LADME de Metamizol

Metamizol sódico

EQUIPO

•BALAM SERGIO•CONTRERAS ROMEL•DZUL EDWIN•KU MARCO•PUC MARIA JOSE

Formulas farmacéutica

s

Tableta

Solución inyectab

leSupositori

o Solución gotas

Jarabe

500 mg 300mg Infantil:

1 g

5 ml

Vehículo 1 ml: 250mg

Adulto:

500 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

LADME del Metamizol sódico

Liberación Administración oral (prófarmaco)

• En el jugo gástrico se hidroliza en 4-metilaminoantipirina.

El (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA).

•(4-MAA) se convierte en el 4- aminoantipirina (4-AA).

El metamizol se absorbe rápida y casi completamente del tracto gastrointestinal. En el jugo gástrico es hidrolizado hasta su metabolito principal, 4-metilaminoantipirina (4-MAA)

Absorción

Distribución Su distribución es uniforme y amplia; su

unión a proteínas plasmáticas es mínima y depende de la concentración de sus metabolitos.

volumen de distribución de 1.2 l/kg.

MetabolismoEl metabolismo del metamizol sódico comienza a partir

de su administración por vía oral siendo bastante rápida la absorción gastrointestinal completa.

Absorción

Metabolismo Antes de

absorberse es metabolizado

4-N-metilamino piridina (MAA)

(indetectable en la sangre. )

4-aminoantipiridina

(AA).

Metabolismo

Los metabolitos

El metamizol cumple su función inhibiendo la COX1 y COX2

Inhiben

AA

MAA

Vía renal (90± 5% de la dosis )

Leche materna

Mejor excreción Niños

Excreción La vida media de eliminación de 4-

metilaminoantipirina (MAA) tras administrar una dosis única oral es de 2.7 horas y de los otros metabolitos es de 3.7-11.2 hrs.

Depuración renal

• 4-N-acetilaminoanti-pirina(AAA)

• 4-N-formilamino-antipirina(FAA).

• 4-aminoantipirina (AA)

• 4-metilamino-antipirina (MAA)

5mL ± 2mL/mi

n

38mL ± 13mL/m

in

61mL ± 8mL/mi

n

49 mL ± 5

mL/min