Lp2 ANESTEZIA LOCAL I ANESTEZIA GENERAL
Anestezia nseamn blocarea sau abolirea temporar a senzaiilor,
incluznd durerea. Este o amnezie, analgezie, absena responsivitii,
pierderea reflexelor muchilor scheletici sau diminuarea rspunsului
la stimulare sau toate acestea, induse farmacologic i reversibile.
Aceste efecte pot fi obinute prin administrarea unui singur
medicament care determin o combinaie de efecte sau ocazional, o
combinaie de medicamente (cum sunt hipnoticele, sedativele,
paraliticele i analgezicele) care detemin o combinaie specific de
rezultate.
Anestezia permite pacienilor s sufere intervenii chirurgicale i
alte procedure fr disconfortul i durerea pe care altfel le-ar
experimenta. O definiie alternative este o lips reversibil a
cunotinei (anestezie general) sau o lips a contienei ntr-o anumit
parte a corpului cum este anestezia spinal.nc din antichitate, n
Mesopotamia erau cunoscute proprietile sedative ale macului. De
aici a nceput rspndirea acestei plante. Egiptenii cunoteau opiul cu
cteva secole nainte de Hristos. Medicii greci i romani l
administrau n mod curent pacienilor, mai ales Claudius Galenus
(130-201), numit Galien, care, n Elogiul opiului, l considera un
panaceu, judecnd dup nesfrita list de dureri pe care le previne,
calmeaz i vindec. La sfritul secolului al XVIII-lea, chimistul
englez Humphry Davy (1778-1829) nu era dect un modest preparator
ntr-o farmacie. Inhalnd protoxid de azot n timp ce-l prepara, a
avut o senzaie de euforie. Observnd ca o inhalare suficient,
prelungit avea efecte anestezice, Davy, ntr-un memoriu publicat n
1800, ia n considerare posibilitatea de a-l folosi n timpul
interveniilor chirurgicale.Chirurgul englez Henry Hill Hickman face
experiene pe animale folosind att gazul carbonic ct i pe cel
ilariant, dar este considerat nebun cnd cere autorizaia de a folosi
n cazul oamenilor aceleai anestezice. Medicul american Crawford
Long extirp, n 1842, dou tumori mici de pe ceafa unui prieten dup
ce acesta inhaleaz eter. Criticile au fost violente, ncat a trebuit
s renune la amestec dup ce a efectuat un numar de intervenii. Cu
eec se soldeaz i ncercarea dentistului american Horace Wells de a
impune ca anestezic, n cazul extraciilor, protoxidul de azot.
William Morton reuete, ncepnd cu 1846, numeroase extracii fr
durere, dup ce pune la punct anestezia cu eter pe animale i pe el
nsui. Cel care va da numele de anestezie este medicul american,
Oliver Holmes.La scurta vreme, eterul este nlocuit de cloroform,
descoperit independent n 1831 de germanul Justus von Liebig, de
francezul Eugene Soubeiran i de americanul Samuel Guthrie.
Obstreticianul scoian James Young Simpson l folosete cu succes la
nateri, fiind atacat de cei care citau din Biblie pasajul despre
pedepsirea Evei: "Vei naste n durere". Regina Victoria, ef al
Bisericii anglicane, din moment ce s-a lsat anesteziat cu cloroform
la toate naterile.n 1864, chimistul german Adolf von Bayer obine
acidul barbituric prin sintez, folosind ureea i acidul malic. Din
aceast substan va deriva o ntreag familie de compui cu proprieti
hipnotice. n anii 50, asocierea drogurilor n doz mic permite
creterea efectului anestezic. In 1959, belgienii Mundeleer i De
Castro folosesc neurolepticele ca potentializatori de anestezie. n
prezent, progresele n domeniu nu sunt legate de substane noi, ci de
tehnici asociate (inhalare traheal, ventilaie artificial), care
contribuie la perfecionarea tehnicilor anestezice
propriu-zise.Tipurile de anestezie cuprind anestezia local,
regional, general i anestezia disociat. Anestezia local inhib
percepia senzorial cu o anumit localizare n corp, cum ar fi dinii
sau vezica urinar. Anestezia regional las o zon mai mare din corp
insensibil prin blocarea transmiterii impilsurile nervoase ntre o
anumit parte a corpului i mduva spinrii. Dou tipuri de anestezie
regional folosite frecvent sunt: anestezia spinal i epidural.
Anestezia general se refer la inhibarea transmiterii nervoase
motorii, senzoriale i simpatico la nivelul creierului, rezultnd
incintiena i absena sensibilitii. Anestezia disociativ folosete
ageni care inhib transmiterea impulsurilor nervoase ntre centrii
nervoi din creier (cum ar fi cortexul cerebral) i centrii nervoi
periferici, cum sunt cei ai sistemului limbic.Un agent anestezic
este o substan care determina un grad de anestezie. Sunt folosite o
gam larg de astfel de substane n practica anestezic modern. Cele
mai multe sunt rar folosite n afara tehnicilor anestezice.
Anestezicele sunt mprite n dou categorii, anestezicele locale
determin anestezie local reversibil i pierderea nocicepiei i
anestezice generale.Primele anestezice folositeStrvechii arabi
menioneaz anestezia prin inhalare. Aceast idee a stat la baza
modelului buretelui soporific, introdus n Scoala medical din
Salerno n sec. 12. n aceast metod anestezic un burete era nmuiat
ntr-o soluie dizolvat de opium, mandragora, suc de cucut i alte
substane. Buretele era lsat la uscat, iar n ziua operaiei era udat
i dat pacientului s-l miroase pn rmnea incontient. n 1275, un medic
spaniel a fcut un lichid inflamabil, volatile denumit vitriol
dulce, acesta fiind primul anestezic inhalator folosit n chirurgie.
n 1730, un chemist german, Frobenius a dat lichidului numele su,
ether, grecescul pentru ceresc.n 1772, un cercettor englez a
descoperit oxidul nitric. Considerat iniial a fi letal, un alt
medic englez a observant efectul su ilariant, auto-experimentnd,
denumindu-l gazul rsului. O sut de ani mai trziu, datorit fatalitii
i inflamabilitii sale, etherul a fost nlocuit cu cloroformul.
ECHIPAMENTUL ANESTEZICn anestezia modern, este necesar o mare
varietate de echipamente medicale n funcie de necesitatea unei
uniti portabile, a operaiilor sau a ngrijirii intensive medicale i
n funcie de anestezicul administrat. Pacienii sub anestezie general
necesit o monitorizare fiziologic continua pentru a fi n siguran.
Minimum de monitorizare primit de ctre pacienii care au suferit o
anestezie regional, general sau sedare cuprinde electrocardiograma,
frecvena cardiac, presiunea sngelui, gazele inspirate i expirate,
sautraia de oxigen din snge (puls, oximetria) i temperatura. Pentru
o intervenie chirurgical minor, monitorizarea include frecvena
cardiac, saturaia oxigenului, presiunea sngelui i concentraiile de
oxigen, dioxid de carbon i ageni anestezici inhalai, inspirai i
expirai. Pentru o operaie invaziv, monitorizarea mai cuprinde i
temperatura, eliminarea de urin, presiunea sngelui, presiunea
venoas central, presiunea din artera pulmonar, debitul cardiac,
activitatea cerebral i funcia neuromusuclar. n plus, n camera de
operaie trebuie monitorizate temperatura ambiental i umiditatea, ct
i acumularea de ageni anestezici inhalatorii care pot fi
periculoi.
Anestezicele locale
Definiie: sunt substane medicamentoase care introduse n imediata
apropiere a formaiunilor nervoase, n concentraii bine stabilite,
provoac pierderea reversibil a sensibilitii dureroase, ntr-o zon
bine determinat. n cazul anesteziei locale se produce o blocare a
senzaiei dureroase fr pierderea contienei sau deprimare central a
circulaiei i respiraiei. Sunt ageni care previn transmiterea
impulsurilor nervoase fr a determina incontiena. Acioneaz prin
legarea de canalele de sodiu rapide din celule. Instalarea
anesteziei locale este dependent de: natura substanei administrate
modul de administrare concentraia n substana activ i volumul de
soluie administrat tipul esutului cu care substana vine n
contactAnestezicele locale sunt medicamente care, administrate
local, n anumite concentraii, n apropierea unor formaiuni nervoase,
blocheaz reversibil formarea sau conducerea influxului nervos n
teritoriul afectat, producnd pierderea sensibilitii dureroase,
uneori i cu paralizie muscular local.Anestezicele locale nu produc
pierderea cunotinei.Clasificarea) Esteri: Naturali (cocaina); De
sintez: derivai ai acidului p-aminobenzoic: esteri bazici
(procaina, tetracaina, oxibuprocaina, cloroprocaina, proparacaina);
esteri alchilici (benzocaina=anestezina=etoform);b) Amide de
sintez: - derivai ai acetanilidei (lidocaina, bupivacaina,
levobupivacaina, mepivacaina, prilocaina, articaina,
etidocaina).Dup tipul de anestezie realizat:1. anestezice de
contact (suprafa): Reprezentani:Benzocaina, Cincocaina, Lidocaina,
Tetracaina, Cocaina.2. anestezice de infiltraie:
Reprezentani:Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina.3. anestezice de
conducere sau regionale: Reprezentani: Bupivacaina, Etidocaina,
Lidocaina, Procaina.n funcie de tipul de anestezie obinut,
anestezicele locale sunt indicate n: intervenii chirurgicale;
manevre endoscopice; calmarea durerilor n anumite
afeciuni,Anestezia local este produs prin contact direct local al
substanelor anestezice cu terminaiile nervoase din zona unde urmeaz
a fi realizat intervenia. Anestezia local cuprinde anestezia topic,
infiltraia locului de operat, blocurile nervoase i se realizeaz
prin: injectare n straturi superficiale; contact direct cu pielea i
mucoasele. anestezia de conducere este produs de-a lungul unor
trunchiuri sau plexuri nervoase principale blocnd astfel durerea de
pe toate ramurile i terminaiile acestor plexuri (anestezie
regional). In funcie de locul injectrii anestezicului i tehnica
folosit, anestezia de conducere poate fi: troncular, cnd se
blocheaz durerea de pe un trunchi nervos; plexal, cnd se blocheaz
durerea de pe un plex nervos; spinal, cnd se blocheaz durerea la
nivelul mduvii spinrii. Aceasta este cea mai larg i mai profund
anestezie de conducere i are dou tehnici: rahianestezia i anestezia
peridural (epidural).
Anestezia topic (prin contact) Indicaiile anesteziei de contact
sunt:1. Unele intervenii n oftalmologie.2. Necesitatea efecturii
investigaiilor endoscopice (bronhoscopia, gastroduodenoscopia,
cistoscopia).3. Chirurgia mic a mucoasei nazale i a cavitii
bucale.Pentru efectuarea anesteziei de contact pot fi utilizate
soluiile de cocain 1-4%, lidocain 5%, dicain 3%Tehnica efecturii
acestei anestezii const n administrarea soluiei de anestetic pe
mucoas.Anestezia prin infiltraie Indicaiile pentru efectuarea
anesteziei prin infiltrare sunt necesitatea ndeplinirii biopsiilor
diagnostice, a operaiilor pentru nlturarea tumorilor superficiale
de dimensiuni mici i de asemenea a operaiilor, care nu sunt nsoite
de dificulti tehnice vdite (apendectomie, herniotomie,
etc.).Tehnica acestei anestezii const n injectarea regiunii
operatorii cu soluie anestezic i ca rezultat poate fi obinut
contactul substanei anestezice cu terminaiunile nervoase
sensibile.Soluia de anestezic poate fi administrat intradermal pn
la formarea cojii de lmie. Efectul total al anesteziei are loc
peste 10 15 minute de la injectarea anestezicului n
esuturi.Anestezia prin infiltrare Vinevschi const n administrarea
pe straturi a novocainei, deci prin infiltrarea esuturilor cu
soluie de anestezic. Dup disecarea stratului superficial e necesar
de introdus novocaina n urmtorul strat mai adnc. Deci procedura se
efectueaz n consecutivitatea urmtoare: infiltrarea esuturilor cu
novocain incizia, infiltrare incizie, etc.Infiltrarea trunchiurilor
nervoase permite realizarea anesteziei loco-regionale de conducere
(troncular n.sciatic, n.colaterali digitali; plexular cervical,
brahial; spinal rahidiana si peridurala).Anestezia de conducereSe
poate efectua prin administrarea soluiei anestezice nemijlocit n
apropierea trunchiului nervos n diverse locuri de trecere: din
locul de ieire din mduva spinrii pn la periferie. n dependen de
localizarea locului de ntrerupere a sensibilitii dureroase sunt 5
feluri de anestezie prin conducere:1. troncular,2. anestezie de
plex (a plexurilor nervoase),3. anestezia ganglionilor nervoi
(paravertebral),4. medular,5. peridural (epidural).
Ca substane anestezice pot fi utilizate soluiile de novocain i
lidocain (0,5 1%), care pot fi administrate perineural sau
endoneural.n cazul anesteziei tronculare soluia de anestezic e
necesar de administrat conform topografiei nervului responsabil de
aceast regiune.Ca exemplu poate servi anestezia degetului (Oberst -
Lucaevici) i anestezia paravertebral.Anestezia plexurilor nervoase
se efectueaz prin administrarea soluiei de anestezic n regiunea
plexului, de exemple regiunea plexului brahial n cazul operaiilor
la mn.Anestezia de conducere Oberst Lucaevici prin introducerea
novocainei de 1 2% pe ambele pri laterale la bazadegetului. n
prealabil pe falanga bazal. Metoda este utilizat pentru operaii la
degete n caz de panariiu, plgi ale degetelor, etc.
Avantajele anesteziei locoregionale: anestezie intit; pstrare a
contientei; perioad postanestezic scurt, cu scdere a complexitii
supravegherii postoperatorii; perioad scurt de recuperare
postoperatorie; risc de tromboembolism sczut; pre de cost sczut
(permite chirurgia de o zi).Dezavantejele anesteziei locoregionale:
limitare n timp a efectului anestezic; preferare de ctre muli
bolnavi a somnului anestezic; lipsa relaxrii musculare; risc de
supradozaj; insuficient analgezie (uneori), etc..
Tipuri de anestezie de conducere, funcie de locul injectrii:
Anestezia prin bloc nervos: troncular (n jurul unui trunchi
nervos); plexal (n jurul unui plex nervos); spinal (paravertebral -
n jurul nervilor rahidieni). Epidural sau peridural (n jurul
nervilor rahidieni, n regiunea lombar); Spinal sau rahianestezie (n
LCR). Rahianestezia este o alternativ la anestezia general, n
interveniile chirurgicale pe abdomenul inferior i membrele
inferioare.
Dup intensitatea i durata de aciune: compui cu putere de aciune
mare (activi n concentraii mici, durat de aciune lung):
Bupivacaina, Cincocaina, Etidocaina compui cu putere i duratde
aciune medie: Lidocaina, Mepivacaina compui cu putere de aciune
mici duratscurt: Procaina, Clorprocaina.Aciunea anestezic a unei
substane se coreleaz cu: lipofilia moleculei, pKa respectiv
concentraia i volumul de soluie administrat. Durata aciunii
anestezice este dependent de: capacitatea de legare deproteinele
plasmatice i de doza administrat.
PROCAINA
F.cin.:Pentru aciune general, nu are eficacitate administrat per
os, datorit unui foarte mare efect al primului pasaj
hepatic.F.din.:a) Aciune anestezic local (debut lent, durat
scurt):- de infiltraie si de conducere, foarte bun; latena 15-20
min., durata 20-60 min. (funcie de concentraie i cant. de sol.);
deoarece procaina este i vasodilatatoare, durata anesteziei locale
poate fi prelungit prin asociere cu vasoconstrictoare
(adrenalina);- de suprafa, foarte slab (de 10 ori mai slab, fa de
cocain);b) Alte aciuni farmacodinamice (adm. i.v.):- Relaxant a
muchilor netezi (mecanism musculotrop): vasodilataie,
coronarodilataie; hTA; antispastic, spasmolitic. Antifibrilant
Miorelaxant; analgezic slab i de potenare a morfinei;
Antiinflamatoare; antihistaminic; Scderea metabolismului;
Neurotonic (nootrop).F.ter.:Indicaii: local, anestezie local de
infiltraie (nevralgie, mialgii, artralgii) i de conducere; per os,
anestezie de suprafa, n gastralgii, spasm piloric; i.v.
spasmolitic, antihipertensiv; i.v. vasodilatator periferic; n
geriatrie, pentru profilaxia mbtrnirii, n preparatele Gerovital i
Aslavital, pentru diferite ci: p.o. inj., topic.F.graf.:Doze maxime
(DM): DM/24 h este 1 g (infiltraie) i 0,600g (bloc nervos) (cf.
FR.X).Gerovital i Aslavital n administrare p.o. 200mg i i.m. 100mg
pentru o doz.Atenie la administrarea acestor tipuri de produse, n
preparate de uz extern, se testeaz pe o mic suprafa cutanat,
eventuala sensibilazare.Conc. funcie de tipul de anestezie:
anestezia de infiltraie, sol. 1%; stomatologie, sol.2%. anestezia
de conducere troncular, sol. 1-2%; epidural, sol.2%; rahianestezie,
sol. 8%.F.tox.:- Atenie! Potenial mare alergizant, la aplicare
local pe tegumente i mucoase; alergicii la procain pot face oc
anafilactic;- Efecte secundare de stimulare SNC: agitaie, tremor,
tahipnee, convulsii;C.I.:- alergie la procain;- insuficien
hepatic;- hTA, oc;- miastenie;
COCAINA
Farmacocinetic:- biotransformare prin hidroliz, de ctre
esterazele plasmatice.Farmacodinamic:Anestezic local de suprafa,
foarte bun; vasoconstrictor local, prelungind aciunea local. n
concentraii de 4-10%, debut 2-5 min.; durata 30-45 min.Alte aciuni:
euforizant stupefiant, cu potenial toxicomanogen (ndeosebi dependen
psihic); stimulant SNC, la doze mici; deprimant, la doze
mari;Farmcotoxicologie:Atenie! Cocainomanie (administrare prin
prizare), cu dependen psihic mare, dar cu toleran i dependen fizic
reduse;La toxicomani, gangren sau perforarea septului nazal
(datorit vasoconstriciei i tulburrilor trofice prelungite).F.ter. i
F.graf.:- stupefiant, utilizat restrns, exclusiv extern, ca
anestezic local de suprafa, n ORL.Doze maxime: 30 mg/ o dat; 60
mg/24 ore (cf. FR.X).
LIDOCAINAFarmcocinetic:Atenie! T plasmatic este scurt (1 -2
ore), dar poate crete mult n insuficienele hepatic i cardiac i la
asocierea cu deprimantele cardiace.Farmacodinamie:a) Aciune
anestezic local (debut rapid, durat medie): de infiltraie i de
conducere (de 2-4 ori mai intens ca procaina); debut rapid (3-10
min.) i durat medie (1-2 ore); de suprafa (mai slab dect
cocaina).a) Alte aciuni: antifibrilant foarte activ (i.v.);
analgezic slab;Farmacoterapie:Indicaii: anestezie local de toate
tipurile (de suprafa, infiltraie, spinal); aritmii ventriculare
(i.v.); Farmacografie:Concentraii, funcie de tipul de anestezie
local: infiltraie, 0,5-1%; n stomatologie, 2%; anestezie de
conducere troncular, 1-2%; epidural, 1-2%; rahianestezie, 5%; de
suprafa, 2-4%.Pentru uz cardiologic, fiole de 5 ml sol. 1% (i.v.,
lent).Farmacotoxicologie:Reacii alergice rare i fr ncruciare cu
procaina.
CURARIZANTE Sunt substane care produc relaxarea muchilor striai,
pn la paralizie, prin blocarea transmisiei impulsului nervos de la
nervi la muchi, la nivelul sinapselor neuroefectoare somatice (plci
motorii).Locul de aciune: periferic, la nivelul receptorilor
colinergici nicotinici N2. Clasificare, funcie de structura
chimic:1. Curarizante antidepolarizante alcaloizi naturali sau
semisintetici: d-tubocurarina, demetiltubocurarina, alcuronium;
amoniu steroizi: pancuronium, pipecuronium, vecuronium;
benzil-izochinoline: atracurium, doxacurium, mivacurium;1.
Curarizante depolarizante dicolin-esteri: succinilcolina
(suxametoniu).
D-TUBOCURARINA
Alcaloid din curara extras din Chondondendron
tomentosum.Farmacodinamie:Efectul curarizant (i.v. 10 mg): L=1-5
min.; D=30-60 min. Alte aciuni farmacodinamice: aciune
histaminoeliberatoare pronunat, cu bronhospasm, hipotensiune
arterial i posibile reacii imunoalergice; aciune ganglioplegic
intens cu hipotensiune arterial, la doze mari.Pentru diagnosticul
miasteniei, la doze mici i.v.: 0,0075 0,015
mg/kg.Farmacotoxicitate:Efecte secundare consecin a aciunii
histamino-eliberatoare: bronhospasm i hipersecreii (bronic,
gastric); reacii alergice de tip histaminic (urticarie).
SUXAMETONIU
Farmacodinanicdin i farmacotoxicitate:Efect curarizant cu laten
i durat ultrascurt (cca. 60 sec. i respectiv 4-8 min.). Se
administreaz n perfuzie.Efectul curarizant este bifazic:
fasciculaii musculare, urmate rapid de paralizie.Fasciculaiile pot
provoca rupturi ale fibrelor musculare profunde, cu dureri.Alte
efecte, la doze mari: potenial histamino-eliberator; muscarinice;
nicotinice (HTA, tahicardie), la doze mari.Farmacoterapia. i
Farmacografia:Miorelaxare de foarte scurt durat, n tehnici de
diagnostic i terapie (bronhoscopie, gastroscopie,
electroterapie).Pentru efect curarizant susinut, adm. n
perfuzie.Posologie: n perfuzie i.v. lent sol. 0,1-0,2%,;Dozele:
10-30 mg relaxeaz muchii scheletici; 40-60 mg relaxeaz muchii
respiratori; 80-100 mg paralizeaz muchii respiratori.
Reactii sistemice posibile: nervoase: vertij, vedere neclar,
tinitus, agitaie, greuri, vrsturi, cefalee, convulsii, com;
cardiovasculare: iniial hipertensiune i tahicardie, apoi
hipotensiune, bradicardie, aritmii grave (bupivacaina), stop
cardiac; respiratorii: respiraie neregulat, cu amplitudine mic,
stop respirator; alergice trebuie acionat urgent cu
simpaticomimetice (adrenalina 1/10 - 1/20 in doze de 0,5 - 1 ml
i.v.), antihistaminice (Romergan 1 fiola i.v., lent), cortizonice
(HHC 200 mg i.v.), calciu, aminofilina.
a) Anestezia local se realizeaz prin mai multe tehnici cum ar
fi: Anestezie (infiltraie) local: infiltrare direct cu soluie de
anestezic local a terminaiilor nervoase periferice, perilezional
(intradermic, subcutan, intrafascial, intramuscular, etc.);
anestezie (analgezie) locoregional: abolire total a impulsurilor
nociceptive de la o regiune a corpului prin intreruperea temporar a
conductibilitii nervilor senzoriali; cuprinde urmatoarele tipuri
particulare: bloc nervos: tehnica de realizare a analgeziei
regionale prin injectare direct in jurul nervului ce inerveaz
regiunea interesat: bloc al plexului brahial (abord cervical,
supraclavicular sau axilar), bloc al nervilor digitali (anestezie
Aubert), bloc al nervului sciatic, bloc al plexului lombar (N.
femural, obturator, femurocutan lateral), bloc al nervilor
intercostali, bloc spinal (rahianestezie), bloc epidural
(peridural, extratecal); anestezia regional intravenoas (bloc
Bier): intervenii chirurgicale asupra membrelor, dup administrarea
anestezicului local ntr-o ven de la extremitatea membrului golit n
prelabil de snge i izolat circulator de restul organismului prin
aplicarea unui garou la rdcina sa;b) Anestezia general: inhalatorie
(IOT, masca laringian), intravenoas.
Anestezia generalAnestezia general are ca obiective s realizeze
analgezia, hipnoza (pierderea cunotinei) i relaxarea muscular
meninnd un echilibru al funciilor vitale (respiraia i
circulaia).Sunt substane care provoac deprimarea funciilor
sistemului nervos central manifestat pentru dozele terapeutice prin
somn, analgezie, suprimarea reflexelor viscerale i relaxarea
musculaturii striate.Analgezia const n lipsa recepionrii durerii i
blocarea reaciilor motorii i vegetative la stimulii dureroi. De
asemenea se produce relaxarea musculaturii striate necesar pentru
majoritatea interveniilor chirurgicale.Un narcotic ideal ar trebui:
s produc toate aceste efecte la concentraii care s permit o
oxigenare bun a esuturilor, s fie stabil chimic, neinflamabil,
netoxic, uor de administrat. trebuie s produc o inducie i o trezire
rapid i s nu influenteze semnificativ funcia respiratorie i
cardiovascular.Perioada induciei cnd deprimarea central este slab,
circulaia i respiraia nu sunt afectate negative. Perioada de
inducie este caracterizat prin analgezie, amnezie, respiraie
neregulat. Pregatirea preoperatorie prin hipnotice reduce
excitaia.In cadrul acestei etape avem dou faze: faza de analgezie
iniial se manifest prin deprimarea progresiv a contienei, bolnavul
rspunde la ntrebri, poate aprea euforie, stri onirice (de visare),
halucinaii de care ulterior bolnavul nu-i mai amintete.Acest faz
este bine suportat i realizeaz o analgezie suficient pentru micile
intervenii chirurgicale. faza de excitatie sau de delir care ncepe
o dat cu pierderea contienei, apar fenomene de excitaie
psihomotorie: bolnavul poate cnta, striga, vorbi necontrolat, se
poate produce stare de agitaie motorie automat, starea de analgezie
este total, pot aprea vrsturi, durata acestei faze este bine s fie
ct mai scurt. Prin premedicaia corespunzatoare i folosirea
substanelor analgezice, prin inducie, perioada de excitaie poate fi
scurtat.Perioada de anestezie general se caracterizeaz prin somnul
anestezic prin care bolnavul nu poate fi trezit prin stimul extern.
Celelalte percepii senzoriale sunt abolite. n fazele avansate
respiraia este deprimat i presiunea arterial scade. Pentru a evita
o deprimare central prea puternic interveniile se realizeaz la
nceputul acestei perioade completnd anestezia cu alte mijloace
adjuvante.Aceast perioad evolueaz n trei faze: faza de somn
superficial caracterizat prin somn linistit, analgezie, tonusul
normal al musculaturii, dispare reflexul de clipire, incizia pielii
n aceast faz poate produce tahicardie sau creterea tensiunii
arteriale. faza de somn profund caracterizat prin dispariia treptat
a reflexelor i relaxarea muscular. faza de alarm se manifest prin
deprimarea progresiv i marcat a respiraiei i hipotensiune
sever.Perioada toxic caracterizata prin deprimarea puternic pn la
oprirea respiraiei, colaps i oprirea inimii. Principalul accident
respirator este apneea toxic care impune oprirea imediat a
administrrii anestezicului i asistarea respiraiei.Anestezicele
generale sunt substane cu toxicitate mare..
Agenii anestezici inhalatori
Agenii anestezici inhalatori sunt un grup de substane cu
structuri i proprieti comune (exceptie protoxidul de azot) cu
acelai mecanism de aciune care au capacitatea de a menine anestezia
(componenta de hipnoz n special) i uneori de a o induce. Istoricul
lor ncepe odat cu modificarea moleculelor de eter prin halogenare.
Structura: Anestezicele generale inhalatorii sunt lichide foarte
volatile sau gaze care se administreaz pe cale respiratorie. In
slile de operaii sunt vaporizatoare speciale care realizeaz o
concentraie dorit de vapori anestezici n amestec cu oxigen sau
protoxidul de azot. Are o structur chimic foarte variat, cele mai
folosite sunt hidrocarburi halogenate, esteri halogenai i
protoxidul de azot. Ele sunt bine solubile n grsimi. Primele
anestezice volatile conineau drept singur halogen clorul
(chloroform). Produsele ulterioare au att clor ct i fluor
(isofluran) sau numai fluor (sevofluran, desfluran).Substituia cu
fluor modific din proprietile fizicochimice ale compuilor precum i
comportamentul lor farmacocinetic, le crete rezistena la
metabolizare i stabilitatea.Proprietati fizico-chimice: sunt
lichide la temperatura camerei (atenie desfluranul are ns un punct
de fierbere de 22.8 grade Celsisus); sunt puin solubile n ap i snge
(le asigur o cinetic rapid); au greuti moleculare similare; sunt
solubile n lipide (de aceast proprietate depinde potena anestezic);
nu sunt inflamabile sau explozibile.
Mecanismul exact de aciune al anestezicelor inhalatorii este nc
necunoscut. Studii recente arat c agenii halogenai acioneaz foarte
probabil la nivelul stratului lipidic al membranelor celulare.
Teorii mai recente au investigat legarea halogenatelor de
receptorii membranari proteici demonstrnd c acioneaz asupra
receptorului GABA tip A i a receptorului de glicin facilitnd
conductana clorului. Acioneaz n moduri diferite la nivelul
sistemului nervos central. ntrerupe transmiterea sinaptic normal.
interfer cu eliberarea neurotransmitorilor de la nivelul terminaiei
nervoase presinaptice (crete sau deprim transmisia excitatorie sau
inhibitorie). altereaz regenerarea neurotransmitorilor. Activeaz
receptorii GABA; Pot inhiba o serie de canale de calciu, inhib
eliberarea de neurotransmitori i inhib canalele de
glutamat.Eliminarea agentului anestezic se face n cea mai mare
parte pe cale respiratorie, deci va fi influenat de aceeai factori
ca inducia anesteziei.Agenii volatili moderni se metabolizeaz n
cantitate mic, mult sub pragul toxic.Efecte nespecifice ale
agenilor halogenate: sistemul cardiovascular diferene fundamentale
ntre agenii anestezici moderni nu exist. Halotanul scade presiunea
arterial n special prin deprimarea contractilitii miocardice n timp
ce volatilele moderne influenteaz n special rezistena vascular
sistemic. Sa demonstrat in ultimii ani ca agentii anestezici
halogenate ofer cardioprotecie. Aparatul respirator Anestezicele
volatile acioneaz la nivelul aparatului respirator la toate
nivelele: receptori, efectori, centri de control. Astfel,
volatilele produc Creterea frecvenei respiratorii urmat de scdere
pn la apnee (dependent de doz i viteza de administrare), scderea
volumului curent respirator. efect bronhodilatator, dependent de
doz, cu exceptia desfluranului care experimental crete tonusul
muscular bronsic. Acest efect este si mai manifest n cazul
reactivitii bronsice crescute. Datorit mirosului plcut i lipsei de
iritatie a cilor respiratorii superioare halotanul i sevofluranul
pot fi folosite n inducia pe masc a anesteziei. Ficatul Halotanul
reduce cel mai pronunat fluxul sanguin hepatic; isofluranul este
considerat a fi sigur datorit calitilor sale de a induce
vasodilataie n teritoriul arterei hepatice. Desfluranul nu are
impact nici asupra funciei hepatice nici direct asupra fluxului
sanguin hepatic. Sevofluranul reduce puin fluxul sanguin portal.
Rinichiul Scderea perfuziei renale, a filtrrii glomerulare si a
debitului urinar, sunt efectele generale ale anestezicelor
volatile. Mecanismul este scderea debitului cardiac i a presiunii
arteriale medii. Toate anestezicele volatile pot fi administrate i
la pacienti cu funcie renal alterat, unde nu modific n plus nivelul
creatininei serice. Efecte mutagene stabilitatea anestezicelor
volatile moderne se traduce prin absena efectelor msurabile asupra
ANDului
Potena anestezicUnitatea de msur a potenei unuiagent anestezic
inhalator poart denumirea de MAC i se definete drept concentraia
minim de agent halogenat n alveola pulmonar la1 atm. lacare 50% din
subiecti nu mic la stimulul dureros. Valorile MAC ale
anestezicelorhalogenate (la 40 ani i n O2 100%): Halotan 0,76%,
Enfluran1,68%, Isofluran 1,15%, Desfluran 6% i Sevofluran
2,05%.Halotan(C2HBrClF3)Halotanul este o hidrocarbur halogenat cu
fluor,introdus n medicin n anul 1956.Este un lichid volatil
neinflamabil. Acesta are o solubilitate mic i trebuie conservat
nsticle colorate bine nchise cu adaos detimol. Este un anestezic
inflamator cu poten mediei toxicitate relativ mic. Inhalat n
concentraie de 2% induce somnanestezic superficial relativ repede.
Analgezia este redus, relaxarea muscular este incomplet. Deprim
respiraia, efectul de deprimare progresnd odat cucreterea
cocnentraiei. Dozele anestezice scad presiunea arterial, provoac
bradicardie, micoreaz fora contractil a miocardului.Pot aprea
aritmii uneori grave. Revenirea din anestezie este relativ rapid
dar funciile mintale rmn deprimate cteva ore.Proprieti fizice:
punctul defierbere:50.2C densitatea: 1.868 g / cm (la 20 C)
solubilitate: 3.45 mg/ml greutate moleculara: 195.89 coeficientul
de partiie creier/sange: 1,9 nu este inflamabil sau
explozivEnfluran(C3H2ClF5O)Enfluranul este halogenat neinflamabil.
Are un efect asemntor cu halotanul producnd n plus blocare
neuromuscular. Revenirea din anestezie este rapid.Poate produce
deprimarea respiratorie i creterea secreiilor traheo-bronsice,
deprimare cardio-vascular proporional cu doza administrat. Poate
avea efecte adverse precum exitaie motorie iconvulsii. Nu este
hepatotoxic. Efluranul este folositpentru inducerea i meninerea
anesteziei generale n timpulinterventiei chirurgicale, de asemenea,
pentru analgezie n timpul naterii.Proprieti fizice: punctul de
fierbere: 56,5 C solubilitate:practic insolubil(5,620mg/L) greutate
molecular: 183.97 toxicitate: 5.4 ml/kg
Agenii anestezici intravenoi constituie o grup larg de subtane
care se administreaz intravenos n cursul anesteziei fapt care a
generat numele grupei chiar dac n afara actului anestezic ele mai
pot avea i alte ci de administrare (de exemplu itramuscular,
intrarectal etc.). Aceste substane se folosesc n majoritatea
covritoare a cazurilor pentru realizarea induciei anesteziei, dar
ele se pot administra i pentru meninerea anesteziei n contextul
anesteziei intravenoase generale (TIVA), aa cum se ntmpl n cazul
propofolului. O alt important utilizare a acestor substane este
obinerea sedrii pentru manopere minim invazive diagnostice sau
terapeutice sau sedarea n terapie intensiv.O caracteristic
farmacocinetic important a acestei grupe de substane este aciunea
rapid generat pe de o parte de calea de administrare i.v., ceea ce
presupune administrarea lor direct n compartimentul central din
punct de vedere farmacocinetic, iar pe de alt parte de formulele
chimice, chiar dac acestea sunt variate.Agenii anestezici
intravenoi includ opioidele, pe care cele mai multe tratate de
referin n domeniu le abordeaz separat i agenii anestezici
propriuzii care aparin diverselor clase de substane. n principal
aceste clase sunt barbituricele, benzodiazepinele i clasa diverse,
numit de unii autori ageni nonbarbiturici, care include propofolul,
etomidatul i ketamina.Clasificarea agentilor anestezici i.v.Din
punctul de vedere al structurii chimice agenii i.v. aparin la 3
categorii de structuri: barbiturice, benzodiazepine i substane cu
formule diverse, numite de unii i nonbarbiturice. Principalii ageni
i.v. folosii n prezent pentru inducia anestezic sunt: thiopentalul,
propofolul, etomidatul i ketamina.Mecanism de aciunePropofolul
actioneaz prin multiple mecanisme. Principala int sunt receptorii
GABA-A, scznd rata de disociere a GABA de pe receptori. Celelalte
mecanisme ale aciunii propofolului sunt interaciunea cu receptorii
pentru glicina, inhibarea receptorilor NMDA i a canalelor ionice
pentru Na i K. Propofolul mai determin creterea concentraiei
dopaminei la nivelul sistemului limbic, fapt responsabil, cel putin
parial de starea de bun dispoziie dat de propofol i de potenialul
de a dezvolta dependent al acestuia.Farmacocinetic: Dup
administrarea unei doze propofolul sufer fenomenul de redistribuie,
descris de modelul tricompartimental. T de eliminare este lung
comparativ cu trezirea rapid dup propofol i este cuprins ntre
0,51,5 h.Trezirea se face prin redistribuie dinspre compartimentul
effect-site ctre cele periferice. Cinetica propofolului nu este
modificat de ciroza hepatic i nici de insuficiena renal. Aceasta
este ns diferit la vrste diferite. Metabolismul este predominant
hepatic prin glicuronoconjugare, iar metaboliii inactivi sunt
eliminai pe cale urinar. Exist i un metabolism nonhepatic, mai
probabil la nivel pulmonar. De fapt acest metabolism este urmat de
eliminarea de fenol pe cale respiratorie, fenol care poate fi
identificat i dozat instrumental cel puin experimental.
Efecte clinice ale propofolului: SNC - Hipnoza apare n 2040 sec
dup o singur doz administrat, La nivel cerebral, propofolul scade
consumul de O2 metabolic cu 25%, fluxul sanguin cerebral cu 50% i
presiunea intracranian cu pn la 50%; Sistemul cardiovascular -
Propofolul determin scderea TA cu un procent cuprins ntre 1520%
care poate ajunge pn la 40% la pacienii hipovolemici, hipertensivi,
cu afectare ventricular stng sau la adminstrarea unei doze mari
ntrun ritm rapid. Efectul hipotensor se produce prin vasodilataie
direct arterial i venoas, printrun uor efect inotrop negativ i prin
reducerea frecvenei cardiac; Aparatul respirator - Propofolul
determin depresie respiratorie ntro manier dozajdependent, incidena
apneei find mai mare dect n cazul thiopentalului. Iniial se produce
scderea volumului curent i creterea frecvenei respiratorii dup care
odat cu creterea dozelor apare apnea;EtomidatulProprietati
fizico-chimiceCa structur chimic etomidatul este derivat de
imidazol ceea ce i confer hidrosolubilitate la pH acid i
liposolubilitate la pH fiziologic. Formularea sa se face n prezent
cu o soluie lipidic de lipofundin pentru a evita reaciile alergice
i iritative la injectare.Mecanism de aciuneinta principal de aciune
a etomodatului o constituie ca i n cazul ce lorlalte substane
anestezice i.v. GABA-A receptorii.Farmacocinetica75% din etomidat
circul legat de albuminele serice, iar trezirea se face prin
redistributie. T de redistributie este de 25 min. T de eliminare
este de 5 ori mai scurt dect al thiopentalului i este de 25 h. T
context este mai lung dar ramne mai scurt dect al thiopentalului.
Metabolizarea se face prin hidroliz esterazic att n plasm ct i de
ctre enzimele microzomale hepatice.Efecte clinice SNC - scade
fluxul cerebral cu pna la 45% , metabolismul cerebral. Are
proprieti anticonvulsivante i a fost folosit n tratamentul
statusului epileptic. (2,22). Miocloniile i micrile de tip
excitator pot fi diminuate prin administrarea unor doze mici
iniiale. Aparatul cardiovascular - Inducia cu etomidat se
caracterizeaz prin stabilitate cardiovascular, scderea tensional
fiind de pn la 15%, n condiii obinuite (2). Cu toate acestea sunt
posibile scderi tensionale mai mari la pacienii hipovolemici la
care se administreaz rapid doze de 0,40,5 mg/kg. Hipotensiunea se
produce prin scerea rezistenei vasculare periferice. La doze de
inducie etomidatul determi depresia minim a contractilitii, motiv
pentru care etomidatul este considerat de elecive la pacineii cu
afectare cardiac. Aparatul respirator - Depresia respiratorie
produs de etomidat este mult mai redus dect n cazul altor ageni,
iar apnea survine rar, n special la administrarea rapid a unor doze
mari de etomidat. Ca i n cazul altor ageni are loc reducerea
volumului current, care este ns compensat de creterea frecvenei
respiratorii.
KetaminaProprietati fizico-chimiceCa structur chimic ketamina
este derivat de fenciclidin present sub form de amestec racemic,
stereoizomerul S(+) avnd caliti de agent anestezic i.v.
superioare.Substana este hidrosolubil, iar soluia are un pH cuprins
ntre 3,54,5 i un pKa de7,5.Mecanism de aciuneKetamina este
antagonist al receptorilor NMDA, acetia constituind n principal
inta de aciune. n afara acestora ketamina mai actioneaz i asupra
receptorilor monoaminergici (care par s implice cile descendente
monoaminergice ale durerii), muscarinici, nicotinici i a celor
pentru opioide (, , ).n plus ketamina actioneaz i asupra canalelor
pentru Na+ i Ca2+.Ketamina are i o aciune minim asupra GABA
receptorilor, aciune descris n special n ultimii
ani.FarmacocineticaKetamina sufer o redistribuie rapid i traverseaz
rapid bariera encefalic. n plasm circul legat n proporie redus de
proteinele plasmatice (1015%) ceea ce face ca fraciunea nelegat
activ s fie crescut. Metabolismul su este hepatic, prin hidroxilare
i apoi demetilare rezultnd norketamina farmacologic activ i cu
aciune prelungit (2).Efecte clinice SNC - Tradiional este cunoscut
c ketamina crete fluxul cerebral i presiunea intracranian. Cu toate
acestea la pacienii ventilai mecanic (la care normocapnia este
asigurat) ketamina nu determin creterea presiunii intracranian.
Ketamina are un puternic efect analgetic la doze subanestezice.
Aparatul cardiovascular - Ketamina determin creterea TA, a
frecvenei cardiac, a debitului cardiac i a consumului de O2
miocardic. Aceste efecte sunt mediate de stimularea sistemului
nevos simpatic.Asupra miocardului ketamina are efect inotrope
negativ care ns nu se exprim clinic din cauza predominanei
stimulrii simpatico. Ketamina crete rezistena vascular pulmonar i
poate determina apariia aritmiilor. Toate aceste efecte fac din
ketamin un agent de evitat la pacienii cu afeciuni cardiace.
Aparatul respirator - Ketamina nu deprim semnificativ respiraia.
Frecvena respiratorie scade uor imediat dup administrare. Tonusul
musculaturii cii aeriene superioare i reflexele cii aeriene sunt
meninute, dar acest efect nu exclude riscul pneumoniei de aspiraie.
Totodat ketamina stimuleaz secreiile salivare i traheobronice ceea
ce impune administrarea prealabil a unui agent antisialogog. Asupra
musculaturii bronice ketamina are efect bronhodilatator care o face
indicate la pacienii astmatici i chiar pentru cuparea
bronhospasmului rezistent la tratament.
Pacienii critici sunt deseori tratai cu sedative i analgetice
prin administrare continu sau de doze mici la intervale regulate.
Aceasta se asociaz deseori cu riscul unei sedri excesive, ceea ce
determin prelungirea internrii pacienilor n terapie intensiv sau se
asociaz cu o analgezie ineficient crescnd disconfortul i anxietatea
pacienilor.Introducerea ntreruperii zilnice a analgosedrii i a
utilizrii agenilor cu aciune scurt s-a dovedit foarte util n
terapie intensiv. n mod ideal analgo-sedarea trebuie s menin un
pacient calm, confortabil i cooperant.