-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
1/12
LAPORAN PRAKTIKUM
FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI I
EFEK LOKAL OBAT
(PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)
Shift B/Kelompok 3
Syaiful Rizal (10060312050)
Andika Novelia Wibowo (10060312052)
Billy Danibrodus Sendra (10060312053)Cut Ria Fitri
(10060312054)
Yukeu Fazriah (10060312055)
Asisten : Wida Mulyaningsih
Hari, tanggal praktikum : Senin, 22 September 2014
Hari, tanggal pengumpulan: Senin, 29 September 2014
LABORATORIUM TERPADU UNIT D
PROGRAM STUDI FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
2/12
UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG
Efek Lokal Obat
(Pengujian Efek Anestetika Lokal)
I. TUJUAN
a. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas
suatu obat yang
bekerja lokal.
b. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas
anestetika lokal
suatu obat.
c. Mengetahui gejala-gejala terjadinya anestesia lokal yang
ditimbulkan oleh
anestetika lokal permukaan.
II. TEORI DASAR
Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat
yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls
saraf ke SSP dan
dengan demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri,
gatal-gatal, rasa panasatau dingin. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja,
Kirana, 2007)
Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah
lidokain.
Pada percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari
obat tersebut dengan
metode yang sederhana
Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat
yang
digunakan sebagai anestetikum lokal, antara lain:
- Tidak merangsang jaringan
-
Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen
- Toksisitas sistemis rendah
- Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada
selaput lender
- Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup
lama
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
3/12
- Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil,
juga terhadap
pemanasan (sterilisasi).
(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga
bagian, yakni
suatu gugus amio hidrofil (sekunder atau tersier) yang
dihubungkan oleh suatu ikatan
ester (alkohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil.
Semakin panjang
gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi
toksisitasnya juga
meningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam
beberapa
kelompok, yaitu sebagai berikut :
a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain,
oksibuprokain,
tetrakain).
b. Senyawa-amida: lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain
dan
chincokain
c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.
Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya
pembedahan
kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis
anestetika lokal
yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sebagai
berikut:
Anestetika permukaan (topikal), sebagai suntikan banyak
digunakan sebagai
penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham.
Anestesia
permukaan juga dapat digunakan secara lokal untuk melawan rasa
nyeri dan
gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan
rasa nyeri di
mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata
atau
mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa
nyeri
akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita
ambeien/wasir.
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
4/12
Anestetika infiltrasi, yaitu suntikan yang diberikan pada atau
sekitar jaringan
yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa
di kulit dan di
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek THT
(Telinga,
Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan gusi (pencabutan
gigi).
Anestetika blok atau penyaluran saraf(juga disebut konduksi),
yaitu dengan
injeksi di tulang belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf
terkumpul
sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, terutama pada
operasi lengan
atau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk menghalau rasa
nyeri hebat.
(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
LIDOKAIN
Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain
terdiri dari
satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik)
yang dihubungkan
suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang
mudah mengion (amin
tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan
dalam bentuk
garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka
biasanya dalam
bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation.
Perbandingan relatif dari duabentuk ini ditentukan oleh harga pKa
nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan
persamaan Henderson-Hasselbalch. (Stoelting, 2006)
Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap
diudara
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
5/12
Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut
dalam etanol (95%) P dan
dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P;
larut dalam
minyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia
III, 1979)
Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam
bentuk salep,
krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan
efeknya terhadap
sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia,
gangguan mental, koma,
dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)
Mekanisme Kerja Obat
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium
channel),
mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion
natrium dan kalium,
sehingga terjadi depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya
ion-ion natrium ke
dalam sel pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi
saraf. Mekanisme
utama aksi anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated
sodium channels.
Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel saraf
memiliki potensial
istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium
terbuka, dan secaracepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial
equilibrium natrium (+40 mV). Akibat
dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong
kalium terbuka. Aliran
sebelah luar dari repolarisasi kalium yang ditimbulkan oleh
keluarnya ion-ion kalium
dari dalam sel mencapai potensial equilibrium kalium (kira-kira
-95 mV).
Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke fase istirahat.
Gradient ionic trans
membran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini sama
halnya pada otot
jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di
dalamjaringan tersebut
(Rochmawati dkk, 2009)
Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin
biologi
seperti batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa
venom kalajengking
berikatan pada reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi.
Akibatnya terjadi
pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depolarisasi dari
potensial istirahat.
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
6/12
Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengan
berikatan kepada
chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut saraf
secara signifikan
berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal sesuai ukuran
dan derajat
mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar
saraf, serat B dan C
yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan
fungsi motorik yang
terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).
Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek
anestesi lokal yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi
lokal yang diberikan
pada permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf
sensoris dan bekerja
menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf
tersebut, sehingga
terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat
diberikan secara injeksi ke
dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada
struktur di sekitarnya.
Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.
III. ALAT DAN BAHAN
Alat : peniti, bulu sikat
Bahan : salep lidokain, air panas, air es, kapas
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
7/12
IV. PROSEDUR PERCOBAAN
Pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar seperti
contoh berikut :
Luas area disesuaikan dengan luas lengan
Area pada lengan kanan diolesi dengan obat (salep lidokain), dan
lengan
kiri diolesi dengan air
Pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri dan
lengan
kanan diberikan stimulus dengan bantuan rekan kerja
Stimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh (bulu sikat),
sensasi panas
(bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air panas),
sensasi
dingin (bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air es)
dan
sensasi nyeri (bagian tajam dari peniti)
Sensasi yang dirasakan dari stimulus yang diberikan pada setiap
kotak
dicatat dan dijumlahkan (tanda S untuk sensasi sentuh, P untuk
panas, D
untuk dingin dan N untuk nyeri)
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
8/12
Kepekaan pada lengan kiri dan kanan dibandingkan berdasarkan
jumlah
sensasi dari setiap stimulus
V. DATA PENGAMATAN
Keterangan :
S = Sensasi Sentuh
P = Sensasi Panas
D = Sensasi Dingin
N = Sensasi Nyeri
VI.
PEMBAHASAN
Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak,
tanpa" dan
aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), Secara umum
berarti suatu
tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan
dan berbagai
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah
anestesi digunakan
pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.
Anestesi dibagi
menjadi dua kelompok, yaitu anestesi umum dan anestesi
lokal.
Anestetika lokal bekerja menghambat penghantaran impuls saraf
bila obattersebut dipergunakan secara lokal dan kontak langsung
dengan jaringan saraf. Obat
ini dapat menyebabkan hilangnya sensasi panas, dingin, sentuh,
dan nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran umum.
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
9/12
Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek
anestesi lokal
yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestetika lokal yang
diberikan pada
permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris
dan bekerja
menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf
tersebut, sehingga
terjadilah anestesi permukaan. Anestetika lokal juga dapat
diberikan secara injeksi ke
dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada
struktur disekitarnya.
Efek yang dihasilkan disebut anestesia infiltrasi.
Pada praktikum ini dilakukan percobaan untuk menguji efek
anestetika lokal,
digunakan lengan bagian ventral kiri dan kanan karena pada
bagian ini lapisan
kulitnya lebih tipis dibandingkan dengan bagian lengan yang
lain. Pada lengan kanan
hanya diolesi oleh air yang bertujuan untuk kontrol sehingga
dapat dibandingkan
dengan lengan kiri diberi olesan salep lidokain. Sebelum
melakukan percobaan pada
lengan kiri, salep lidokain diolesi dan didiamkan terlebih
dahulu selama 12 menit,
hal ini bertujuan untuk memberikan waktu kepada salep lidokain
agar menyerap ke
dalam kulit.
Anestetika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat
yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls
saraf ke SSP dandengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa
nyeri, gatal-gatal, rasa panas,
atau dingin.
Pada setiap lengan diberikan stimulus berupa sensasi sentuh
(bulu sikat),
sensasi panas (bagian tumpul peniti yang telah direndam di air
panas), sensasi dingin
(bagian tumpul peniti yang telah direndam di air dingin) dan
sensasi nyeri (bagian
tajam dari peniti). Berdasarkan hasil pengamatan dapat dilihat
bahwa lengan kanan
yang diolesi dengan salep lidokain memiliki jumlah respon
sensasi lebih kecil dari
setiap stimulus yang diberikan dibandingkan dengan lengan kiri
yang hanya diolesi
dengan air. Hal ini dapat menunjukkan bahwa lidokain memiliki
aktivitas anestetika
lokal, sedangkan air tidak.
Anastetika lokal mengurangi atau menghilangkan sensasi dengan
jalan
beberapa cara. Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk
sementara pembentukan
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
10/12
dan transmisi impuls melalui saraf dan ujungnya. Pusat mekanisme
kerjanya terletak
di membran sel. Anastetika lokal menghambat penerusan impuls
dengan jalan
menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion
Natrium.
Target anestetika lokal adalah saluran Na+ yang ada pada semua
neuron.
Saluran Na+ bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi
sepanjang akson dan
membawa pesan dari badan sel ke terminal saraf. Anestetika lokal
berikatan secara
selektif pada saluran Na+, sehingga mencegah terbukanya
saluran.
Terjadi persaingan antara ion natrium dan ion kalsium yang
berada berdekatan
dengan saluran-saluran natrium di membran neuron. Pada waktu
bersamaan,
akibatnya turun laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap
rangsangan listrik
lambat-laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa
setempat secara
reversible.
Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran tersebut,
ion-kalsium
memegang peranan penting, yakni molekul lipofil besar dari
anastetika lokal mungkin
mendesak sebagian ion-kalsium di dalam membran sel tanpa
mengambil alih
fungsinya. Dengan demikian membran sel menjadi lebih padat dan
stabil, serta dapat
lebih baik melawan segala sesuatu perubahan mengenai
permeabilitasnya.Oleh karena itu, pada lengan kiri terjadi
anestetika permukaan yang
mengurangi atau menghilangkan sensasi yang diberikan, baik itu
sensasi sentuh,
panas, dingin, maupun sensasi nyeri.
Pemilihan lidokain sebagai anastetika lokal pada percobaan kali
ini adalah
karena lidokain dengan nama dagang Xylocain yang merupakan
derivate asetanilida
ini termasuk golongan amida dan merupakan obat pilihan utama
untuk anastesia
infiltrasi maupun permukaan. Zat ini digunakan pada selaput
lendir dan kulit untuk
nyeri, perasaan terbakar dan gatal. Berhubung tidak
mengakibatkan hipersensitasi ,
lidokain banyak digunakan dalam banyak sediaan topikal.
Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan
lebih ekstensif.
Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah
sehingga dapat
menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat
penting untuk
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
11/12
memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu
area yang akan
di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk
daerah mukosa dan luka
terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh
dan dapat
menyebabkan keracunan sistemik.
Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap
SSP
misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan
seizure; semua
efek SSP yang terutama timbul pada overdose. Obat ini termasuk
golongan amino
asilamid yang jarang menimbulkan alergi.
Lidokain memiliki onset dan durasi yang pendek. Onset yaitu
waktu dari saat
pemberian obat sampai dengan muncul efek. Sedangkan, durasi
yaitu waktu dari saat
muncul efek sampai dengan efek hilang.
VII. KESIMPULAN
Lidokain mempunyai efek anestetika lokal, karena jumlah sensasi
yang
dirasakan oleh lengan kiri lebih sedikit dibandingkan dengan
sensasi yang
dirasakan oleh lengan kanan.
Terjadinya anestetika lokal permukaan pada lengan kiri yang
diolesi lidokainditandai dengan berkurangnya jumlah sensasi yang
dirasakan.
Lengan kiri yang diolesi air lebih peka terhadap stimulus
(rangsangan) daripada
lengan kanan yang diolesi lidokain.
Kepekaan lengan kanan yang diolesi lidokain lebih besar
dibandingkan dengan
lengan kiri yang diolesi air.
Lidokain merupakan salah satu obat anestesi lokal golongan amida
yang
memiliki onset dan durasi yang pendek.
Obat anestetika lokal menghambat penghantaran impuls saraf
ketika digunakan
secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar/konsentrasi/dosis
dan waktu yang
tepat.
-
5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek
Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)
12/12
VIII.DAFTAR PUSTAKA
Departemen Kesehatan RI. 1979.Farmakope Indonesia edisi ketiga.
Jakarta
Fatma, S. Dewi dkk. Tanpa tahun. Perbandingan Mula Kerja dan
Masa Kerja
Dua Anestetik Lokal Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar
Satu atau
Dua Rahang Bawah. Jakarta: FKGUI.
Majalah Farmacia. Edisi Mei 2008. Anestesi Topikal untuk
Cosmetic
Dermatology. Hal 58
Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK,
Hillier SC,
editors. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice
4th
ed.
Philadelphia, Lippincott Williams, 2006, p 182-3.
Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 1978. Obat-Obat Penting hal
407.
Jakarta: CV. Permata.
Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting hal
407-413.
Jakarta: CV. Permata.
Mutschler, E. 1991.Dinamika Obat edisiV. Bandung: ITB
Pearce, Evelyn. 2009. Anatomi dan Fisiologi Untuk Paramedis.
Jakarta: PT.
Gramedia Pustaka Utama