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Hipnóticos no bdz

Jul 19, 2015

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Agonistas selectivos del complejo GABA.

Primera elección en los casos de insomnio agudo.

Latencia en la inducción hipnótica corta y una vida

1/2 corta.

Menor incidencia de efectos rebote o síntomas de

abstinencia.

Hipnóticos de 3ª Generación 

• Ciclopirrolidonas: zopiclona (Limovan®) • Imidazopirinas: zolpiden (Stilnox®) • Pirazolopirimidina: zaleplon 5-10 mg (Sonata®) 

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ZOPICLONA Efecto hipnótico-sedante, ansiolítico y relajante muscular.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción 90%.

Vida ½ 2 a 3 horas.

Metabolitos hepáticos inactivos.

Excreción renal (75%).

FARMACODINAMIA:

Hipnótico y sedante, del grupo de las ciclopirrolonas Leve actividad ansiolítica, miorrelajante y anticonvulsivante.

Produce un incremento de la actividad cerebral del GABA.

Acorta el tiempo de comienzo del sueño y reduce la incidencia dedespertares nocturnos

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ZOPICLONA EFECTOS ADVERSOS:

trastornos de memoria anterógrada.

Potencia la acción sedante-hipnótica de los barbitúricos,alcohol y BZD.

No produce síntomas de abstinencia aún después de 3semanas de administración.

Los efectos adversos más frecuentes: Náusea - vómito(4.2%), Boca seca (8.4%), Sabor amargo (15.1%).

DOSIS:

3.75-7.5 mg/día (4.5 mg) en la noche 

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ZOLPIDEN  Hipnótico/sedante, del grupo de las imidazopiridinas.Se ha demostrado en estudios experimentales que posee efectossedantes a dosis más bajas que las requeridas para ejercer efectoansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante.

INDICACIONES:Insomnio transitorio.

FARMACOCINÉTICA:

Biodisponibilidad 68%.

Amplia distribucion en los tejidos del organismo.

Atraviesa barreras placentaria y mamaria.

Inicio de acción 15-30 tras administración. Metabolismo hepático.

Eliminación: Orina y heces

Vida ½ 2.4 horas

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ZOLPIDEN

DOSIS: 10 a 20 mg en la noche. 

EFECTOS ADVERSOS:

Entre un 15% y un 20% de los pacientes

experimentan efectos secundarios, siendo los más

frecuentes la somnolencia residual y los mareos,

náuseas, vómitos y cefaleas,

También se observan astenia, amnesia

anterógrada, depresión, ansiedad y pesadillas. 

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ZALEPLÓN

Reduce el período de conciliación del sueño e incrementa laduración del sueño durante la primera mitad de la noche

INDICACIONES: Insomnio severo.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción 71%.

Unión a proteínas 60 %.

Vida ½ 1 hora.

Metabolitos hepáticos inactivos.

Excreción: orina 71% y heces 17 %.

DOSIS: 10 mg máximo por 2 semanas.

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ZALEPLÓN

EFECTOS ADVERSOS:

Cefaleas leves

Astenia

Somnolencia

Vértigos

Depresión

Reacciones psiquiátricas y "paradójicas"

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