Universidade Federal de Mato Grosso ICBS- Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde Profa. Dra. Eliane Aparecida Suchara Discentes: Ana Cecilia Paes Landim Fonseca Débora da Cunha Ormond Rosa Karina Monteiro Aguiar Maysa Bruno de Lima MORFINA E HEROÍNA
créditos: Universidade Federal de Mato Grosso Dra. Eliane Aparecida Suchara Discentes: Ana Cecilia Paes Landim Fonseca Débora da Cunha Ormond Rosa Karina Monteiro Aguiar Maysa Bruno de Lima
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Universidade Federal de Mato GrossoICBS- Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde
Profa. Dra. Eliane Aparecida SucharaDiscentes: Ana Cecilia Paes Landim Fonseca
Débora da Cunha Ormond RosaKarina Monteiro AguiarMaysa Bruno de Lima
MORFINA E HEROÍNA
Origem Papoula, planta da qual é extraído o ópio. Processado,
o ópio produz a morfina, que em seguida é transformada em heroína
Papaver somniferum
Definições • Opióides - são todas as drogas, naturais e
sintéticas, com propriedades semelhantes à morfina, incluindo peptídeos endógenos.
• Opiáceos - são substâncias (alcalóides) derivadas do ópio, como a morfina e algumas semi-sintéticas como a heroína.
Vias de Exposição
Absorção Os opióides são bem absorvidos no trato gastrointestinal. São também
bem absorvidos a nível da mucosa nasal e nos pulmões, e depois de uma injeção subcutânea ou intramuscular. Embora os efeitos da droga sejam maiores e mais rápidos quando administrada por via parenteral, a duração do efeito poderá ser maior quando administrada por via oral.
Biotransformação Heroína, esta é convertida em morfina-3-glucuronido, sendo que a
conjugação com ácido glucurônico é precedida por uma reação de Fase I, que é a Hidrólise, em que ocorre desacetilação.
Mesmo sendo mais potente que a morfina, não é mais efetiva do que a morfina no tratamento da dor aguda. A desacetilação da heroína leva à formação de 6-acetilmorfina e nova desacetilação leva a formação da morfina e são estes dois "metabólitos" que são responsáveis pela analgesia. A desacetilação do 3-acetilo é feita pelas esterases dos tecidos e do plasma. A 6-acetilmorfina resultante é capaz de penetrar a barreira hematoencefálica mais facilmente que a morfina, tal como acontece com a heroína devido a sua maior lipossolubilidade. A passagem das duas moléculas através da barreira hematoencefálica é feita por difusão passiva e sofre a desacetilação enzimática para produzir morfina. A duração de ação da heroína é de 3 a 4 horas.
Distribuição e Metabolismo: A heroína sofre uma transformação em morfina e
depois, como todos as aminas básicas, abandona rapidamente a corrente sanguínea e concentra-se nos tecidos parenquimatosos, como o Rim, o Pulmão, o Fígado e o Baço. Tecidos musculares esqueléticos contem menores quantidades da droga, mas devido à sua quantidade no corpo, é considerado o tecido que mais droga contem. Embora a morfina resultante não acumule nos tecidos e os valores sejam muito baixos após 24 h, métodos sensíveis conseguem detectar a morfina na urina, passados vários dias.
Excreção
São encontradas na urina pequenas quantidades de morfina livre e quantidades maiores de morfina conjugada (morfina-3-glucuronido), sendo estas as duas formas pelas quais a heroína é eliminada.
Cerca de 90% do total da droga administrada é excretada
nas primeiras 24 h, sendo que a principal via de eliminação é a filtração glomerular. Outra forma de eliminação é através das fezes, cerca de 7-10% é eliminada desta forma e a sua origem é quase exclusivamente proveniente da Bile.
Receptores Opióides Existem pelo menos quatro tipos de receptores específicos para opióides, situados principalmente nas áreas sensoriais, límbicas e do hipotálamo, na amígdala e na substância periaquedutal: Mu (μ) – o subtipo 1 é responsável pelos sintomas de analgesia,
exaltação e depressão respiratória; o subtipo 2 medeia os feitos gastrointestinais (GI), como a constipação;
Kappa (κ) – medeia a analgesia, sedação, miose, disforia e sintomas psicotomiméticos, como a despersonalização e a desrealização;
Delta (δ) – medeia a analgesia e pode estar associado a alterações de humor;
Epsilon (e) – pode estar associado a sedação.
Ação nos receptores A morfina atua estimulando os receptores opióides: é um dos
agonistas exógenos preferenciais dos receptores μ, tem elevada afinidade para os receptores κ e δ.
Os receptores opióides, pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de cAMP. Além disso, facilitam a abertura dos canais de K+ (causando hiperpolarização) e inibem a abertura dos canais de Ca2+ (inibindo a ação de transmissores).
Esses efeitos sobre a membrana reduzem tanto a excitabilidade neuronal (visto que o aumento da condutância ao potássio provoca hiperpolarização da membrana) quanto a libertação de transmissores (devido à inibição da entrada de cálcio). Por isso, o efeito ao nível cerebral é inibitório.
Fase Clínica
Referências BALTIERI, D.A. , et al, Diretrizes para o tratamento
de pacientes com síndrome de dependência de opióides no Brasil, Rev.Brasileira de Psiquiatria, v. 26(4), p. 259-269, 2004.
Acesso em 15/04/2013 <http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0405/heroina/home.htm>
Acesso em 13/04/2013 Opio a droga dos sonhos <http://www.sbq.org.br/filiais/adm/Upload/subconteudo/pdf/Historias_Interessantes_de_Produtos_Naturais13.pdf>