Sala Congressi Azienda Ospedaliero-Universitariadi Parma 14 Maggio 2015 IL TRATTAMENTO ANTICIPATORIO DEL DOLORE AL TRIAGE: TRA ESIGENZA CLINICA, FORMAZIONE E NORMATIVA. ESPERIENZE A CONFRONTO. Cenni di farmacologia degli analgesici Enzo Poli Professore Associato di Farmacologia, Università degli Studi di Parma; Dipartimento di Neuroscienze, Unità di Farmacologia, Via Volturno, 39 - PARMA
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IL TRATTAMENTO ANTICIPATORIO DEL … - Parma 2015.pdf · 1991 Scoperta delle diverse isoforme COX-1 – COX-2 ... 3. NOCICEZIONE Stimolo viscerale Stimolo somatico DOLORE Meccanismo
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Sala Congressi
Azienda Ospedaliero-Universitaria di Parma
14 Maggio 2015
IL TRATTAMENTO ANTICIPATORIO DEL
DOLORE AL TRIAGE: TRA ESIGENZA
CLINICA, FORMAZIONE E NORMATIVA.
ESPERIENZE A CONFRONTO.
Cenni di farmacologia degli analgesici
Enzo PoliProfessore Associato di Farmacologia,
Università degli Studi di Parma; Dipartimento di Neuroscienze, Unità di Farmacologia, Via Volturno, 39 - PARMA
Esistono differenze nell’efficacia antidolorifica tra i vari FANS?
“Le differenze nell’attività dei vari FANS sono modeste, ma visono considerevoli diversità nella risposta individuale delpaziente. Il 60% circa dei pazienti è sensibile a ogni tipo diFANS; dei restanti, alcuni che non rispondono a un farmacopossono trovare giovamento con un altro”
Guida all’uso dei farmaci 4, 2007
FANSFANS
Le differenze principali riguardano il profilo di sicurezza dei singoli principi attivi.
I rischi dei FANS si differenziano principalmente per la selettività verso le COX-1 e COX-2
I FANS non selettivi (es. ketoprofene) presentano maggiori rischia livello gastrointestinale, mentre i FANS più selettivi per leCOX-2 (es. celecoxib, parecoxib, lumiracoxib) presentano piùrischi a livello cardiovascolare
I FANS ad attività intermedia, con un'inibizione preferenziale manon selettiva delle COX-2 (es. nimesulide e paracetamolo),garantiscono una minore incidenza di complicanzegastrointestinali rispetto ai FANS non selettivi e minoreincidenza di complicanze cardiovascolari rispetto agli inibitoriselettivi delle COX-2.
FANSFANS20
PARACETAMOLO
Inibizione della sintesi di prostaglandine nel
SNC (soprattutto attività antipiretica)
Interazione con il sistema
serotoninergico
Interazione con il sistema degli
oppioidi
Interazione con il sistema dei
cannabinoidi
PARACETAMOLO E SNC:farmaco “multimodale”
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Il PARACETAMOLO È UN FARMACO SICURO NELL’EMERGENZA
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Nella formulazione orosolubile il paracetamolo evidenzia:
•rapidità d'azione: in seguito ad una rapida disintegrazione la formulazione orosolubile si traduce in rapida dissoluzione ed assorbimento, dando un rapido inizio d’azione
•compliance: la forma farmaceutica orosolubile si scioglie in bocca, senz’acqua, è quindi un beneficio per quei pazienti che non hanno immediato accesso a liquidi o che non deglutiscono
•Sicurezza: il paracetamolo ha il vantaggio di poter essere assunto a stomaco vuoto
Paracetamolo orosolubile
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ALTRI FANS UTILIZZATI NELLA TERAPIA DEL DOLORE
Ibuprofene – arginina Ben tollerato
Piroxicam - β-ciclodestrina Azione più rapida del
piroxicam
Ketorolac Scarsamente
antiinfiammatorio, molto
efficace nel breve, poco
tollerato 24
Quando il dolore aumenta di intensità (grado moderato-severo), è utilizzabile l’associazione paracetamolo-oppiaceodebole (2o gradino scala WHO)
L’associazione dei due principi attivi (paracetamolo 500 mg + codeina 30 mg) determina un importante salto qualitativo nella terapia analgesica,
permettendo di combattere il dolore moderato-severo, acuto e persistente.
L’efficacia antalgica dell’associazione, rispetto a quella dei singoli componenti presi singolarmente, ha dimostrato la superiorità dell’associazione.
Rispetto al solo paracetamolo l’associazione con la codeina :• aumenta la percentuale di pazienti che raggiungono almeno il 50% del sollievo dal dolore nell’arco di 4-6 ore;• riduce il numero di pazienti che necessita di rescue medication;• non determina variazioni (?) nell’incidenza di effetti avversi gravi.
PARACETAMOLO + CODEINA26
Neuroneinibitore
Fibre C
Azione sui sistemi inibitoridiscendenti(oppiacei, tramadolo)
Azione sulle corna dorsali, con riduzione della liberazione di neurotrasmettitori eccitatori (oppiacei)
Azione sull’elemento postsinaptico con riduzione dell’eccitabilità (oppiacei)
PARACETAMOLO +
OPPIACEI
APPROCCIOMULTIMODALEE CORRELATOALL’INTENSITÀ DEL DOLORE
Azione sul nocicettore(FANS, oppiacei)
Azione a livello corticale (FANS, oppiacei)
cervello
nocicettore
DOLORE INFIAMMATORIO NOCICETTIVO
Riduzione della soglia per sensibilizzazione del recettore
Stimolo
Inte
nsi
tàd
el d
olo
re
Oppioidi
FANS
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Oppiacei naturali
� Morfina
� Codeina
� Tebaina
Semisintetici agonisti
� Eroina (diacetilmorfina)
� Ossimorfone
� Levorfano
� Ossicodone
� Destromorfano
� Buprenorfina
� Idromorfone
� Oppiacei di sintesi
� Metadone
� Meperidina
� Destropropossifene
� Fentanyl
� Semisintetici antagonisti� Nalorfina
� Naloxone
� Naltrexone
� Levallorfano
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MORFINA
Analgesia
DipendenzaDepressione respiratoria
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Somministrazione convenzionale vs
rilascio controllato
Rilascio controllato transdermico
Convenzionaletempo
dolore
sedazionee altri effetticollaterali
Co
nc
en
tra
zio
ne
pla
sm
ati
ca
I. T.
sovradosaggio
Sottodosaggio
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TRAMADOLO TAPENTADOLO
debole azione agonista sui recettori µ
Inibizione del reuptake
di 5-HT
ALTRI FARMACI UTILIZZATI NELLA TERAPIA DEL DOLORE
Inibizione del reuptake
di NA
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CONCLUSIONI
• Esistono molti farmaci capaci di controllare il dolore, tuttavia non tutti si prestano equamente per eseguire l’analgesia anticipatoria al TRIAGE
• Debbono essere privilegiate molecole maneggevoli, dotate di effetti rapidi e prive di complicanze pericolose per il paziente.
• L’applicazione di protocolli standardizzati potrebbe consentire l’utilizzo di farmaci in associazione, anche tenendo conto di farmaci, come i morfinici “deboli”, pur dovendo tener conto del loro maggior grado di pericolosità.