Glosario de trminos farmacolgicos
AbsorcinProceso mediante el cual un frmaco penetra a la
circulacin sangunea desde su lugar de administracin.
AclaramientoMedida de la velocidad de eliminacin de un frmaco
del organismo, traducida como proporcin de su volumen de
distribucin terico. Se expresa en unidades de capacidad por
unidades de tiempo (generalmente en mL/min).
Actividad intrnsecaEs la capacidad que tiene un frmaco, una vez
unido a un receptor, de generar un estmulo e inducir la respuesta o
efecto farmacolgico.
AfinidadTendencia de un frmaco a formar un complejo con un
receptor o un punto de fijacin.
Agente diagnsticoEs el producto farmacutico empleado para la
determinacin in vivo de una enfermedad o estado fsico anormal.
AgonistaFrmaco que potencia o activa el efecto de una sustancia
natural del organismo o de otro frmaco.
Agonista parcialFrmaco capaz de producir un efecto inferior al
efecto mximo alcanzable, cuando todos los receptores estn ocupados
por l. En esta situacin el estmulo sobre el tejido u rgano es
insuficiente para generar una respuesta mxima. En consecuencia,
cuando molculas de un agonista parcial y de un agonista pleno
compiten por los mismos receptores, la respuesta ser inferior a la
ocasionada por un agonista pleno que ocupara la misma proporcin de
receptores.
AntagonistaFrmaco que impide o revierte el efecto de una
sustancia natural del organismo o de otro frmaco.
AnticuerpoProtena producida por clulas del sistema inmunitario
como respuesta a la exposicin a una sustancia extraa (no propia)
llamada antgeno. El anticuerpo posee estructura complementaria con
una parte de la molcula del antgeno, y debido a esta estructura
puede fijarse a l, lo cual hace que sea reconocido y reaccione con
el sistema inmunitario.
Anticuerpo monoclonalCuando un animal es expuesto a una protena
extraa (antgeno), su sistema inmunitario pone en marcha una
respuesta que se inicia con el reclutamiento de linfocitos, para
que fabriquen un anticuerpo contra este antgeno. Si se extrae una
muestra de estas clulas productoras de anticuerpos del animal y se
cultiva, el anticuerpo puede ser producido in vitro. Si el cultivo
es suficientemente diluido y se toman muestras que se vuelven a
cultivar, se puede generar una colonia de linfocitos productores de
anticuerpos que han derivado de una misma clula, lo que recibe el
nombre de clon. El anticuerpo producido por un clon es homogneo, es
decir, todas sus molculas (proteicas) son idnticas, y se llama
anticuerpo monoclonal; como consecuencia, es altamente especfico.
Los anticuerpos monoclonales se usan en las tcnicas de
radioinmunoensayo y de histoqumica, y los humanizados, preparados
en animales, se usan en teraputica.
AntgenoMolcula capaz de estimular la produccin de un anticuerpo,
el cual tiene puntos especficos de fijacin al antgeno. La mayora de
los frmacos por s solos son incapaces de comportarse como antgenos,
ya que su tamao es demasiado pequeo para ser reconocidos como
extraos por el organismo. Para que un frmaco desencadene la
formacin de anticuerpos, debe antes unirse a una macromolcula
(protena, polisacrido o nucletido) mediante un enlace de alta
energa (covalente); en este caso, se dice que el frmaco se comporta
como un hapteno.
Area bajo la curva (ABC)rea bajo la curva de concentraciones
plasmticas (ABC, AUC en ingls), parmetro farmacocintico que refleja
la cantidad total de frmaco que alcanza la circulacin sistmica.
Constituye la medida ms importante de la biodisponibilidad y
relaciona las variaciones de la concentracin plasmtica de un frmaco
en funcin del tiempo. Expresa muy bien la cintica de absorcin y
cuantitativamente engloba los trminos de velocidad de absorcin y
cantidad de frmaco que llega a la sangre.
Asociacin de medicamentos en dosis fijaProducto farmacutico que
contiene 2 o ms principios activos en cantidades determinadas. No
se recomienda el uso de este tipo de medicamentos, a menos que la
combinacin permita lograr efectos teraputicos que no se puedan
obtener por la administracin separada de los principios activos, lo
que ocurre en pocos casos.
Biodisponibilidad especficaFraccin de la dosis administrada de
un frmaco que llega al lugar donde ejerce su accin, ejemplo, en el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson la biodisponibilidad
especfica de la levodopa aumenta cuando es administrada junto con
un inhibidor de la dopadescarboxilasa, que no atraviese la barrera
hematoenceflica: se destruir menos levodopa fuera del sistema
nervioso (por accin de la dopadescarboxilasa, que estar inhibida) y
mayor cantidad o proporcin de levodopa alcanzar el sistema
nervioso, donde ser convertida en dopamina por la
dopadescarboxilasa cerebral; as, se reducen la incidencia y la
intensidad de los efectos adversos de la levodopa en la periferia y
aumenta la disponibilidad (y la intensidad del efecto) de la
levodopa en los ganglios basales.
Biodisponibilidad farmacuticaCantidad de frmaco en una
formulacin que se libera y queda disponible para su absorcin.
BioequivalenciaGrado en el que 2 especialidades farmacuticas con
el mismo frmaco dan lugar a una misma biodisponibilidad y efecto
farmacolgico. En sentido estricto, el trmino se refiere a
medicamentos, grado en el que 2 especialidades farmacuticas dan
lugar a un mismo efecto teraputico; cuando se comparan 2
especialidades con los mismos principios activos; la legislacin
admite que la bioequivalencia sea establecida por similitud
farmacocintica (del perfil de la curva de concentraciones
plasmticas), y no exige la demostracin de equivalencia teraputica
en un ensayo clnico controlado.
CarcinognesisProceso en que las clulas normales se transforman
en clulas cancerosas.
Categora de riesgo ALos estudios controlados realizados en
mujeres embarazadas no han demostrado aumento en el riesgo de
anormalidades fetales en ningn trimestre del embarazo. Pueden
prescribirse en cualquier trimestre del embarazo, ya que la
posibilidad de dao fetal parece remota. El nmero de frmacos
incluidos en esta categora es muy bajo al no poder garantizar que
no aparezcan efectos nocivos.
Categora de riesgo BLos estudios realizados en animales no han
demostrado riesgo fetal, pero no existen estudios adecuados, ni
bien controlados, en mujeres embarazadas o los estudios en animales
han mostrado efecto adverso, pero los estudios realizados en
mujeres embarazadas no han podido demostrar riesgo sobre el feto en
ningn trimestre del embarazo. En este grupo se incluyen los frmacos
sobre los que no existe evidencia de riesgo fetal. El uso de estos
medicamentos se acepta, generalmente, durante el embarazo.
Categora de riesgo CLos estudios realizados en animales han
demostrado efectos adversos en el feto, pero no existen estudios
adecuados, ni bien controlados, en mujeres embarazadas o no se han
realizado estudios en animales, Estos medicamentos deben ser
administrados solo si el posible beneficio deseado justifica el
riesgo potencial en el feto. En esta categora se incluye gran nmero
de medicamentos, especialmente los de reciente comercializacin, de
los que se carece de informacin.
Categora de riesgo DLos estudios controlados y observacionales,
realizados en mujeres embarazadas, han demostrado un riesgo para el
feto. Sin embargo, el beneficio de su uso en mujeres embarazadas
puede aceptarse a pesar del riesgo, ejemplo, si la vida del
paciente est en riesgo o en enfermedades graves para las cuales los
medicamentos ms seguros no pueden usarse o son inefectivos.
Categora de riesgo XLos estudios controlados y observacionales,
realizados en animales o en mujeres embarazadas, han demostrado
clara evidencia de anormalidades o riesgo para el feto. El riesgo
de la utilizacin del medicamento en la mujer embarazada sobrepasa
evidentemente cualquier posible beneficio. El medicamento est
contraindicado en la mujer que est o que puede quedar
embarazada.
Categoras de riesgo en lactancia maternaLa lactancia materna
como alimentacin exclusiva se considera la mejor forma de
alimentacin de los recin nacidos. En ocasiones, es necesario
decidir si una madre que lacta y que requiere tratamiento con
medicamentos puede consumir la medicacin y continuar con la
lactancia. Muy pocos tratamientos estn absolutamente
contraindicados en este perodo. Sin embargo, existen algunos
frmacos que se pueden consumir, aunque han de vigilarse los
posibles efectos adversos causados en el nio.La informacin
disponible sobre este grupo especial de pacientes es limitada, y
contradictoria, en ocasiones. Los frmacos incluidos en el
formulario han tratado de ser clasificados, mediante el uso de
fuente fundamental de informacin, un documento elaborado por
expertos de la UNICEF-OMS, del Departamento del Nio y del
Adolescente. Este documento recopila los frmacos de la lista de
medicamentos esenciales de la OMS y los agrupa en 5 categoras de
riesgo:
1. Compatible con la lactancia materna.2. Compatible, vigilar
lactante por efectos adversos.3. Evitar si es posible, vigilar
lactante por efectos adversos.4. Evitar si es posible, pueden
inhibir la lactancia.5. Evitar.
Se emplearon igual que para el embarazo otras fuentes de
informacin . En los casos en que los frmacos no tuvieran reflejada
esta clasificacin, se expresa la no disponibilidad de la
informacin.
Categoras de riesgo para el embarazoEvaluacin de la seguridad de
la utilizacin de los frmacos en el embarazo han establecida por la
FDA, para indicar el nivel de riesgo que poseen sobre el feto.
Dicha clasificacin analiza los tipos de estudios realizados y la
informacin disponible. Son 5 categoras de riesgo(A, B, C, D y
X).
Cintica de Michaelis-MentenLa ecuacin de Michaelis-Menten que
rige la cintica enzimtica indica que V=Vmxx[S]/(Km+[S]), donde V es
la velocidad a la que transcurre la reaccin; Vmx es la velocidad
mxima del sistema, [S] es la concentracin de substrato y Km es la
llamada constante de Michaelis-Menten, diferente para cada par
enzima-substrato y que equivale a la concentracin de substrato con
la que la velocidad de la reaccin es la mitad de la velocidad mxima
del sistema. Con valores muy bajos de [S] se puede despreciar el
valor [S] del denominador, de manera que V=Vmxx[S]/Km=k x [S],
donde k=Vmx/Km. Por el contrario, con valores muy altos de [S], se
puede despreciar el valor Km del denominador, de modo que V=Vmx
[S]/[S], es decir, V=Vmx, lo que refleja que con concentraciones
altas del substrato, el sistema funciona a una velocidad constante,
que es equivalente a la velocidad mxima. En farmacocintica, la
cintica de Michaelis-Menten describe procesos en los que la
eliminacin del frmaco sigue una cintica de orden cero en
concentraciones altas (VVmx, con cada rectilnea, a velocidad
constante, de las concentraciones plasmticas), y una cintica de
primer orden en concentraciones bajas (vk[S], con cada exponencial
de las concentraciones). Para los frmacos eliminados por procesos
cinticos de Michaelis-Menten (ejemplo, cido saliclico o fenitona),
no se puede definir una vida media de eliminacin, pues el valor de
esta dependera de las concentraciones plasmticas.
Cintica de orden 0Proceso cuya velocidad es constante e
independiente de la concentracin. En farmacocintica, cintica de
eliminacin o de transferencia de frmacos que opera a velocidad
constante. Esta cintica describe por ejemplo la eliminacin del
alcohol por metabolizacin, a las concentraciones habituales.
Cintica de primer ordenCualquier proceso en el que la variable
dependiente guarda relacin proporcional con la primera potencia de
la variable dependiente x. En farmacocintica, proceso cuya
velocidad es proporcional a la concentracin de frmaco, ejemplo, la
velocidad de la cada de las concentraciones plasmticas de un frmaco
eliminado por un proceso de primer orden es proporcional a su
concentracin. Si la velocidad de la cada de las concentraciones
plasmticas se expresa como -dC/dt (derivada de la concentracin
plasmtica dividida por la derivada de tiempo, con signo negativo,
porque las concentraciones plasmticas disminuyen), en un proceso de
primer orden -dC/dt=ke lCt, donde ke l es la constante de
eliminacin y Ct es la concentracin plasmtica en el tiempo t despus
de la administracin del frmaco.
Circulacin enterohepticaFenmeno de reabsorcin, donde los frmacos
liberados como glucoconjungados, que van hacia el intestino a travs
de la bilis, son reabsorbidos a la sangre tras haber sufrido
hidrlisis enzimtica a nivel del intestino delgado, liberando el
frmaco activo que puede incorporarse a la circulacin y ser
excretado luego por la orina. Provoca una prolongacin de las
concentraciones plasmticas.
Citocromo P450Conjunto de aproximadamente 100 isoenzimas de
estructura derivada del ncleo hem, conocido con este nombre porque
tras ser envenenado con monxido de carbono absorbe la luz a una
longitud de onda de 450 nm. Estas isoenzimas constituyen sistemas
oxidativos de funcin mixta. El citocromo P450 se denomina CYP. Las
diversas isoenzimas que lo constituyen se clasifican en familias,
subfamilias y enzimas. Las familias son los citocromos que tienen
ms de 40 % de coincidencia en su secuencia de aminocidos, y se
designan con un nmero en un primer nivel de clasificacin (ejemplo,
CYP1, CYP2, CYP3, etc.). Las subfamilias son los conjuntos de
citocromos que poseen al menos 55 % de coincidencia en su secuencia
de aminocidos, y son designados en segundo nivel con una letra
(ejemplo, CYP2C, CYP2D y CYP3A). En un tercer nivel de su
clasificacin, cada enzima es designada con un nmero (ejemplo,
CYP2D6). Los citocromos P450 se encuentran en concentraciones
particularmente elevadas en hgado, as como en otros rganos, sobre
todo pulmn, mucosa gastrointestinal, rin, piel e incluso cerebro;
en otros rganos pueden tener tambin actividad metabolizadora de
frmacos.
Clasificacin ATCForma abreviada de clasificacin anatmica,
teraputica y qumica.
Clasificacin VENEsta clasificacin es internacional y agrupa los
medicamentos en:Vital: es un medicamento indispensable e
irremplazable para proteger la vida o aliviar el sufrimiento de un
paciente o un grupo de pacientes.
Esencial: segn la OMS, son los que satisfacen las necesidades
prioritarias de salud en la poblacin. La seleccin viene dada por:
pertinencia para la salud pblica, prueba de su eficacia y
seguridad, as como su eficacia comparativa en relacin con su costo.
Se recomienda que estn disponibles en los sistemas de salud en todo
momento, en cantidades suficientes, con presentacin farmacutica
adecuada, con las garantas de calidad e informacin y un precio que
los pacientes y la comunidad puedan pagar.
No esencial: utilizados para enfermedades benignas o
medicamentos con eficacia dudosa o un costo elevado con ventajas
teraputicas marginales.
Especial: en Cuba son los que tiene una distribucin centralmente
controlada, dirigida a determinados servicios o programas
especiales.
Clasificacin anatmica, teraputica y qumica (ATC)Sistema de
codificacin de los frmacos y medicamentos, segn su efecto
farmacolgico, sus indicaciones teraputicas y su estructura qumica.
En primer nivel, incluye 14 grandes grupos: A: aparato digestivo y
metabolismo; B: sangre y rganos hematopoyticos; C: sistema
cardiovascular; D: dermatologa; G: sistema genitourinario y
hormonas sexuales; H: preparados hormonales de accin sistmica,
excepto hormonas sexuales; J: antiinfecciosos generales para uso
sistmico; L: antineoplsicos e inmunomoduladores; M: sistema
musculoesqueltico; N: sistema nervioso; P: antiparasitarios,
insecticidas y repelentes; R: aparato respiratorio; S: rganos de
los sentidos, y V: varios. Cada uno de estos grupos (primer nivel)
est subdividido hasta 4 niveles ms; el segundo y el tercer nivel
forman subgrupos farmacolgicos y teraputicos; el cuarto determina
subgrupos teraputico/farmacolgico/qumicos, y el quinto designa cada
frmaco, ejemplo, la cimetidina se clasificara en el primer nivel en
el grupo A (aparato digestivo y metabolismo); en el segundo nivel
sera incluida en el subgrupo A02 (anticidos y otros frmacos para el
tratamiento de la lcera pptica y la flatulencia); en el tercero en
el A02B (frmacos para el tratamiento de la lcera pptica); en el
cuarto en el A02B A (antihistamnicos H2), y en el quinto como A02B
A1 (cimetidina). La OMS recomienda el uso de esta clasificacin, que
es gestionada por el Centro Colaborador de la OMS para la
Metodologa en Estadsticas sobre Medicamentos (se puede hallar
informacin detallada en http://www.whocc.nmd.no).
Compatible con la lactancia maternaFrmacos que clasifican como
compatibles, si no existe ninguna contraindicacin terica o conocida
para su uso; por lo que se considera segura para la madre, que podr
continuar con la lactancia materna.
Compatible, vigilar lactante por efectos adversosFrmacos que
tericamente podran causar efectos adversos en el lactante, pero
estos no se han observado en los estudios realizados, o solo se han
producido reacciones adversas leves de manera ocasional.
ConcentracinCantidad de principio activo contenido en un
determinado peso o volumen. La concentracin de la sustancia
medicamentosa o principio activo se expresa casi siempre de las
formas siguientes: peso/peso, peso/volumen, dosis unitaria/volumen.
Incorrectamente, se emplea como sinnimo de dosis de un
medicamento.
Concentracin inhibitoria mnima (CIM)Es la menor concentracin de
antibitico capaz de inhibir el crecimiento de 105 bacterias en 1 mL
de medio de cultivo, tras 18-24 h de incubacin. Se clasifica la
sensibilidad de un germen frente a un antibitico en funcin de sus
respectivas CMI.
Concentracin mnima bactericida (CMB)Es la menor concentracin
capaz de destruir o matar 105 bacterias en 1 mL de medio de
cultivo, tras 18-24 h de incubacin.
Concentracin mnima eficaz (CME)Es aquella por encima de la cual
suele observarse el efecto teraputico de un medicamento.
Concentracin plasmtica mxima (Cmx)Representa la concentracin
plasmtica mxima alcanzada luego de la administracin extravascular
de un frmaco y est relacionada con la cantidad de frmaco
absorbida.
ContraindicacinSituacin clnica o rgimen teraputico en el cual la
administracin de un medicamento determinado debe ser evitada.
Cdigo ATCEs el cdigo de clasificacin anatmica-teraputica-qumica
asignado por el Collaborating Centre for Drug Statistics
Methodology de la OMS. El sistema ATC/DDD es una herramienta usada
para investigar la utilizacin de los medicamentos, para mejorar la
calidad de su uso. Un componente de esto es la presentacin y
comparacin de estadsticas sobre consumo de medicamentos al nivel
internacional y otros niveles. En el sistema de clasificacin ATC,
los medicamentos se dividen en grupos diferentes, conforme al rgano
o sistema sobre el cual actan, as como a sus propiedades qumicas,
farmacolgicas y teraputicas. Los medicamentos se clasifican en
grupos, a 5 niveles diferentes. Tambin se dividen en 14 grupos
principales (primer. nivel); un subgrupo farmacolgico/teraputico
(segundo nivel). Los niveles tercero y cuarto son subgrupos
qumicos/farmacolgicos/teraputicos y el quinto nivel es la sustancia
qumica.
Denominacin Comn Internacional (DCI)Nombre comn para los
medicamentos recomendada por la Organizacin Mundial de la Salud,
con el objeto de lograr su identificacin internacional.
Dosificacin/posologaDescribe la dosis de un medicamento, los
intervalos entre las administraciones y la duracin del
tratamiento.
DosisA menos que se especifique lo contrario, constituye la
cantidad total que se administra de una sola vez. Puede ser
expresada como dosis absoluta (la cantidad de medicamento
administrada a un paciente) o como dosis relativa. En este caso, la
dosis se expresa en relacin con alguna caracterstica del sujeto,
ejemplo, en funcin del peso corporal (mg/kg) o del rea de
superficie corporal (mg/m sc).
Dosis de carga/dosis de ataqueDosis inicial del medicamento
mayor que las dosis posteriores que se administra para obtener con
una o pocas administraciones las concentraciones orgnicas deseadas.
No debe utilizarse como sinnimo de dosis inicial, ya que no siempre
las dosis iniciales tienen la magnitud de las dosis de carga.
Dosis de mantenimientoCantidad del medicamento que se administra
para mantener el efecto farmacolgico toda vez obtenida una
concentracin plasmtica o una determina respuesta clnica. Tambin se
le define como la dosis administrada durante el estado estacionario
por unidad de tiempo o por intervalo de dosificacin. Dicha dosis
permite mantener las concentraciones del principio activo dentro de
determinados lmites, o sea, en el intervalo de concentraciones
teraputicas del medicamento.
Dosis diaria definida (DDD)Dosis de mantenimiento promedio en la
principal indicacin de un frmaco en pacientes adultos. Se usa para
cuantificar el consumo de medicamentos, sobre todo cuando se
compara el consumo de diversos frmacos de un mismo grupo, o cuando
se realizan comparaciones internacionales. En estas ltimas la dosis
diaria definida no se afecta por diferencias de precios o de tamao
de las presentaciones, las cuales pueden sesgar las comparaciones
efectuadas en trminos monetarios o en trminos de unidades vendidas
o consumidas. El consumo se suele expresar en nmero de dosis diaria
definida por 1 000 habitantes y por da, esta medida da una idea del
nmero promedio de personas tratadas diariamente con un frmaco o
grupo de frmacos en una regin o pas.
EfectividadGrado en que determinada intervencin origina
resultado beneficioso en las condiciones de la prctica habitual,
sobre una poblacin determinada. En principio, la efectividad solo
puede medirse con ensayos de orientacin totalmente pragmtico.
Efecto colateralParmetro distinto del efecto primario que se
deriva de la accin farmacolgica primaria de un medicamento, o sea,
aquella que produce su efecto teraputico; ejemplo, la atropina
muestra una accin anticolinrgica, tiene como efecto primario la
propiedad antiespasmdica y como efectos colaterales sequedad de la
boca y trastornos de la visin por acomodacin defectuosa. Mientras
ms selectivo es un medicamento, menores son sus efectos
colaterales. Efecto colateral no debe emplearse como sinnimo de
efecto secundario. Ver selectividad y efecto secundario.
Efecto indeseableCualquier efecto producido por un medicamento,
distinto del efecto buscado mediante su administracin. Los efectos
indeseables se clasifican como efecto por sobredosificacin, efectos
colaterales secundarios, idiosincrasias, sensibilizaciones,
reacciones alrgicas, habituacin y adiccin.
Efecto secundarioEfecto que no surge como consecuencia de la
accin farmacolgica primaria de un medicamento, sino que constituye
una consecuencia eventual de esta accin, ejemplo, la diarrea
asociada con la alteracin del equilibrio de la flora bacteriana
normal que es producto de un tratamiento antibitico. En sentido
estricto, este trmino no debe emplearse como sinnimo de efecto
colateral.
EficaciaGrado en que determinada intervencin origina resultado
beneficioso en algunas condiciones, medido en el contexto de un
ensayo clnico controlado. La demostracin de que un frmaco es capaz
de modificar determinadas variables biolgicas no es una prueba de
eficacia clnica.
EficienciaEfectos o resultados alcanzados con una determinada
intervencin, en relacin con el esfuerzo empleado para aplicarla, en
trminos de recursos humanos materiales y tiempo.
EpidemiologaCiencia que investiga la distribucin y las causas de
las enfermedades y otros procesos relacionados con la salud. Los
estudios epidemiolgicos pueden ser descriptivos (recoleccin de
datos sobre estadsticas de salud), analticos (investigacin de una
relacin causa-efecto) y, hasta algn grado, experimentales (medicin
del efecto en una poblacin predefinida de intervencin activa).
Estudio clnicoEn general cualquier estudio que se efecta en
humanos. En el caso de la farmacologa, comprende el estudio de los
medicamentos en humanos, incluso sus caractersticas de
biodisponibilidad, de farmacocintica, de farmacodinamia, as como de
cualquier otra propiedad del medicamento. Deben ser precedidos por
estudios preclnicos, o sea, en animales de laboratorio y deben ser
efectuados siguiendo los principios ticos ejemplificados por la
Declaracin de Helsinki. Tambin se define al estudio clnico, como
cualquier estudio sistemtico que emplea un diseo elaborado
cuidadosamente para efectuarse en sujetos humanos, sean estos
voluntarios enfermos o voluntarios sanos y que respeta los
principios ticos contenidos en la Declaracin de Helsinki. Los
estudios clnicos tienen como objetivo final la confirmacin de la
eficacia y la seguridad de un medicamento o dispositivo mdico. Con
este propsito tratan de descubrir o verificar los efectos del
medicamento incluso las reacciones adversas y tambin, con la
finalidad sealada, investigan su absorcin, biodisponibilidad,
distribucin, biotransformacin, eliminacin u otras caractersticas
farmacocinticas. Esta definicin puede incluir investigaciones que
no tienen finalidad teraputica inmediata o beneficio del
participante durante la investigacin.
Estudio clnico controladoEstudio en que se compara el resultado
teraputico de un tratamiento con el de un tratamiento de referencia
o un placebo. Los individuos que reciben este tratamiento de
referencia o el placebo constituyen el grupo control o grupo
testigo.
EvitarEste grupo de frmacos, pueden ocasionar efectos graves y
peligrosos en el lactante. No deben ser administrados a la madre
durante la lactancia. Si son esenciales para tratar a la madre debe
detenerse la lactancia hasta que el tratamiento se haya culminado.
Adems de la fuente antes referida, se emplearon igual que para el
embarazo las fuentes de informacin previamente mencionadas. En los
casos en que los frmacos no tuvieran reflejada esta clasificacin,
se expresa la no disponibilidad de la informacin.
Evitar si es posible, pueden inhibir la lactanciaEste grupo
puede reducir la produccin de leche materna, por lo que si es
posible se debieran evitar. Si se consumen estos por corto perodo,
no es necesario administrar leche artificial.
Evitar si es posible, vigilar lactante por efectos
adversosFrmacos reportados que causan efectos adversos en el
lactante, especialmente reacciones adversas serias. Se emplearn
estos medicamentos cuando sean realmente esenciales para el
tratamiento de la madre y si no existiera otra alternativa ms
segura disponible.
ExcipienteSustancias que, a las concentraciones presentes en una
forma farmacutica, carecen de actividad farmacolgica; ello no
excluye la posibilidad de que determinados excipientes pueden
causar reacciones alrgicas o efectos indeseables. Los excipientes
se emplean con el fin de dotar la forma farmacutica de
caractersticas que aseguren la estabilidad, biodisponibilidad,
aceptabilidad y facilidad de administracin de uno o ms principios
activos. En la medida en que los excipientes afectan la liberacin
del principio activo, podrn modificar la magnitud y el perfil
temporal de la actividad farmacolgica del producto medicamentoso,
mediante cambios en su biodisponibilidad. Los excipientes sirven,
adems, para dar forma o consistencia adecuada a una preparacin.
Ejemplos de tipos de excipientes: desintegrantes, emulsificantes
(emulsionantes), colorantes, saborizantes, aglutinantes,
preservantes, espesantes, etc.
FarmacocinticaEs el conocimiento de los procesos de absorcin,
distribucin y eliminacin de los frmacos as como de los factores que
los alteran, es esencial para la adecuada seleccin del preparado
farmacutico, la va de administracin, la dosis y la pauta de
administracin ms adecuados para conseguir la mxima eficacia con el
menor riesgo en un paciente concreto.
FarmacovigilanciaConjunto de procedimientos que tienen por
objeto la identificacin cuantitativa del riesgo y la valoracin
cualitativa clnica de los efectos del uso agudo o crnico de los
frmacos en el conjunto de la poblacin o en subgrupos especficos de
ellos.
Fecha de expiracin o vencimientoEs el dato sealado en el
rotulado de los envases mediato e inmediato del producto, que
indica el mes y el ao calendario ms all del cual no puede esperarse
que el producto conserve su estabilidad y eficacia. Este dato se
expresa con nmeros cardinales anteponiendo el trmino expira o
vence.
Filtrado glomerularProceso efectuado en el rin que permite una
depuracin de la sangre a medida que esta fluye a travs de los
capilares glomerulares; el agua y las sustancias contenidas en la
sangre se filtran y se dirigen hacia la cpsula de Bowman.
Forma de presentacinEs la forma como se ofrece un producto para
su comercializacin (ejemplo, cpsula, jarabe, supositorio, crema) en
relacin con el tipo de envase y contenido en volumen y nmero de
unidades.
Formulario de medicamentosDocumento que rene la lista de los
medicamentos y productos medicamentosos que han sido seleccionados
para ser utilizados en el pas, con la informacin farmacolgica para
promover su uso seguro y efectivo.
FrmacoEste trmino se debe emplear exclusivamente para denotar al
principio activo y no el producto farmacutico. Como principio
activo generalmente se emplea al referirse a operaciones de
formulacin y fabricacin; se recomienda que el trmino frmaco se use
para referirse a aquellas situaciones en las cuales el principio
activo se encuentra en contacto con sistemas biolgicos.
Gua farmacoteraputicaDocumento que proporciona informacin
farmacolgica y normas de tratamiento, el cual sirve para promover
el uso efectivo, seguro y econmico de los medicamentos.
IatrogeniaUn estado anormal o alterado debido a la actividad del
mdico u otro personal autorizado. En algunos pases, el trmino tiene
connotacin legal al referirse a una situacin resultante de un
tratamiento indebido o errneo.
Idiosincrasia/respuesta idiosincrsicaEl uso de esta expresin no
es recomendable por prestarse a confusin. Es la respuesta
cualitativamente anormal a un medicamento, diferente a la respuesta
farmacolgica usual. Es una forma de susceptibilidad peculiar del
individuo sin participar mecanismo inmune alguno.
IndicacionesSe refiere a los estados anormales o padecimientos a
los cuales se aplica un medicamento.
Indice teraputicondice o nmero que refleja la seguridad relativa
de un medicamento o su selectividad de accin. Casi siempre se
calcula a partir de las curvas de dosis-efecto obtenidas en
animales de experimentacin y generalmente, se refiere a la razn
DL50/DE50, o sea, la razn de la dosis letal en 50 % de la poblacin
y la dosis requerida para producir el efecto teraputico deseado en
50 % de esta poblacin. Si bien el ndice teraputico es el ndice ms
conocido de la seguridad y selectividad de un medicamento, es
recomendable el uso del ndice conocido como factor determinado de
seguridad.
Indice teraputico clnicondice propuesto por la FDA para comparar
la eficacia y seguridad de diferentes medicamentos o formulaciones
cuando estos son administrados a humanos. A partir del supuesto que
un mejor medicamento o mejor formulacin muestre ndice teraputico
clnico de mayor magnitud que otro medicamento o formulacin, aquel
que se caracteriza por mejor ndice debe satisfacer uno de los 2
criterios siguientes:
1. Mayor seguridad o aceptabilidad por el paciente a un nivel
satisfactorio de eficacia a partir de una dosis del medicamento,
comprendida dentro del margen recomendado de dosis.2. Mayor
eficacia a niveles equivalentes de seguridad o aceptabilidad por el
paciente, como respuesta a una dosis comprendida dentro del margen
de dosis recomendado.
Induccin enzimticaIncremento de la actividad enzimtica como
consecuencia de la sntesis de nuevas enzimas, ante el incremento de
la concentracin del sustrato. Un frmaco puede inducir su propio
metabolismo o influenciar el de otro frmaco metabolizado por las
mismas enzimas. Un medicamento inductor es un frmaco que incrementa
el metabolismo farmacolgico, reduce as la concentracin de los
frmacos sustrato en la sangre.
Inhibicin enzimticaDisminucin de la actividad enzimtica al
administrar 2 frmacos de manera conjunta. El medicamento inhibidor
prohbe el metabolismo farmacolgico, reduce la eliminacin de los
frmacos sustrato e incrementa la concentracin de estos en la
sangre.Disminucin de la actividad enzimtica al administrar 2
frmacos de manera conjunta. El medicamento inhibidor prohbe el
metabolismo farmacolgico, reduce la eliminacin de los frmacos
sustrato e incrementa la concentracin de estos en la sangre.
Interaccin medicamentosaCualquier interaccin entre uno o ms
medicamentos, entre medicamento y alimento, as como entre
medicamento y una prueba de laboratorio. En general, las 2 primeras
categoras de interacciones tienen importancia por el efecto que
ellas producen en la actividad farmacolgica del medicamento:
aumentan o disminuyen los efectos deseables o los efectos
adversos.
LiberacinEste trmino tiene dos definiciones:1. Proceso mediante
el cual un principio activo presente en una forma de dosificacin
llega a estar disponible para su absorcin.2. Acto por el cual se
permite por la autoridad regulatoria el uso de la materia prima, el
producto semielaborado o el producto terminado que en un momento,
estuvieron en cuarentena o retenidos de alguna otra forma.
Liberacin extendidaProceso mediante el cual el principio activo
contenido en una formulacin es liberado lentamente para su
absorcin, lo cual permite extender el tiempo entre dosis por un
factor de 2 o ms veces.
Liberacin prolongadaProceso mediante el cual una porcin del
principio activo contenido en una formulacin, es liberado para su
absorcin como dosis inicial y la otra porcin son liberadas
lentamente, para poder extender el tiempo entre dosis por un factor
de 2 o ms veces.
Liberacin retardadaAquella que requiere, para el inicio de la
absorcin del principio activo, del transcurso de un determinado
perodo despus de la administracin de la forma de dosificacin.
Lista modelo de medicamentos esenciales OMSSirve de pauta para
la seleccin de medicamentos en funcin de su eficacia, inocuidad y
calidad relativas y de su costo. Desde 1977, ha sido actualizada
cada 2 aos por el Comit de Expertos de la OMS en Uso de
Medicamentos Esenciales, integrado por especialistas cientficos y
clnicos con experiencia, procedentes de todas las regiones del
mundo. Se utiliza como modelo para las listas de medicamentos
esenciales de los pases y las instituciones.
Margen teraputicoRelacin entre la dosis de un medicamento que
produce efecto teraputico y la que provoca efecto txico. Debido a
la falta de precisin para definir lo que constituyen los efectos
teraputicos y txicos, es preferible usar otros ndices, incluso el
intervalo de concentraciones teraputicas, el factor determinado de
seguridad, el ndice teraputico, etc.
MedicamentoEs aquel preparado farmacutico obtenido a partir de
uno o ms principios activos, que puede o no contener excipientes,
que es presentado bajo una forma farmacutica definida, dosificado y
empleado con fines teraputicos.
Medicamento genricoEs el producto farmacutico cuyo nombre
corresponde con la denominacin comn internacional del principio
activo, recomendado por la OMS y no es identificado con el nombre
de marca.
Medicamentos hurfanosPrincipios activos potenciales en los
cuales no existe un inters de parte de los laboratorios productores
para su desarrollo como medicamentos, ya que dicho desarrollo no
presenta incentivo econmico, a pesar de que pueden satisfacer
necesidades de salud.
Metabolismo de primer pasoInactivacin que puede sufrir un frmaco
antes de alcanzar la circulacin sistmica. Algunos frmacos (ejemplo,
cido acetilsaliclico, petidina, propranolol) son metabolizados en
proporcin importante debido a este primer paso por el hgado, lo que
determina disminucin de su biodisponibilidad. Por extensin, en
ocasiones tambin se refiere como metabolizacin de primer paso, la
que pueda tener lugar en la luz intestinal (a cargo de bacterias
intestinales) o en la pared intestinal (generalmente a cargo del
citocromo P450).
MetabolizacinTransformacin qumica de un xenobitico por el
organismo. Los sistemas enzimticos que dan lugar a esta
biotransformacin no poseen la especificidad de sustrato propia de
los procesos enzimticos del metabolismo orgnico, y son generalmente
sistemas de transporte de electrones mediados por citocromos. La
mayor parte de las reacciones de metabolizacin de frmacos ocurren
en el hgado.
MutagenicidadProduccin de alteraciones del material gentico
celular (genes, cromosomas) que da lugar a una modificacin
permanente de la constitucin hereditaria.
NadirRecuento hemtico (leucocitos, eritrocitos y plaquetas) ms
bajo para un paciente, dado en un perodo determinado, ejemplo, tras
un ciclo de quimioterapia.
Narctico/estupefacienteCualquier sustancia que muestre accin
analgsica y sedante, especialmente aquella cuya actividad
farmacolgica es parecida a la morfina.
PrecaucinInformacin incluida en el rotulado del medicamento,
dirigida al personal sanitario y al paciente, sobre los cuidados
que se deben tomar para evitar consecuencias indeseables que podran
resultar de su uso.
Precio pblicoCosto en unidades de farmacias no hospitalarias de
la presentacin del frmaco.
PrescripcinEs el acto de expresar qu medicamento debe recibir el
paciente, la dosificacin correcta y duracin de tratamiento. En el
caso de pacientes ambulatorios, el acto de prescripcin se traduce
en la elaboracin de una receta mdica; en los pacientes
hospitalizados, la prescripcin se consigna en la parte de rdenes
mdicas de la Historia Clnica.
Prescripcin excesivaPrescripcin de un medicamento cuando no
existe indicacin mdica para su uso o cuando esa indicacin ya est
cubierta por la administracin de otros medicamentos.
Prescripcin inadecuadaPrescripcin en la cual no se prescriben
suficientes medicamentos o no se prescriben en cantidad suficiente,
por lo que se favorece en este ltimo caso el desarrollo de
resistencias, ejemplo, antibiticos y otros agentes
quimioteraputicos.Ver prescripcin incorrecta y prescripcin
irracional.
Prescripcin incorrectaPrescripcin en la cual el medicamento
prescrito no se ajusta al diagnstico de la enfermedad o no es
efectivo. Es probablemente la forma ms comn de prescripcin
irracional de medicamentos y generalmente se presenta cuando el
medicamento es de eficacia dudosa o nula; o cuando, a pesar de ser
activo desde el punto de vista farmacolgico, se administra en
circunstancias inadecuadas.Vanse prescripcin inadecuada y
prescripcin irracional.
Prescripcin irracional/abuso de prescripcinPrescripcin en la que
se ordena un medicamento inapropiado, incorrecto, innecesario,
excesivo o insuficiente para la enfermedad que se desea tratar.Ver
prescripcin inadecuada y prescripcin incorrecta.
Prescripcin mdicaOrden escrita emitida por el mdico para que una
cantidad de uno o varios medicamentos especificados en ella sean
dispensados a una persona. Tambin debe contener las indicaciones
para el uso correcto de lo recetado. El mdico prescribe la receta,
el farmacutico la dispensa.
Prescripcin, abuso dePrescripcin irracional de medicamentos que
es extravagante, excesiva, mltiple, insuficiente o incorrecta, en
comparacin con las buenas prcticas de prescripcin.Ver prescripcin
excesiva, prescripcin inadecuada y prescripcin incorrecta.
Principio activo/frmaco/ingrediente activoEs la materia prima,
sustancias o mezclas de sustancias afines dotadas de un efecto
farmacolgico determinado o que, sin poseer actividad, al ser
administradas al organismo la adquieren luego que sufren cambios en
su estructura qumica, como es el caso de los profrmacos.
Psicotrpica, sustanciasPrincipio activo que tiene efecto sobre
las funciones psquicas. Esta denominacin puede referirse a un
principio activo de un medicamento en general, utilizado con
finalidad teraputica o a principios activos de productos que no son
medicamentos como bebidas alcohlicas (etanol), tabaco (nicotina),
opio (herona, morfina y otros opiceos). Estn sometidas a
fiscalizacin internacional, pueden producir dependencia fsica o
psquica y figuran en las listas I, II, III y IV del Convenio de las
Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrpicas de 1971.
Reacciones adversas al medicamentoReaccin nociva o no
intencionada que ocurre con las dosis habituales empleadas en el
ser humano para la profilaxis, diagnstico o tratamiento de
enfermedades, o para modificar las funciones fisiolgicas.
ReceptorSon estructuras macromoleculares localizadas, en nmero
variable, en las membranas plasmticas, con las que puede
interactuar de forma selectiva un frmaco para producir
modificaciones en las funciones celulares.
Relacin beneficio/riesgoProporcin entre los beneficios y los
riesgos que presenta el empleo de un medicamento; sirve para
expresar un criterio sobre la funcin del medicamento en la prctica
mdica, basado en datos acerca de su eficacia e inocuidad y en
consideraciones sobre su posible uso inadecuado, la gravedad y el
pronstico de una enfermedad, etc. El concepto puede aplicarse a un
solo medicamento o a las comparaciones entre 2 o ms medicamentos
empleados para una misma indicacin.
SeguridadEs la caracterstica de un medicamento de poder usarse
con una probabilidad muy pequea de causar efectos txicos
injustificables. La seguridad de un medicamento es por tanto, una
caracterstica relativa y en farmacologa clnica su medicin es
problemtica, debido a la falta de definiciones operativas y por
razones ticas y legales. Sin embargo, mediciones como el intervalo
de concentraciones teraputicas permiten en algunos casos, la
comparacin de la seguridad relacionada con el uso de determinados
medicamentos. Existen otros ndices de seguridad que se establecen
en animales de laboratorio y que ofrecen alguna utilidad,
especialmente, el factor determinado de seguridad. Cabe mencionar
que se ha propuesto una distincin entre seguridad y toxicidad del
medicamento, ya que la toxicidad es una caracterstica intrnseca del
medicamento, en tanto, la seguridad es una funcin del medicamento y
de las condiciones de uso. El trmino inocuidad no debe usarse como
sinnimo de seguridad, ya que todo medicamento tiene capacidad para
causar algn dao.
SobredosificacinAdministracin de dosis mayores que lo usual o de
dosis usuales administradas a intervalos de dosificacin menor que
las corrientes, la cual resulta en la produccin de efectos txicos
del medicamento. La sobredosificacin de un medicamento provoca los
mismos efectos que aquellos observados con dosificaciones normales
en pacientes que muestran problemas en la eliminacin del
medicamento, ejemplo, insuficiencia renal.
Sujeto a vigilancia intensivaMedicamento del cual deben
reportarse todos los efectos adversos, incluidos los leves, y al
que se le realiza un monitoreo de sus efectos adversos, ya que
tiene menos de 5 aos en el mercado cubano, est sujeto a
investigacin o es de inters su seguimiento poscomercializacin en el
Sistema de Salud.
Tasa de filtrado glomerularEs el volumen de fluido filtrado por
unidad de tiempo, desde los capilares glomerulares renales hacia el
interior de la cpsula de Bowman.
TeratogenicidadCapacidad del medicamento para causar dao y, en
un sentido estricto, malformaciones en el feto durante cualquiera
de sus etapas de desarrollo. La naturaleza del efecto teratognico
de los medicamentos est determinada por la dosis administrada, la
cantidad de este que atraviesa la placenta y por la etapa de
desarrollo del feto. Esta muestra mayor susceptibilidad durante el
tercer mes de gestacin, aun cuando los medicamentos pueden tener
efecto antes o despus. El efecto teratognico puede ser el resultado
de la accin del medicamento en los tejidos maternos cuando afecta
el metabolismo placentario o el transporte de nutrientes. La accin
teratognica suele ser directa cuando el medicamento entra en
contacto con los tejidos embrionarios. En un sentido estricto, el
trmino teratogenicidad es menos abarcador que toxicidad fetal, ya
que aqul se refiere fundamentalmente a las malformaciones fetales.
En cambio, la toxicidad fetal se emplea para designar cualquier
efecto que ocurre al feto, incluso el aborto.
Tiempo de vida mediaLa vida media plasmtica o vida media de
eliminacin es el tiempo necesario para eliminar 50 % del frmaco del
organismo. Tiempo que tarda la concentracin plasmtica del frmaco en
reducirse a la mitad de sus niveles iniciales.
Tiempo mximo (Tmx)Parmetro farmacocintico que representa el
tiempo requerido para alcanzar la concentracin mxima del frmaco en
la sangre despus de su administracin por una va extravascular.
Tolerancia farmacolgicaCondicin caracterizada por disminucin en
la capacidad de respuesta, la cual se adquiere despus de un
contacto repetido con determinado medicamento o con otros de
similar actividad farmacolgica. La tolerancia farmacolgica se
caracteriza por la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para
provocar efectos o duracin a los logrados al inicio. Una de las
causas de la tolerancia farmacolgica puede ser la induccin
enzimtica en la biotransformacin del frmaco, o en el caso de los
opioides, los barbitricos y el etanol, algn tipo de adaptacin de
las neuronas.
Toxicidad fetalEfectos adversos provocados por sustancias
qumicas que con frecuencia llevan al desarrollo de malformaciones.
Las indicaciones para el uso de medicamentos en mujeres embarazadas
dependen del tipo de medicamento y de la etapa del embarazo.
Algunos medicamentos se deben evitar durante todo el embarazo
porque interrumpen el desarrollo fetal normal; otros durante el
primer trimestre, por su potencial para provocar malformaciones;
por ltimo, algunos medicamentos deben evitarse al final del
embarazo o cerca del parto, porque suelen inducir aborto o afectar
las funciones fisiolgicas del feto o del neonato. El trmino
toxicidad fetal tiene una acepcin ms amplia que
teratogenicidad.
Uso en el deporteSe refiere a la prohibicin de algunos frmacos
segn la lista de prohibiciones de la Agencia Internacional de
Antidopaje (AMA).
Uso racional del medicamentoPara un uso racional es preciso que
se prescriba el medicamento apropiado, que se disponga de este
oportunamente y con un precio asequible, que se dispense en las
condiciones debidas, que se tome en las dosis indicadas y con los
intervalos as como durante el tiempo preciso. El medicamento
apropiado ha de ser eficaz, de calidad y seguridad aceptadas. Esta
definicin se basa en la propuesta realizada por la Conferencia de
Expertos sobre Uso Racional de Medicamentos, convocada por la OMS
en 1985 en la ciudad de Nairobi.
Variabilidad interindividual/Variacin entre individuosLa
variabilidad interindividual en la respuesta a un frmaco, que es
expresin de la variabilidad biolgica interindividual, puede ser
debida a causas farmacocinticas (en la absorcin, distribucin,
metabolizacin y excrecin que puede determinar diferentes
intensidades y duraciones de la respuesta), o bien a causas
farmacodinmicas (en la interaccin frmacoreceptor). Cada uno de
estos factores farmacocinticos y farmacodinmicos puede ser
diferente de un individuo a otro debido a determinantes genticos,
ambientales o patolgicos, tambin depende de manera evidente, de la
gravedad o intensidad de la enfermedad o sntoma que se desea
tratar.
Variabilidad intraindividualOscilacin de variables biolgicas en
un mismo individuo, segn las circunstancias. Estas pueden ser
identificadas o no.
Vida media de eliminacinParmetro farmacocintico que representa
el tiempo que tarda la concentracin de un frmaco en disminuir a la
mitad de su valor inicial; se expresa en horas. Es un indicador de
la tasa de eliminacin, permite adems determinar el intervalo ptimo
de administracin entre dosis. Desde el punto de vista clnico, se
relaciona con el aclaramiento de creatinina para hacer ajustes de
dosis. Sirve tambin para hacer comparaciones entre frmacos con la
misma indicacin.
Volumen aparente de distribucinVolumen que ocupara el frmaco en
el organismo si en todos los rganos o compartimentos existiera la
misma concentracin que en sangre. Se suele indicar como Vd. Se
concibe como el volumen de fluido al cual accede un frmaco, si se
tiene en cuenta la cantidad de medicamento en el organismo (dosis)
y la concentracin medida en el plasma a tiempo 0, es decir, es el
reparto del medicamento en un conjunto de tejidos y rganos para
ejercer su efecto teraputico. Se expresa en litros o L/kg de
peso.