-
LAXATIVE - PURGATIVE SI ANTIFLATULENTELAXATIVE, - PURGATIVE
Constipatia
Este un sindrom manifestat prin intarzierea tranzitului
intestinal, cu scaune la intervale maimari fata de normal
(1-2lsaptamana), fecale cLr consistenta crescuta si dificultate de
defecatie.Normal: intestinul subtire este evacuat la 6 -8 h, de 1a
ingestia alirnentelor; resturile digestive ajungin rect dupa 20 -
24 h, de la ingestie.
Cauzele constiPatei Potfi diverse:a) Functionale:- pasagere
(alimentatie fara flbre vegetale si cu putine rezidii);-habituale
(lipsa educatiei in sensuI forrnarii reflexului pentru scaun
regulat, distoniineurovegetative cu predominanta sirnpatica);-
constipatia rectala (consecinta neevacuarii scaunului atunci cand
resturile alimentare trec dinsigmoid in rect si prin stimularea
baroreceptorilor se rnanifesta reflexul rectal de defecatie; in
timpreflexul de defecare se atenueaza si constipatia devine
cronica);b) Leziuni ale plexttlui mezenteric (congenitale sau
dobandite):c) lvfecanice (tumori, stenoze, malformatii congenitale
la nivelul sigmoidului).
Closificarea etiologica a co nstipatiei :- Constipatia de
etiopatogenie cunoscuta (constipatia este un simptom al unei
afectiuni cunoscute);- Constipatia idiopatica (habituala)'C o ns t
i p at i a cr o nic a antreneaza alte tulburari :- herroroizi
durerosi (inflamatia venelor hemoroidale);- fisuri rectale sau
anale cu sangerari;- astenie (consecinta absorbtieitoxinelor
colibacilare, datorita stagnarii in intestin).Epidemiologie:
Constipatia devine semniflcativa statistic la varste peste 65 ani
(5-7%). Este maifrecventa la femei comparativ cu barbatii.
Definitie:
Lcuativele si purgativele sunt meclicantente ctt actitme locala
la nivelul intestinului, utile int rat ant e ntul cons t iPat ie
i.Laxativele produc un Scaun normal, ca aspect si consistenta.
Latenta: B
-
12 h.
purgativele provoaca eliminarea intregului corrtinut intestinal,
prin mai multe scaune repetate(solide, semisolide, apoi apoase);
Latenta : 2-6 h. Dupa efectul purgativ (golirea completa
aintestinului) urmeaza l-3 zlle fara scaun.Unele purgative sunt
laxative la doze mici.Mecanisme de actiune:- Accelerarea
motilitatii gastrointestinale, prin stimularea chemo- sau
baroreceptorilor (direct sauprin marirea volumului continutului
intestinal);- Fluidificarea continutului intestinal, prin:
- cresterea secretiei active a electrolitilor si apei, in
lumenul intestinal;- antrenarea si retinerea apei in intestin, prin
forle osmotice sau hidrofile;
-
2- Lubrefierea mucoasei intestinale si inmLlierea scaunului;-
Interventia prin hormoni digestivi (ex'
colecistochinina).Clasificare, dupa mecanismttl aclitttrii:
A) Laxative de volum (maresc ,-olrtmtil continfiului
intestinall:- Substante mucilaginoase, polizaharide nedigerabile,
naturale si sintetice (agar-agar din algeleGelidium, mucilag din
alga Carrageen, seminte de in, ispagula : seminte de Psylla,
metilceluloza,carboximetilceluloza) ;- Fibre vegetale nedigerabile
(triticum : tarate de graLt):B) Pttrgative osrnorice (fluidifica si
cresc voltmul contirutului):- Slline:
..
, ),\u.*. \rrlilf- saruri de Mg (sulfat, citrat);- alte saruri
(sulfat cle sodiu, fosfat disodic, tartrat de sodiu si
potasiu);
- Lactuloza (dizaharid sintetic);- Macrogoli (M a000);C)
Pttrgative de contact, stimulatoare iritante ktintttlatoare directe
de contact, ale peristaltismuluiintestinal):- Ale intestinului
subtire (ulei de ricin, rezine: Jalapa. Scamonea, Podofilina);- Ale
intestinului gros: r- L'\' Dr- t i'i\''t
-antracenozide (din specii vegetalez crusin,levent, aloe, senapf
iL *dr-\x- derivati de difenilmetan (fenolft aleina, b isacod il,
oxifenisatina) ;- sulf;
D) Lawtive lubrefante si emoliente (inmoaie continuttil
ittestinal ):
;ti:";,:,:;;:i:::":::,t ( administrate intrarectat), -F\,
Crre(:ur \i\e ,rrurpor,r .'srB L uLr- fosfat monosodic si disodic,
citrat de sodiu, sorbitoi, docusat, glicerina. Cr, u\ Qt ,,- vi
\
FarmacoteraPie \Indicatile purgativelor (timpul optim de
administrare: dimineata pe nemancate):- constipatie acuta;-
intoxicatii;- dupa antihelmintice (pentru grabirea eliminarii
viertrilor intestinali);- inainte de examenul radiologic altubului
digestiv si preoperator.Indicatiile laxativelor (timpul optim de
administrare: seara' inainte de culcare):- constipatie cronica;-
usurarea defecatiei la bolnavii cu risc la care trebuie evitat
eforlul de defecare (cardiovasculari,hernie inghinala, fisuri
anale, hemoroizi, colon iritabil, bolnavi la pat etc)'In
constipatia cronica, laxativele se asociaza cu masttri igieno '
dietetice:- alimente bogate in flbre vegetale (paine integrala,
Iegume, fructe); piure de fructe la copii:- dieta bogata in
lichide;- miscare, exercitii flzice.Sunt preferabile laxativele si
purgativele care scad consistenta fecalelor; de rezerva
purgativeleiritante ce cresc direct motilitatea
intestinala.Laxativele de uz rectal sunt indicate in: fecaloam. L
UCu-rrUApqf d" ryNdtU,\^ J'-*tt n-
f*u Sdr I. s\i".'i"nfu\ \\
-
3FarmacoepidemiologieCI: - apendicita acuta, abdomen acut,
peritonita;- obstructie intestinala;- sarcina. femeia ce alapteaza
(cele ce se absorb in circulatia generala a mamei si difuzeaza
prinplacenta si in laptele matern).Prudenta la cardiaci
(tratamentul indelungat cir laxative-purgative induce hipokaliemie
si crestetoxicitatea cardiotonicelor). Atentie la automedicatie cu
laxative - pttrgalive, la cordiaci!Abuzul este CI, deoarece poate
induce "boala laxativelor" (colita severa si pierderi de
apa,electroliti, vitamine).Asocieri contraindicate: ,-'7-ig't Q +'C
ut g1 o-i A I C Lc{ ;\ YtL t.J \qC L\- cu antibioticele cu spectru
larg (tendinta la diaree)'
Larative de volumReprezentanti: substante mucilaginoase; fibre
vegetale nedigerabile
Mecanism:Substangele mucilaginoase sunt polizaharide
nedigerabile, hidrofile, ce se imbiba cu apa dincontinutul
intestinal, consecintele flind:- cresc volumul continutului
intestinal ----> stimuleaza baroreceptorii si cresc
peristaltismul,
micsoreaza consistenta continutului si favorizeaza
alunecarea;efect emolient, calmant al mucoasei.
Fibrele vegetale nedigerabile actioneaza similar (1 g fibre
retine cca 20 g apa).
Farmacotoxicologie:Cantitatimari produc:- flatulenta;-
obstructie intestinala, rar (in cazul ingestiei de volume mult prea
mici de lichide sau in stenoze).Farmacoterapie si Farmacografi e
:Toate indicatiile laxativelor; sunt preferate la bolnavii cu ulcer
gastroduodenal. Taratele de grausunt recomandate in tratament de
lunga durata.Ispaghula, in doze de3-4 g/zi.Alimente cu efect
laxativ de volum: paine integrala, fructe ( prune, smochine,
curmale, etc).
Purgative osmoticeReprezentanti: saline, lactuloza,
macrogoli
SARURI DE MAGNEZIU
Mecanism:Sunt saruri hidrosolubile dar cu absorbtie digestiva
redusa, care administrate in solutii hipertone,atrag apa si o retin
in lumenul intestinal. prin fenomenul de osmoza (ce se manifesta
pana laizotonizarea cu lichidul interstitial); consecintele sunt:-
cresc volumul continutului intestinal ----> stimLrleaza
baroreceptorii si cresc peristaltismul;- fluidifica continutul
----r2 favorizeaza eliminarea.Sarurile de Mg', stimuleaza
eliberarea de colecistochinina (hormon duodenal ce stimuleaza
-
1motilitatea intestinala si secretiile intestinala si
pancreatica)'Farmacotoxicologie:Functie de sare si cationii
absorbiti:- hipermagneziemie, cu efect deprimant SNC (in caz de
insuficienta renala):- hipernatriemie, ce poate agrava o HTA sau
insuficienta cardiaca;- hipocalcemie severa cu coma (in cazul
fosfatilor):- rar, iritatii ale mucoaselor, cu greturi si voma (la
solLrtiile foatte concentrate).CI: MgSO4 in insuficienta renala (cu
toate ca absorbtia cationului N{g" este redusa per os).Farmacoterap
ie si Farmacografi e :Indicatiile purgativeior si laxativelor;
tratament scufi.Sunt: purgative (la doze mari) si laxative (la doze
mici): ex. N{gS0'l (: sarea amara) estepurgativ la doze de l0 - 15
g silaxativ la 5 g.
LACTULOZA
Str. chim.: dizaharid sinteticMecanism: p.o. nu se absoarbe si
ajunge in colon unde este transformata de bacterii in acid lactic
siacid acetic, care actioneaza ca laxative osmotice si diminua
flora bacteriana producatoare deamoniac; regleaza un scaun
normal.Ftox.: diaree si flatulenta (la doze mari).Fter.
siFgraf.:Adult:a) Ca laxativ 10-30 {zi;b) in encefalopatia
hepatica, 60-100 g/zi fractionat in trei prize.Copii: 2,5-7.5
glzi.Produse farmacetttice :Duphalac (Solvay, Olanda), lichid oral
66,7g1100m1, fl'200m1r .--, r-=-z+
Lffiiose-Mip(Mip Pharrna, Germania) sirop, 650 mgiml
MACROGOLI
Str. chim.: polimeri de condensare ai oxidului de etilen
siaiapei.Fdin.: Avantaj. Laxativ osmotic, fara pefiurbarea
echilibrului hidroelectrolitic.Ftox. si Fepid.:RA: diaree si dureri
abdominale (1a doze mari).C[: colita ulceroasa, dureri abdominale
nediagnosticate'Fter. siFgraf.:Indicatie: constipatie cronica
functionala, 1a adult.posologie: 1 plic a l0 g N{4000 se dizolva
intr-un pahar cu apa;3-4 plicurilzi pana la aparitiaefectului
(primul scaun), apoi tratamentul de intretinere cu l-2
plicuri/zi.Produse farmaceuticeForlax ( Beaufour lpsen, Franta)
pulb.pt.sol.orala 10g/plici-\^
-
5Purgative stimulatoare ale peristaltismului
intestinal(Purgative iritante, de contact)
Clasificare:- ale intestinului subtire (ulei de ricin, rezine);-
ale intestinului gros (antracenozide, derivati de difenilmetan,
sulf)Nlecanism:Irita mucoasa intestinala, declansand reflexe
vegetative, cu urmatoarele consecinte:- cresc peristaltismul
intestinal;- cresc permeabilitatea mucoasei si secretia activa a
electrolitilor si apei spre lumenul intestinal,fluidificand
continutul si favorizdnd eliminarea.Uleiul de ricir este
metabolizat sub actiunea lipazei pancreatice 1a acid ricinoleic,
care estemetabolitul activ, ce stimuleaza chemoreceptorii'Sulful,
ajuns in intestinul gros, sub actirinea florei saproflte, este
redus la hidrogen sulfurat,care estestimnlator fiziologic al
peristaltismului colonuiui.Antrachinonele actioneaza la nivelul
colonului, prin metabolitii activi (ex emodina, acidulcrisofanic),
eliberati din glicozidele precursoare, sub actiunea florei
intestinale. Stimuleaza secretiade electroliti si apa precum si
peristaltismul.Derivafi de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil,
oxife.nirntja.a) CXTTL*r561,$i\,Fenolftaleina se absoarbe, se
elimina biliar si un eaza circuitul enterohepatic. Atentiel Are
potentialalergizant.Bisacodilul este un prodrog transformat la
metabolitul activ in intestinul subtire. Este administrat informe
farmaceutice enterosolubile.Farmacotoxicologie:La administrare
prelungita:- iritatia mucoaselor, cu diaree si colici abdominale
(in special rezinele vegetale);- hipokaliemie, crt astenie;-
,'boala laxativelor" (deshidratare cu scadere ponderala, astenie
datorata hipokaliemiei);- "colon catartic" (consecinta a unor
leziuni histologice mai profunde, care pot afecta chiar
plexulmienteric);- reactii alergice, sub forma de eruptii cutanate
pigmentare (fenolftaleina);- efect toxic hepatic (oxifenisatina);-
efect teratogen (podofilina).CI: asocierea cu diuretice (se
potenteaza pierderile hidroelectrolitice si
hipokaliemia).Farmacoterapie si Farmacografi e :Indicatiile
purgativelorSe prescriu in doza unica sau pentru o durata foarte
scufta'Uleiul de ricin (din semintele de Ricinus comLrnnis) este
bine supoftat de copii, batrani, debili;doza/l este l5 -30
ml(adulti), 5-15 ml(copii > 2 ani), 1-5 ml(copii l-2
ani).Bisacodil in doze de 5-10 mg, seara-
bu\u(5>LX*- Laxative emoliente si lubrefianteReprezentanti:
ulei de parafina, docusat
Mecanism:- Formeaza un fllm 1a suprafata mucoasei, cu efect
emolient protector pentru mucoase si lubrefiant,favorizand
inaintarea continutului intestinal;
-
6- inmoaie continutul intestinal si favorizeaza propulsia
lui'Docusat (: dioctilsulfosuccinat de sodiu):- are efect
tensioactiv;- favorizeaza emulsionarea grasimilor, contribuind la
imbibarea bolului fecal cu grasimi si
apa si la inmuierea acestuia;- diminua absorbtia apei la nivelul
jejunului (scadere de pana la 80%), stimuleaza secretia sifl
uidifica astfel continutul intestinal'Farmacotoxicologie:Functie de
substanta:- Uleiul de paraf,na, administrat zilnic, mult timp
indLrce hipovitaminoze (scade absorbtiavitaminelor liposolubile: A,
D, K); Atentiel intarzie vindecarea clupa operatii de hemoroizi'-
@usat creste difuziunea intracelulara la nivel intestinal si
hepatic, potentand actiunea sitoxicitatea hepatica a unor substante
asociate (ex. creste toxicitatea hepatica a
oxifenisatinei).Farmacoterapie si Farmacografi e:Indicatiile
laxativelor (punctul 5. I . 1 .4).Ulei de parafina, doza este 15 -
30 ml, seara 1a culcare'Docusat doza este de 100-500 mglziin2-3
prize'$ *-'''*-- ' '*
ANTIFLATULENTE
Gazele din tubul digestivProvenienta:- antrenarea de aer, la
inghitirea alimentelor si a salivei;- CO2 rezultat din reactia
chirnica de neutralizare intre HCI gastric si NaHCO3 din
secretiaintestinala;- gaze (CO2,H 2S) rezultate in procesele de
digestie enzimatica si activitate bacteriana intestinala'Volumul
zilnic: 500 - 1500 ml gaze.Timpul normal de tranzit al gazelor din
stomac 1a anus: 20 - 30 minute.Meteorismul este consecinta uesterii
volumului de gaze din tubul digestiv si se manifesta prin
marirea volumului abdomenului, cu senzatie de balonare si
dtrrere.
Cauzele meteorismului: aerofagie (in timpul meselor), formarea
unei cantitati mari de gaze in tubuldigestiv, resorbtie redusa,
eliminare redusa (constipatie, hipotonie intestinala
postoperatorie)'Flatulenta (lat. flatus : vant, rasuflare)
reprezinta eliminarea prin anus a gazelor in exces'
Definitie:Antiflatulentele sunt substante, cJe sinteza sau
naturale, ce dimintra excesul de gaze din intestin'
Clasificare, functie de mecanism:- Adsorbante: carbune
medicinal;- Adsorbante: carDune meolclnat; /' --
" .*t
- Tensioactive: polidimetilxiloxani (dimeticon); '1' fig i . LCp
\ t '>'" ii
"* "
- Stimulante ale motilitatii intestinaie:g.tttte*\
- carminative vegetale (uleiuri volatile din plante aromatice);
) O:?un'$\u\- parasimpatomimetice (neosti gmina)'
FarmacoteraPie:Indicatie: meteorism si flatulenta; inaintea
investigatiilor in scop diagnostic in sfera abdominala;
Nt-i{toU \ s ecaR-ihr.i Nrtr{i ) celtu{f \tri'tr'\luLe.,\E
-
7postoperatorl 1a sugari in colica abdominala'
a) in tbrme usoare: carbune vegetal sau carminative
vegetale;
b)informemediisiinaintedeexameneleradiologiceabdominale:dimeticona;c)
in cazuri grave si atonia gastrointestinala postoperatorie
(operatii
pe abdomen): neostigmina'
AdsorbanteCARBUNE MEDICINAL C cxgRoi.t 1
Sin.: carbo medicinalis'Mecanism: adsoarbe gazele, nu se
absoarbe si se
elimina prin scaun'
Fgrafie: 2 -8 glzi. Carbo medicinalis' compr'
TensioactiveDIN,lE,TICON
Str. chirn.: polimeri ai dimetilsiloxanului' ctt vascozitati
diferite'
Mecanism: nu se absoarbe si scade tensiunea superficiala a
bulelor mici de gaze' favorizand
formarea de bule mai mari, ce pot fi resorbite sau
eliminate'
Ftox.: poate Produce constiPatie'
Fgrafie: P.o', 40-250 g odata' deculcare.
2-3 ollz\, in timpul mesei sau dupa mese' la nevoie si inainte
de
Stimulante ale motilitatii gastrointestinaleCARMINATIVE
VEGETALE
provoaca o usoara stimulare
intestinala si Pancreatica)
cuN{ecanism:uleitlLilevolatilevegetalesirntiritantes[at,,epemucoasesiaperistaltimuluiintestinalsiasecretiiiordigestive(salivara,gastrica,relaxarea
sfi ncterelor'Ftox.:- pot Produce iritatia
mucoaselor;-dozemarideanasonsifeniculpotprovocaexcitatiepsihomotoriecuconvulsiisicoma;-
menta Poate induce constiPatie'
Fgraf,: preparate farmaceutice cu uleiuri voiatire din fructe de
anason (pimpinerla anisum),fructe de
fenicul (Foeniculum vulgare), fructe de chimen (carum carvi)'
fructe de coriandru (coriandrum
sativum), herba de maghiran (Majorana hortensis), frunze de
menta (N{entha piperita) etc'
NEOSTIGMINA
ileus mecanic.
gastrointestinale postoperatorii