Inhibidores de La Α-glucosidasa (5)

INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA

La acarbosa

el miglitol

Tratamiento para diabetes

tipo 2

Activos por V.O

Inhibe las α-glucosidasas intestinales que

hidrólizan oligosacáridos en la glucosa y otros

azúcares

Retrasa la digestión de los hidratos de carbono y

↓ G.PP

la acarbosa inhibe la α-amilasa pancreática e

interfiere en la disociación del almidón

en oligosacáridos.

MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA

• no ↑ la liberación de insulina ni potencian la acción de ésta en los tej. ≠ hipoglucemia

• sulfonilureas o insulina = hipoglucemia.

IMPORTANTE

• Pte. hipoglucémico recibir glucosa y no sacarosa

NOTA:

MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA

ANTES

Absorción:

• Mala, biodisponibilidad <2%.

Metabolismo:

• Por bacterias intestinales dando lugar a metabolitos

Eliminación:

• heces. • Metabolitos

por la orina

Semivida / eliminación

• 2.8 horas

FARMACOCINÉTICA

INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA

ACARBOSA

Absorción

• gran absorción biodisponibilidad del 90%

tmax

• 2-3 horas.

Metabolismo

• no se metaboliza

Eliminación

• inalterado en orina

semivida / eliminación

• 2-3 horas.

Carece de efectos a nivel sistémico

FARMACOCINÉTICA

INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA

MIGLITOL

meteorismo

diarrea

calambres abdominales.

CONTRAINDICADO

• Ptes. con enfermedad inflamatoria intestinal• úlceras del colon• obstrucción intestinal

EFECTOS ADVERSOS

INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV

La sitagliptina la saxagliptina

Tratamiento para diabetes

tipo 2

Activos por V.O

inhiben la enzima DPP-IV, [desactivación de hormonas incretinas]

(GLP-1).

La prolongación de la actividad de las

incretinas ↑ insulina ↔ alimentos y ↓ glucagon.

monoterapia o combinación: sulfonilurea,

metformina, glitazonas o insulina.

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV

MEC

ANIS

MO

DE

ACCI

ÓN

Absorción

• bien por V.O

Metabolismo

• apenas se metaboliza

Eliminación

• y se elimina por orina (79%).

Vida media

• 12 h

FARMACOCINÉTICA SITAGLIPTINA

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV

Absorción

• bien por V.O

Metabolismo

• mediado por el (CYP3A4/5), a un metabolito activo

Eliminación

• vía renal y hepática.

FARMACOCINÉTICA SAXAGLIPTINA

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV

nasofaringitis

Cefalea

pancreatitis con sitagliptina.

hipoglucemia

EFECTOS ADVERSOS

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV

INTERACCIONES

• Los inhibidores de CYP450 3A4/5 (nelfinavir, atazanavir, ketoconazol y claritromicina) podrían ↑ conc. de saxagliptina = usarse dosis menores

ANALOGOS DE LA INCRETINA

Efecto incretinaAdm. Oral de glucosa da lugar secreción de insulina > de la que se produce cuando se da por vía i.v.

Intestino libera hormonas incretinas, en respuesta a una comida.

Responsables 60 -70 % secreción posprandialde insulina.

SE DEBE

ES

Se produce con < intensidad en la DM 2

Exenatida y liraglutida

ANALOGOS DE LA INCRETINA

Para ptes. DM2.

tto. coadyuvante en ptes. que no alcanzan un control glucémico

adecuado (sulfonilurea, metformina, glitazona)

PUEDEN

ANALOGOS DE LA INCRETINA

MECANISMO DE ACCION

Mejora la insulina dependiente de glucosa

Enlentece el vaciado gástrico

↓ingestión de alimentos

↓ secreción de glucagón

proliferación de cel. Β

↓aumento de peso y la hiperglicemia PP. Así como las conc. De HbA 1c

EXENATIDA

• Absorción buena por V.SC• Se elimina por filtración glomerular y• Tiene semivida Corta (2.4 H)• Evitarse deterioro renal grave

LIRAGLUTIDA

• Se adm. Por V.SC• Se une con fuerza a proteína• Semivida prolongada• Se adm. 1 vez al día sin importar las comidas

FARMACOCINÉTICA

ANALOGOS DE LA INCRETINA

náuseas

vómito

diarrea

estreñimiento.

Se han vinculado con pancreatitis.

Tumores tiroideos de células C (Liraglutida).

EFECTOS ADVERSOS

ANALOGOS DE LA INCRETINA

Por naturaleza peptídica los ptes. pueden producir anticuerpos contra estos fármacos.