FRMACOS ANTIULCEROSOS
Manuela Garca Lpez Dpto. de Farmacologa y Teraputica
IntroduccinPrdida de sustanciamucosa que puede extenderse a submucosa e incluso capa muscular. Afecta a aquellas zonas del aparato digestivo donde existe hipersecrecin cida
Regulacin de la secrecin cida (I)
FACTORES AGRESIVOS cido Pepsina AINEs Bilis Alcohol Helicobacter
FACTORES PROTECTORES Bicarbonato Moco Prostaglandinas
pylori
Jugo gstricoLa principales secreciones exocrinas son:
Clulas
parietales: - Acido clorhdrico y - Factor intrnseca secretoras de moco: - Moco pptidicas o principales: - Pepsingeno
Clulas Clulas
Regulacin de la secrecin cida (II)Clula parietal
Cl-
ClK+ATPasa H+/K+
ClK+
HCl150 ml/L pH 0.8
HCO3
-
HCO3
-
H+ H2CO3
H+
Plasma Anhidrasa Carbnica
Luz intestinal
CO2
H2O
Estimulantes fisiolgicos de la secrecin cida
GASTRINA: Hormona liberada por las clulas mucosas de antro gastroduodenal que es secretada al sistema portal
ACETILCOLINA Neurotransmisor liberado de la terminaciones nerviosas que inervan los plexos mientricos
HISTAMINA Hormona local liberada por los mastocitos y clulas enterocromafines-like adyacentes
Regulacin de la secrecin cida (III)ACh gastrina G HISmastocito
+ + + -
K+ Cl-
K+ ClK+
G HIS H2 PG PGE2 PGI2 PG
Dependiente de AMPc
ATPasa H+/K+
H-
H+
AChClula parietal
+ +
+ +Clula epitelial superficial
Moco HCO3
ACh
pH7
pH2
Frmacos antiulcerosos:Inhibidores de la bomba de Protones:-Omeprazol -Lansoprazol -Pantoprazol
Anti H2:-Cimetidina -Ranitidina -Famotidina -Nizatidina
G H2 PG
K+ K+ ATPasa H+/K+ HClula parietal
Anticidos:-Hidrxido de magnesio -Hidrxido de aluminio -Bicarbonato sdico -Almagato -Magaldrato
H+
PG Prostaglandinas:-Misoprostol
+ +
Moco HCO3 Protectores de la mucosa:-Sucralfato -Sales de bismuto -Prostaglandinas
Clula epitelial superiicial
Antihistamnicos H2- Cimetidina - Ranitidina - Famotidina - Nizatidina Acciones:1 - Bloquean de forma competitiva los H2 de las clulas parietales 2 - Inhiben la secrecin gstrica de cido- En condiciones basales - En respuesta a estmulos: (Fsicos y qumicos)
Sir James Black Premio Nobel de Medicina 1988
3 - Diminuyen la actividad de pepsina- Disminuye la secrecin de pepsingeno
4.- Disminuye secrecin de FI: pero no afecta absorcin de Vit B12
Antihistamnicos H2 EFICACIA para inhibir la secrecin cida es similar para todos ellos POTENCIA CIMETIDINA < RANITIDINA=NIZATIDINA < FAMOTIDINA
FARMACOCINTICAFrmaco Absorcin oral (%) Semivida (horas) Metabolismo Eliminacin
*CIMETIDINAFAMOTIDINA
60 40
1-2 1-3.5
Heptico( interaccin CYP)
Renal Renal(Acl. creatinina