADE CUTÂNEA

FATORES FISIOLÓGICOS:

1. Fluxo Sanguíneo;

2. Hidratação.



FATORES COSMETOLÓGICOS:

1. Concentração;

2. Solubilidade;

3. Veículos;

4. Área de superfície e quantidade aplicada

(doses múltiplas);

5. Intensidade fricção;

6. Tempo de exposição.



FATORES FÍSICO-QUÍMICOS:

1. Peso molecular baixo;

2. Substâncias iônicas;

3. Capacidade de difusão do ativo;

4. Temperaturas elevadas;

5. Alteração do pH;

6. Tipo de veículo.



FATORES BIOLÓGICOS:

1. Estado da pele;

2. Idade da pele;

3. Fluxo sanguíneo;

4. Espessura da epiderme;

5. Região anatômica.

PROMOTORES DA ABSORÇÃO

CUTÂNEA

Características do promotor ideal:

Farmacologicamente inerte;

Inodoro;

Incolor;

Não tóxico, irritante ou alergênico;

Compatível com fármacos e excipientes;

Efeito promotor previsto e reversível;


CUTÂNEA

COMPOSTOS QUÍMICOS:

1. Tensoativos;

2. Álcool;

3. acetona;

4. propilenoglicol;

5. dimetilformamida;

6. dimetil-sulfóxido (DMSO).


CUTÂNEA

FIGURA 1 - Esquema que representa os locais de ação dos promotores de

permeação nos lipídios intercelulares do estrato córneo, isto é, nos grupos polares das

cabeças lipídicas e/ou nas cadeias hidrofóbicas da bicamada. Representa-se a

mudança de ordenamento (como estado normal dos lipídios intercelulares e que são

responsáveis pela função barreira)para desordem relativa provocada por um promotor

de permeação (adaptado de Suhonen et al.,1999).


CUTÂNEA

PROMOTORES FÍSICOS: IONTOFORESE


CUTÂNEA

PROMOTORES FÍSICOS:

MICRODERMOABRASÃO


CUTÂNEA

PROMOTORES FÍSICOS: MICROAGULHAS

CLASSIFICAÇÃO DAS PREPARAÇÕES

DERMATOLÓGICAS

Preparações epidérmicas

Preparações endodérmicas

Preparações transdérmicas

PREPARAÇÕES

EPIDÉRMICAS

Fármacos são usados visando a epiderme é

verificado uma pequena penetração superficial.

Ex.: Produtos fotoprotetoras

PREPARAÇÕES

ENDODÉRMICAS

Penetração do fármaco é mais profunda. Pode

atravessar o estrato córneo e atingir a derme sem

alcançar a circulação geral.

Ex.: Produtos anti-idade e despigmentantes.

PREPARAÇÕES

TRANSDÉRMICAS

A pele é usada como via de administração para

drogas. Uma ação sistêmica é alcançada após

permeação do princípio ativo na circulação geral.

Ex.: Aplicação: Nicotina, estradiol

AVALIAÇÃO DA

PENETRAÇÃO

“In vitro”

membrana artificial (acetato de celulose,

silicone)

pele animal

pele humana

“In vivo”

animais e humanos

Permeabilidade cutânea

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