Nová kardiovaskulární léčiva III.Beskydský slet lékárníků Trojanovice 4.5.2002 Pavel Grodza, Lékárna Panacea Příbor
Jan 13, 2016
Nová kardiovaskulární léčiva
III.Beskydský slet lékárníků
Trojanovice 4.5.2002
Pavel Grodza, Lékárna Panacea Příbor
Nové skupiny kardiovaskulárních léčiv nové statiny prostacykliny inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa blokátory endotelinových receptorů nová antiarytmika III.třídy látky ovlivňující metabolismus myokardu duální inhibitory ACE a NEP
Nové skupiny kardiovaskulárních léčiv antagonisté aldosteronových receptorů antikoagulancia - deriváty hirudinu analoga natriuretického vasoakt.peptidu pozitivně inotropní l. -calcium senzitizers aktivátory draslíkových kanálů inhibitory sinusového uzlu inhibitory resorpce cholesterolu
Nové statiny- rosuvastatin
tzv.superstatin- dávka od 1 do 80mg denně vyšší účinnost než dosavadní snížení LDL až o 67%,TGC o 10-36% zvýšení HDL o 14% efekt závisí na dávce- 1mg- LDL o 30% - 80mg- LDL o 67% Crestor AstraZeneca
Prostacykliny, analoga PGI2
uniprost- REMODULIN inj. beraprost(treprostinol)- p.o. iloprost- ILOMEDIN inf.-Schering AG epoprostenol- FLOLAN inj.-GSK indikace- plicní hypertenze - poruchy periferního prokrvení
Inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa v trombocytech povrchový protein krevních destiček
zodpovědný za agregaci eptifibatid- INTEGRILIN inj.-heptapeptid tirofiban- AGGRASTAT inf. MSD gantofiban- první p.o. abciximab - REOPRO inj.Centocor indikace- AIM, intervenční výkony na
koronárních tepnách,
Biosyntéza endotelinu
Tvorba endotelinu-schema
Blokátory endotelinových receptorů endoteliny ET-1, ET-2, ET-3 - 21 AK, ET-1- nejsilnější vasokonstriktor - hladina roste při srdečním selhání receptory ETa, ETb možnost zásahu- inhibice ECE - antagonizace na ETa,ETb
Neselektivní blokátory ET-1 receptorů bosentan- studie REACH- přerušena pro
hepatotoxicitu, 15% 3x vyšší jat.testy, p.o. - TRACLEER, Actelion - nová indikace-plicní hypertenze tezosentan - duální inhibitor ETA i ETB
- Roche,Genentech,Actelion• - studie RITZ 2• VALETRI Actelion inj.i.v.
Selektivní blokátory ETa receptorů darusentan- Knoll, Aventis ETa- stimulace vede k vasokonstrikci, jeho
blok k vasodilataci, u ETb naopak perspektiva v léčbě městnavého srdečního
selhání sitaxsentan enrasentan, studie ENCOR
Sitaxsentan a TK v plícnici
Nová antiarytmika třídy III.
dronedaron - podobný amiodaronu, ale neobsahuje jod, Sanofi
azimilide(Stedicor)-studie ALIVE- po AIM 100mg denně- výsledek neutrální
dofetilid (TIKOSYN Pfizer inj.) ibutilid (CORVERT Pharmacia inj.)
Látky ovlivňující metabolismus myokardu ranolazin- pozitivně ovlivňuje
metabolismus myokardu parciální inhibitor oxidace mastných
kyselin(pFOX) studie MARISA,CARISA- snižuje oproti
placebu frekvenci anginózních záchvatů (při dávce 750mg 1.3x, při dávce 1000mg 1.7x
Duální inhibitory ACE a NEP
Omapatrilat- oproti ACEI modelově více snižuje TK a prodlužuje život, kašel ve stejné frekvenci, více flush a erytém
studie OVERTURE, OPERA,OCTAVE VANLEV BMS sampatrilat, fasidotrilat
Antagonisté aldosteronových
receptorů eplerenon- lepší tolerance než spironolakton jediný selektivní antagonista receptoru kompletnější blok aldosteronu než ACEI a
ATII.antagonisté bude se klinicky zkoušet i v ČR studie EPHESUS u srdečního selhání po AIM,
37 zemí studie 4EV- hypertonici
Studie RALES
1664 pacientů se srdečním selháním NYHA III-IV
25-50mg spironolaktonu denně předčasně ukončena- o 27%pokles
úmrtnosti, nižší počet hospitalizací 8.5% pac.-gynekomastie
Antikoagulancia- deriváty hirudinu bivalirudin - specifický přímý reverzibilní
inhibitor trombinu peptid s 20AK indikace- jako antikoagulans při
PTCA,nemá antagonistu, podává se s KAS ANGIOMAX
Antikoagulancia-pentasacharid
nepřímá antitrombotika podobně jako heparin a frakcionované hepariny
působí jako anti-Xa ARIXTRA Sanofi-Synthelabo-registrována
jako prevence trombózy při ortopedických operacích
danaparoid, sulodexid
Natriuretické peptidy
dilatace arteriol v ledvinách inhibice uvolňování endotelinu snížení aktivity ACE, uvolňování
aldosteronu, zlepšení hemodynamiky inhibice sekrece reninu zvýšení natriurézy marker srdečního selhání již v počátku
Natriuretické peptidy nesiritid NATRECOR Scios,GSK, 1.5mg inj. ve srovnání s NG- rychleji zlepšuje
hemodynamiku rekombinantní forma B-typu ANF, 32AK indikace - akutní srdeční selhání 10 klin.studií, 942 pacientů, studie WMAC
Pozitivně inotropní látky „calcium sensitizers“ levosimendan,SIMDAX inj. Orion zvyšuje vazbu Ca-iontů na toponin C
kontraktilních proteinů myokardu bez zvýšené spotřeby kyslíku
podobně jako amrinon,milrinon a enoximon blokuje i fosofodiesterázu III.
indikace- akutní srd.selhání, krátkodobě i.v.
Aktivátory draslíkových kanálů
nicorandil(nikotinamid nitrát),SIGMART inj.Chugai,IKOTRIL, IKOTREL tbl. 2.5, 5, 10, 20mg
otvírá ATP-senzitivní draslíkový kanál, což způsobuje relaxaci hl.svalu cév,vasodilataci
klinicky se více uplatňuje nitrátový účinek indikace- akutní i chronická AP studie IONA-2xdenně 20mg p.o.
Inhibitory resorpce cholesterolu
Ezetimib- selektivní inhibior střevní absorpce cholesterolu z potravy i žluči
konjugát po glukuronidaci brání absorpci cholesterolu, ne TGC a vitamínů A,D,E,K
působí samostatně nebo synergicky se statiny fixní kombinace se simvastatinem ZETIA tbl. Schering-Plough, Merck
Děkuji za pozornost!
Nashledanou za rok !