Isosorbid dinitrat, Obat Angina
Isosorbid dinitrat (ISDN) adalah suatu obat golongan nitrat yang
digunakan secara farmakologis sebagai vasodilator (pelebar pembuluh
darah), khususnya pada kondisi angina pektoris, juga pada CHF
(congestive heart failure), yakni kondisi ketika jantung tidak
mampu memompa cukup darah untuk memenuhi kebutuhan tubuh. Isosorbid
dinitrat lebih bermanfaat untuk tujuan pencegahan serangan angina,
untuk tujuan ini isosorbid dinitrat dalam bentuk "long acting" atau
kerja diperpanjang lebih disukai.
Akan tetapi isosorbid dinitrat memiliki kekurangan, yakni
munculnya toleransi pada penggunaan jangka panjang, hal ini mampu
mengurangi efektivitas isosobid dinitrat. Toleransi ini diakibatkan
oleh beberapa kemungkinan berikut ini: 1. Terganggunya
biotransformasi ISDN menjadi bentuk aktifnya, yakni NO 2. Aktivasi
neurohormonal, yang menyebabkan pelepasan vasokonstriktor
(penyempit pembuluh darah), seperti endotelin dan angiotensin II,
yang melawan kerja vasodilatasi isosorbid dinitrat. Efek samping
isosorbid dinitrat (ISDN) meliputi sakit kepala, hipotensi, serta
bradikardia pada beberapa kasus.
ANTAGONIS KALSIUM
Obat antagonis kalsium menyebabkan melebarnya pembuluh darah
dengan mekanisme yang benar-benar berbeda yaitu dengan menghambat
masuknya ion kalsium melewati slow channel yang terdapat pada
membran sel (sarkolema). Sangat efektif diberikan kepada: orang
kulit hitam lanjut usia penderita angina pektoris (nyeri dada)
denyut jantung yang cepat sakit kepala migren.
Obat antagonis kalsium membawa keuntungan pada ; 1. pengobatan
hipertensi ; menurunkan tahanan tepi tanpa efek samping pada
jantung, dan relatif aman dalam kombinasi dengan beta bloker. 2.
pengobatan angina ; mengurangi serangan angina tanpa efek samping
pada jantung, dan relatif aman dalam kobinasi dengan beta bloker.
3. gangguan fungsi jantung; lebih aman. Angina stabil kronis. Obat
antagonis kalsium makin sering digunakan sebagai obat pilihan
pertama untuk terapi jangka panjang angina stabil kronik, karena
secara umum, obat antagonis kalsium dan beta bloker efektivitasnya
sebanding untuk jenis angina ini. Selain itu obat antagonis kalsium
lebih jarang menimbulkan efek samping yang serius dibandingkan beta
bloker. Obat antagonis kalsium menjadi obat terpilih terutama bila
: 1. Beta bloker merupakan kontra indikasi, misalnya pada gagal
jantung, sick sinus syndrome, blok AV derajat 2 atau lebih (untuk
keadaan-keadaan ini sebaiknya dipilih nifedipin), penyakit paru
obstruktif, penyakit vaskular perifer atau diabetes melitus yang
berat. 2. penderita tidak dapat mentoleransi efek samping beta
bloker. Obat antagonis kalsium juga untuk angina varian seperti
angina sewaktu istirahat, angina of effort dengan elevasi segmen
ST, angina of effort dengan ambang serangan yang bervariasi sewaktu
kerja fisik pada jam atau hari yang berlainan dan angina yang
muncul segera setelah terjadinya infark miokard.
Obat antagonis kalsium merupakan penghambat vasospasme yang
kuat, karena kerjanya langsung mendilatasi arteri epikardial tempat
spasme terjadi, sehingga langsung dapat mengatasi atau mencegah
terjadinya vasospasme tersebut. Pada penangan angina tidak stabil,
obat antagonis kalsium biasanya digunakan untuk kombinasi dengan
golongan nitrat bila hasil pengobatan dengan nitrat kurang
memuaskan. Kebanyakan efek samping obat antagonis kalsium
berhubungan dengan besarnya dosis. Oleh karena itu dosis untuk
setiap penderita harus ditentukan untu mendapatkan dosis efektif
sekecil mungkin. Efek samping kardiovaskular akibat dosis obat
antagonis kalsium berlebih dapat dihilangkan dengan garam kalsium
dan/atau adrenalin bila perlu atropin. Untuk pemilihan obat
antagonis kalsium yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri
dan konsultasi ke dokter spesialis jantung. Di apotik online
medicastore anda dapat mencari obat antagonis kalsium dengan merk
yang berbeda dengan isi yang sama secara mudah dengan mengetikkan
di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli
obat antagonis kalsium sesuai dengan kebutuhan anda.
Pengobatan Angina Pectoris Menggunakan Calcium Channel Blocker;
Roulina Sihombing, S.Farm (008115026)Posted on January 1, 2008 |
Leave a comment1. Pendahuluan. Angina pectoris ialah suatu sindrom
klinis di mana pasien mendapat serangan dada yang khas, yaitu
seperti ditekan atau terasa berat di dada yang seringkali menjalar
ke lengan kiri. Sakit dada tersebut biasanya timbul pada waktu
pasien melakukan suatu aktivitas dan segera hilang bila pasien
menghentikan aktivitasnya. Angina (rasa nyeri) disebabkan oleh
akumulasi metabolit di dalam otot bergaris. Angina pectoris
merupakan rasa nyeri pada dada parah yang terjadi ketika aliran
darah koroner tidak memadai untuk memasok oksigen yang dibutuhkan
oleh jantung. Penyebab utama angina pectoris adalah suatu
ketidakseimbangan antara kebutuhan oksigen jantung dengan jumlah
oksigen yang dipasok ke jantung melalui pembuluh darah koroner.
Gangguan keseimbangan ini dapat terjadi apabila
suplai menurun (misalnya aterosklerosis atau spasme koroner)
atau kebutuhan meningkat (misalnya kerja fisik). Penanganan angina
pectoris harus dilakukan dengan segera dan meliputi pemberian
obat-obatan, menghilangkan factor predisposisi dan pencetus dan
sebagainya.Tujuan pegobatan angina adalah mengembalikan aliran
darah koroner fisiologis pada jaringan jantung iskemik dan/atau
mengurangi kebutuhan oksigen otot jantung. Pemberian obat
antiangina bertujuan untuk (1) mengatasi atau mencegah serangan
akut angina pectoris dan (2) pencegahan jangka panjang serangan
angina. Tujuan inidapat dicapai dengan mengembalikan imbangan dan
mencegah terjadinya ketidakseimbangan antara suplai dan kebutuhan
oksigen miokard, dengan cara meningkatkan suplai oksigen
(meningkatkan aliran darah koroner) ke bagian miokard yang iskemik
dan/atau mengurangi kebutuhan oksigen jantung (mengurangi kerja
jantung). 2. Calcium channel blocker (CCB) Calcium channel blocker
atau sering disebut penyakat-kanal-kalsium adalah sekelompok obat
yang bekerja dengan menghambat masuknya ion Ca+ melewati slow
channel yang terdapat pada membran sel (sarkolema). Berdasarkan
struktur kimianya, CCB dapat dibedakan atas 5 golongan obat: (1)
Dyhidropyridine (DHP) : Amilodipine, Felodipine, Isradipine,
Nicardipine, Nifedipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine. (2)
Dyphenilalkilamine : Verapamil dll (3) Benzotiazepin : Diltiazem
dll, (4) Piperazine : Sinarizine dll, (5) lain-lain : Bepridil dll.
Beberapa tipe penyakat-kanal-kalsium adalah tipe L (tempat
ditemukan: Otot,saraf), tipe T (tempat ditemukan : jantung, saraf),
tipe N (tempat ditemukan : saraf), tipe P (tempat ditemukan saraf
purkinje serebral). Cara kerja kanal kalsium tipe L merupakan tipe
yang dominan pada otot jantung dan otot polos dan diketahui terdiri
dari beberapa reseptor obat. Telah dibuktikan bahwa ikatan
nifedipine dan dyhidropyridine lainnya terdapat pada satu situs,
sedangkan verapamil dan diltiazem diduga mengadakan ikatan pada
reseptor yang berkaitan erat, tetapi tidak identik pada regio
lainnya. Ikatan obat pada reseptor verapamil atau diltiazem juga
mempengaruhi pengikatan dyhidropyridine. Region reseptor tersebut
bersifat stereoselektif, karena terdapat perbedaan yang mencolok
baik dalam afinitas pengikatan stereoisomer maupun potensi
farmakologis pada enansiomer verapamil, diltiazem dan kongener
nifedipin yang secara optis aktif.
Penyakatan oleh obat tersebut menyerupai penyakatan pada kanal
natrium oleh anastetika local : obat tersebut bereaksi dari sisi
dalam membrane dan mengikat lebih efektif pada kanal di dalam
membrane yang terdepolarisasi. Pengikatan obat tersebut diduga
mengubah cara kerja kanal, dari terjadinya pembukaan secara
konsisten setelah depolarisasi, ke cara lain yang jarang terjadi
pembukaan tersebut. Hasilnya adalah penurunan mencolok pada arus
kalsium transmembran yang dihubungkan dengan relaksasi otot polos
yang berlangsung lama dan di dalam otot jantung dengan penurunan
kontraktilitas di seluruh jantung dan penurunan kecepatan pacemaker
pada nodus sinus dan penurunan kecepatan konduksi pada nodus
atrioventrikuler. Respons otot polos terhadap aliran masuk kalsium
melalui kanal kalsium yang dioperasikan reseptor juga menurun pada
penggunaan obat tersebut, tetapi tidak begitu mencolok. Penyekatan
tersebut berubah secara parsial dengan peningkatan konsentrasi
kalsium,meskipun kadar kalsium yang diperlukan tidak dapat
diperoleh dengan mudah. Penyakatan juga dapat berubah secara
parsial dengan penggunaan obat yang dapat meningkatkan aliran
kalsium transmembran, seperti simpatomimetika. Tipe kanal kalsium
lainnya kurang sensitive terhadap penyakatan oleh penyakatan kanal
kalsium. Oleh karena itu, jaringan dengan tipe kanal tersebut
memainkan peran utama- neuron dan sebagian besar kelenjar
sekresi-kurang dipengaruhi oleh obat tersebut dibandingkan dengan
otot jantung dan otot polos. 3. Preparat yang tersedia a)
Amilodipine Nama Generik: Amlodipine tablet 5mg, 10mg. Nama Dagang:
Tensivask (Dexa Medica) tablet 5mg; 10mg, Norvask (Pfizer) tablet
5mg, 10mg. Indikasi: Hipertensi, Angina. Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap dyhidropiridine. Efek samping: sakit
kepala, udema, letih, somnolensi, mual, nyeri perut, kulit memerah,
palpitasi, pening.
Peringatan: ganguan fungsi ginjal dan hati, kehamilan dan
menyusui, anak-anak dan orang tua. Dosis dan aturan pakai: 1x
sehari 1 tablet 5mg atau 10mg; Angina dosis awal 1x sehari 2,5mg,
dosis maksimum 1x sehari 10mg. Bentuk sediaan obat : Tablet. b)
Diltiazem Nama Generik: Diltiazem tablet 30mg, 60mg. Nama Dagang:
Carditen (Dankos) tablet 30mg; 60mg, Delbres (Harsen) tablet 30mg,
60mg, Dilmen (Sanbe Farma, A. Menarini) tablet 60mg, Diltan
(Harsen) tablet 60mg, 90mg/kapsul SR, Farmabes (Fahrenheit) tablet
30mg, Herbesser/ Herbesser 60/ Herbesser 90 SR/ Herbesser 180 SR/
Herbesser CD 100 / Herbesser CD200 (Tanabe Indonesia) tablet 30mg,
60mg, Herbesser injection (Tanabe Indonesia), Racordil (Rama Farma)
30mg; 60mg/tablet. Indikasi: Hipertensi, Angina pectoris.
Kontraindikasi: gagal ginjal parah, wanita hamil,hipersensitivitas,
hipotensi, bradikardia, Sick Siannus Syndrome, A-V Blok Efek
samping: Peringatan: Dosis dan aturan pakai: Angina Pectoris 3x
sehari 1 tablet 30mg, Herbesser 3x sehari 1 tablet dapat
ditingkatkan menjadi 60mg (3x sehari 1 tablet) Herbesser 90 SR : 2x
sehari 1 kapsul; Herbesser 180 SR : 1x sehari 1 kapsul; Herbesser
CD: Hipertensi esensial ringan sampai sedang : 100-200 sekali
sehari; angina pectoris,angina pectoris tipe varian : 100mg sekali
sehari, Herbesser injection dewasa bolus injeksi iv 10mg selama
1-3menit, kemudian dilanjutkan dengan drop infuse iv; takiaritmia
dan angina tidak stabil: 1-5mcg/kgBB permenit; 5-15 mcg/kgBB
permenit. Bentuk sediaan obat : Tablet dan Injeksi.
c) Felodipine Nama Generik: Felodipine tablet 2,5mg, 5mg, 10mg.
Nama Dagang: Nirmadil (Fahrenheit) tablet 5mg, Plendil
(AstraZeneca) tablet 2,5mg, 5mg, 10mg. Indikasi: Hipertensi, Angina
pectoris. Kontraindikasi: Wanita menyusui, kehamilan termasuk tahap
dini. Efek samping: Peringatan: Dosis dan aturan pakai: 1x sehari 1
tablet, dosis awal mulai 2,5mg selanjutnya 5-10mg. Bentuk sediaan
obat : Tablet. d) Nifedipine Nama Generik: Nifedipine tablet 5mg,
10mg. Nama Dagang: Adalat (Bayer) tablet 5mg; 10mg, Adalat Oros
(Bayer) tablet 20mg, 30mg, 60mg, Adalat Retard (Bayer) tablet 20mg,
Calcianta (Armoxindo) tablet 5mg, 10mg, Carvas (Meprofarm) tablet
10mg, Cordalat (kimia farma) tablet 10mg, Coronipin (Dexa Medica,
Leiras) tablet 10mg, Farmalat (Fahrenheit) tablet 5mg, 10mg,
Fedipin (Medikon) tablet 10mg, Infacard (Indofarma) tablet 10mg,
Kemolat (Phyto Kemo Agung) tablet 10mg, Nifecard (Armoxindo) tablet
10mg, 20mg/tablet retard, Nifedin (Sanbe Farma) tablet 10mg,
Niprocor (Yekatria farma) tablet 10mg, Vasdalat (Kalbe Farma)
tablet 5mg; 10mg, Vasoner (Harsen) tablet 10mg, Xepalat (Metiska
Farma) tablet 5mg; 10mg, Zendalat (Zenith) tablet 5mg; 10mg.
Indikasi: terapi dan propilaksi gangguan koroner, terutama angina
pectoris, hipertensi, insufisiensi koroner kronik Kontraindikasi:
wanita hamil dan menyusui, syok kardiogenik, hipersensitivitas,
Efek samping: ringan dan hanya sementara, rasa panas, rasa berat
kepala, mual dan pusing, udem subcutan, hipotensi dan palpitasi.
Peringatan: dapat meningkatkan aktivitas sediaan yang menurunkan
tekanan darah dan penghambat beta reseptor. Dosis dan aturan pakai:
diberi dosis tunggal atau 3x sehari 5mg-10mg sebelum makan; Angina
dosis awal 1x sehari 2,5mg, dosis maksimum 1x sehari 10mg. Bentuk
sediaan obat : Tablet. e) Nimodipine Nama Generik: Nimodipine
tablet 30mg. Nama Dagang: Nimotop (Bayer) tablet 30mg; 10mg/50ml
botol infuse. Indikasi: Antagonis kalsium diindikasikan untuk
terapi defisit neurologik iskemik pada pendarahan subaraknoid
traumatik dan spontan. Kontraindikasi: Efek samping: Peringatan:
Dosis dan aturan pakai: 6x sehari1-2 tablet selama 21 hari atau
infuse 2,5 ml perjam selama 5-7 hari lalu dilanjutkan tablet 6x
sehari sampai hari ke-21infus: 0,5mg (2,5ml larutan infuse) per jam
selama 2 jam bila toleransi baik, dosis ditingkatkan menjadi 1mg
(5ml larutan infuse) per jam Bentuk sediaan obat : Tablet dan
Infus. f) Verapamil Nama Generik: Verapamil tablet 80mg.
Nama Dagang: Cardiover (Landson) tablet 80mg, Isoptin/ Isoptin
SR (Tunggal IA, Knoll) tablet 80mg, 240mg/kaplet. Indikasi: Angina
pectoris Kontraindikasi: hipotensi atau syok kardiogenik, gangguan
konduksi(AV blok tingkat 2 dan 3, SA blok), sick sinus syndrome,
penderita dengan atrialflutter atau fibrasi atrial dan accessory by
pass tract, misalnya wolf Parkinson. Efek samping: ortostastik
hipotensi, musl, konstipasi, sakit kepala, gelisah. Peringatan:
Dosis dan aturan pakai: dewasa 3x sehari 1 tablet jam sebelum makan
Bentuk sediaan obat : Tablet. DAFTAR PUSTAKA Anonim, 2006, ISO
(Informasi Spesialite Obat Indonesia) Volume 41, Penerbit Ikatan
Sarjana Farmasi Indonesia, PT Anem Kosong Anem (AKA): Jakarta.
Katzung, Bertram G, 2001, Basic & Clinical Pharmacology Eighth
edition, Edisi Bahasa Indonesia, Buku I, penerjemah Bagian
Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Airlangga, Salemba
Medika, Jakarta. Setiawati, Arini., dkk, 1995, Farmakologi dan
terapi, edisi IV, Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI,
Jakarta. Trisnohadi, Hanafi B., dkk, 1996, Buku ajar Ilmu Penyakit
Dalam, Jilid I, edisi III, balai penerbit FKUI, Jakarta
Pengobatan angina pectoris Tujuan penatalaksanaan medis angina
adalah untuk menurunkan kebutuhan oksigen jantung dan untuk
meningkatkan suplai oksigen. Secara medis tujuan ini dicapai
melalui terapi farmakologi dan kontrol terhadap faktor risiko.
Secara bedah, tujuan ini dicapai melalui revaskularisasi suplai
darah jantung melalui bedah pintas arteri koroner atau angioplasti
koroner transluminal coronary perkutan (PTCA = Percutaneus
Translunimal Coronary Angioplasty). Terapi farmakologis: 1.
Nitrogliserin Diberikan untuk menurunkan konsumsi oksigen jantung
yang akan mengurangi iskemia dan mengurangi nyeri angina. Merupakan
bahan vasoaktif yang berfungsi melebarkan baik vena ataupun arteri
sehingga mempengaruhi sirkulasi perifer. 2. Penyekat Beta
Adrenergik Bila pasien tetapmenderita nyeri dada walaupun telah
diberii nitrogliserin dan merubah gaya hidup, maka perlu diberikan
bahan penyekat beta adrenergik. Propanolol hidroklorit masih
merupakan obat pilihan. Obat ini berfungsi menurunkan konsumsi
oksigen dengan menghambat impuls simpatis ke jantung. Hasilnya
terdapat penurunan frekuensi jantung, tekanan darah, dan waktu
kontraktilitas jantung yang menciptakan suatu keseimbangan antara
kebutuhan oksigen jantung dan jumlah oksigen yang tersedia. 3.
Antagonis ion kalsium/penyekat kanal Penyekat atau antagonis
kalsium memiliki sifat yang sangat berpengaruh pada kebutuhan dan
suplai oksigen jantung, jadi berguna untuk menangani angina. Secara
fisiologis, ion kalsium berperan ditingkat sel mempengaruhi
kontraksi semua jaringan otot dan berperan dalam stimulasi listrik
pada jantung. Obat ini meningkatkan suplai oksigen jantung dengan
cara melebarkan dinding otot polos arteriol koroner dan mengurangi
kebutuhan jantung dengan menurunkan tekanan arteri sistemik dan
demikian juga beban kerja ventrikel kiri. Hati-hati pemakaian pada
pasien gagal jantung karena obat ini akan menyekat kalsium yang
mendukung kontraktilitas.
Sumber:
http://id.shvoong.com/medicine-and-health/2111066-pengobatan-anginapectoris/#ixzz1vW0AWoX5