Nuevos antidiabéticos orales Dr. Benjamin Franco Ahumada.
Nuevos antidiabéticos orales
Dr. Benjamin Franco Ahumada.
Objetivos:
1. Identificar la medicación oral disponible.
2. Comprender el mecanismo de acción de los diferentes antidiabéticos orales.
3. Describir las ventajas y desventajas de la medicación disponible.
La verdadera ignorancia no es la ausencia de conocimiento, Sino el hecho de rehusarse a adquirirlos.
Karl Popper
Medicación oral disponible
1. Sensibilizadores de la insulina :a) Biguanidas
b) Glitazonas (TZD)
2. Secretogogos de Insulina a) Sulfonilureas b) Meglitinidas
Medicación oral disponible
3. Moduladores del sitema de las incretinasInibidores de la Dipeptidil Peptidasa 4 (DPP4)
4. Inhibidores de la alfa Glucosidasa
Medicación oral disponible.
5. Inhibidores del cotransportador Sodio glucosa 2 (SGLT2)
6. Agonistas Dopaminergicos
7. Resinas de intercambio
8. Peptido Similar al Glucagon tipo 1 (GLP1)
Fisiopatología de la DM2
ADA GUIDELINES OF THERAPHY
Metformina Mecanismo de accion:
Metformina
Eficacia » A1C: 1-2%
Ventajas: € , Kg, No causa hipoglucemia, MORTALIDAD
METFORMINAEfectos adversos: Gastrointestinales.Vitamina B12, Acidosis Lactica
Contraindicaciones: GFR: ≤ 30
Descontinuar en estudios con contraste IV.
TIAZOLIDINEDIONAS OGLITAZONAS
GLITAZONASEFICACIA: A1C (1-1.5%)
EFECTOS ADVERSOS:Edema, Kg, CA VEJIGA .
CONTRAINDICADO:ICC, Hepatopatias. Fracturas.
Sulfonilureas
SULFONILUREAS
Sulfonilureas Metabolismo.
Eficacia (A1C): 1-2%.
€
Efectos Adversos: Kg/HIPOGLUCEMIA
Precaucion: Ancianos/ Funcion Renal Alterada.
(SI SE PIERDE LA COMIDA SE PIERDE LA DOSIS )
Meglitinidas
Meglitinidas
Eficacia: A1C: 1-1.5%
Vida Media : 60 – 90 min
MeglitinidasEfectos adversos = Kg / Hipoglicemias
Contraindicado: Fallo renal o Fallo Hepatico
NO COMES NO HAY PASTILLA
¿ Cuando usar las meglitinidas? ……..€
Inhibidores de la alfa glucosidasa
- Acarbosa –Miglitol - Eficacia A1C: 0.5-1%
- Efectos secundarios : GI- -Precauciones
Incremento de las transaminasas, -Contraindicaciones
alteraciones GI.
Inhibidores de la Dipeptidil Peptidasa4I-DPP4
IDPP-4
Eficacia A1C: .5-1%
Ventajas: menor riesgo de hipoglicemia.
IDDP-4Efectos Secundarios:
Reacciones de hipersensibilidadBullous Penfigoide
InfeccionesObstruccion Intestinal
Incremento en niveles de Trigliceridos…….
Contraindicadas :ICC
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO GLUCOSA 2 ( SGLT2)
SGLT2
Eficacia : A1C: 0.5-1%
Ventajas : BP/ Kg
Mortalidad – Empaglifozina
1. Disminucion de la mortalidad causada por enfermedad cardiovascular
(disminución de un 38%)
2. Disminucion de las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca (35%) en personas con diabetes de tipo 2 (DM2) y riesgo elevado de padecer
acontecimientos cardiovasculares.
SGLT2
Contraindicaciones
GFR: ≤ 60 ( Dapaglifozina )
GFR: ≤ 45 ( canaglifozina /empaglifozina)
SGLT-2
Efectos Adversos: Infecciones urinarias, hipotensión, hipoglicemia, Incremento del LDL , Incremento de la creatinina
Anormalidades Electrolíticas. Hepatotoxico.
Precauciones: Dapaglifozina-Empaglifozina (cáncer de vejiga ) Canaglifozina ( / Fracturas/ EVC )
Cetoacidosis Diabetica Euglicemica.
SGLT-2Recomendaciones…
1. Empaglifozina: Enfermedad cardiovascular y no cumplan objetivos con Metformina y LSM
2. Tercera opción cuando : A) 2 agentes orales fracasen y la administración de insulina no sea una opción.
B) 2 agentes orales y los (GLP- 1) estén contraindicados.
3. Pacientes con Metformina los cuales no quieren inyectarse y en los cuales el factor obesidad sea determinante .
Colesevelam
EFICACIA : A1C: 0.5% .
LDL: 20% .
Welchol Efectos Adversos : Gastrointestinales
Aumento de Trigliceridos······························
Whelchol
Contraidicado :
Alcohol
Fe, ACO, Levotiroxina
Bromocriptina (cicloset)
Mecanismo de acción ……….
Reduce: A1C : 0.5 %
Dosis : 0.8 mg por la mañana con la comida.
BROMOCRIPTINA
Efectos Adversos: Nausea , vomito Mareo
Hipotensión, sincope, Fatiga, Alteraciones en la prolactina.
Precauciones: Antihipertensivos.
GLP-1Peptido Similar al Glucagon tipo 1
GLP-1
Eficacia : A1C: 1- 1.5%
Kg : 1-1.5kg
GLP-1Efectos Adversos :
( Gastrrointestinales )Pancreatitis, Insuficiencia Renal, Falla Renal Aguda.
Cefalea
Contraindicaciones : Gastroparesia ,
GLP-1Exenatida 0.5 mg SC cada 12 horas.
2mg SC cada 2 semanas.
Liraglutida 1.2/1.8mg SC cada 24 horas
Albiglutida 30/50 mg semanal
Antony DeSantis ;Sodium Glucose – co transporter 2 inhibitors for the treatment of type Diabetes mellitus. Up to date. Sep 2015
Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, et al. Effects of troglitazone: a new hypoglycemic agent in patients with NIDDM poorly controlled by diet
therapy. Diabetes Care 1996; 19:151. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, et al. Improvement in glucose tolerance
and insulin resistance in obese subjects treated with troglitazone. N Engl J Med 1994; 331:1188.
Towards better in patient care: drugs to avoid in 2016. Rev. Prescrire international 2016 /volumen 25 No. 170
Igual que un día bien aprovechado produce un dulce sueño,
una vida bien aprovechada causa una dulce muerte .
Leonardo Da Vinci (1452-1519)