MEDICAMENTOSACV:1. AAS:A) TIPO: Analgsico, antipirtico, y antiagregante plaquetario (AINES)B) PRESENTACION: comprimidos de 300 y 500 mgC) FAMACOCINETICA: se administra usualmente por va oral, aunque puede ser administrado por va rectal en forma de supositorios. Se absorbe rpidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragstricas y el pH del jugo gstrico afectan su absorcin. La aspirina es hidrolizada parcialmente a cido saliclico durante el primer paso a travs del hgado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.Despus de la administracin oral y dependiendo de las dosis se observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones mximas se obtienen a los 0.25-2 horas. Las concentraciones plasmticas deben de ser de por lo menos 100 g/ml para obtener un efecto analgsico y se observan efectos txicos con concentraciones superiores a 400 g/ml. La aspirina se metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabolitos. La semi-vida de eliminacin del plasma es de 15 a 20 minutos.D) FARMACODINAMIA: El cido acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria por bloqueo de la sntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de accin se basa en una inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1). Este efecto inhibitorio es especialmente pronunciado en las plaquetas debido a que las stas son incapaces de resintetizar esta enzima. El cido acetilsaliclico puede tambin tener otros efectos inhibidores sobre las plaquetas. Por lo tanto se lo puede utilizar para varias indicaciones vasculares.E) RAM: lcera pptica activa, lcera pptica gstrica y sangrado estomacal.
2. ALTEPLASE:A) TIPO: Activador de Plasmingeno Humano, antitrombotico B) PRESENTACION: Vial con 50 mg de Alteplasa en polvo liofilizado + vial con 50 ml de agua para inyeccin.C) FAMACOCINETICA: Se elimina rpidamente de la sangre circulante y se metaboliza en el hgado, eliminndose mayoritariamente (80%) por va renal. Su semivida de eliminacin es de 4-5 minutos (t1/2 alfa), 35-40 minutos (t1/2 beta).D) FARMACODINAMIA: La alteplasa es una enzima (una serina proteasa) que transforma el plasmingeno en plasmina. Cuando se inyecta, la alteplasa se fija a la fibrina del trombo y convierte el plasmingeno atrapado en plasmina, lo que ocasiona una fibrinolisis local con una proteolisis sistmica muy limitada. Despus de la administracin de una dosis de 100 mg de alteplasa, se produce un descenso del fibringeno circulante de un 16 a un 35%.E) RAM: Hemorragias (si son peligrosas interrumpir tto.); isquemia/angina recurrentes, hipotensin, insuf. cardiaca/edema pulmonar; arritmias de reperfusin, paro cardiaco, shock cardiogncio, re infarto.
3. TENECTEPLASE:A) TIPO: Anticoagulantes AntitromboticosB) PRESENTACION: 1 vial de liofilizado contiene: 10 000 U (50 mg) de tenecteplasa, 1 jeringa precargada contiene: 10 ml de agua para inyectables. La solucin reconstituida contiene: 1000 U (5 mg) de tenecteplasa por ml.C) FARMACOCINETICA: se administra por va intravenosa. Para ser eliminada de la circulacin, se une a receptores especficos en el hgado y luego efecta el catabolismo a pptidos pequeos. Sin embargo, su unin a receptores hepticos es menor que la del t-PA natural, por lo que su vida media es ms prolongada. La vida media dominante inicial es de 24 5,5 (media +/- DE) min, cinco veces ms prolongada que la del t-PA natural. La vida media terminal es de 129 87 min y la depuracin plasmtica, de 119 49 ml/min.D) FARMACODINAMIA: es un activador del plasmingeno recombinante especfico para la fibrina, derivado del t-PA natural. Se une al componente fibrina del trombo (cogulo sanguneo) y convierte selectivamente el plasmingeno unido al trombo en plasmina, la cual degrada la matriz de fibrina del trombo. La tenecteplasa posee una mayor especificidad para la fibrina y una mayor resistencia a la inactivacin por su inhibidor endgeno (IAP-1), en comparacin con t-PA natural.E) RAM: Hemorragias (gastrointestinal, epistaxis, urogenital, superficial). Equimosis. Hipotensin, trastornos del ritmo y frecuencia cardiaca, angina de pecho. Isquemia recurrente, insuf. cardiaca, IAM, shock cardiognico, pericarditis, edema pulmonar.
4. UROKINASA:A) TIPO: Activador del plasmingenoB) PRESENTACION: 1 frasco con 1.500.000 UIC) FARMACOCINETICA: se administra en infusin intravenosa o intracoronaria. La reperfucin del miocardio se consigue en unos 20 minutos a 2 horas. Los efectos trombolticos disminuyen pocas horas despus de la administracin, pero los efectos anticoagulantes se mantienen durante 24 horas. No se sabe en que extensin la urokinasa atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche. La semi-vida plasmtica es de unos 20 minutos con un rpido aclaramiento heptico. Los pacientes con disfuncin heptica muestran una aclamiento menor, mientras que los riones participan poco en la eliminacin de esta sustanciaD) FARMACODINAMIA: ejerce su accin sobre el sistema fibrinoltico endgeno para convertir el plasmingeno a plasmina rompiendo directamente el enlace arginina-valina en el plasmingeno. La plasmina degrada la fibrina y el fibringeno y tambin los factores procoagulantes V y VIII. La conversin del plasmingeno a plasmina tiene lugar no solo en la sangre sino tambin en el trombo. Los productos de degradacin de la fibrina y del fibringeno ejercen un efecto anticoagulante clnicamente significativo, que se mantiene en la circulacin durante unas 24 horas. Como resultado de la disminucin de los niveles plasmticos de fibringeno, la urokinasa tambin reduce la agregacin plaquetaria y la viscosidad de la sangre.E) RAM: posibles efectos cardiovasculares como hipotensin (disminucin de la presin sangunea), alteraciones del ritmo y de la frecuencia cardaca, falta de riego sanguneo cardaco recurrente u obstruccin pulmonar por embolismo.
5. CAPTOPRIL: A) TIPO: AntihipertensivosB) PRESENTACION: comprimido 25 mgC) FARMACOCINETICA: se absorbe rpidamente del tracto gastrointestinal alcanzndose el pico de niveles plasmticos aproximadamente en una hora. La absorcin mnima es del 75% por trmino medio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorcin en un 30-40%: por tanto, captopril debe administrarse una hora antes de la ingesta.Aproximadamente el 25-30% del frmaco circula unido a las protenas plasmticas. La vida media aparente de eliminacin sangunea es probablemente inferior a 3 horas.Ms del 95% de la dosis absorbida se elimina por orina; del 40 al 50% como frmaco inalterado y el resto como metabolitos.FARMACODINAMIA: es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que conduce a una disminucin en los niveles de angiotensina II y aldosterona, con la consiguiente reduccin de la resistencia vascular perifrica y reduccin de la retencin de sodio y agua; todas estas acciones conducen a una disminucin de la presin arterial.RAM: Trastornos del sueo; alteracin del gusto; mareos; tos seca, irritativa; disnea; nuseas; vmitos; irritacin gstrica; dolor abdominal; diarrea; estreimiento; sequedad de boca; prurito (con o sin erupcin cutnea); erupcin cutnea y alopecia.
6. CLOPIDOGREL:A) TIPO: Anticoagulantes AntitrombticosB) PRESENTACION: comprimidos recubiertos 75 mgC) FARMACOCINETICA: Absorcin rpida, y al menos el 75 % se absorbe en el tracto gastrointestinal. La absorcin se reduce de un 30 a un 40 % en presencia de alimentos. Unin a protenas Baja (del 25 al 30 %), principalmente a la albmina. Metabolismo: Heptico. Vida media: Inferior a 3 horas; aumenta en la insuficiencia renal (de 3,5 a 32 horas). Comienzo de la accin dosis nica de 15 a 60 minutos. Tiempo concentracin srica mxima de 30 a 90 minutos, efecto mximo de 60 a 90 minutos. Duracin de la accin de 6 a 12 horas; relacionada con la dosis. Eliminacin renal, del 40 al 50 % inalterado. D) FARMACODINAMIA: El clopidogrel inhibe selectivamente la unin del difosfato de adenosina (ADP) con su receptor plaquetario y la subsecuente activacin mediada por ADP del complejo de glicoprotena GPIIb/IIIa, inhibiendo as la agregacin plaquetaria. La Biotransformacin del clopidogrel es necesaria para producir la inhibicin de la agregacin plaquetaria, pero no se ha aislado al metabolito activo responsable de la actividad del frmaco.E) RAM: Hemorragia, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, sangrado en lugar de iny.ASMA:1. SALBUTAMOL:A) TIPO: Broncodilatadores AntiasmaticosB) PRESENTACION: Envase conteniendo 10 ml (200 puff).C) FARMACOCINETICATal como ocurre con otros frmacos administrados por inhalacin, ms del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorcin sistmica. Asimismo, el comienzo de la accin se produce a los 5-15 minutos, con un efecto teraputico mximo a los 30-90 minutos. En la mayora de los pacientes la duracin de la accin es de 3-4 horas. La concentracin plasmtica mxima se alcanz de 2-4 horas. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.D) FARMACODINAMIA: Antiasmtico, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenrgicos, relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vas areas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenrgicos. Inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.. Disminuye la secrecin de acetilcolina en las terminaciones colinrgicas preganglionares, as como la secrecin de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. E) RAM: Alteracin del gusto, irritacin de boca y garganta, sensacin de ardor en la lengua, temblores leves (manos), mareos, nuseas, sudacin, inquietud, cefalea, calambres musculares, reacciones de hipersensibilidad, taquicardia, palpitaciones, hiperexcitabilidad, tos.
2. BECLOMETASONA:A) TIPO: Broncodilatadores Antiasmticos, corticoides B) PRESENTACION: 50 mcg aerosol para inhalacin oral 50 mcg/dosis, 100 mcg aerosol para inhalacin oral 100 mcg/dosisC) FARMACOCINETICA: administracin nasal, aproximadamente 43% de cada dosis se deposita en la nasofaringe y slo 4% se retiene en la cavidad nasal, se cree que aproximadamente 2% de la dosis total tiene absorcin a va sistmica; esta cantidad mnima llega al hgado y es eliminada por orina y heces.D) FARMACODINAMIA: inhibe la sntesis de leucotrienos, disminuye el nmero de mastocitos, eosinfilos y basfilos (clulas que intervienen en la inflamacin).E) RAM: Ocasionalmente se han reportado estornudos, as como sequedad e irritacin de la mucosa nasal y garganta. En casos aislados se han reportado olor y sabor desagradable, epistaxis y casos extremadamente raros de perforacin del tabique.
3. BERODUAL:A) TIPO: AntiasmaticosB) PRESENTACION: ampolla de 10 ml contiene: Fenoterol Bromhidrato 0.5 mg.C) FARMACOCINETICA: se administra por inhalacin oral o por aplicacin intranasal. Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorcin en la circulacin sistmica y excrecin renal han puesto de manifiesto que muy poco frmaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo despus de su inhalacin oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5 horas. La semi-vida de eliminacin es de unas 2 horas.D) FARMACODINAMIA: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato cclica (cGMP), sustancia que en las vas areas reduce la contractilidad de los msculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular.E) RAM: Temblor fino de msculos esquelticos, nerviosismo, sequedad de boca. Menos frecuente: cefalea, mareos, taquicardia, palpitaciones. Potencialmente, hipokalemia. Tos, irritacin local, broncoespasmo inducido por inhalacin (infrecuente). Nusea, vmitos, sudoracin, debilidad, mialgia/calambres musculares. Raramente, disminuye la presin diastlica y aumenta la sistlica, arritmias (en dosis altas).
4. SALMETEROL:A) TIPO: Broncodilatador B) PRESENTACION: Aerosol: 25 g/dosisC) FARMACOCINETICA: se administra por inhalacin oral. Despus de la inhalacin, una cantidad mnima de la droga se absorbe sistmicamente para producir concentraciones plasmticas de 0.1-0.2 g / L en los sujetos sanos. La aparicin de los efectos teraputicos, medida por una mejora del 15% en el flujo espiratorio forzado en un segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos. El efecto pico se observa 3-4 horas despus de la inhalacin oral. El tiempo medio de la accin teraputica con el polvo de inhalacin de es de 30-50 minutos, con un aumento mximo del FEV1, que ocurre en las primeras 2 horas. Los efectos broncodilatadores persisten mucho ms, en comparacin con el salbutamol. La unin a protenas de es de aproximadamente 94-98%. El metabolismo se produce a travs de la hidroxilacin y la excrecin principalmente en las heces. La vida media de eliminacin de administrado por va oral es de aproximadamente 3-5 horas.A) FARMACODINAMIA: Agonista selectivo de accin prolongada de los receptores 2 -adrenrgicos. Inhibe la liberacin en pulmn de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe as la respuesta al alrgeno inhalado y atena la hiperreactividad bronquial.B) RAM: Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares
5. FORMOTEROL:A) TIPO: broncodilatador de accin lenta Tto. adicional de mantenimiento con corticosteroides, para alivio de sntomas de broncoconstriccin en asma persistente, de moderado a grave.B) PRESENTACION: Polvo para inhalacin 12mcgC) FARMACOCINETICA: El formoterol inhalado se absorbe rpidamente y alcanza la concentracin pico en plasma 10 minutos despus de la inhalacin. Los efectos broncodilatadores son dependientes de la dosis y se inician rpidamente (1-3 minutos) despus de la inhalacin y tiene una duracin de 12 horas despus de una sola dosis. Distribucin y metabolismo: La fijacin a protenas plasmticas es aproximadamente 50%. Eliminacin: La mayor parte de la dosis de formoterol se elimina por metabolizacin en el hgado seguida por excrecin renal. La vida media de eliminacin en plasma es de 17 horas.D) FARMACODINAMIA: Estimulante 2 -adrenrgico selectivo, con efecto broncodilatador de rpida instauracin; inhibe liberacin de histamina y leucotrienos del pulmnE) RAM: Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.
6. PREDNISONA:A) TIPO: Antiinflamatorio corticosteroide sintticoB) PRESENTACION: comprimidos 5 mg, 10 mg, 30 mg, 50 mgC) FARMACOCINETICA: despus de su administracin oral, la prednisona se absorbe rpidamente alcanzndose los mximos niveles en sangre en 1-2 horas. El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma, en particular a la albmina. Una vez en la circulacin sistmica la prednisona se distribuye rpidamente en los riones, intestinos, piel, hgado y msculos. En el hgado, la prednisona es metabolizada a prednisolona, el metabolito activo, la cual es a su vez metabolizada originando otros compuestos inactivos. Estos metabolitos inactivos, as como una pequea cantidad del frmaco sin alterar son excretados en la orina. La semi-vida de eliminacin es de 1 hora, mientras que los efectos se prolongan entre 18 y 36 horas.D) FARMACODINAMIA: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se administran en dosis teraputicas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos. La activacin de estos receptores induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la supresin de las respuestas humorales. La respuestas antiinflamatorios se deben a la produccin de lipocortinas, unas protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la sntesis del cido araquidnico, intermedido de la sntesis de mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o los leucotrienos. En consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora.E) RAM: Catarata subcapsular, hipoplasia suprarrenal, depresin del eje hipfisis suprarrenal, sndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis, aumento de la presin intraocular, hiperglicemia, catabolismo muscular rpido, cicatrizacin retardada y retraso del crecimientoCANCER GASTRICO:1. CODEINA:2. TRAMADOLA) TIPO: Analgsico de tipo opioideB) PRESENTACION: Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg. Cpsulas de 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg. Comprimidos 75 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg. Solucin gotas conteniendo 100 mg/ml. Supositorios de 100 mgC) FARMACOCINETICA: Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida util no supera las 6-8hs. Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos ( 98%) y se metaboliza en el hgado. La eliminacin es rpida con una semi-vida media de una hora. Aproximadamente el 92% de se excretan en las heces y el 8% restante se elimina por la orina.d) Farmacodinamia la secrecin de la insulina por las clulas pancreticas. Se unen a los canales potsicos ATP dependientes de las membranas celulares, en un sitio diferente del de las sulfonilureas, inhibiendo la salida del potasio de la clula y causando una depolarizacin de la membrana. El gradiente elctrico resultante abre los canales voltaje dependientes del calcio lo que, a su vez induce la fusin intracelular de los grnulos de insulina y aumenta la secrecin del peptido C (pro-insulina)e) RAM: Hipoglucemia, dolor abdominal, diarrea.
7. TIAZOLIDINEDIONAS (pioglitazone)a) Tipo: hipoglicemiante antidiabtico.b) Presentacin: comprimidos 15 y 20 mgc) Farmacocintica: Las concentraciones sricas de la pioglitazona permanecen elevadas 24 horas despus de la administracin, con tomas de una vez por da. El estado estable para las concentraciones sricas de se alcanza dentro de los 7 das. proximadamente, entre un 15 y un 30% de la se recupera en la orina despus de la administracin oral. La eliminacin renal de la es despreciable; la droga se elimina sobre todo como los metabolitos y sus conjugados. Se presume que la mayor parte de la dosis se libera hacia la bilis, ya sea intacta o en forma de metabolitos, y luego se excreta con la materia fecal.d) Farmacodinamia: Las tiazolidinedionas disminuyen los niveles de glucosa y hacen que los tejidos del organismo reaccionen mejor a la insulina. Tambin evitan la sobreproduccin de azcar en el hgado y aminoran los triglicridos.e) RAMOtros medicamentos de la gua: IECA, INSULINA NPH, ESTATINAPTM1. ALBUMINAa) Tipo: expansores plasmticosb) Presentacin: Cada 1000 ml de solucion contiene: Proteina Total (equivalente a 182.4 - 210.0 g de albuminac) Farmacocintica: Bajo situaciones normales, la concentracin de seroalbmina humana es de 4 a 5 g/kg de peso corporal, de los cuales 40 a 45% est presente intravascularmente y 55 a 60% en el espacio extravascular. Sin embargo, la distribucin anormal puede ocurrir en ciertos casos, durante las primeras 24 horas despus de quemaduras graves y durante el choque sptico. Bajo condiciones normales, la vida media de la albmina es en promedio de aproximadamente 19 das. El balance entre la sntesis y la degradacin se logra normalmente por la regulacin de retroalimentacin. La eliminacin es predominantemente intracelular por proteasas lisosomales. Menos de 10% de la albmina infundida deja el compartimento intravascular durante las primeras 2 horas despus de la infusin. Como resultado, el volumen circulante se incrementar de 1 a 3 horas despus de la administracin. La distribucin equilibrada entre el espacio intravascular e intersticial de la seroalbmina humana infundida requiere 48 horas.d) Farmacodinamia: La seroalbmina humana constituye ms de 50% de las protenas plasmticas y representa aproximadamente 10% de la actividad de sntesis de protenas en el hgado. Una solucin de infusin tiene un efecto coloidosmtico aproximadamente del cudruple de aqul del plasma sanguneo, por lo que debe tenerse cuidado de asegurar una hidratacin adecuada del paciente. Una de las funciones fisiolgicas ms importantes de la seroalbmina resulta de su contribucin con la presin onctica de la sangre y la funcin de transporte de sustancias con bajo peso molecular estabiliza el volumen sanguneo circulante y es un transportador de hormonas, enzimas, frmacos y toxinas, entre otros.e) RAM: Raramente se presentan reacciones leves (por ejemplo enrojecimiento de la piel, urticaria, hipertensin, hipotensin, taquicardia, bradicardia, fiebre, nuseas, vmito, escalofros) y generalmente desaparecen rpidamente
2. PLASMAa) Tipo b) Presentacinc) Farmacocinticad) Farmacodinamiae) RAM
3. BICARBONATO DE SODIOa) Tipo: electrolitos reguladores del phb) Presentacin: Inyectable 5%: cada 100 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 5 g. Inyectable 8%: cada 100 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 8 g. Inyectable 8.4%: cada 100 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 8.4 g. Inyectable 2/3 M cada 1000 ml contiene: Bicarbonato de Sodio 2/3 moles.c) Farmacocintica: Latencia: 2-10 min; efecto mximo: 10-30 min; duracin: 10-30 min.d) Farmacodinamia: Se disocia en agua para proveer iones sodio y bicarbonato. Accin buffer con los iones hidrgeno e incrementa el pH sanguneo. 1 gramo de bicarbonato prove 11.9 mEq de sodio y 11.9 mEq de bicarbonato. La alcalinizacin urinaria es muy til en la intoxicacin de algunos medicamentos (barbitricos, salicilatos, litio, alcohol metlico), en las reacciones hemolticas para disminuir la nefrotoxicidad de los productos de degradacin del hemate. El bicarbonato aadido a los anestsicos locales incrementa el pH, disminuye el tiempo de latencia y aumenta la calidad anestsica.e) RAM: HTA, edema, alcalosis metablica. Sndrome leche-lcali, si se ingiere elevada cantidad de leche.
Otros medicamentos de la gua: CORTICOIDES, ANTIBIOTICOS, O2
VIH/SIDA1. INTR: inhibidores nucletidos de la transcriptasa reversaA) ZIDOVUDINAa) Tipo: antiviral b) Presentacin: Cada 5 ml de solucion jarabe contiene: Zidovudina 50 mg, Cada vial contiene: Zidovudina 200 mg en 20 ml de solucin, comprimidos de 100 mg.c) Farmacocintica: La biodisponibilidad oral es del 60-70%. Las concentraciones plasmticas mximas (Cmx) fueron de 1.1 g/ml con 2.5 mg/kg en infusin iv de 1 h, de 1.9 g/ml con una dosis oral (en solucin) de 5 mg/kg y de 1.2 g/ml con una dosis oral (en cpsulas) de 200 mg. El tiempo para alcanzar las concentraciones plasmticas mximas (tmx) es de 1 h por va oral.Es ampliamente distribuida por el organismo, difundiendo a travs de la barrera menngea, an en ausencia de inflamacin. Tambin atraviesa la placenta y aparece en el lquido amnitico y sangre fetal. As mismo se ha detectado zidovudina en semen y en la leche. Se une en un 34-38% a las protenas plasmticas. El 60% de la dosis es metabolizado en el hgado, formando un conjugado glucurnido sin actividad antiviral. El 50-80% de la dosis es eliminada con la orina, un 20% en forma inalterada.d) Farmacodinamia: es un antiviral (antiretroviral) anlogo de nuclesidos, de accin virosttica selectiva frente a retrovirus, incluyendo el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Acta, previa fosforilacin intracelular, como substrato e inhibidores de la transcriptasa inversa, impidiendo la replicacin de los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), al bloquear la copia del ARN viral en ADN, en el interior de las clulas infectadas. El efecto competitivo sobre la transcriptasa inversa del VIH es unas 100 veces mayor que para la alfa-ADN polimerasa celular.RAM: Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina, mialgia, malestar.
B) TENOFOVIRa) Tipo: antiviral b) Presentacin: comprimidos 300 mgc) Farmacocintica: Tenofovir disoproxil fumarato se absorbe con rapidez y se convierte en tenofovir. La Cmx se alcanza 1 h (en ayunas) y de 2 h si se toma con alimentos. La biodisponibilidad oral de tenofovir a partir de tenofovir disoproxil fumarato en pacientes en ayunas fue de aproximadamente un 25%. Se distribuye a la mayora de los tejidos, producindose las concentraciones ms altas en rin, hgado y contenido intestinal (ensayos preclnicos la unin a protenas plasmticas es 0,7-7,2%.Es excretado principalmente por el rin, tanto por filtracin como por un sistema de transporte tubular activo, excretndose aproximadamente un 70-80% de la dosis en forma inalterada por la orina-d) Farmacodinamia: El tenofovir es un agente antiviral con actividad sobre retrovirus y hepadnavirus, con capacidad de impedir la sntesis de DNA viral a partir de la cadena de ARN infectante. Su accin sobre el VIH es debido a la inhibicin de la transcriptasa inversa, una polimerasa viral. Acta como un finalizador de cadena, al incorporarlo la transcriptasa inversa como un eslabn en la cadena de ADN en formacin, pero es incapaz de unir a ellos el eslabn siguiente. Obstaculiza as la incorporacin del ADN viral a la dotacin gentica de la clula infectada y por tanto, la capacidad para sintetizar nuevas cadenas de ADN viral a travs de la maquinaria celular.e) RAM: Hipofosfatemia, mareo, diarrea, nuseas, vmitos, exantema, astenia, cefalea, dolor y distensin abdominal, flatulencia, aumento de transaminasas, cansancio.
C) EMTRICITABINAa) Tipo: antiviral.b) Presentacin: comprimidos 400 mgc) Farmacocintica: se absorbe de forma rpida y extensa despus de su administracin oral; la concentracin plasmtica mxima tiene lugar 1 a 2 horas. La biodisponibilidad en cpsulas 200 mg se estim como 93%, El grado de unin a las protenas plasmticas aproximadamente el 9% de la dosis, se excreta fundamentalmente por el rin y la dosis se recupera por completo en orina (aprox. 86%) y en heces (aprox. 14%).d) Farmacodinamia: es un tipo de medicamento contra el VIH llamado inhibidor de la transcriptasa inversa anlogo de los nuclesidos (ITIN). Este tipo de medicamento bloquea la transcriptasa inversa del VIH, una enzima producida por el VIH. Esto evita la multiplicacin del VIH y reduce la concentracin de ese virus en la sangre.e) RAM: cefalea, nuseas, diarrea, rash cutneo, de grado leve o moderado, decoloracin de la piel, hiperpigmentacin en palmas y plantas de los pies.
2. Tercera drogaA) RALTEGRAVIR a) Tipo: antiviralb) Presentacin: comprimidos recubiertos de 400 mgc) Farmacocintica: Cuando se administra dos veces al da, el estado de equilibrio farmacocintico se alcanza en los 2 das siguientes a la administracin. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta. La presencia de alimentos en el estmago no afecta la absorcin Aproximadamente el 83 % de se une a las protenas plasmtica humanas. atraviesa fcilmente la placenta en ratas, pero no penetra significativamente en el cerebro. Tiene una semivida terminal aparente de aproximadamente de 9 horas, y una semivida inicial ms corta ( 1 hora). Tras la administracin de una dosis oral, aproximadamente el 51 % de la dosis se excreta por las heces y el 32 % por la orina.d) Farmacodinamia: es un inhibidor de la integrasa, activo frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1). Evita la integracin del genoma del VIH en el genoma de la clula husped. Los genomas del VIH que no se integran no pueden dirigir la produccin de nuevas partculas virales infecciosas, con lo que se evita la propagacin de la infeccin e) RAM: Sueos extraos, insomnio, pesadilla, comportamiento anormal, depresin; mareos, cefalea, hiperactividad psicomotora; vrtigo; distensin y dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nuseas, vmitos, dispepsia; erupcin cutnea
B) RITONAVIRa) Tipo: antiviral b) Presentacin: capsulas de 150 y 200 mg, jarabe de 80 mg/mlc) Farmacocintica: Va oral: Alcanza una concentracin srica mxima de 11.2 g/ml al cabo de 4 h. Los alimentos aumentan la absorcin oral, es distribuido en el organismo de forma amplia, siendo hgado, glndulas suprarrenales, pncreas, rion y tiroides donde se obtuvieron las concentraciones mayores). Difunde escasamente a travs de la barrera hematoenceflica. El grado de unin a protenas plasmticas es del 98-99%. Es metabolizado ampliamente en el hgado, por el sistema P-450), dando lugar a metabolitos, uno de ellos posee actividad antiviral similar a la del frmaco original. Es eliminado en un 86% con las heces.d) Farmacodinamia: Los inhibidores de la proteasa bloquean una enzima del VIH llamada proteasa. (Una enzima es una protena que desencadena o acelera una reaccin qumica.) Al bloquear la proteasa, los inhibidores de la proteasa impiden la multiplicacin del VIH y pueden reducir la concentracin de ese virus en el cuerpo.e) RAM: Alteracin del gusto, parestesia peribucal y perifrica, cefalea, dolor abdominal, nuseas, diarrea, vmitos, astenia, reacciones alrgicas, urticaria, erupcin cutnea, rash, prurito, sudoracin, lipodistrofia, broncoespasmo, angioedema, mareo, parestesia, hiperestesia, somnolencia, insomnio, ansiedad, vasodilatacin, faringitis, tos, dispepsia, anorexia, irritacin de garganta, flatulencia, sequedad bucaOtros medicamentos de la gua: INTR (LAMIVIDINA, ABACAVIR), Tercera droga: (EFAVIRENZ, ATAZANAVIR, LIPINAVIR, DARUNAVIR)Combinaciones:INTR:1. Zidovudina y Lamivudina2. Abacavir y Lamivudina3. Tenofovir y Emtricitabina4. Tenofovir y LamivudinaTercera droga:1. Efavirenz2. Atazanavir/ Ritonavir3. Lipinavir/Ritonavir4. Darunavir/Ritonavir5. RaltegravirLos esquemas que menos impacto metablico provocan son: 1. Tenofovir, Emtricitabina, Raltegravir2. Abacavir, Lamivudina, Atazanavir3. Tenofovir, Emtricitabina, Maraviroc4. Abacavir, Lamivudina, Maraviroc
HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA1. BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS (ALFUZOSINA)a) Tipo: terapia prostaticab) Presentacin: Comprimidos 10 mg.c) Farmacocintica: se absorbe bien, con una biodisponibilidad media del 64%; la concentracin plasmtica mxima se alcanza generalmente en 1,5 h. (el rango de valores vara desde 0,5 h. hasta 6 horas). La eliminacin se caracteriza, en voluntarios sanos, por una semivida terminal de unas 4,8 horas. La unin a protenas plasmticas totales es aproximadamente del 90%. Es ampliamente metabolizada por el hgado y solamente el 11% del compuesto original se excreta como producto inalterado por la orina. La mayora de los metabolitos, que son inactivos, se excretan por las heces (75 al 91%).d) Farmacodinamia: Es un antagonista selectivo de los receptores a1-adrenrgicos postsinpticos. La alfuzosina mejora los parmetros miccionales reduciendo el tono uretral y la resistencia vesical de salida y facilita el vaciado vesical. Aumenta significativamente con una media del 30%, el flujo mximo (Qmax) en enfermos con Qmax < 15 ml/s- Disminuye significativamente la presin del detrusor y aumenta el volumen que produce el deseo de orinar. Disminuye significativamente el volumen residual urinario. Estos efectos urodinmicos ocasionan una mejora de los sntomas del tracto urinario inferior, a saber, tanto los sntomas de llenado (irritativos) como de vaciado (obstructivos)e) RAM: Astenia, malestar ; nusea, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca; desfallecimiento/mareo, cefalea, vrtigo, hipotensin (postural).
2. INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA (FINASTERIDE)a) Tipo: comprimidos de 1 mgb) Presentacin: inhibidores 5-alfa-reductasa, antialopecicoc) Farmacocintica: reduce niveles sricos en 8 horas, el frmaco dura 24 horas, su biodisponibilidad es de un 63 y 65 %, se une a las protenas plasmticas en 90%, El 50% del frmaco se por las heces sin alterara, un 30% se metaboliza en el hgado, el cual es parcialmente eliminado por orina y heces, la semi vida de eliminacin es de 4 a 6 horas.d) Farmacodinamia: Es un inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de tipo II que transforma la testosterona en dihidrotestosterona, su molcula activa. Por lo tanto la finasterida produce una profunda disminucin de la conversin de testosterona en dihidrotestosterona sin aumentar la secrecin de LH ni FSH, reduciendo los niveles de dihidrotestosterona en plasma y tejido prosttico en ms de un 90% con 5 mg durante 7 das.e) RAM: impotencia, perdida de inters en el sexo, o dificultad para alcanzar un orgasmo; eyaculacin anormal; hinchazn en sus manos o pies; hinchazn o sensibilidad en sus mamas; mareo, debilidad; sentir que se puede desmayar; dolor de cabeza; nariz mocosa; o sarpullido.
3. TERAPIA COMBINADA (OXIBUTININA)a) Tipo: antisepadosmodico urinariob) Presentacin: comprimidos 5, 10 y 15 mg; jarabe de 100ml 5mgc) Farmacocintica: ejerce un efecto anticolinrgico sobre el msculo liso de un modo selectivo, utilizndose en el tratamiento de la vejiga neurognica. En los pacientes con condiciones caracterizadas por contracciones involuntarias de la vejiga, reduce la frecuencia de las contracciones del msculo detrusor, aumentando la capacidad de la vejiga y retrasando el deseo inicial del vaciado. La oxibutinina muestra tambin efectos analgsicos y anestsicos locales. La accin anticolinrgica de la oxibutinina se debe a una inhibicin del efecto muscarnico de la acetilcolina sobre el msculo lisod) Farmacodinamia: las mximas concentraciones en plasma se alcanzan a los 4-6 horas. La administracin de dosis repetidas retrasa a 10-12 horas la aparicin de las concentraciones mximas, despus de las cuales, las concentraciones plasmticas se mantienen durante 24 horas con mnimas fluctuaciones. Una vez en la sangre la oxibutinina se distribuye ampliamente por todos los rganos y tejidos del organismo con un volumen de distribucin de 195 L despus de la administracin de una dosis i.v. de 5 mg. La oxibutitina se metaboliza por los sistemas enzimticos del hgado y de la pared intestinal. Menos del 0.1% de la dosis se elimina sin metabolizar en la orina.e) RAM: Sequedad de boca, diarrea, estreimiento, nuseas, dolor abdominal; infeccin del tracto urinario, dificultad en la miccin; dolor de cabeza, somnolencia, mareos; visin borrosa.
Otros medicamentos de la gua: Bloqueadores alfa adrenrgicos (DOXAZOSINA, TAMSULOSINA), Inhibidores de la 5 alfa reductasa (DUTASTERIDE), terapia combinada (TROSPIO, TOLTERODINA)
DEPRESION1. ISRS: inhibidores selectivos de la recaptacin de serotoninaA) CITALOPRAMa) Tipo: antidepresivob) Presentacin: comprimidos 20 y 40 mgc) Farmacocintica: el citalopram se administra por va oral absorbindose bien en el tracto digestivo con una biodisponibilidad absoluta de un 80% despus de una dosis nica. La absorcin del citalopram no es afectada por la presencia de alimento. Las mximas concentraciones plasmticas se alcanzan a las 4 horas de la administracin y se consigue una situacin de equilibrio ("steady state") al cabo de una semana Aproximadamente el 30% del citalopram se excreta por va renal, siendo la semi-vida de eliminacin en los individuos normales de unas 35 horas.d) Farmacodinamia: potencia los efectos farmacolgicos de la serotonina en el sistema nervioso central. Como otros inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina, el citalopram no afecta o afecta muy poco otros neurotransmisores. Aunque el mecanismo completo del citalopram no ha sido dilucidado, se cree que el frmaco inhibe la recaptacin de la serotonina en la membrana de la neurona.e) RAM: Aumento del apetito, disminucin del apetito, aumento de peso, disminucin de peso, anorexia; agitacin, nerviosismo, disminucin de la libido, ansiedad, estado de confusin, trastornos del sueo, alteracin de la atencin, apata; somnolencia, insomnio, cefalea, temblor, mareo, migraa; palpitaciones, taquicardia; hipertensin, sequedad de boca,
B) FLUOXETINAa) Tipo : antidepresivo.b) Presentacin: comprimidos 20 mg.c) Farmacocintica: Se absorbe sin inconvenientes por va oral, con escaso efecto de primer paso heptico. La magnitud de la absorcin no se ve afectada por los alimentos. El pico de concentracin plasmtica se produce entre 6 y 8 horas despus de su administracin. Su capacidad de unin a protenas plasmticas es muy importante, aproximadamente del 94%. La fluoxetina es desmetilada en el hgado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina el 80%, Con la materia fecal se elimina el 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 dasd) Farmacodinamia: bloquea la recaptacin de serotonina en las plaquetas humanas. Los estudios en Existe la hiptesis que el antagonismo de los receptores muscarnicos, histaminrgicos y adrenrgicos alfa 1 estn asociados con varios efectos anticolinrgicos, sedantes y cardiovasculares de los antidepresivos tricclicos clsicos. La fluoxetina se une a estos y a otros receptores de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos potente, que otras drogas tricclicas.e) RAM: Disminucin del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensin, disminucin de la libido, trastornos del sueo, alteracin de la atencin, mareos, letargo, somnolencia, temblor; visin borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vmitos, sequedad de boca; erupcin, disfuncin erctil, trastorno de la eyaculacin; sensacin de nerviosismo,; disminucin del peso.
C) SERTRALINAa) Tipo: Antidepresivob) Presentacin: comprimido 50 mg y 100 mgc) Farmacocintica: Sertralina es un potente ISRS (5-HT) neuronal y posee efectos dbiles sobre la recaptacin neuronal de norepinefrina (noradrenalina) y dopamina. La inhibicin de la recaptacin de serotonina incrementa la transmisin serotoninrgica, que resulta en la subsiguiente inhibicin de la actividad noradrenrgica en el locus ceruleus (regin del tallo cerebral involucrada en la respuesta al pnico y al estrs). En dosis clnicas, bloquea la captacin de la serotonina dentro de las plaquetas humanas. d) Farmacodinamia: luego de una dosis diaria oral nica de 50 a 200 mg durante 14 das, las concentraciones plasmticas pico (Cmax) se alcanzan entre las 4,5 y 8,4 horas luego de la dosis. Distribucin: Tanto la sertralina como sus metabolitos son ampliamente distribuidos a los tejidos. Experimenta un amplio metabolismo de primer paso en el hgado, la vida media para hombres y mujeres jvenes y ancianos vara de 22 a 36 horas. La concentracin plasmtica pico (Cmax) en a la dosis de 50 a 200 mg, se lograron concentraciones plasmticas constantes en alrededor de 7 das en sujetos adultos y despus de 2 a 3 semanas en pacientes de ms edad, extensamente metabolizados en el hombre y los metabolitos resultantes son excretados con las heces y la orina en cantidades similares. e) RAM: molestias gastrointestinales, incluyendo nuseas, diarrea/materia fecal blanda y despepsia; temblor; vrtigo, insomnio, somnolencia, aumento de la sudoracin; sequedad de boca y disfuncin sexual masculina
2. TRICICLICOS:A) AMITRIPTILINAa) Tipo: antidepresivo b) Presentacin: comprimidos 12,5 y 25 mg.c) Farmacocintica: se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Los efectos mximos se consiguen despus de varias semanas de tratamiento, aunque los efectos adversos pueden manifestarse a partir de la primera dosis. La amitriptilina se une fuertemente a las protenas de las plasma y de los tejidos. La semivida de eliminacin es de 10 a 50 horas para la amitriptilina se distribuyen en el hgado, pulmones y cerebro y experimenta una importante circulacin enteroheptica. Despus de una dosis nica, entre el 25 y 50% de la dosis se excreta en la orina y una pequea parte en las heces.d) Farmacodinamia: La amitriptilina es metabolizada a nortriptilina que tambin posee actividad antidepresiva. El aumento de las concentraciones de neurotransmisores sinpticos que se observa despus de la administracin de la amitriptilina ocasiona un reajuste en los receptores lmbicos. La amitriptilina no afecta a la monoaminaoxidasa ni tampoco acta sobre la recaptacin de dopamina. La amitriptilina posee una potente actividad anticolinrgica que explica una buena parte de sus efectos secundarios.e) RAM: Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, somnolencia, convulsiones, mareos, cefalea, , accidentes cerebrovasculares, sntomas parkinsonianos, visin borrosa, tinnitus, vmitos, diarrea, hinchazn parotidea, sequedad de boca, estreimiento, anorexia, HTA, hipotensin, debilidad, fatiga, disfuncin sexual, desorientacin, delirios, nerviosismo, inquietud. Sequedad de boca, sedacin
3. OTROS FARMACOS:A) TRAZODONAB) VENLAFAXINAC) BUPROPIOND) DEVENLAFAXINAE) LITIO4. ANTIPSICOTICOSA) AC. VALPROICOB) HALOPERIDOLC) PERFENAZINAD) OLANZAPINAE) RISPERIDONAOtros medicamentos de la gua: ISRS (ESCITALOPRAM, PAROXETINA), Tricclicos (CLOMIPRAMINA, AMIPRAMINA, INORTRIPTILINA) DULOXETINA MIANSERINA, MIRTAZAPINA Karencita sigue escribiendo aqu para el lado los medicamentos que sacaras de la lista
