Forma farmaceútica: Sólidos

42.1

Andrés González

Larisa Loaiza

Gerardo MonaySÓLIDOS

Compuesta de una o más sustanciasque, después de ser mezcladas y agitadas con el volumencorrespondiente de un líquido estéril, producen disoluciones o suspensionesuniformes que satisfacen las normaspara este tipo de preparado.

POLVOS

PROPIEDADES a) Adsorción: acumulación de gases o sustancias

disueltas en la superficie de un polvo por la acción de las fuerzas superficiales.

b) Fluidez: facilidad de deslizamiento de un polvo que contribuye a la exactitud de las dosificaciones volumétricas. Esta influenciada por:

1. Humedad adsorbida,

2. Tamaño y forma de las partículas,

3. Frotamiento interparticular,

4. Fuerzas de adhesión y cohesión,

5. Propiedades de empaquetameinto.

c) Formación de anglomerados: la tendencia de una particula unirse con otras en aglomerados

s) Resorción (comportamiento en la absorción): la absorción, la intensidad y la duración del efecto de loa medicamentos dependen del grado de trituración.

Polvos para suspensión

Polvos efervescentes formulados como antiácidos

Sales de rehidratación oral

Polvos tópicos utilizados como secantes, desinfectantes o refrescantes.

PREPARACIÓN

Conminución: Proceso mecánico de reducir el tamaño de las partículas o aglomeraciones.

Operaciones que abarca: cortado, picado, aplastamiento, molienda, abrasión, micronización y trituración.

Simples (puros): los que constan de una sola sustancia.

Mixtos o mezclados: cuando contienen más de una sustancia.

VENTAJAS

Estabilidad: son muy estables debido a su bajo contenido de humedad relativa (0.15%)

Efecto terapéutico: debido a su amplia superficie

Flexibilidad: estas formas farmacéuticas facilitan su manufactura ya que se pueden regular las combinaciones y rangos de dosificación.

Facilidad de Administración: ya que a la mayoría se les administra disueltos en líquidos

DESVENTAJAS

No están bien adaptados para la suspensión especialmente de drogas con olores y sabores desagradables.

Se tiene dificultad en su dosificación ya que esta influenciando por muchos factores como son la densidad del polvo, humedad y tamaño del instrumento de medida

GRANULADOSEn los granulados se obtienen partículas con un rango de tamaño y forma deseados.

Preparación:

Compresión TorsiónFlexión

VENTAJAS

Tiene buenas propiedades reológicas y de flujo Previene la segregación de los componentes en las mezclas Proporciona dureza a los comprimidos

DESVENTAJAS

Gránulos o partículas susceptibles a:AireHumedadTemperatura Mal absorción gastrointestinal

COMPRIMIDOS

Es una forma farmacéuticasolida, contiene uno ovarios principios activoscon actividad terapéutica yexcipientes. Formulado entamaño y forma para unadecuado uso.

Tipos de comprimidosComprimidos No recubiertos

Comprimidos de capas múltiples

Comprimidos recubiertos

Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica

Comprimidos liberación controlada

Comprimidos efervescentes

Comprimidos bucales

VENTAJAS

Simples y fáciles de usarDosis exacta de ingrediente activoAplicar variaciones en diseño forma y colorDiferentes velocidades de liberación

DESVENTAJAS

Incapacidad de aplicación por vía oral

Pacientes inconscientes, bebes y ancianos

Pacientes con trastornos gastrointestinales

Fármacos susceptibles a desactivación

Efectos secundarios

PREPARACIÓNLa compresión de partículas es lo que define su naturaleza.Compresión:Ingredientes secos, polvo o gránulos.Tamaño de partículas uniforme (Fluyan libremente)

Uso de excipientes (Diluyentes, aglutinantes,

disgregantes, lubrificantes)

Diluyentes-ligantes: Mantener forma y fuerza del comprimido. lactosa, Ca3(PO4)2

Disgregantes: Dispersión una vez ingerido almidón y celulosaLubricantes

- Estearato de Mg

- Estearato de Ca

Formas de aplicación

OralVía SublingualBucalRectalVaginal

TABLETAS

Generalmente de forma discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica mas utilizada.

Sublinguales

Solubles

Dispersables

Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y ácido cítrico como desintegrante)

Masticables

Vaginales

PREPARACIÓN

1. Compresión directa.

2. Granulación seca.

3. Granulación húmeda.

COMPOSICIÓN

1. Principio activo

2. Diluyentes

3. Aglutinantes (vía húmeda)

4. Desintegrantes / Agentes promotores de la disolución

5. Lubricantes

6. Glidantes

7. Saborizantes, agentes edulcorantes

8. Colorantes (Pigmentos, lacas)

9. Agentes humectantes

VENTAJAS Tiene la mejores características, de dosificación y una menor variabilidad de

contenido.

Menor costo

Livianas y compactas

Fáciles de envasar y transportar

Pueden identificarse fácilmente, incluyendo monogramas en los cuños.

Presentan mejores propiedades de estabilidad química, mecánica y microbiológica

Son formas farmacéuticas que se adaptan fácilmente a la producción en gran escala

DESVENTAJAS

Resistencia de algunos principios activos a la compresión

Principios activos con pobre humectabilidad, bajas propiedades de disolución o gran dosificación, pueden dificultar o imposibilitar la formulación y manufactura de Tabletas.

Principios activos con sabores amargos, olores desagradables o sensibles al oxígeno, pueden requerir una encapsulación o recubrimiento previo o posterior a la compresión.

Grageas

Comprimidos con cubierta de azúcar. El recubrimiento sirve para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Químicamente, el recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago.

El recubrimiento provee una superficie completamente plana, ya que las grageas en el bombo rotan con dificultad puliéndose unas a otras.

Proporciona suficiente estabilidad física, resistencia al desgaste, así como estabilidad ante la degradabilidad, ya que las capas de cubierta aumentan el tamaño.

También puede usarse para modificar las características de liberación del principio Activo, o aislar principios activos incompatibles.

1. Recubrimiento protector:

En esta primera etapa el núcleo se ve sometido a un primer recubrimiento que le da soporte ante el desgaste mecánico y aísla el núcleo para que no pase algún pigmento o mal sabor, además redondea los bordes del núcleo. La aplicación del jarabe de recubrimiento ocasiona que los núcleos se peguen, entonces se añade polvo de recubrimiento para que vuelvan a rodar libremente en el bombo.

El jarabe de recubrimiento, casi siempre es jarabe simple (50-65%), al cual se le añade pequeñas cantidades de aditivos como goma arábiga, dióxido de silicio de alta dispersión, carboximetilcelulosasódica, calcio carbonato o gelatina.

El polvo de recubrimiento costa de talco, azúcar en polvo, calcio carbonato, etc.

. Recubrimiento de grageado

Se da un recubrimiento sucesivo de los núcleos que constituye el grageadopropiamente dicho. El proceso es el mismo se añade jarabe de recubrimiento y polvo de recubrimiento mientras los núcleos giran en el bombo. El numero de capas aplicadas puede llegar a mas de 40, el jarabe es recomendable que se adicione en forma de chorros finos. Entre cada recubrimiento hay una etapa de secado.

En este proceso el jarabe de recubrimiento está constituido de sacarosa, mezclado con un pequeño porcentaje de dióxido de silicio. Para formar más rápidamente las capas usando una suspensión de grageado.

2. Coloración

La coloración se hace conjuntamente durante el grageado, agregando el colorante al jarabe de recubrimiento. La mayor dificultad en este paso es lograr un tono homogéneo en las grageas.

Es imprescindible evitar que el colorante penetre en el núcleo a través del recubrimiento de protección.

Pigmentos inorgánicos: dióxido de titanio, calcio carbonato, ocres amarillos y rojo, sombra de Venecia, etc.

Pigmentos orgánicos artificiales: lacas coloreadas, que se preparan por precipitación del color sintético hidrosoluble mediante precipitantes adecuados como sales metálicas o combinaciones orgánicas.

1. Glaseado. Aunque se produce cierto glaceadodurante el recubrimiento y coloración, se debe realizar un glaseado propiamente dicho como preparación de las grageas para la fase de pulido. Se glaseado a por recubrimiento con el jarabe adecuado y evitando el uso de calor para evitar el enpolvamiento de los núcleos.

El glaseado se fundamenta en que tras la aplicación de la capa de jarabe el agua se evapora lentamente y el azúcar por cristalización en la superficie de la gragea adquiere el aspecto de barniz vítreo. El jarabe de glaseado es el mismo de el recubrimiento mejorado con glucosa (10-15%).

2. Pulido. Para el pulido, que se realiza sin aplicación de calor, las grageas deben presentar vestigios de humedad. La solución emulsión de pulir se aplica en pqueña proporción sobre las grageas, o bien se las hace rodar junto con algunas bolas de cera de pulir. Ocasionalmente también se puede recubrir el interior del bombo con solución de pulir utilizando para ello si procede un pulverizador.

Cápsulasde gelatina dura

Las cápsulas duras de dos piezas constituyen una de las formulaciones farmaceúticas orales más importantes.

Con esta tecnología, la encapsulación de las drogas o compuestos activos se realiza en forma simultánea con la formación de las paredes de las cápsulas. La tecnología rotativa comienza con la formación de dos películas plastificadas denominadas cintas, elaboradas con una preparación de masa de gelatina. Cada una de las cintas es pasada por una matriz y en el punto donde ambas se unen, simulatáneamente se las rellena y sella. Las cápsulas son secadas (dejando un 6% de agua residual) en tambor de secado y túnel de secado a una temperatura aproximada de 20°C y 25%RH. El secado representa un paso largo y crítico en el proceso (de 1 día a 1 semana).

VENTAJAS:Mayor biodisponibilidad Tienen adecuadas características organolépticas Tienen menos problemas para poderse deglutir En algunos casos, la presencia de la gelatina disminuye la irritación que algunos fármacos producen; además tarda menos tiempo en contacto con la mucosa, por lo tanto la irritación es menor.

DESVENTAJAS:Variación en el peso de la cápsula, por lo tanto hay variación en la dosis. Es sensible a variaciones de temperatura y humedad, a mayor humedad las cápsulas se reblandecen, se deforman e incluso se rompen, algo similar ocurre con el aumento de la temperatura. Exigen condiciones óptimas de almacenamiento (20 a 25ºC y 40% de humedad relativa). La gelatina puede ser incompatible con algunos fármacos como los aldehídos.

Cápsulas degelatina blanda

Las cápsulas de gelatinas blandas, también denominadas soft gels, son cápsulas de una sola pieza, selladas herméticamente, con una cubierta exterior hecha de gelatina, agua y plastificante (glicerina, sorbitol,…) en diferentes mezclas que brindan elasticidad y suavidad a las paredes. También se utilizan agentes de coloración y opacidad para que resulten atractivas para el consumidor y se las identifique como producto farmacéutico.

Preparación

Formula típica de masa de gel para la elaboración de cápsulas blandas:

Gelatina 35-45%

Plastificante 15-25%

Agua ~40%

Tintura / Pigmento, según se requiera

Opacificador: según se requiera

Otros (sabor, azúcar) según se requiera

Se deja madurar la masa de gel durante varias horas a fin de alcanzar la viscosidad y propiedades mecánicas deseadas antes de ingresarla al proceso rotativo.

Los rellenos son principalmente pastas aceitosas o líquidos. Las formulaciones a base de PEG- son apropiadas para la encapsulación de drogas hidrofílicas, pero su elaboración es más difícil (secado, estabilidad...)

De acuerdo con el tipo de uso, los softgels contienen una o varias sustancias activas para las aplicaciones farmacéuticas, vitaminas, suplementos nutricionales y aplicaciones cosméticas.

VENTAJAS:

Permite la dosificación de líquidos con certeza.

Se emplea para encapsular líquidos, cosa que es prácticamente imposible hacer en cápsulas sólidas.

Su atractiva presentación la hace de muy fácil administración.

Protege a fármacos fotosensibles de la luz.

Dosificación unitaria, es decir, en una sola pieza.

Son selladas herméticamente de manera automática.

Son fáciles de administrar.

Permiten la diferenciación de producto, a través de colores y formas diferentes.

Se tiene uniformidad y precisión entre una dosis y otra.

Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas herméticamente de origen.

Tienen mucho mejor estabilidad, que otros medios de administración oral.

Tienen alta biodisponibilidad y rápida absorción.

Cuentan con la preferencia del consumidor, debido a su seguridad, apariencia y asepsia.

Ofrecen la protección del activo contra la contaminación, la luz y la oxidación.

Los olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de esta forma.

Son un medio de administración oral fácil de pasar por la garganta.

Pueden ser utilizadas como medio de administración: oral, rectal, vaginal, y oftálmica.

La exactitud de llenado es de 1 a 2.5% dependiendo del activo a llenar.

Cuentan con apariencia elegante, brillante y llamativa del producto terminado.

DESVENTAJAS:Se requieren equipos muy costosos El proceso de encapsulación en gelatina rígida requiere sumo cuidado para no romper los rollos de gelatina.

EFERVESCENTES

Son fármacos sólidos compuestosde sales efervescentes que, alentrar en contacto con un medioacuoso, liberan su principio activo.

CARACTERÍSTICAS• Contiene generalmente además de él o losprincipios activos, una mezcla de ácidos o desales acidas y carbonatos o bicarbonatos queemiten bióxido de carbono cuando estánmezclados en agua.

• Sin recubrimiento que contienengeneralmente sustancias acidas.

Composición

Se componen de…

El principio activo.

Una sal ácida como ácido citrico o malico.

Un carbonato o bicarbonato (de Na, K).

VENTAJAS y DESVENTAJAS

Son de rápida absorción.

Se disfrazan sabores desagradables de los fármacos.

Cantidad de principio activo es siempre precisa.

De fácil transporte y preparación (solo se requiere agua).

• Necesariamente se requiere tener agua a la mano.

• El sabor puede no ser del agrado de niños.

Situación preferencial de uso

Vía de administración

Oral

Cuando se requiere una absorción rápida. Por lo general estos medicamentos son absorbidos a nivel gástrico.

MASTICABLES

Son medicamentos sólidos destinados a ser

fragmentados con los dientes y, posteriormente,

tragados.

Características

• Usualmente tienen buen sabor.

• De consistencia suave.

• Cantidad de principio activo preciso.

COMPOSICIÓN

Contienen, además del principio activo, diluyentes de sabor agradable como pueden ser…

• Sorbitol

• Dextrosa

• Lactosa

Ventajas y desventajas

Fácil de deglutir

Sabor usualmente agradable

Administración precisa de determinada cantidad de principio activo

Facilidad al transportarse

Es necesario saborear el medicamento.

Se necesita masticar (puede ser difícil para personas con prótesis dentales)

Situación preferencial de uso

En niños y/o ancianos a los que les es dificil deglutir medicamentos completamente solidos

Vía de administración

Oral