MAKALAH OBAT ANALGETIK
Disusun Untuk Memenuhi Tugas Instalasi Farmasi Rawat Jalan
Pembimbing :Asri Riswiyanti, S.F, Apt.
Disusun Oleh :Kelompok 6Nurul Ervia WahyuniUII Arellia Oktaviori
USD I Wayan Arya Mahardika UWM
PRAKTIK KERJA PROFESI APOTEKERPERIODE APRIL MEI2015
BAB I PENDAHULUANA. Definisi obat analgetikAnalgetik adalah
senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit (nyeri) tanpa
mempengaruhi kesadaran. Analgetik bekerja dengan meningkatkan nilai
ambang persepsi rasa nyeri (Soekardjo, 2008).Nyeri adalah
pengalaman sensorik dan emosional yang tidak menyenangkan yang
berhubungan dengan adanya (actual) atau potensial kerusakan
jaringan atau keadaan yang menggambarkan kerusakan tersebut. Rasa
nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala, yang
fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang
adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh,seperti peradangan
(rematik, encok), infeksi-infeksi kuman atau kejang-kejang otot.
Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan mekanis, fisik,
atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan pada
jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut
mediator-mediator nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas
di kulit, selaput lendir, atau jaringan-jaringan (organ-organ)
lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf
sensoris ke Sistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang
ke thalamus dan kemudian ke pusatnyeri di dalam otak besar, dimana
rangsangan dirasakan sebagai nyeri . Rasa nyeri merupakan mekanisme
pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang
rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara
memindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya
terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata (anonim,
2009).B. Tinjauan pustakaa. Patofisiologia.1. Berdasarkan durasi
nyeri dapat dibagi menjadi 2:1. Nyeri akutNyeri yang muncul
tiba-tiba dengan durasi sampai 7 hari umumnya berkaitan dengan
cidera spesifik, jika kerusakan tidak lama terjadi dan tidak ada
penyakit sistemik, nyeri akut biasanya menurun sejalan dengan
penyembuhan.
2. Nyeri kronikNyeri konstan atau intermitten yang menetap
sepanjang satu periode waktu. Nyeri kronis dapat tidak mempunyai
awitan yang ditetapkan dan sering sulit untuk diobati karena
biasanya nyeri ini tidak memberikan respon terhadap pengobatan yang
diarahkan pada penyebabnya. Nyeri kronis sering didefinisikan
sebagai nyeri yang berlangsung selama enam bulan atau lebih.a.2.
Berdasarkan asalnya nyeri dapat dibagi menjadi 2 yaitu :1. Nyeri
nosiseptifNyeri nosiseptif (akut) meliputi nyeri somatic (sumber
nyeri berasal dari kulit, tulang, sendi, otot atau jaringan
penghubung) atau visceral (berasal dari organ dalam seperti usus
besar atau pancreas). Perangsangan pada ujung saraf bebas yang
dikenal dengan istilah nosiseptor merupakan tahap pertama yang
mengawali timbulnya rasa nyeri. Reseptor ini dapat ditemukan baik
di struktur visceral ataupun somatic serta teraktivasi oleh
rangsangan mekanik, termal (panas) dan kimiawi. Pelepasan
bradikinin , K+ , prostaglandin, histamine , leukotrien, serotonin
dapat menimbulkan kepekaan dan atau aktivasi nosiseptor. Aktivasi
reseptor menimbulkan potensial aksi yang dihantarkan sepanjang
serabut saraf aferen ke spinal cord (sumsum tulang belakang). 2.
Nyeri neuropatikNyeri neuropatik (kronis) terjadi akibat pemrosesan
input sensorik yang abnormal oleh sistem saraf pusat atau perifer.
Terdapat sejumlah besar sindroma nyeri neuropatik yang seringkali
sulit diatasi (misal: nyeri punggung bawah, neuropatik diabetic,
postherpic neuralgia, nyeri akibat kanker, luka pada spinal
cord/sumsum tulang belakang). Kerusakan saraf atau rangsangan
terus-menerus dapat menyebabkan sirkuit/lintasan nyeri untuk
menimbulkan rangsangan saraf secara spontan, rangsangan nyeri saraf
autonom dan meningkatkan pelepasan bahan-bahan dari saraf dorsal
horn yang progresif (anonim, 2009)b. Gejala Pasien mungkin berada
dalam keadaan distress (kesakitan) akut yang nyata (nyeri trauma)
atau tampak tidak menderita keluhan yang berarti (kronis/menetap).
Nyeri dapat digambarkan sebagai: tajam menusuk, pusing, panas
seperti terbakar, menyengat, pedih , perih yang merambat, rasa
nyeri yang hilang timbul, dan berbeda tempat rasa nyeri. Setelah
beberapa jam rangsangan nyeri yang sama dapat memunculkan gejala
yang sama sekali berbeda (contoh: dari nyeri menusuk menjadi
pusing, dari nyeri yang terasa nyata menjadi samar-samar). Gejala
yang tidak spesifik meliputi kesemasan, depresi, kelelahan,
insomnia (gangguan pola tidur), rasa marah dan ketakutan. Nyeri
akut dapat menyebabkan hipertensi, takikardi, diaphoresis,
medistrik dan pallor (pucat), tetapi gejala tersebut tidak
memastikan diagnosis nyeri. Nyeri selalu bersifat subjektif jadi
lebih baik didiagnosis berdasarkan pada gambaran dan riwayat
penyakit yang diceritakan oleh pasien. Nyeri nosiseptik seringkali
akut, terlokalisasi, dapat digambarkan dengan jelas, dan membaik
dengan analgesic konvensional. Nyeri neuropatik seringkali kronis,
tidak dapat dijelaskan dengan baik, dan tidak mudah diobati dengan
analgetik konvensional. Pasien umumnya merasakan nyeri yang seperti
membakar, pedih, seperti tersengat listrik atau menusuk, respon
nyeri yang berlebihan terhadap rangsangan yang membahayakan
(hiperalgesia), atau respon nyeri terhadap rangsangan yang secara
normal tidak membahayakan. Pengobatan nyeri yang tidak efektif
dapat menyebabkan hipoksia (kekurangan oksigen), hypercapnea,
hipertensi, aktivitas jantung berlebihan, dan gangguan emosional.
Pasien dengan nyeri kronis mungkin timbul masalah psikologis,
ketergantungan dan toleransi terhadap analgesic, gangguan pola
tidur, serta peka terhadap perubahan lingkungan yang justru
memperparah nyeri (Dipiro, 2009).
c. Derajat keparahanTable1. Statistical Analysis pain of the
WBSTidak ada perbedaan rata-rata VAS atau dalam distribusi kategori
wajah antara pria dan wanita, antara tua dan pasien yang lebih
muda, atau antara kategori lokasi nyeri. Hubungan antara VAS dan
WBS juga tidak berbeda antara jenis kelamin, usia, atau kelompok
lokasi nyeri. Sebagai contoh, Gambar 1 menunjukkan distribusi skor
VAS sesuai kategori WBS dan kelompok usia.
Tabel 2 . 0-10 Numeric pain intensity scale
BAB IIPENATALAKSANAAN TERAPIA. Tujuan Terapi
Tujuan terapi adalah untuk meminimalkan nyeri dan memberikan
kenyamanan yang memadai pada dosis analgetik efektif terendah.
Selain itu, pada nyeri kronis juga diharapkan meliputi rehabilitasi
(pemulihan) dan resolusi (menghilangkan) terhadap masalah
psikososial.Orang berusia lanjut dan belia (anak-anak) mempunyai
resiko terbesar untuk mengalami undertreatment (pengobatan tidak
memadai) oleh karena salah memahami patofisiologi rasa sakit yang
mereka derita (anonym, 2009).
B. Pembagian golongan analgetikAnalgetik yang diberikan harus
dimulai dengan analgetik yang paling efektif dengan efek samping
terendah. Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul,
analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu analgetik non narkotik
dan analgetik narkotik.B.1. Analgetik non narkotikAnalgetik non
narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai
moderat, sehingga sering disebut analgetik ringan, juga untuk
menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan
sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetik non narkotik
bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Obat golongan
ini mengadakan potensial dengan obat-obat penekan sistem saraf
pusat. Analgetik non narkotik menimbulkan efek analgetik dengan
cara menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada
sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin
seperti siklooksigenase, sehinggan mencegah sensitisasi reseptor
rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin,
histamine, serotonin, prostasiklin, prostaglandin, ion-ion hydrogen
dan kalium yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau
kimiawi (Soekardjo, 2008). Secara umum, analgesik non narkotik
terbagi menjadi dua golongan yaitu :a. Analgetik periferAnalgetik
perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu
badan pada saat demam. b. Analgetik NSAIDs (Non Steroid Anti
Inflammatory Drugs)NSAIDs termasuk analgesic non narkotik yang
digunakan sebagai anti radang untuk mengurangi rasa nyeri dan
peradangan. Table 3. Contoh obat-obat analgetik non
narkotik(Dipiro, 2009) Deskripsi Obat GenerikKeterangan
Asetosal Mempunyai efek analgesik, antipiretik, dan
antinflamasi. ES: Iritasi lambung, alergi, kemungkinan peningkatan
perdarahan Sediaan: tablet Cara minum: bila perlu tiap 4 jam
menurut petunjuk dokter. Tablet harus diminum sesudah makan.
Asam mefenamat
Mempunyai efek analgesik dan antinflamasi, tetapi tidak
memberikan efek antipiretik. ES: iritasi lambung, kolik usus, mual,
muntah dan diare, mengantuk, pusing, penglihatan kabur, dispepsia
Sediaan: kapsul, kaplet. Cara minum: Dws dan anak > 14th, Dosis
awal 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai kebutuhan.
Diminum setelah makan dan dosis maksimal 2500 mg/hari Peringatan :
jangan diminum bersamaan dengan alcohol karena dapat menyebabkan
pendarahan saluran cerna Pemberian asam mefenamat tidak boleh lebih
dari 7 hari
Celecoxib Untuk osteoartritis dan rematik arthritis pada orang
dws. ES: diare, kembung, mual, nyeri punggung, pusing, sakit
kepala, memperburuk hipertensi, pendarahan saluran cerna. Sediaan:
kapsul. Cara minum: osteoartritis sehari 1x kap 100 mg, rematik
arthritis sehari 2x kap 100-200 mg.
Dexkeprofen trametamol Untuk nyeri muskuloskeletal akut,
dismenore, sakit gigi, nyeri pasca operasi Sediaan: tablet salut
selaput, ampul. Ds: tab: tiap 8 jam, maks 75 mgAmpul: tiap 8-12
jam.
Fenilbutazon Hanya digunakan untuk antinflamasi dan mempunyai
efek meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin, sehingga bisa
digunakan pada artritis gout. ES: mual, muntah, reaksi alergi pd
kulit, ggn lambung, diare, vertigo, insomia. Sediaan: tablet,
dragee, kaplet, Cara minum: sehari 300 mg dlm 3-4 dosis terbagi.
Selanjutnya diturunkan sesuai kebutuhan dgn dosis sehari maks 300
mg.
Ibuprofen Mempunyai efek analgesik, anipiretik, dan
antinflamasi, namun efek antinflamasinya memerlukan dosis lebih
besar. ES: sakit kepala dan iritasi lambung ringan. Sediaan: sirup,
tablet, Cara minum: harus diminum sesudah makan
Indometasin Untuk sakit persendian yang meradang maupun tidak,
artritis akut. ES: sakit kepala, pusing, dispepsia, rasa mengantuk,
ruam kulit, diare, ggn mental ringan, eudema. Sediaan: Kapsul Cara
minum: sehari 2-3x 1kapsul segera sesudah makan.
Kalium diklofenak Untuk pengobatan jangka pendek kondisi akut
pada nyeri, inflamasi, pembengkakan, rematik. ES: ggn sal. cerna,
diare, mutah, keram abdomen, dispepsia, kembung, sakit kepala,
vertgo, kulit kemerahan. Sediaan: tablet, tablet salut selaput.
Cara minum: sehari 2-3 tab sesudah makan.
Natrium diklofenak untuk peradanganan mengurangi rematik, encok,
osteoartrosis, radang sendi tulang belakang, rematik non-artikular.
ES: ggn sal. cerna, sakit kepala, pusing, vertigo, kemerahan pada
kulit. Sediaan: tablet, tablet salut enterik, gel, ampul Ds: tab:
sehari 2-3x 1tab, amp; 1-2 ampul, gel: oleskan pd bagian nyeri dan
inflamasi sehari 3-4x.
Ketoprofen Untuk rematik inflamasi kronik, nyeri, bengkak. ES:
mual, muntah, konstipasi, sakit kepala, ggn fungsi ginjal. Sediaan:
tablet, ampul, gel, suppositoria Ds: tab: sehari 3-4 tablet, amp:
sehari 100 mg dapat ditingkatkan menjadi 200 mg pd kasus berat,
gel: gunakan sehari 2x maks 7hari, supp: gunakan pada malam
hari.
Ketorolac tromethamine Untuk penanganan jangka pendek (maks 2
hari) terhadap nyeri akut derajad sedang berat segera setelah
operasi. ES: pendarahan pasca operasi, gagal ginjal akut, gagal
hati. Sediaan: tablet, ampul Ds: ampul: dosis awal 10 mg diikuti dg
peningkatan dois 10-30 mg setiap 4-6 bila diperlukan. Setiap pasien
harus diberikan dosis efektif terendah yg sesuai dg tingkat
nyeri.tablet: dosis awal 10 mg tiap 4-6 jam untuk nyeri sesuai
kebutuhan. Dosis maks: 40 mg.
Meloxicam Untuk osteoartitis, reumatoid artritis. ES: ggn sal.
cerna, nyeri, pusing, sakit kepala, anemia, insomia, batuk, infeksi
sal. nafas, ruam, ISK. Sediaan: tablet, ampul, suppositoria. Cara
minum: tab: sehari 1 tablet.
Metamisol Na meringankan rasa nyeri terutama nyeri kolik dan
sakit pasca operasi. ES: hipersensitivitas, serangan asma, mual.
Sediaan: sirup, drops, ampul. Cara minum: sirup: 2 sdtk tiap 6-8
jam.
Paracetamol Parasetamol mempunyai efek analgesik dan
antipiretik, ES: Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati.
Sediaan: Kapsul, Kaplet, Tablet, Sirup, Suspensi. Cara minum:
sehari 3-4x, sesudah makan.
Parecoxib Untuk terapi jangka pendek pasca operasi. ES:
hipertensi, hipotensi, nyeri punggung, edema, kembung, insomia,
anemia pasca operasi, ggn sal. nafas. Sediaan: vial Ds: 40 mg inj
diikuti dg 20-40 mg tiap 6-12 jam.
Piroxicam Hanya diindikasikan untuk inflamasi sendi. ES: mual,
nyeri perut, muntah, kembung, lemas, vertigo. Sediaan: Kapsul, gel,
tablet, kaplet. Ds: gel: oeleskan pd bagian yg sakit sehari 3-4xkap
tab/ kapl: sehari 1x1.
Valdecoxib Terapi simtomatik osteartitis dan rheumatic artritis,
terapi untuk dismonera primer. ES: mulut kering, hipertensi, edema
perifer, insomia, anmia, batuk, faringitis, ruam, ISK. Sediaan:
tablet Ds: untuk OA dan RA: sehari 1x 10-20 mg. Maks 20 mg.Dimonera
primer: sehari 1x40 mg tambahan 40 mg dapat diberikan pada hari
pertama terapi.
B.2. Analgetik NarkotikAnalgetik narkotik adalah senyawa yang
dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan
untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat maupun berat, seperti
rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung
akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal. analgetik
narkotik sering pula digunakan untuk premedikasi anestesi,
bersama-sama dengan atropine, untuk mengontrol sekresi.Aktivitas
analgetik narkotik jauh lebih besar dibanding golongan analgetik
non narkotik, sehingga disebut juga analgetika kuat. Golongan ini
pada umumnya menimbulkan eurofia sehingga banyak disalah gunakan.
Pemberian obat secara terus menerus menimbulkan ketergantungan
fisik dan mental atau kecanduan, dan efek ini terjadi secara cepat.
Penghentian pemberian obat secara tiba-tiba menyebabkan sindrom
abstinence atau gejala withdrawal. Kelebihan dosis dapat
menyebabkan kematian karena terjadi depresi pernafasan.Efek
analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi
reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord. Rangsangan
reseptor juga menimbulkan efek euphoria dan rasa mengantuk
(Soekardjo, 2008).Analgesik narkotik disebut juga opioida yaitu zat
yang bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat
(SSP) hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri
berubah (dikurangi).Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya
sendiri, yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida endogen
yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan dapat menimbulkan
efek yang menyerupai efek morfin). Berdasarkan kerjanya, opiate
terdiri atas: Agonis Opiat Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin,
nicomorfin Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadolCara kerja obat
ini sama dengan morfin, hanya berbeda mengenai potensi dan lama
kerjanya, efek samping serta resiko habituasi dan adiksi. Antagonis
Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosinBila digunakan sebagai
analgetik, obat ini dapat menduduki reseptor KombinasiZat ini juga
dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi
kerjanya dengan sempurna Mekanisme Kerja Endorfin bekerja dengan
jalan menduduki reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat
hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgetik opioida
berdasarkan kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang
belum ditempati endorfin. Tetapi bila analgetik tersebut digunakan
terus-menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan
produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah
kebiasaan dan ketagihan. Table 4. Contoh obat-obat analgetik
narkotik :
(Dipiro,2009) Deskripsi obatGenerikKeterangan
Fentanil Menangani nyeri kronis pada pasien yang memerlukan
analgetik opioid. ES: mual, muntah, sembelit, somnolen (ketagihan
tidur, mengantuk terus), bingung, kekacauan, halusinasi, euforia
(keadaan emosi yg gembira berlebihan). Sediaan: ampul. Ds:
tergantung pada keaadaan masing-masing pasien dan harus
dipekirakan/ dinilai jarak waktu yang teratur setelah
penggunaan.
Kodein In: meredakan rasa nyeri yang hebat. ES: ketergantungan,
depresi pernafasan, depresi jantung, depresi mental. Sediaan:
tablet. Dosis dewasa 10-30 mg setiap 4-6 jam sehari Dosis anak
1-1,5 mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi Interaksi obat: Alkohol :
meningkatkan efek sedatif dan hipotensi jika diberikan bersamaan
Antiaritmia : memperlambat absorpsi meksiletin Antipsikotik :
meningkatkan efek hipotensi dan sedatif Antitukak : simetidin
menghambat metabolism kodein Peringatan: gangguan hati dan ginjal,
menyebabkan ketergantungan, ibu hamil dan menyusui,
hipersensitivitas opiat. Kontraindikasi : depresi saluran nafas,
penyakit obtruksi paru.
Morfin sulfat In: penatalaksanaan nyeri kronik yang perlu
analgetik opioid ES: mual, mutah sembelit, somnolen, halusinansi,
euforia. Sediaan: Tablet ( 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg) Ds:
pasien yg tidak pernah memakai opioid: awal 10-15 mg. efek obat
selama 12 jam; nyeri yang tidak dapat dikontrol dg opioid: awal
20-30 mg tiap 12 jam. Telan utuh, jangan dibagi/ dikunyah/
dihancurkan.
Sufentanil Sebagai tambahan analgetik dan sebagai zat anastesi.
ES: depresi nafas, kekakuan otot skelet, mual, muntah, hipotensi,
dan deyut jantung sementara. Sediaan: Ampul
Tramadol Untuk pengobatan nyeri akut dan kronik yang berat,
nyeri pasca operasi. ES: mual, muntah, berkeringat, mengantuk,
dispepsia, lelah, pusing, kemerahan pd kulit, mulut kering.
Sediaan: kapsul, ampl, tablet retard, suppositoria. Ds: sehari 1-8
tab; 1-4 supp; 1-8 amp; tablet retard: 1-2 tab sebagai dosis
tunggal, diutamakan pagi dan malam hari.
Efek Samping obat 1. Efek samping analgetik non narkotik :a.
Iritasi saluran cerna b. Efek susunan syaraf pusatc. Toksisitas
hepard. Toksisitas ginjal
2. Efek samping analgetik narkotik :a. Perubahan suasana hati
(mood) : disforia (tidak merasa senang), euphoria (rasa senang
berlebihan)b. Somnolens : lemah, mengantuk, apatis, tidak dapat
konsentrasic. Rangsangan chemoreseptor trigger zone : mual,
muntahd. Depresi pernafasan : laju nafas menurune. Gerakan sel
cerna berkurang : sembelitf. Pelepasan histamine : biduran,
kemerahan dan gatalg. Ketergantungan : gejala putus obat jika
dihentikan mendadak (anonym, 2009).
Daftar PustakaAnonim, 2009, ISO FARMAKOTERAPI, PT. ISFI
Penerbitan, JakartaAlam, I.,2011, Analgesic,
http://www.medical-reference.net/2011/11/what-are-analgesic-how-they-classified.html?m=1,
diakses pada tanggal 10 April 2015Dipiro, J.T., Talbert, R.L., Yee,
G.C., Matzke, G.R., Wells, B.G., Posey, L.M. 2009. Pharmacotherapy:
A Pathophysiologi Approach 7th Ed., New York: McGraw-Hill.
Soekardjo, 2008, Kimia Medicinal, Airlangga University Press,
Surabaya.
Arthritis Research UK, 2011, Painkillers : Analgesics,
http://www.drugoffice.gov.hk/eps/do/en/
consumer/news_information/dm_16.html#sthash.iDZQoSX3.dpbs, diakses
pada tanggal 10 April 2015