BENZIMIDAZOLES
INTRODUCCION:Benzimidazoles se basa en la inhibicin de la
formacin de microtbulosEn el citoplasma de la clula se encuentra
los microtbulos, formados por tubulina alfa y beta. La funcin de
las tubulinas no est caracterizada pero acta de sistema nervioso de
la clula. Dicho qumico inhibe la formacin de los microtbulos y por
tanto se impide la divisin de la clula y se crea una desorganizacin
citoplasmtica de tipo general
ANTECEDENTES:Los benzimidazoles se introdujeron al principio de
los aos 60 del siglo pasado. Los primeros compuestos eran muy
eficaces contraadultosy larvas de la mayora de los nemtodos
gastrointestinales del ganado. Se trata deltiabendazol,
elparbendazol, eloxibendazoly elmebendazol.Posteriormente, a
finales de los aos 70 del siglo pasado, se introdujeron
benzimidazoles de amplio espectro ms modernos como elalbendazol,
elfenbendazol, eloxfendazoly elricobendazoleficaces tambin contra
larvas inhibidas as como contra nematodos pulmonares y cestodos,
pero no contra lasFasciolas, a excepcin delalbendazol, eficaz
contra lasFasciolasadultas.
OBJETIVOS:GENERAL: Conocer los Benzimidazoles y la funcin que
desempean comom frmacos dentro del organismo animal.ESPECIFICO:
Determinar la seguridad de los Benzimidazoles dentro del organismo
del animal. Determinar la Farmacocintica de los Benzimidazoles.
Conocer los distintos tipos de medicamentos veterinarios que llevan
el Frmaco del Benzimidazol.
MARCO TEORICO:Qu son losBenzimidazoles?Losbenzimidazolesson
antiparasitarios internos que se usan abundantemente para el
control de gusanos endoparsitos delganadoen bovinos, ovinos,
caprinos, porcinos y aves, y como desparasitantes paraperros y
gatos.Tambin se emplean en la agricultura para el control de
nematodos parsitos de diversos cultivos. Todos los benzimidazoles
sonnematicidasexcepto el triclabendazol. Varios tambin tienen
efecto cestodicidao tenicida por ejemplo el fenbendazol y el
oxfendazol; y uno el albendazol tambin esfasciolicida.Por lo que se
refiere al espectro de actividad, eltriclabendazoles una excepcin
entre los benzimidazoles pues es eficaz contra adultos y todos los
estadios de desarrollo de lasFasciolas, pero no contra nematodos ni
cestodos.FormulacionesTodos los benzimidazoles son muy poco
solubles en agua, por lo que la mayora de las formulaciones
comerciales para el ganado son orales lquidas en forma
desuspensionespara administracinoralo intraruminalmediante
aplicadores especiales.Para porcinos y aves son tambin numerosos
los aditivospara los piensos (pellets, granulados, polvos, bloques
minerales).Mecanismo de accin Los benzimidazoles se acoplan a
latubulina, una protena estructural de losmicrotbulos celularesque
son organelos celulares esenciales en todo tipo de organismos. Los
microtbulos actan en la secrecin de la mayora de las enzimas
digestivas y los benzimidazoles impiden su funcionamiento normal.
Como consecuencia se perturba el proceso digestivo de los gusanos
que acaban muriendo, por as decirlo, de hambre.FarmacocinticaLos
primeros benzimidazoles como el tiabendazoly parbendazol) apenas se
absorben del intestino del hospedador a sangre, probablemente
debido a su escasa solubilidad en agua. Esto limita su eficacia
contra gusanos no intestinales (p.ej. los pulmonares). Otros
benzimidazoles (p.ej. elalbendazol) son ms solubles en agua y
penetran con ms facilidad en el flujo sanguneo del hospedador a
travs del cual alcanzan a los gusanos en otros rganos distintos del
intestino.La retencin de los benzimidazoles en el rumen en vez de
pasar directamente al cuajar aumenta su absorcin a sangre y su
eficacia antihelmntica. Por regla general, los benzimidazoles no
tienen efecto residual, es decir, matan a los gusanos presentes en
el hospedador durante unas horas tras la administracin. Despus se
excretan rpidamente, sobre todo a travs de las heces y, los ms
solubles, tambin a travs de la orina.FarmacologaLos Benzimidazoles
son efectivos para el tratamiento de laascariasisintestinal, aunque
algunos autores estn en contra de su administracin en el primer ao
de vida y durante elembarazodebido a sus efectosteratognicosen
animales. Los agentes ms comnmente recomendadas son elalbendazoly
elmebendazol. El albendazol disminuye la produccin deATPen
elgusano, causando el agotamiento de laenerga, la inmovilizacin
inminente, y finalmente la muerte del mismo. El mebendazol produce
la muerte del gusano bloqueando de forma selectiva y de forma
irreversible la absorcin de laglucosay otrosnutrientesa nivel
delintestino, donde moran loshelmintos.SeguridadLos benzimidazoles
tienen mucha ms afinidad por la tubulina de las clulas de los
helmintos que por la de las clulas de los mamferos. Esto permite
que, a la dosis teraputica, maten a los gusanos sin daar al
hospedador. De ordinario la tolerancia del ganado es buena, incluso
en animales jvenes o debilitados. Los benzimidazoles no se fijan a
los tejidos del hospedador y se excretan rpidamente, lo que permite
tiempos de esperao periodos de carencia de entre 1 y 4 semanas, en
funcin del compuesto y de la formulacin. No obstante, normalmente
no estn autorizados para el uso en vacas lecheras en produccin cuya
leche est destinada al consumo humano.Elalbendazol, elcambendazoly
elparbendazoladministrados a hembras preadas pueden ser
teratognicospara los corderos y otros mamferos.
Resistenciade los helmintos a los BenzimidazolesLa resistencia a
los benzimidazoles est yamuy extendida, sobre todo entre los
nematodos gastrointestinales
(Chabertia,Cooperia,Haemonchus,Nematodirus,Oesophagostomum,Teladorsagia=Ostertagia,Trichostrongylus)
enovinos,caprinosybovinos, si bien la situacin en ovinos es mucho
ms preocupante, pues est ms extendida y alcanza niveles ms
elevados.No hay problemas de resistencia en porcinos, perros y
gatos.En la mayora de los casos, la resistencia a uno de los
benzimidazoles confiere resistencia a prcticamente todos los
benzimidazoles, si bien el nivel de resistencia puede diferir de un
compuesto a otro.En algunos pases hay yacepas de nematodos
gastrointestinales multiresistentes, es decir conjuntamente
resistentes a los benzimidazoles y a una o ms de las otras clases
qumicas principales de antihelmnticos, es decir, los endectocidas y
el levamisol.Tambin hay casos en bovinos de resistencia a los
benzimidazoles deDictyocaulus, el gusano pulmonar ms importante,
pero su extensin y niveles son notablemente menores que los de los
nematodos gastrointestinales.La resistencia
deFasciolahepaticaaltriclabendazoly alalbendazolest ya bastante
extendida enovinos en Europa, Australia y Nueva Zelanda. Tambin hay
casos en bovinos, y recientemente se ha reportado el primer caso en
bovinos en Argentina.Benzimidazolesmas importantesLos
benzimidazoles ms importantes para uso en el ganado y las mascotas
son los siguientes: Albendazol Febantel (pro-benzimidazol)
Fenbendazol Flubendazol Mebendazol Netobimn(pro-benzimidazol)
Oxfendazol Oxibendazol Parbendazol Ricobendazol Tiabendazol
Tiofanato (pro-benzimidazol) Triclabendazol
CONCLUSIONES:Los Benzimidazoles, son frmacos antiparasitarios
que actan contra varios tipos de endoparsitos es decir de gusanos
parasitos en el interior del organismo del animal, por lo cual no
son efectivos contra parasitos externos del animal.La seguridad del
frmaco benzimidazol es dada por la afinidad del frmaco por las
celalas del parasito y no asi por la del hospedero.Los diferentes
tipos de medicamentos que presentamos en este informe muestran el
contenido de benzimidazol en porcentajes para su eficacia contra un
determinado grupo de parasitos.
BIBLIOGRAFIA: Fungicidas reino unido resistencia grupo de accion
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accin y resistencia , sociedad americana de fitopatologi a
Gargantini, r. 1995 uso de pesticida en el cultivo de la vid y su
Influencia en la vinificacion www.tuvino.cl www.pesticideinfo.org
charlesr 1983.el manual de pesticidas hartley,dyh.kidd 1991el
manual de agoquimicos
ANEXOS:
UNIVERSIDAD AUTONOMA GABRIEL RENE MORENOFACULTAD INTEGRAL
CHIQUITANACARRERA DE AGROPECUARIA
DOCENTE:Dr. Rodrigo
FernandezMATERIA:FarmacologaESTUDIANTES:AlgaraazJhonnyAyala Carlos
E. Gutirrez ErlandMrquez FlorentinoMartinez Bladimir Martinez
IvanTosube Katherine J. Zabala DanielaZambrana ElizabethSIGLA:
AGP-124FECHA:08/11/2013
Santa Cruz Bolivia2013