MANEJO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR MÚSCULO-ESQUELÉTICO Autores Dr. Gonzalo Yamauchi Quintian Médico especialista en Medicina Familiar. Hospital Italiano de Buenos Aires. Especialista en Dolor Musculo-esquelético. Presidente de la Asociación Latinoamericana de Medicina Musculoesquelética (LAOM Argentina) Dr. Emilio Pastor Médico especialista y docente de Clínica Médica (UNR) Posgrados en tratamiento del dolor y dolor músculo-esquelético (HIBA) Instructor de la LAOM Argentina y de la fundación GADA.
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MANEJO FARMACOLÓGICO
DEL DOLOR
MÚSCULO-ESQUELÉTICO
Autores
Dr. Gonzalo Yamauchi Quintian
Médico especialista en Medicina Familiar. Hospital Italiano de Buenos Aires.
Especialista en Dolor Musculo-esquelético.
Presidente de la Asociación Latinoamericana
de Medicina Musculoesquelética (LAOM Argentina)
Dr. Emilio Pastor
Médico especialista y docente de Clínica Médica (UNR)
Posgrados en tratamiento del dolor y dolor músculo-esquelético (HIBA)
Instructor de la LAOM Argentina y de la fundación GADA.
sensibilización central y el dolor se vuelve patológico. Sin embargo, esta división temporal no es
aceptada por todos. Otros autores consideran a los 6 meses como el punto de separación para defi-
nir cronicidad.
El dolor es en sí un mecanismo de defensa del individuo para evitar la lesión tisular. Es así, que el
dolor agudo cumple una función biológica y adaptativa siendo necesario para nuestra especie ya
que permite respuestas rápidas protectoras que tenderían a evitar nuevas lesiones y a la reparación
de las ocasionadas. Lo habitual es que el dolor agudo mejore con un tratamiento adecuado y des-
aparezca en su totalidad cuando acaba el proceso de reparación.
El dolor crónico, por el contrario, no cumple ninguna función útil para el individuo. Se considera
desadaptativo y llega en ocasiones a convertirse en el eje central de la vida del sujeto y de sus vín-
culos. El dolor crónico altera las actividades de la vida diaria del paciente, sus vínculos familiares y
sociales y puede llevar a la depresión.
b) Según su fisiopatología: el dolor se puede clasificar en nociceptivo, neuropático, mixto, simula-
do e idiopático.
El dolor nociceptivo se inicia en la activación del receptor de dolor (nociceptor). Se puede dividir
en somático y visceral. El dolor nociceptivo somático es el que compromete a la piel, las aponeu-
rosis, los músculos, los ligamentos y los huesos. Puede ser, a su vez, superficial o profundo según
se comprometa a la piel o a las estructuras más internas. Es importante destacar que tanto los dolo-
res somáticos como los dolores viscerales pueden ser localizados, referidos o irradiados. El dolor
referido se percibe en una parte distante al sitio de origen y es bien conocido para los dolores vis-
cerales (por ej. el dolor cardíaco se refiere habitualmente en la cara interna del miembro superior
izquierdo). Sin embargo, los dolores referidos somáticos suelen ser subvalorados a pesar de que
son muy frecuentes. Tal es el caso de los dolores de origen miofascial y ligamentario. El dolor irra-
diado, por otra parte, se transmite a lo largo de un nervio, extendiéndose a partir del sitio de ori-
gen. Es más habitual para los dolores de origen somático (por ejemplo, la compresión de una raíz
nerviosa a nivel de la salida del agujero de conjunción que origina un dolor que sigue el trayecto
del nervio comprometido) pero algunos dolores viscerales también pueden irradiarse.
En lo que al dolor osteomioarticular concierne, el dolor nociceptivo se clasifica en mecánico e infla-
matorio. El dolor mecánico es originado por una sobrecarga aguda1 o sobrecarga crónica repeti-
tiva y, como respuesta, genera dolor como aviso previo a que se produzca la lesión tisular. La carac-
terística clínica es que aparece con el movimiento que genera la sobrecarga y alivia con el reposo.
El dolor inflamatorio puede ser originado por un trastorno inflamatorio primario (por ejemplo las
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1. La sobrecarga mecánica implica la relación entre una carga mecánica y la capacidad de carga. Es así que una sobrecarga puede deberse a unaumento de la carga mecánica y/o a una disminución de la capacidad de carga.
Úlceras pépticas, de intestino delgado ydel grueso.
Esofagitis
Colitis
El uso crónico, en caso de ser necesario,debe acompañarse con un inhibidor debomba de protones.
Renal
Insuficiencia renal aguda reversible
Retención de sodio y agua
Insuficiencia renal crónica
Nefritis intersticial, necrosis papilar
Síndrome nefrótico, cistitis
Los AINEs deben evitarse en personascon enfermedad renal preexistente,insuficiencia cardíaca congestiva ocirrosis para prevenir la falla renalaguda.
Cardiovascular
Hipertensión arterial
Exacerbación de la insuficiencia cardíacacongestiva
Aumento del riesgo de infarto de mio-cardio (inhibidores de la COX-2)
El aumento de riesgo de infarto agudode miocardio (IAM) por inhibidores dela COX-2 puede prevenirse con dosisbajas de aspirina, sin embargo estoiguala el daño gástrico ocasionado porlos inhibidores no selectivos. Deben evi-tarse los inhibidores COX-2 en personascon riesgo de eventos cardiovascularesy considerar un AINE no selectivo aso-ciado a un inhibidor de bomba de pro-tones o usar paracetamol.
Hepático
Elevación de las transaminasas (clínica-mente no significativas)
Insuficiencia hepática fulminante (muyraro)
El efecto es por inhibición de las prosta-glandinas, es más frecuente con aspiri-na a dosis altas.
Baja incidencia; mecanismos inmunita-rios; evitar en pacientes con defectospreexistentes plaquetarios o tromboci-topenia; considerar en el preoperato-rio; combinados con anticoagulantesaumentan 3 a 6 veces el riesgo dehemorragia digestiva.
HipersensibilidadExacerbaciones de asma.
Rash cutáneo
Son habitualmente de origen pseudoa-lérgico (no mediada por IgE) por desvíode la vía metabólica hacia leucotrienos.
Lactancia y embarazo
Cierre precoz del ductus arterioso(puede ser el efecto buscado)
Prolongación del trabajo de parto
Hemorragias pre y posparto
Considerados usualmente seguros en elembarazo siempre y cuando sea a dosisbajas, en forma intermitente y sean dis-continuados 6 a 8 semanas antes deltérmino.
La prescripción de opioides es un capítulo que todo médico que trate dolores músculo-esqueléticos
debe manejar. Al igual que el resto de las medidas analgésicas, estos fármacos no van a cambiar la
evolución de las patologías, pero sí pueden funcionar como un puente para permitir trabajar sobre
la causa del problema en un marco de alivio sintomático. Es decir, trabajar sobre los factores des-
encadenantes y de perpetuación, y realizar terapias regenerativas, en el caso de estar indicadas, es
mucho más sencillo si el paciente no está sufriendo de intensos dolores.
Los opioides habitualmente son subutilizados para el control del dolor y esto ocurre en gran medi-
da debido al desconocimiento de los médicos acerca de las bondades de estas drogas cuando son
bien empleadas. Los mitos y prejuicios sin asidero sumado a las barreras administrativas para su
prescripción (requerimiento de receta doble o triple) hay entorpecido su uso cuando está indicado.
Además, clásicamente se han magnificado los efectos secundarios por sobre los terapéuticos. En
suma, los opioides son drogas seguras usadas apropiadamente. En líneas generales, su indicación
precisa incluye los dolores moderados (opioides débiles) y severos (opioides fuertes) asociados o no
a un AINE y/o una droga adyuvante y/o a medidas no farmacológicas.
Mecanismo de acción: Los opioides son drogas con actividad del tipo de la morfina. Producen anal-
gesia actuando en los receptores de opioides μ (mu), κ (kappa) y δ (delta) centrales y periféricos,
inhibiendo así la transmisión del estímulo nociceptivo y la percepción del dolor. Estos receptores
están ubicuamente distribuidos en el organismo, con gran densidad en los tejidos de diversos órga-
nos por lo cual los efectos de estas drogas son globales y variados. Los efectos analgésicos más
importantes de los opioides están mediados por los receptores . En el sistema nervioso central
(SNC), los receptores se encuentran en gran número en la sustancia gris periacueductal y en la sus-
tancia gelatinosa del hasta dorsal de la médula espinal, donde su estimulación induce intensa anal-
gesia y otros efectos como bradicardia, sedación, euforia, dependencia física y depresión respira-
toria.
Clasificación: Los opioides que se utilizan en la clínica se clasifican según su afinidad por los recep-
tores de opioides en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas.
Según su potencia analgésica se clasifican en opioides fuertes y débiles. Los primeros, además de
ser más potentes, carecen de una dosis techo. Esto quiere decir que su dosis puede titularse hasta
lograr analgesia o hasta que aparezcan efectos secundarios. En este grupo citamos a la morfina, la
metadona, el fentanilo, la oxicodona, la meperidina, la nalbufina2 y a la buprenorfina3, entre
otros. Los opioides débiles, además de ser menos potentes, presentan como característica la pre-
sencia de “dosis techo”. Entre los opioides débiles destacamos al tramadol, la codeína y el dextro-
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2. La nalbufina es un agonista antagonista siendo agonista y antagonista µ. Es equianalgésica con la morfina por lo que se considera un opioidefuerte, sin embargo presenta, al igual que los opioides débiles, “dosis techo o máxima”. No debe combinarse con agonistas puros.3. La buprenorfina es un agonista parcial µ. En diversas especies la buprenorfina parece ejercer acciones antagonistas sobre los receptores , porlo que algunos autores lo consideran un agonista-antagonista.
propoxifeno4 (agonista parcial). Los antagonistas, que se utilizan en la intoxicación por opioides
son la naloxona y la naltrexona.
Recomendaciones para la prescripción: Uno de los puntos centrales que el clínico debe evaluar
antes de prescribir un opioide es quién es el paciente que lo recibirá. Si bien es una excelente
herramienta terapéutica, puede en ocasiones generar abuso y dependencia. Es así que debemos
estratificar el riesgo. En general se acepta que se debe evitar el uso de estas drogas en pacientes
con historia personal de abuso de sustancias o enfermedad psiquiátrica. También es necesario
tener precaución si hay antecedentes de abuso de sustancias en familiares. Sin embargo, si la tera-
pia con opioides es apropiada para estos pacientes y, los beneficios superan a sus riesgos, el médico
puede realizarla pero apoyándose en el monitoreo cuidadosamente realizado por un especialista
en tratamiento del dolor.
Otra recomendación es prescribir, de preferencia, opioides de acción corta y también es de buena
práctica tener una conversación realista con otros miembros de la familia y explicar la necesidad
de concurrir a los controles médicos, para valorar la respuesta terapéutica, cambiar posología, cam-
biar el medicamento e incluso discontinuarlo si aparecen efectos adversos, no se logra analgesia o
ya se resolvió la causa del dolor. También es muy importante aclarar en la consulta que deben eva-
cuar todas sus dudas y sus miedos y que no deben dejarse influenciar por otras personas que no
conocen el problema ni hacer consultas en internet. La “contaminación” de la relación médico
paciente puede hacer fracasar completamente un tratamiento.
El médico debe estar familiarizado con las dosis máximas en el caso de los opioides débiles, apren-
der a titularlos e indicar los rescates para los dolores incidentales. Dentro de los efectos secundarios
las náuseas y los vómitos son frecuentes en los primeros 3 a 5 días, momento en el cual se genera
tolerancia, este hecho puede evitarse y/o controlarse mediante la utilización de un antiemético
como metoclopramida y titulando la dosis. La constipación es un efecto adverso habitual que no
induce tolerancia, motivo por el cual debe controlarse con una dieta con más fibra y/o algún laxan-
te tipo lactulosa, picosulfato de sodio o bisacodilo. Para dolencias crónicas los opioides son prefe-
ribles a los AINEs ya que sus efectos secundarios son mayormente predecibles. Para su administra-
ción vía oral el clínico elegirá formulaciones en comprimidos o soluciones para ser dosificadas en
gotas. Estas últimas permiten una titulación más paulatina lo que disminuye la probabilidad de
reacciones adversas, especialmente en pacientes frágiles. Los comprimidos, por otra, son más sen-
cillos de administrar para algunos pacientes evitando confusiones con la posología.
Elección del opioide. En general, hay poca evidencia que reporte la superioridad sistemática de un
opioide sobre otro en términos de eficacia y tolerabilidad. De los opioides disponibles el médico
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4. El cuanto al dextropropoxifeno, según algunos autores, debería evitarse su uso debido a la neurotoxicidad que puede producir no recomen-dándose su uso por tiempo prolongado. Actualmente debido a reportes de su toxicidad cardíaca y respiratoria en sobredosis accidental o deli-berada, la Food and Drug Administration (FDA) de los Estados Unidos y el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la AgenciaEuropea de Medicamentos pidieron el retiro del mercado de la droga (FDA, 2010) (Cañas M, Marino D , 2010). En nuestro país, la AdministraciónNacional de Medicamentos Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT) resolvió no retirar del mercado la droga pero intensificar la farmacovigi-lancia (ANMAT, 2010) (ANMAT, 2011).
Morfina O, SC, IV, IM,intratecal, epi-dural , trans-mucosa (oral,rectal, corneal)
5 a 30 mg /4horas
No tiene Agonista μ, agonista κ débil
Precaución en falla renalmoderada a severa y enpacientes con hiperreactivi-dad bronquial.
Metadona O, R, SL 2,5 a 10 mg/8 horas
No tiene Agonista μ, bloquea receptorNMDA, inhiberecaptación deserotonina
Ideal para pacientes confalla renal. Mejor que lamorfina para dolores neuro-páticos. Puede prolongar elQT (se sugiere ECG antes decomenzar, al mes y al cam-biar la dosis) Es 10 veces máspotente que la morfina.
Fentanilo IV, parchestransdérmicos,transmucoso(chupetines)5,epidural, intra-tecal
Parches de25-50-75µg/h
No tiene Agonista μ Sin presentación oral. Vidamedia corta. 80 a 100 vecesmás potente que la morfina
Oxicodona O, SC 2,5-5 mg 6c/4 horas o 10a 40 mg (libe-ración pro-longada cada12 horas)
No tiene Agonista μ y agonista débil
Es 1,5 a 2 veces más potenteque la morfina
Meperidina IV No tiene Agonista μ Neurotóxico debido a unmetabolito hepático. No serecomienda su uso si dispo-nemos de otros opioides másseguros. 10 veces menospotente que la morfina.
Nalbufina IM, IV, SC 160 y 20mg dosisúnica
Agonista y antagonista μ
No se recomienda su uso. Esequipotente con la morfina.
Tramadol O, IM, EV 12,5 a 100mg 4 veces aldía
400 mg(en mayo-res de 60años: 300mg)
Agonista μ, agonis-ta débil, inhibidorde la recaptaciónserotonina y noradrenalina
Más útil que la codeína enlos dolores neuropáticos.Agrega un efecto moduladordescendente inhibiendo larecaptación de serotonina.Contraindicado en pacientesque reciben antidepresivos yen pacientes con anteceden-tes de trastorno bipolar. Es10 veces menos potente quela morfina.
5. Chupetín (Argentina y Perú): caramelo plano, generalmente de forma circular, con un palito que sirve de mango. Sinónimos: paleta (México),piruleta (España)
Adyuvantes: un adyuvante es una droga que inicialmente no fue diseñada para el manejo del
dolor, pero que posee propiedades analgésicas utilizándose en el plan de tratamiento. Estas drogas
permiten ayudar al manejo de síntomas acompañantes y también pueden aumentar la ventana
terapéutica, que es uno de los objetivos de la analgesia racional y balanceada. Entre estas drogas
destacamos a los antidepresivos tricíclicos, los gabapentinoides (pregabalina y gabapentin), anti-
depresivos duales (venlafaxina y duloxetina), benzodiacepinas, tizanidina, baclofeno, antiespas-
módicos, miorrelajantes, corticoides, anticonvulsivantes, y antirresortivos óseos. La elección del
adyuvante dependerá de la patología de base. Veamos algunos de ellos:
Relajantes musculares
Existen en la actualidad una gran oferta de relajantes musculares. Algunos además producen
sueño, son muy utilizados para el dolor agudo de origen miofascial. Debido a que producen som-
nolencia pueden ayudar a un mejor descanso nocturno. Se remarca que estas drogas deben ser uti-
lizadas con precaución en pacientes de edad avanzada porque pueden provocar caídas. Las pre-
sentaciones comerciales frecuentemente incluyen a un AINE en el comprimido. El cuadro que se
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Opioides. Tabla resumen (Pastor EA, 2016)
Opioide Vía deadministración
Dosis habitual (O)
Dosismáximadiaria
Farmacodinámica Comentario
Codeína O 15 a 90 mg4 veces aldía
360 mg Agonista μ Se metaboliza en el híga-do siendo uno de susmetabolitos la morfina.Sus presentaciones adicio-nan paracetamol o AINE.Es tres veces menospotente que la morfina.
Dextro-propoxifeno
O (napsilato),IV (clorhidra-to)
50 a 100 mg3 o 4 vecesal día6
600 mg(napsila-to), 390mg (clor-hidrato)
Agonista parcial ,bloquea el recep-tor de NMDA
No recomendable su usopor tiempo mayor a unasemana por toxicidadneurológica. Se prefiereel tramadol y la codeína.
Buprenorfina Parchestransdérmicos(Arg.)
Parchessemanales5, 10 a 20mg (5, 10 a20 μg/h)
140 μg/h Agonista parcial Útil en caso de vía oral nodisponible o intoleranciaa la misma y por comodi-dad posológica en pacien-tes con dolor controladocon opioides débiles esta-bles.
6. En Argentina los comprimidos de dextropropoxifeno son de 98 mg y se encuentran en asociación con 400 mg de dipironao ibuprofeno.
Con fines didácticos y con el objetivo de integrar conceptos daremos un par de ejemplos prácticos
mediante viñetas clínicas:
1. Una mujer de 55 años consulta por dolor de rodilla derecha de 6 meses de evolución. El mismo
aparece con la marcha y tiene una intensidad medida por escala visual análoga (EVA) de 6/10.
Se realiza un completo examen físico y se indican las siguientes medidas: radiografías, el cam-
bio de calzado y el comienzo de tratamiento kinésico tendiente a trabajar la flexibilidad y el
fortalecimiento muscular de los cuádriceps, glúteos y core. Además, se le indica el siguiente
plan analgésico:
a. Tramadol: empezar con 12,5 o 25 mg 4 veces en el día y titular la dosis hasta encontrar un
alivio. La dosis máxima para esta paciente son 100 mg 4 veces al día. La presentación en
comprimidos más habitual es de 50 mg por lo que debería comenzar con ¼ a ½ comprimido
por toma. En el caso de que la presentación sea en gotas hay que conocer la equivalencia.
Para una solución de tramadol al 5% con un gotero de 1 mL = 20 gotas, tenemos 50 mg en
20 gotas, por lo que la indicación en este caso sería: empezar con 5 o 10 gotas 4 veces al
día.7
b. Paracetamol o dipirona: 500 mg 4 veces al día junto con el tramadol.
c. Metoclopramida 10 mg SL o VO en caso de náuseas. En general si se titula de a poco no sue-
len aparecer náuseas, motivo por el cual se le puede prescribir según necesidad.
Si la intensidad del dolor hubiese sido menor, tal vez se con paracetamol o dipirona hubiera alcan-
zado para conseguir un alivio sintomático.
2. Una mujer de 80 años con dolor neuropático secundario a canal estrecho lumbar. En este caso
debido a su característica de dolor neuropático podríamos utilizar tramadol o metadona de la
siguiente forma:
a. Metadona sol. 2% (1 mL=20 gotas), (solución en la cual 1 gota = 1 mg): comenzar con 1 gota
= 1 mg cada 12 horas y titular muy lentamente (ej. cada 5 días). Se le puede solicitar al
paciente que se reporte a los tres días aunque sea telefónicamente y se le pide que vuelva
a la consulta en una semana.8
b. Se puede agregar dipirona o paracetamol 500 mg hasta 4 veces al día.
c. Metoclopramida 10 mg SL o VO dos veces al día por los primeros 5 días.
d. Lactulosa 10 mL 1 a 3 veces al día de modo tal de asegurar mínimamente una deposición
cada 2 días.
e. En una próxima consulta se puede agregar pregabalina comenzando con 25 mg por la
noche y titulando lentamente en forma semanal.
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7. Es muy importante conocer en las presentaciones en gotas cuántos miligramos tiene cada gota. Si bien esto parece unaobviedad, suelen ocurrir errores posológicos por desconocimiento del galeno y también porque hay distintas presentacionescon distintas concentraciones y diferentes goteros. Otra consideración muy importante es que se debe explicar que las gotaslas debe colocar en una cuchara y no en un vaso antes de ingerirlas, de esta forma se asegura que se tome la totalidad delmedicamento. 8. Se prefiere metadona en solución debido a que la paciente tiene 80 años de edad y se prefiere comenzar con dosis muybajas lo cual no puede realizarse con comprimidos. Posteriormente, una vez titulado el fármaco se puede cambiar por com-primidos si se desea.