Page 1
Liburu honek UPV/EHUko Euskara eta Eleaniztasuneko Errektoreordetzaren dirulaguntza jaso du
FARMAKOLOGIA APLIKATUA: Oinarri teorikoak medikamentuak zentzuz
erabiltzeko
Egilea(k): Joseba Pineda eta Aitziber Mendiguren
ISBN zenbakia: 978-84-9860-765-9
EUSKARA ETA ELEANIZTASUNEKO
ERREKTOREORDETZAREN SARE ARGITALPENA
Page 2
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
1
I. ATALA. Farmakologia kliniko orokorra
1. Ikasgaia. Farmakologia klinikoaren eta medikamentuen preskripzioaren oinarriak.
2. Ikasgaia. Saio klinikoa. Farmakoekonomia.
3. Ikasgaia. Farmakozinetika eta farmakodinamia klinikoak.
4. Ikasgaia. Medikamentuen eragin kaltegarriak. Elkarrekintza farmakologikoak.
Ikerkuntza.Farmakozaintza.
5. Ikasgaia. Medikamentuei buruzko argibide-iturri zientifikoak eta komertzialak.
Fidagarritasuna.
6. Ikasgaia. Medikamentuen arrazoizko preskripzioa. Medikamentu P(ertsonala),
preskripzioa. Espezialitate farmazeutikoak. Arautegi legala.
II. ATALA. Medikamentuen agindua (preskripzioa) paziente berezietan
7. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa zahartzaroan.
8. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa haurdunaldian eta haurtzaroan.
9. Ikasgaia. Medikamentuekiko erantzuna eraldatzen duten faktore patologikoak:
giltzurrun eta gibeleko gutxiegitasuna.
III. ATALA. Farmakologia kliniko berezia
10. Ikasgaia. Farmako antibiotikoak erabiltzeko oinarri nagusiak.
11. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua
infekzioprozesu nagusietan gure ingurunean.
12. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua arnas-
aparatuko gaixotasunetan: asma eta biriketako gaixotasun butxagarri kronikoa.
13. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua digestio-
aparatuko gaixotasunetan: ultzera, errefluxu gastro-esofagikoa, beherakoak eta idorreria.
Hesteetako gaixotasun inflamatorioak.
14. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua gaixotasun
inflamatorio eta erreumatikoetan.
15. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua
hipertentsio arterialean.
16. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua
bihotzgutxiegitasunean eta kardiopatia iskemikoan.
17. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua asaldura
metabolikoetan: hiperlipoproteinemiak eta diabetes mellitusa
18. Ikasgaia. Antisorgailuen farmakologia klinikoa.
19. Ikasgaia. Minaren farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua.
20. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua desoreka
psikiatrikoetan (I): antsietatea eta loezina.
21. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua desoreka
psikiatrikoetan (II): depresioa eta psikosia.
22. Ikasgaia. Farmakologia klinikoa eta medikamentuen arrazoizko agindua gaixotasun
neurologikoetan: Parkinson, epilepsia eta Alzheimer. Zefaleak.
Page 3
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
2
1. ATALA (1.-6. ikasgaiak).
FARMAKOLOGIA KLINIKO OROKORRA: Preskripzioa. Saio klinikoa.
Farmakozinetika eta farmakodinamia. Eragin kaltegarriak eta elkarrekintzak. Argibide
iturri zientifikoak eta komertzialak. Medikamentuen arrazoizko preskripzioa.
Page 4
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
3
1 Farmakologia klinikoaren helburuak eta terminoak
Hirurogeiko hamarkadan talidomidak sorturiko izurritea ikusita, argi geratu zen
administrazio publikoek medikamentuen kontrol estuagoa bermatu behar zutela.
Horregatik agertu zen Farmakologia Klinikoa, aspaldiko galdera bati erantzuteko: nola
aurreikus dezakegu gizabanakoaren erantzuna medikamentuen aurrean?
Osasunaren Mundu Erakundeak 1970ean finkatu zituen farmakologia klinikoaren
helburuak:
1- Medikamentuen erabilera seguruago eta eraginkorragoa bultzatzea. Farmakoen
onurak eta kalteak eztabaidatzea.
2- Ezagutza farmakologikoa zabaltzea (gizartean, medikuen artean).
3- Osasun-arloko profesionalei laguntza eta zerbitzuak ematea (farmakoen azterketak,
monitorizazioa, …).
4- Diseinu esperimentalari buruzko aholkua ematea medikamentuen ikerkuntzan.
Saio klinikoa da gizakiarekin zientifikoki antolatutako ikerketa esperimentala.
Ikerketa horretan ikerlariak baldintzak menperatzen ditu, farmako baten efikazia eta
segurtasuna ezagutzeko.
Efikazia farmakoak egoera idealean (saio klinikoan, kasu) eragiten duen onura-
maila da; hau da, farmakoak bere eragina betetzeko duen gaitasuna. Efektibitatea
farmakoak benetako egoeran eragiten duen onura-maila da. Efizientzia farmakoaren
Page 5
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
4
onuren neurketa da baliabide guztien gastuak kontuan harturik. Eragin onuragarria/kostu
ekonomiko erlazioa aztertzen du.
Segurtasunak erreakzio kaltegarriak, interakzio farmakologikoak eta
kontraindikazioak hartzen ditu kontuan. Arriskua farmakoak edo prozedurak kaltea
eragiteko duen probabilitatea da. Medikuak arrisku nagusienak identifikatu izaten nahi
ditu. Kostu/onura erlazioa farmakoaren eragin onuragarriei deitzen zaie, kalteak
(“kostuak”) agertzeko arriskuarekin alderatuz. Horren arabera aukeratuko dugu farmako
bat edo beste bat.
Preskripzio arrazionala: pausoz pauso eta era sistematizatuan erabaki bat hartzea
da. Erabaki terapeutikoa: zein farmako eman paziente bakoitzari, praktikarekin ikasten
da. Hemen laburtzen dira preskripzio arrazionala erabiliz erabaki terapeutikoa hartzeko
pausoak:
Anamnesia
Helburu orokorra
Helburu zehatza
Bestelako tratamentu motak
Talde farmakologikoa eta farmakoa
Farmazia-espezialitatea eta errezeta
Tratamendu osagarria
Kontrol-bisitaldiak
Azalpenak pazienteari
Page 6
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
5
2 Medikamentuak produktu industrialak dira
Farmazia-industriek farmako berri bat merkaturatzeko bide luzea jarraitu behar
izaten dute. Ikertzen diren farmakoetatik gutxi kaleratzen dira. Prozesu luze horrek 10-
15 urte iraun dezake eta prezioa berriz ehunka milioi eurokoa izan daiteke. Izan ere,
farmako bat guztiz onartzeko hainbat ikerketa egin behar dira. Ikerketa horiek, gainera,
hainbat fasetan banatzen dira eta farmakoak fase guztiak gainditu behar ditu
merkaturatzeko, besteak beste, fase aurreklinikoa eta fase klinikoa. Hala, bada, sarri
gertatzen da molekula bat animalietako saioetan oso eraginkorra izatea baina fase
klinikoa ez gainditzea
Fase aurreklinikoak laborategian eta animaliekin egindako ikerketak barnebiltzen
ditu. Ikerketa horiek molekula berriaren hasierako eragina eta segurtasuna balioztatzea
dute helburu.
Fase aurreklinikoko emaitzak arrakastatsuak direnean farmakoa fase klinikora
pasatzen da. Fase horretan farmakoak gizakiarengan duen eragina aztertzen da.
Horretarako, saio klinikoak egiten dira, hots, azterketa esperimentalak gizakiengan. Saio
klinikoetan zehazten dira informazio farmakologikoa, eraginkortasun terapeutikoa,
profilaktikoa edo diagnostikoarena. Farmakoaren eragin desiragaitzen profila ere
aztertzen da.
Saio klinikoak lau fasetan bereizten dira helburuaren arabera: I. II. III. eta IV faseak.
Fase bakoitzean aldagai jakin batzuk aztertzen dira. Farmakoak lehenengo fasea
gainditu beharko du hurrengoan sartzeko.
Page 7
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
6
3 Saio klinikoa
Beraz, saio klinikoa medikamentu baten azterketa esperimentala da gizakietan,
eragin farmakodinamikoak, profil farmakozinetikoa, eraginkortasuna, eragin
kaltegarriak eta segurtasuna ezagutzeko.
Medikuntzan saio klinikoen helburuak bi izaten dira:
- Medikamentu berriak ateratzea. Aurreko ikasgaian aztertu dira farmako berri
batek jasaten dituen 4 faseko ikerketa klinikoak (I, II, III eta IV).
- Medikuak, zentzuzko erabakiak hartzeko, ebidentzietan oinarritu behako du.
Ausazko akatsak (“aleatorioak”) aldakortasun biologikoarengatik sortzen diren
aldeak edo bariazioak dira. Ezinezkoa da saihestea. Sesgoak, ordea, behin eta berriro
agertzen diren akatsak dira, diseinuan bertan daudelako. Sesgoak saihestu daitezke
diseinua ondo eginez, eta horregatik, saio klinikoetan kontrolatu behar dira.
Sesgo motak:
Hautaketa
Esleipena
Ebaluaketa
Analisia
Interpretazioa
Sesgoak baztertzeko honako oinarri metodologikoak erabiltzen dira:
- LAGINAREN TAMAINA: Lagin txikia. Lagin handia. Megasaioa
Page 8
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
7
- LAGINEN ARTEKO KONPARAKETA. Ez konparaziozko saioa.
Konparaziozkoa: saio kliniko kontrolatua deritzo. Zenbait aukera daude:
- ALEATORIOTASUNA. Ez aleatorizatua. Ausazkotasun sinplea.
Ausazkotasun gurutzatua.
- ESTALTZEA (ebaluaketa-sesgoa baztertzeko). Irekia. Itsu sinplea. Itsu
bikoitza. Itsu hirukoitza.
Analisiak:
NNTak esaten digu zenbat paziente tratatu behar ditugun pazienteren batean eragin
onuragarria ikusteko.
Farmaekonomian halako parametroak neurtzen dira:
- Kostua gutxitzea analisia.
- Kostu-efektibitate analisia.
- Kostu-erabilgarritasun analisia.
Page 9
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
8
- Kostu-onura analisia.
Saio kliniko guztiek oinarri bioetiko finkoak bete behar dituzte, gizabanakoek parte
hartzen duten neurrian. Hauek dira oinarriak:
- Kaltegarritasuna saihestea.
- Ongintza bilatzea
- Zuzentasuna: hau da, berdintasuna mantentzea banakoen artean..
- Autonomia: Pazienteak borondatez sinatu beharko du baimena, “baimen
formala” deritzona.
4 Metaanalisia
Metaanalisiak dira ikerketarik fidagarrienak. Aurretik eginda dauden saio klinikoak
edo bestelako ikerketak elkartzen dira, emaitzak berraztertzen dira eta ondorio berriak
ateratzen dira, hartara ondorio hauek fidagarriagoak izateko.
5 Farmakozinetika klinikoak
Farmako bat hartzean urdailean eta hestean xurgatzen da. Behin xurgatuta,
odolera pasatzen da, eta ondoren, gorputz osora hedatuko da nahiz eta eragina leku
zehatz batean egin. Azkenik, farmakoaren kanporatzea (iraizketa) gertatuko da, batez
ere giltzurrunen bidez.
Organismoan dagoen farmako kopurua zehazten duten prozesu eta faktoreak
ikertzen dituen farmakologiaren atala da. Hala nola, askapena, xurgapena, banaketa,
Page 10
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
9
metabolismoa eta kanporatzea edo iraizketa prozesuak eta horiek baldintzatzen dituzten
faktoreak aztertzen ditu. Farmakoaren ezaugarri farmakozinetikoak ezagutzeak
tratamendu farmakologikoa gaixoari egokitzen laguntzen du. Farmakoen ekintza
mekanismoak eta horien ondorioz sortzen diren eragin klinikoak ikertzen dituen
farmakologiaren atala da. Farmakodinamiak farmakoaren kontzentrazio plasmatikoaren
eta eraginaren arteko erlazioa neurtzen du.
Farmako batek organismoan sartzen denean jasaten dituen prozesuak laburtzeko
LADME akronimoa erabiltzen da:
L: Liberation edo askapena
A: Absorption edo xurgapena
D: Distribution edo banaketa.
M: Metabolism edo metabolismoa
E: Excretion edo iraizketa
Plasma-kontzentrazioen kurbak aztertuz denboran zehar farmakoaren plasma-
kontzentrazioak nola aldatzen diren jakingo dugu.
Page 11
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
10
Kontzeptuak:
Kontzentrazio maximoa ( Cmax)
Denbora maximoa (Tmax)
Bioerabilgarritasuna (F)
Xurgapena baldintzatzen duen faktoreak
Farmakoa emateko bidea
Formulazio farmazeutikoa
Faktore fisiologikoak
Faktore patologikoak
Faktore iatrogenikoak
Banaketa baldintzatzen duen faktoreak:
Konpartimendua
Plasma-proteinen garrantzia
Alegiazko banaketa-bolumen egokia (Vd)
Metabolismoa baldintzatzen duen faktoreak:
Metabolizatu ondoren farmakoak metabolito inaktibo (eragin farmakologikorik
gabekoak) zein metabolito aktibo (eragin farmakologikoa dutenak) bihur daitezke.
Metabolismoaren faseak: I. eta II. Faseak.
Metabolismoaren aldaketak: indukzio entzimatikoa eta inhibizio
0zioakontzentraPlasma
arritasunaBioerabilg*DosiaVd
Page 12
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
11
entzimatikoa
Polimorfismo genetikoak
Iraizketa baldintzatzen duen faktoreak:
Zinetika
Parametroak: eliminazio-konstantea (Ke), aklaramendua edo garbiketa: Cl
(clearance), eliminazioaren erdi-bizia (t1/2)
Honako formulekin farmakoaren hasiera-dosia (karga-dosia) eta mantentze-dosia
kalkulatu daitezke:
area azpiko Kurba
arritasunaBioerabilg*DosiaKe*VdClp
Bataz besteko kontzentrazioa
area azpiko Kurba
arritasunaBioerabilg*DosiaKe*VdClp
Bataz besteko kontzentrazioaBataz besteko kontzentrazioa
Ke
Ln2
Clp
Vd*Ln2t 2
1
Css*Vd)carga" de dosis(" dosia-Hasiera
tartea) :(τ
τ*Css*Clp)nto"mantenimie de dosis(" dosia-Mantentze
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
Denbora Denbora
Xur
gatz
eko
geld
itze
nden
farm
ako-
porz
ent
ajea O Ordenakoa
1 Ordenakoa
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
Denbora Denbora
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
Denbora
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
O Ordenakoa
1 Ordenakoa
Denbora Denbora
Xur
gatz
eko
geld
itze
nden
farm
ako-
porz
ent
ajea
Page 13
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
12
Batzuetan farmakoen plasma-kontzentrazioen segimendua egin behar da
(monitorizazioa). Monitorizazioa farmakoa administratu ondoren egiten da eta
farmakoaren konzentrazio plasmatikoa tarte terapeutikoan mantentzen den baieztatzeko
egiten da.
6 Farmakodinamia klinikoa
Farmakodinamiak medikamentuen eragin klinikoak neurtzen ditu; eragin
desiragaitzak zein eragin terapeutikoak. Farmako baten eragin terapeutikoak farmakoak
gaixotasuna sendatzeko edo prebenitzeko dituen “indikazioak” dira.
- Berehalako funtzio fisiologikoa aztertuko dugu: funtzio fisiologikoa azken
aldagaia edo erdiko aldagaia izan daiteke ikerketetan.
- Azkenengo emaitza agertzeko arriskua neurtuko dugu
7 Eragin desiragaitza/erreakzio kaltegarria
“Medikamentu batek eragiten duen erreakzio kaltegarria gizakien gaixotasunen
tratamendurako, prebentziorako edo diagnostikorako dosi normaletan erabiltzen
denean” (1344/2007 Errege dekretua). Beraz, terapeutikoki bilatzen ez den kaltea
izango litzateke.
Erreakzio kaltegarri larria
Ustekabeko erreakzio kaltegarria
Page 14
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
13
Eragin desiragaitzen sailkapena
- “A” MOTAKOAK (“augmented”) (ohikoak, gehiegizko erantzuna)
Dosi menpekorrak dira, hau da, dosia handitu ahala eragin desiragaitzak
nabarmenagoak dira.
Aurreikus daitezke, hau da, farmakoaren erreakzio kaltegarri posible gisa
aipatzen dira fitxa teknikoan.
- “B” MOTAKOAK (“bizarre”) (ez-ohikoak, erantzun jakin eta bereziak)
Dosiarekiko erlaziorik gabekoak.
Ezin daitezke aurreikusi.
- “C” MOTAKOAK (“chronic”) (kronikoak)
Farmako-administrazio luzearen ondoren gertatzen direnak.
- “D” MOTAKOAK (“differed”) (atzeratuak)
- Farmakoa hartzeari utzi eta askoz beranduago agertzen direnak.
- Farmakoak geneak eraldatzen ditu.
- “E” MOTAKOAK (“end”) (bukaeran)
- Farmakoa poliki utzi beharrean berehalakoan uztean agertzen da.
“Osasun publikoko aktibitatea da, komertzializatu diren medikamentuen erreakzio
kaltegarriak antzemateko, kuantifikatzeko eta saihesteko” (OME, 1968).
Page 15
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
14
Farmakozaintza farmakologiaren azpiatal bat da
Txartel horia bete nahi ez denean, telefonoa edo emaila erabili daitezke erreakzio
kaltegarrien berri emateko. Datuak anonimoak dira.
8 Elkarrekintzak
Elkarrekintza da farmako bat baino gehiago aldi berean hartzerakoan, baten edo biren
eragin farmakologikoa gutxitzea, gehitzea edo beste eragin farmakologiko bat agertzea
beste farmakoaren eraginez. Elkarrekintzek onurak edo kalteak ekar ditzakete:
Kalteak: toxikotasuna igotzen denean edo eragin terapeutikoa desagertzean.
Onurak: farmakoaren dosia jaistea ahalbidetzen dutenean (eragin sinergikoa)
FarmakologiaFarmakologia
FarmakoepidemiologiaFarmakoepidemiologia
FarmakozaintzaFarmakozaintza
FarmakologiaFarmakologia
FarmakoepidemiologiaFarmakoepidemiologia
FarmakozaintzaFarmakozaintza
Page 16
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
15
a) Elkarrekintza farmakozinetikoak
Xurgapen mailakoak:
- Urdaileko pHren aldaketa
- Urdailaren mugikortasuna aldatzen duten farmakoak
- Xurgapena txikitzen duten farmakoak
- Hesteetako floran sortzen diren aldaketak
Banaketa mailakoak
Metabolismo mailakoak
- Indukzio bidezkoa
- Inhibizio bidezkoa
Giltzurrun-iraizketa mailakoak
- Gernuaren pHa aldatzea
- Jariapen aktiboa aldatzea
- Giltzurrun-fluxua aldatzea
Page 17
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
16
b) Elkarrekintza farmakodinamikoak
Farmakoaren ekintza-mekanismoaren mailan gertatzen direnak. Farmako baten eragina
beste batek aldatzen duenean hartzaile berari lotzen zaiolako edo mekanismo
fisiologikoa aldatzen duelako.
Hartzaile mailan
- Naloxonaren eta opiazeoen (morfina, kodeina, heroina) artekoa.
Fisiologia mailan
- Sedagarriak eta alkohola.
- Serotoninaren berxurgapenaren inhibitzaileak (SIBS) eta MAO-aren
inhibitzaileak elkarrekin hartuz gero eragin serotonergikoa handitzen da.
- Antikoagulatzaileak eta K bitamina
Elkarrekintzen maneiua
- Prebentzioa: medikamentuaren erabilera arrazionala, eragin
toxikoak/terapeutikoak aztertu gaixo-talde berezietan. Kontuz farmako bereziekin:
indize terapeutiko estua, toxikotasun larria edo gertagarria, farmakozinetika
berezia.
- Erantzuna: plasma-konzentrazioak neurtu, Dosiak jaitsi. Farmakoz
aldatu edo kendu.
Page 18
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
17
9 Argibide iturri zientifikoak eta komertzialak
9.1 Argibide-iturrien sailkapena
Medikamentu bati buruzko informazioa osasun-arloko profesionalei zein
gaixoari zuzendu ahal zaio. Osasun-arloko profesionalak jasotzen duen informazioa
zientifikoa edo komertziala izan daiteke.
9.1.1 Informazio zientifikoa
Osasun-arloko profesionalek medikamentuen inguruko informazioa lehen
mailako (artikuluak), bigarren mailako (datu baseak) eta hirugarren mailako (liburuak)
iturrien bidez jaso dezakete.
9.1.2 Informazio komertziala
Osasun-arloko profesionalei zuzenduta
Informazio komertziala promozio-liburuxken bidez jasotzen dute osasun-arloko
profesionalek. Promozio-liburuxka horiek sarritan “sasizientifikoak” izaten dira eta
promozio-iruzurrak biltzen dituzte salmetak handitzeko. Promozio-iruzurrak sahiesteko
komeni da publizitatearen kritika egitea. Izan ere, merkaturatzen diren
medikamentuetatik gutxi batzuek dute merkaturaturik daudenekiko abantailarik.
Medikamentuen publizitatearen kritika egiteko Osakidetzan medikamentuen
informazioko euskal-zentroa (MIEZ) dago. Promozio-liburuxkei check list-a pasatzen
diote promozio-iruzurrak identifikatzeko. Medikamentuen promoziorako “Praktika
egokien kode etikoa” dago. Kode horrek promozio-iruzurrik ez gertatzeko eta
promozioa egokia izateko jarraibideak zeintzuk diren zehazten ditu.
Page 19
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
18
Gaixoei zuzenduta
Farmazia-enpresek, batzuetan, saio kliniko batzuk ezkutatu ditzakete edota
gaixoei zuzendutako iragarki zuzenak erabil ditzakete (kontsumo-produktua). Gainera,
errezeta behar duten medikamentu batzuk internet bidez eros daitezke medikuaren
agindurik gabe, eta estatu espainiarrean salgai ez dauden medikamentuak ere aurki
daitezke.
9.2 Argibide-iturri elektronikoak
Gaur egun, internet bidez, medikamentuei buruzko informazio zabala bil
daiteke, baina abantaila hori desabantaila bihur daiteke askotan, informazio hori web
orri ez fidagarrietan aurkitzen delako. Medikamentuen inguruko informazio fidagarria,
besteak beste, instituzio akademiko eta zientifikoetan aurkituko dugu.
9.3 Eguneratuta mantentzeko urratsak
-Aldizkarietako artikuluak gainbegiratu
-Elkarte zientifiko fidagarrien bazkide izan
-Medikuntza/Farmazia arloko berriak irakurri
-Gai jakin bati buruzko informazioa biltzen duten artikuluak aurkitu eta irakurri
Beraz, interesa, denbora, informazio zientifikoa interpretatzeko gaitasuna,
interneten maneiu egokia eta ingeles zientifikoa ulertzeko gaitasuna duen profesionalak
eguneratua egoteko aukera guztiak izango lituzke.
Page 20
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
19
10 Medikamentuen preskripzioa eta errezetak
10.1 Kontzeptuak
Osasunaren Mundu Erakundeak (OMEk) dio: “Preskripzio egokia lortuko da
honako gaitasun hauek betetzen badira: informazio eguneratuan eta independentean
oinarritutako ezagutzak erabiltzea, behar bezainbesteko abileziak izatea, pazientearen
arazoak ondo identifikatzea eta plan terapeutiko aproposa hautatzea. Tratamendu
farmakologikoa aukeratuz gero, medikamentua pazientearen premia klinikoetara
egokitu beharko litzateke, banan-banango beharretara moldatutako dosi-eredua adierazi
eta tratamenduaren iraupen zuzena eta kostu eskuragarria erabili”.
Preskripzio arrazionalari lotuta bi termino daude: tarte terapeutikoa eta kalte-onura
erlazioa:
- Tarte terapeutikoa: kualitatiboki neurtzen du farmako
bakoitzaren dosien edo kontzentrazioen aldea eragin-maila zehatz batean
onura eta kaltea lortzeko. Zenbat eta tarte estuagoa, orduan eta arrisku
handiagoa dosi terapeutikoekin efektu kaltegarriak agertzeko.
- Onura-kalte erlazioak, berriz, kontzentrazio zehatz batek
sortzen dituen onurak eta kalteak balioztatzen du. Kalte-onura erlazioa
aztertzea oso inportantea da erabaki farmakologikoa hartzean, eta beti
ebidentzietan oinarritu beharko da. Ebidentzian oinarriturik erabakiak horrela
hartzen dira:
1.- Kasu klinikoa aztertzea
2.- Argibide-iturrietan ebidentzia fidagarriak bilatzea
3.- Ebidentziak kritikoki ebaluatzea
4.- Ebidentziak kasura egokitzea
Page 21
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
20
10.2 Farmazia-espezialitateak
Farmazia-espezialitateak dira farmazietan saldu edo ospitaleetan erabiltzen diren
produktuak. Farmazia-espezialitateak farmako aktiboa (DCI) eta eszipientea ditu, itxura
batean, dosi batean eta formatu batean, dosi-eredu zehatz bat erabiltzeko. Askotan
ikurrak erabiltzen dira ontzietan edo errezetetan: H (ospitalean erabiltzekoak), DH
(Ospitaleko diagnostikoa behar dutenak), eta abar.
10.3 Betetze terapeutikoa eta tratamenduari atxikimendua
Betetze terapeutikoa da, medikamentua preskribitu ondoren, medikuaren
segimenduaren helburua. Gaixoak medikuak ezarritako tratamendua modu egokian
jarraitzeari deritzogu betetze terapeutikoa. Azkenaldian, mediku askok nahiago dute
“betetze terapeutikoaren” ordez “tratamenduari atxikimendua” kontzeptua erabiltzea.
Baditugu prozedurak betetze terapeutikoa edo tratamenduari zaion atxikimendua
neurtzeko eta hobetzeko.
10.4 Errezetak: arautegia eta txosten motak
Errezetak ondorio legalak dituzten txostenak dira, eta horregatik, beren
erabilpena oso ondo dago araututa.
Horrela bada, errezetetan honako datu hauek agertu beharko dira:
Medikuaren izen-abizenak, lantokiko helbidea, kolegiatu
zenbakia eta sinadura.
Page 22
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
21
Pazientearen izen-abizenak eta jaiotze-data. Errezeta
publikoetan gizarte segurantzako txartelaren kodea. Errezeta
pribatuetan NANaren zenbakia.
Medikamentu bakar baten izen komertziala edo
farmakoaren izen generikoa (DCI), itxura farmazeutikoa, unitatearen
dosia, administrazio bidea, formatua, ontzi kopurua eta dosi-eredua.
Preskripzioaren data eta dispentsazioaren data.
Errezetek badute pazienteentzako jarraibideak emateko hutsunea ere, idatziz bete
beharrekoa. Tratamenduari buruzko informazioa ematen da eta batzuetan
diagnostikoaren berri ere bai.
Salbuespenak salbuespen, errezeta batean medikamentu bakar bat preskribi
daiteke. Errezetak 10 egunerako balio du eta epe horretan erabili beharko da
farmazietan medikamentua eskatzeko. Errezeta bakoitzean preskribi daitekeen
kantitatea normalki 3 hilabetetarako izaten da.
Errezeta elektronikoa arautu da azken buletinean. Zenbait desberdintasun daude;
adibidez, medikamentu bat baino gehiago agindu daiteke, tratamendua urtebeterako
izango da baina dispentsazioa hilabeterako.
Hainbat errezeta-txosten mota daude, osasun publikokoak edo pribatukoak izan,
horren arabera: osakidetzako errezeta arruntak (langile aktiboentzat), osakidetzako
pentsiodunentzako errezeta, finantzaturik ez dauden medikamentuak agintzeko errezeta,
osakidetzako estupefazienteentzako errezeta, errezeta pribatua.
Page 23
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
22
2. ATALA (7.-9. ikasgaiak).
MEDIKAMENTUEN AGINDUA PAZIENTE BEREZIETAN: Zahartzaroan,
haurdunaldian, haurtzaroan eta gibeleko eta giltzurrun-gutxiegitasunean.
Page 24
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
23
1 Farmakologia klinikoa zahartzaroan
Zahartzaroan, farmakologiari dagokionean, pazienteek arreta berezia behar dute
hainbat arazo agertu daitezkeelako: elikadura desegokia (potasioaren galera), betetze
terapeutikorik eza, polimedikazioa, edo preskripzioan akatsak aldaketa
farmakozinetikoak eta farmakodinamikoak kontuan ez hartzeagatik.
a) Betetze terapeutiko falta:
Betetze terapeutiko faltaren arrazoiak honako hauek izan daitezke:
Arazo kognitiboak.
Arazo fisikoak.
Arazo psikologikoak.
Medikamentuak nahita ez hartzea.
Pazientearen akatsak.
Beteze terapeutikoa neurtzeko metodo zuzenak edota zeharkakoak erabil daitezke.
Metodo guztiek abantailak eta desabantailak dauzkate.
b) Polimedikazioa. Arrazoiak honako hauek izan daitezke:
-Tratamendua behar duten gaixotasun kronikoak metatzea
-Automedikazio-tasa igotzea.
Polimedikazioak erreakzio kaltegarrien eta elkarrekintzen arriskua igotzea dakar.
Page 25
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
24
c) Zahartzaroan gertatzen diren akatsak: aldaketa farmakozinetikoak eta
farmakodinamikoak
i. Aldaketa farmakozinetikoak:
- Xurgapenean: urdail-hustuketa jaisten da.
- Banaketan: zahartzaroan lipidoen kopurua handitzen da eta
muskuluen eta uraren kantitatea murrizten da. Gastu kardiakoa eta
garuneko eta bihotzeko odol-fluxua aldatzen dira. Albuminaren
kopurua et α1 glikoproteinen kopurua aldatzen dira.
- Metabolismoan: I. faseko metabolismoa jaisten da (metabolismo
oxidatiboa).
- Iraizketan: farmakoen erdi-bizitza luzeagoa da adineko gehienetan;
Farmakoaren dosia egokitu beharko dugu. Dosia giltzurrun
funtzioaren arabera egokitzen da. Giltzurrun funtzioa zein den
jakiteko kreatininaren aklaramendua (ml/min) kalkulatu behar da.
ClF: kreatininaren aklaramendua eta, beraz, farmakoaren aklaramendua
Crp: kreatininaren plasma-kontzentrazioa (mg/dl).
ii. Hartzaileak eta transdukzio-mekanismoak: oro har, farmakoen eraginak
handitu egiten dira. Erreflexuzko erantzunak gutxitu egiten dira eta, beraz,
farmakoek eragin dezaketen arnas-depresioa, hipotermia eta hipotentsio
ortostatikoa handitu daitezke.
p
F72·[Cr]
uaadina)·pis(140Cl
Page 26
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
25
2 Terapeutika farmakologikoaren oinarri orokorrak
zahartzaroan: hartu beharreko neurriak
Farmakoterapia arrazionala jarraitu (helburuak…) eta pazientea ondo informatu.
Ezaugarri farmakologikoen aldaketak ondo ezagutu eta zahartzaroan gertatzen
diren aldaketak kontuan hartuz gomendagarriak diren dosiak erabili.
Tratamenduak erraztu, dosia txikitu.
Plasma-kontzentrazioen monitorizazioa egin.
Toxikotasuna edo eragin falta badago, farmakoa aldatu behar da.
3 Farmakologia klinikoa haurdunaldian
Amarentzat farmakoak duen onura eta farmakoak umekian eragin ditzakeen
kalteen arteko erlazioa ondo aztertu behar da. Kasu batzuetan ezinbestekoa da
amak farmakoak hartzea. Farmakoak efektu teragenikoak eragin ditzake
enbrioian edota arazo funtzionalak umekian (fetuan) bigarren eta hirugarren
hiruhilekoetan (eragin desiragaitzak).
Page 27
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
26
a) Efektu teratogenikoak enbrioian. Faktore baldintzatzaileak. Teratogenia:
haurdunaldian gertatzen den edozein akats morfologiko, biokimiko edo
portaerazko.
- Amaren ezaugarriak: patologia, oinarri genetikoa, adina.
- Haurdunaldiaren fasea
1-2 aste: arriskua txikia da.
12 aste: organogenesia gertatzen da.
12-38 aste: arriskua ez da hain handia.
Beraz, haurdunaldian teratogeniari dagokionez organogenesiarena da garai
garrantzitsuena.
- Farmakoa eta dosifikazioa. FDAren sailkapena
FDAk (Food and Drug Administration) arriskuaren arabera 5 kategoriatan
sailkatzen ditu farmakoak:
+ (ez du merezi)
+ (onurak > kalteak)
??
+?
--
+-
-?
X
D
C
B
A
Ikerkuntzaanimalietan
Ikerkuntzagizakietan
- arriskua ezeztatuta; + arriskua baieztatuta; ? ez dago frogarik
+ (ez du merezi)+ (ez du merezi)
+ (onurak > kalteak)+ (onurak > kalteak)
??
+?
??
+?
-- --
+-
-?
+-
-? -?
X
D
C
B
A
X
D
C
B
A
Ikerkuntzaanimalietan
Ikerkuntzagizakietan
Ikerkuntzaanimalietan
Ikerkuntzagizakietan
- arriskua ezeztatuta; + arriskua baieztatuta; ? ez dago frogarik
Page 28
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
27
Beraz, A kategoriako farmakoak seguruak direla esan daiteke eta X kategoriakoak ez
ditugu inoiz erabiliko.
Farmako teratogeniko nagusien artean antibiotikoak, antikoagulatzaileak,
antiepileptikoak, antineoplasikoak eta hormonak daude.
b) Arazo funtzionalak umekian (2. eta 3. hiruhilekoetan). Kontraindikatutako
farmakoak: AAS, aminoglukosidoak, aho bidezko antikoagulatzaileak,
antitiroideoak, klorokina, nitrofurantoina.
4 Haurdunaldian hartu beharreko neurriak
Farmako seguruak haurdunaldian:
Goragalea eta goitika: B6 bitamina + doxilamina, …
Dispepsia eta pirosia: Aho bidezko antiazido ez-xurgagarriak. Sukralfatoa
eta ultzeraren kontrakoak (ranitidina, omeprazol) ere agindu daitezke.
Idorreria: gorotz-masaren handitzaileak (metilzelulosa, plantago ovata).
Libragarri osmotikoak (laktulosa) ere eman ditzakegu.
Infekzioak: penicilina (G eta V), amoxizilina, amoxizilina-klabulanikoa,
anpizilina, zefalexina, zefaloridina, piperazina, eritromizina, klindamizina,
nistatina, isoniazida, etanbutol, aziklobir, anfoterizina B.
Depresioa: antidepresibo triziklikoak eta SIBS.
Min akutua: parazetamola
Eztula: dextrometorfanoa
Page 29
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
28
Asma: salbutamola, salmeterola eta budesonida inhalatua har daitezke.
Hipertentsioa: metildopa.
Erreakzio alergikoak eta urtikaria: ziproheptadina, klorfeniramina,
doxilamina, loratadina …
Diabetea: giza-intsulina izango da aukerakoa.
Hipertiroidismoa: propiltiouraziloa eta metimazola.
Hipotiroidismoa: lebotiroxina edo liotironina eman daitezke.
Neurriak:
- Haurdunaldiaren aurretik hartzen dituen farmakoak: hartzen ari den
farmakoa eta pazientearen egoera aztertu. Automedikazioa baztertu.
- Haurdunaldian agindu/preskribitu behar den farmakoa: beharrezkoa denean
bakarrik preskribitu, erabili farmako seguruenak (berrienak ez) eta
tratamendu laburrak ezarri, eraginkorra den dosi txikiena, zaindu betetze
terapeutikoa
- Nahi gabeko haurdunaldian hartu dituen farmakoak. Anamnesia egin: zein
da fasea? ze farmako hartu du? ze dositan? Teratogeniaren arriskua aztertu
(1. hiruhilekoan).
5 Farmakologia klinikoa pediatrian
Pediatria hitzak hiru garai biltzen ditu:
Jaioberriak: 0-1 hilabete.
Page 30
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
29
Bularrekoak (esne bidez elikatzen direnak): 1-12 hilabete.
Haurtzaroan: 1-14 urte.
Aldaketa farmakozinetikoek eta farmakodinamikoek dosifikazioa aldatzea ekartzen
dute.
Aldaketa farmakozinetikoak. xurgapena, banaketa-bolumena, lotutako
frakzioa, hesi hematoentzefalikoa, gibeleko metabolismoa, giltzurrun
erdi-bizitza
Aldaketa farmakodinamikoak: ß- blokeatzaile neuromuskularrekiko
eta agonista kolinergikoekiko sentikortasuna, eragin estrapiramidalekiko
sentikortasun handiagoa, erreakzio paradoxikoak.
6 Preskripzioaren irizpideak pediatrian
a. Tratamendu farmakologikoa beharrezkoa denean bakarrik ezarri
b. Ezarri dosi-eredurik eta biderik egokiena
Dosia: Umeetan egindako saio klinikoen araberakoa. Saio klinikorik ez
badago helduen dosiarekiko egokitzapena egin behar da. Gorputz-azaleraren
datua (mg/m2) normogramatik ateratzen da pisua eta altuera jakinez gero,
formulak aplikatzen dira. Kontzentrazioaren monitorizazioa egin
Bidea: aukerakoa aho bidezkoa da. Bigarren lerrokoa (infekzioak, zapore
txarra) muskulubarnetik edo ondeste-bidetik egiten da.
c. Betetze terapeutikoaren jarraipena: azaldu gurasoari jarraibidea. ezarri eredu sinple
eta egokia. betetze faltarik dagoen aztertu.
Page 31
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
30
d. Kontuz amari emandako farmakoekin.
7 Preskripzioa medikamentuen erantzuna aldatzen duten
faktore patologikoak dudenean: giltzurrun-gutxiegitasuna
Giltzurrun-gutxiegitasuna dagoenean iraizketa murriztuta dagoenez, farmakoak
metatu egin daitezke, eta horrek toxikotasuna eragin dezake. Giltzurrun-gutxiegitasuna
arazoa izango da farmakoa eraldatu gabe gernu-bidez iraizten den kasuetan, edota
metabolito aktiboak dituzten farmakoen kasuan eta metabolito horiek iraizteko bide
nagusia giltzurruna denean. Giltzurrun-gutxiegitasunean hainbat aldaketa sor daitezke:
a) Aldaketa farmakozinetikoak:
Xurgapena: garrantzi txikia
Metabolismoa (garrantzi txikia): zitokromo P450aren aktibitatearen % 15s
giltzurrinetan gertatzen da.
Banaketa (garrantzi ertaina): banaketa-bolumena igotzen da. Azido berriak
farmakoekin lehiatzen dira albuminarekin lotzeko. Aldaketek garrantzia
izango dute kasu berezi batzuetan.
Iraizketa (garrantzitsuena): iraizketa murrizten da iragazkortasuna jaisten
delako. Farmakoen erdi-bizitzak luzatuko dira. Aldaketek garrantzia
izango dute kasu berezi batzuetan.
b) Aldaketa farmakodinamikoak: farmako batzuen eragin kaltegarriekiko
Page 32
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
31
sentikortasuna handitzen da.
Farmakoak erabiltzeko irizpideak giltzurrun-gutxiegitasunean
- Aztertu farmakoaren ezaugarriak: erdi-bizitza, tarte terapeutikoa, eragin toxikoa
duen.
- Ezagutu giltzurrun-gutxiegitasunean gertatzen diren aldaketa farmakozinetikoak
eta farmakodinamikoak
- Dosifikazioa egokitzea: kasu berezietan dosi-eredua moldatu behar da. Hasierako
dosia berdin mantentzen da. Mantenu-dosia txikitzen da tartea luzatuz edo dosia
jaitsiz. Dosi edo tartea berria berraztertzeko “egokitze-faltorea” (Q) kalkulatu behar
da:
- Kontzentrazioen monitorizazioa: odol-kontzentrazio mailaren jarraipena egiten
datza.
8 Preskripzioa medikamentuen erantzuna aldatzen duten
faktore patologikoak dudenean: gibel-gutxiegitasuna
Gibel-gutxiegitasunaren ezaugarri bereziak honako hauek dira: gibelean
metabolizatzen diren farmakoak metatzen dira, gutxiegitasunak larria izan behar du
Fr ez eraldatua=Metabolizatu gabeko frakzioaFr eraldatua=Frakzio metabolizatua
Page 33
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
32
ondorioak agertzeko, gibel-gutxiegitasunaren kasuan ez dago proba zehatzik
gutxiegitasuna neurtzeko. Gibel-gutxiegitasunean hainbat aldaketa sor daitezke:
a) Aldaketa farmakozinetikoak:
Xurgapena: lehenengo pausoko metabolismoa txikitzen da, eta
bioerabilgarritasuna handi daiteke.
Banaketa: lipidoak gutxitzen dira eta ur kopurua handitzen da. Albumina
jaitsi egiten da, eta beraz, farmakoaren frakzio askea handiagoa da.
Metabolismoa. I. faseko metabolismo oxidatiboa txikitu egiten da eta II.
faseko glukuronokonjugazioa berdin mantentzen da edo jaitsi egiten da.
Iraizketa: behazun-iraizketa txikitu egiten da kolestasia badago eta
farmako batzuen giltzurrun-iraizketa txikitu egiten da.
b) Aldaketa farmakodinamikoak: NSZko eraginak handitu egiten dira,
farmakoek entzefalopatia sortzeko arriskua handitu egiten da…
Medikamentuak erabiltzeko irizpideak gibel-gutxiegitasunean
- Giltzurrun bidetik iraizten diren farmakoak aukeratu.
- Baztertu farmako hepatotoxikoak eta profarmakoak.
- Tarte terapeutiko handiko farmakoak aukeratu.
- Hasi dosi txikiekin eta farmakoen kopurua txikitu (ahalik eta farmako gutxien
eman). Egokitu mantenu-dosiak honako faktoreen arabera: farmakoa,
gutxiegitasun-gradua, proteinekiko lotura gradua, bidea.
Page 34
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
33
Hurrengo farmako hauekin, adibidez, kontu handia izan beharko dugu:
- Analgesikoak: parazetamola, AIEEak (odoljarioa)...
- Psikofarmakoak: opiazeoak, bentzodiazepinak, antidepresibo triziklikoak...
- Antibiotikoak: kloranfenikola, tetraziklinak….
Page 35
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
34
3. ATALA (10.-22. ikasgaiak).
FARMAKOLOGIA KLINIKO BEREZIA:
MEDIKAMENTUEN ARRAZOIZKO AGINDUA OHIKO GAIXOTASUNETAN
-Infekzioak eta antibiotikoak
-Arnas-aparatuko gaixotasunak
-Digestio-aparatuko gaixotasunak
-Gaixotasun inflamatorio eta erreumatikoak
-Gaixotasun kardiobaskularrak
-Asaldura metabolikoak
-Antisorgailuak
-Minaren tratamendua
-Desoreka psikiatrikoak
-Gaixotasun neurologikoak
Page 36
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
35
Infekzioak eta antibiotikoak
1 Farmako antibiotikoak erabiltzeko oinarri nagusiak
Gaur egun, antibiotikoak gehiegi erabiltzen dira, behar ez diren kasuetan edo egokiak ez
diren dositan.
Terapia antimikrobiarrarak erabiliz gero, lortu beharko genituzkeen helburuak:
Kostu/eraginkortasun eta kalte/onura erlazioak hobetzea.
Betetze terapeutikoa lortzea.
Erresistentziak agertzeko arriskua gutxitzea
Infekzioak tratatzeko irizpideak:
Faktore klinikoak: diagnostiko kliniko zuzena, infekzioaren kokapena aztertu,
gaixoaren ezaugarriak aztertu.
Faktore mikrobiologikoak: eragile etiologikoa identifikatu, erresistentziak
aztertu, mikroorganismoen erresistentzia-mekanismoak ezagutu.
Faktore farmakologikoak: farmakoen ezaugarriak eta mekanismoak ezagutu
(denbora, kontzentrazioak, espektroa, bakterizida edo bakteriostatikoa den,
ezaugarri farmakozinetikoak), farmakoen eraginkortasuna eta segurtasuna
ezagutu, administrazio-bideak ezagutu eta kostua ezagutu.
Tratamendu antimikrobiarraren porrota: diagnostikoaren akatsak, antibiotiko
desegokia, faktore mekanikoak, betetze terapeutiko falta, gaixoaren arazoak,
ISBN
: 97
8-8
4-9
86
0-7
65
. © J. P
ined
a & A
. Men
digu
ren
. Fitxategi hau
ikasleen
tzako b
ertsioa d
a; bestelako
erabileretarako
auto
retza aito
rtu b
ehar d
a
Page 37
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
36
erresistentziak.
1.1 Antimikrobiarren sailkapena
a.- Aktibitate-espektroaren arabera:
Espektro zabalekoak (tetraziklinak, ß-laktamikoak, kloranfenikola).
Espektro ertainekoak (aminoglukosidoak, makrolidoak).
Espektro murritzekoak (glukopeptidoak).
b.- Eragin antimikrobiarraren arabera:
Bakteriostatikoak: Tetraziklinak, sulfamidak….
Bakterizidak: ß-laktamikoak, aminoglukosidoak...
c.- Ekintza-mekanismoaren arabera
Horma zelularraren sintesiaren inhibitzaileak: ß-laktamikoak,
fosfomizina...
Mintz plasmatikoaren iragazkortasunaren inhibitzaileak: polimixinak.
Proteinen sintesiaren inhibitzaileak: makrolidoak, aminoglukosidoak...
Azido nukleikoen sintesiaren inhibitzaileak: kinolonak, rifanpizina.
Bide metabolikoen inhibitzaileak: sulfamidak….
2 Antibiotikoak hautatzeko prozesua
Antibiotikoak hautatzeko prozesuan faktore hauek hartu beharko ditugu kontuan:
Page 38
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
37
a.- Etiologia. Hasteko, etiologia balioztatu beharko dugu. Gainera, kasu batzuetan
profilaxia egingo dugu antibiotikoekin: tuberkulosiaz edo meningitisaz
kutsatutako gaixoekin kontaktua izan duten pazienteetan, infekzio oportunisten
prebentzioa egiteko HIESa duten pazienteetan, sexu bidez transmititzen diren
gaixotasunak dituzten pertsonekin sexu-harremanak izan dituzten pazienteetan,
bakteriuria errepikakorra dutenetan, estreptokokoaren eraginez sukar
erreumatikoa izan duten pazienteetan, …
b.- Gaixoaren egoera: adina, gibel- eta giltzurrun-funtzioak, haurdunaldia,
hipersentikortasun-erreakzioak, idiosinkrasiak.
c.- Farmakoen eraginkortasuna: aholku orokorrak, administrazio-bideak,
infekzio-gunea, plasma-kontzentrazioak. Tratamendua luzatuko dugu 4-5
egunez hobekuntza klinikoa lortutakoan. Elkarketak erabiliko ditugu sinergia
izanez gero. Hurrengo kasuetan elkarketak erabiliko ditugu: erresistentziak
saihesteko, hasieratik espektro zabala lortzeko, infekzio mistoak tratatzeko,
toxikotasuna jaisteko, sinergiak lortzeko. Ez ditugu antibiotiko
bakteriostatikoak bakterizidekin elkartuko antagonismoa gertatu daitekeelako.
d.- Farmakoen beste alderdiak: Aukeratuko ditugu aktibitate antimikrobiar
altuena duten farmakoak eta eragin kaltegarririk/elkarrekintzarik txikienak
dituztenak.
Page 39
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
38
3 Arnasbideetako infekzioak eta infekzio
otorrinolaringologikoak
3.1 Faringoamigdalitisa
Gehienetan birikoa da, eta beraz, ez da antibiotikorik erabiltzen. Streptococcus
pyogenes-aren susmoa dugunean sukar erreumatikoa saihesteko tratamendua ezarri
beharko dugu. Zehazki, honako sintometatik pazienteak gutxienez hiru nozitzen
dituenean aginduko dugu tratamendua: sukarra: >38 ºC, amigdala exudatiboa (plakak),
adenopatiak, eztulik ez. Aukerako tratamenduak: V penizilina (ez da erresistentziarik
egoten). Iraupena: 10 egun. Tratamendu sintomatikoa: AIEEak, hidratazioa
3.2 Bronkitis kronikoa larriagotzea
Normalki, neumokokoaren edota Haemophilus influenzae-ren eraginez izaten da.
Tratamenduan antibiotikoak aginduko ditugu hurrengo bi sintoma edo gehiago agertzen
direnean: disnea handitzea, karkaxaren bolumena handitzea eta karkaxaren zornea
handitzea. Aukerako tratamenduak: amoxizilina + klabulanikoa edo zefalosporinak .
Iraupena: 10 egun. Tratamendu sintomatikoa: bronkozabaltzaileak, kortikoideak,
hidratazioa.
3.3 Otitisa (erdiko otitis akutua)
Streptococcus pneumoniae edo Haemophilus influenzae-ren eraginez izaten da.
Zalantzazkoa da ume guztietan. Tratamendu etiologikoa antibiotikoekin ezarriko dugu
Page 40
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
39
sukarra badago eta tratamendu sintomatikoak huts egin baldin badu. Aukerako
tratamenduak: amoxizilina + klabulanikoa. Iraupena: 5-10 egun. Tratamendu
sintomatikoa: AIEEak.
4 Gernu-infekzioak
4.1 Beheko bideetako infekzioa (zistitisa)
Eragile etiologikoak Enterobakteriak izaten dira. Normalki sintomak dira
disuria, poliakiuria eta txiza egitean mina. Tratamenduaren helburuak izango dira
sintomak arintzea eta berragerpenak saihestea, eta asintomatikoa bada mikroorganismoa
gernuan agertuz, sintomen agerpena saihestea. Aukerako tratamendua etiologikoa da:
amoxizilina + klabulanikoa, fosfomizina kaltzikoa edo nitrofurantoina. Iraupena: 3-10
egun
4.2 Goiko bideetako infekzioa (pielonefritis akutua)
Kasu honetan eragileak Enterobakteriak (Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Enterococcus faecalis,...) izaten dira eta klinika, sukarra, hotzikarak, disuria eta
giltzurrunaldeko mina.
Tratamendu etiologikoa desberdina izango da konplikazioen arabera:
a.- Infekzio ez-konplikatuak. Aukerako antibiotikoak: amoxizilina +
klabulanikoa.
b.- Infekzio konplikatuak. Aukerako antibiotikoak: anpizilina + gentamizina.
Iraupena: 14 egun.
Page 41
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
40
5 Nerbio-sistema zentraleko infekzioak: meningitis akutua
Eragileak askotan hauek izango dira: meningokokoa, neumokokoa,
enterobakteriak, H. influenzae. Aukerako tratamendu etiologikoa: zefotaxima edo
zeftriaxona edo G penizilina sodikoa. Tratamendu sintomatikoa: dexametasona.
6 Hartutako inmunoeskasiaren sindromea: HIESA
Helburu terapeutikoak hauek dira: karga birala jaistea ahalik eta denbora gehien
birusaren erreplikazioa saihesteko, CD4 linfozitoen kopurua handitzea inmunodepresioa
murrizteko eta klinika arintzea (sintomak agertzea saihestea edota gaixotasun
oportunistak prebenitzea). Sintomak dituztenetan beti ezarriko dugu tratamendua.
Sintomarik ez dutenetan, berriz, tratamendua ezartzeko irizpide zehatz batzuk jarraituko
dira.
Erabiltzen diren farmakoak:
a.- Alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten nukleosidoen eta
nukleotidoen analogoak: zidobudina (AZT), didanosina (DDI),
zalzitabina (ddC), estabudina (d4T), lamibudina (3TC)…
b.- Alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten nukleosidoen ez-analogoak:
nebirapina (NVP), efabirenz (EFV).
c.- Proteasaren inhibitzaileak: sakinabir, ritonabir, indinabir...
d.- Beste batzuk: enfubirtida, raltegrabir, marabirok.
Page 42
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
41
Aukerako protokoloak: (i) Alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten analogo
bi + alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten ez-analogo bat; (ii) Alderantzizko
transkriptasa inhibitzen duten analogo nukleosidiko bi + proteasaren inhibitzaile bat.
Eredu bakoitzak bere abantailak ditu.
Farmakoen segurtasuna:
Alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten nukleosidoen analogoak: azidosi
laktikoa eta gibel-esteatosia sortzen dituzte orokorrean, baina talde bakoitzak
badu bere segurtasunaren profil espezifikoa.
Alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten nukleotidoen analogoak:
tenofobirrak giltzurrun-toxikotasuna eragin dezake.
Alderantzizko transkriptasa inhibitzen duten nukleosidoen ez-analogoak:
orokorrean hipersentikortasun erreakzioak eta hepatotoxikotasuna sortzen
dituzte. Antisorgailuekin dute elkarrekintza. Talde bakoitzak bere
segurtasunaren profil espezifikoa du.
Proteasaren inhibitzaileak: orokorren lipodistrofia eta intsulinarekiko
erresistentzia eragiten dituzte. Gehienak metabolismoaren inhibitzaileak dira.
Antisorgailuekin dute elkarrekintza.
Page 43
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
42
Arnas-aparatuko gaixotasunak
1 Asma
Bronkouzkurdura-sindromea da, arnasbideetako buxadura itzulgarria hain zuzen
ere. Aldi goiztiarrean bronkioloetako muskulu leuna uzkurtzen da batik bat, eta
ondoren, aldi berantiarrean, bronkouzkurdura eta bronkioen gainaktibazioarekin batera,
(muki-jarioa) erantzun inflamatorioa gertatzen da.
1.1 Helburu terapeutikoak
Bronkoespasmoaren krisialdietan: sintomak arindu
Asma kronikoan: krisialdiak prebenitu
1.2 Talde farmakologikoak eta administrazio-bideak
Page 44
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
43
1.2.1 Bronkozabaltzaileak
ß2 adreno-hartzaileen agonistak: aho bidez zein arnas bidez har daitezke
-Ekintza laburrekoak: terbutalina, salbutamola
-Ekintza luzekoak: salmeterola, formoterola
Antikolinergikoak: ipatropio-bromuroa. Arnas bidez hartzen da.
Metilxantinak:
-Ez solugarriak: teofilina
-Solugarriak: teofinilato gatza, teofilina retard, aminofilina. Aminofilina
zain-barnetik hartzen da eta gainerako metilxantinak aho bidez.
1.2.2 Antiinflamatorioak
Mastozitoen egonkortzaileak: kromoglikato sodikoa eta nedokromiloa. Arnas
bidez hartzen dira.
Glukokortikoideak:
-Arnas bidez: budesonia, beklometasona, flutikasona.
-Sistemikoki (aho bidez zein zain-barnetik): prednisona
Leukotrienoen erregulatzaileak: montelukast. Aho bidez hartzen da.
1.3 Eraginkortasun klinikoa taldeen eta administrazio-bideen arabera
ß2 adrenohartzaileen agonistak
-Ekintza laburrekoek arnas bidez sintomak arintzeko eta esfortzuak eragindako
atakeak prebenitzeko eraginkortasuna dute. Ez dira kronikoki hartzen;
beharraren arabera erabiliko ditugu asma akutuan. Status asmatikorako
Page 45
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
44
adrenalina erabiliko dugu.
-Ekintza luzekoak arnas bidez erabiliko ditugu atakeak prebenitzeko
glukokortikoideekin batera asmaren III. fasean (ikusi aurrerago). Aho bidez
umeetan soilik erabiliko ditugu. Ez ditugu inoiz erabiliko ez berlarriagotzeetan
ezta antiinflamatorioak ordezkatzeko ere.
Antikolinergikoak: arnas bidez sintomak arintzeko erabiliko ditugu bigarren
aukera moduan.
Metilxantinak: Aho bidez gaueko atakeak prebenitzeko eta apnea kasuetarako
eraginkortasuna dute. Bide parenteraletik sintoma larriak arintzeko erabilgarriak
dira.
Mastozitoen egonkortzaileak: arnas bidez umeetan atakeak prebenitzeko dira
eraginkorrak. Dena dela, arnas bidezko kortikoideak kromoglikatoa baino
eraginkorragoak dira bai helduetan eta baita umeetan ere.
Glukokortikoideak: asmaren II. eta III. faseetan: arnas bidez atakeak
prebenitzen dituztenez, oinarrizko tratamendua izango dira fase horietarako.
Asmaren IV. fasean aho bidez atakeak prebenitzeko eraginkortasuna dute. IV.
fasean, glukokortikoideak arnas bidez dosi handietan emanda posible da aho
bidezko kortikoideen dosia ahalik eta gehien txikitzea.
Leukotrienoen erregulatzaileak:
Aho bidez atakeak prebenitzeko erabiliko dira, baina ez dira lehenengo
lerrokoak izango. AASak sorturiko asmaren tratamendurako eraginkorrak
Page 46
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
45
dira.
1.4 Segurtasuna: eragin kaltegarriak, kontraindikazioak eta elkarrekintzarik
garrantzitsuenak taldeen arabera
β2 adrenohartzaileen agonistak. Indize terapeutiko ona baina takikardia,
ikarak, hipokalemia eragin dezakete. Kontu handiz erabiliko dira zahartzaroan
eta kardiopatia dutenetan.
Antikolinergikoak. Kontu handiz erabiliko dira glaukoma eta hipertrofia
prostatikoa duten pazienteetan eta haurdunaldian.
Metilxantinak. Indize terapeutiko estua dute eta, beraz, farmako hauen odol-
kontzentrazioa monitorizatu egin behar da. Takikardia, arritmiak, eragin
neurologikoak (kitzikapena) eta urdail-hesteetako arazoak (botaka, gorakoak)
sor ditzakete.
Mastozitoen egonkortzaileak. Indize terapeutiko ona dute. Zapore garratza eta
eztarriko narritadura eragin ditzakete.
Glukokortikoideak:
o Lokalak: disfonia, kandidiasia, eztula.
o Sistemikoa: Cushing sindromea eragin dezakete.
Leukotrienoen erregulatzaileak: zefaleak eta urdail-hesteetako arazoak eragin
ditzakete, eta kasu batzuetan hepatopatiak. Zitokromo P450-aren inhibitzaileak
Page 47
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
46
dira, eta beraz, elkarrekintzak sor ditzakete.
1.5 Asmaren sailkapena eta faseen araberako protokoloa
Asmaren sailkapena larritasunaren arabera
FASE I: sintoma akutuak tratatzeko ekintza laburreko ß2-agonistak erabiliko
ditugu arnas bidez beharraren arabera (salbutamola, adibidez).
FASE II: oinarrizko tratamendua aginduko dugu, hau da, kortikoide kronikoak
arnas bidez (lehenengo lerroko aukera). Fase honetan kortikoideak dosi baxuetan
emango ditugu. Ekintza laburreko ß2 agonistak ere erabiliko ditugu arnas bidez
beharraren arabera.
Larritasuna Arina, aldizkakoa
I. FASEA
Arina, iraunkorra
II. FASEA
Moderatua, iraunkorra
III. FASEA
Larria, iraunkorra
IV. FASEA
Eguneko
sintomak
2/astean >2/astean Egunero Egunero
Gaueko
sintomak
≤2 / hilabetean >2/hilabetean >1/astean Sarritan
Eragina Atakeen artean
birikak ondo
Eguneroko ekintzekin
interferentzia
Eguneroko ekintzekin
interferentzia
Eguneroko ekintzak
mugatuta
Page 48
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
47
FASE III: lehenengo lerroko bi aukera daude. Aukera bat kortikoideen dosi
ertainak ematea izango da. Beste aukera bat kortikoideen dosi baxuei ekintza
luzeko ß2 agonistak (arnas bidez) edo nedokromiloa (umeetan) elkartzea izango
da. Ekintza laburreko ß2 agonistak ere erabiliko ditugu arnas bidez beharraren
arabera.
FASE IV: kortikoideak arnas bidez dosi altuetan emango dira ekintza luzeko ß2
agonistekin batera. Horretaz gainera, aho bidezko kortikoideak emango ditugu
ahalik eta dosi txikienetan. Ekintza laburreko ß2 agonistak ere erabiliko ditugu
arnas bidez beharraren arabera.
2 Biriketako gaixotasun buxagarri kronikoa (BGBK edo EPOC)
Berlarriagotze akutuetan, askotan, honako hiru sintoma hauek gertatzen dira:
disnearen okertzea, karkaxaren zornadura eta/edo karkaxaren bolumena handitzea.
2.1. Helburu terapeutikoak
Sintomak arintzea.
Arnas-funtzioa berreskuratzea.
Berlarriagotzeen maiztasuna eta larritasuna txikitzea.
Gaixotasunaren aurreratzea (biriken funtzionamenduaren hondatze
progresiboa) saihestea. Gaur egun ez dago eteten duen farmakorik.
Bizi-kalitatea hobetzea eta hilkortasuna jaistea
Page 49
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
48
2.2. Tratamendu farmakologikoa: eraginkortasuna eta protokoloa
Arnas-kanporatze bortxatu baten lehenengo segundoan kanporatzen den airearen
bolumen maximoaren (FEV1) arabera BGBK (EPOC) gaixotasuna honako mailatan
sailkatu daiteke:
BGBK (EPOC) arina: FEV1> % 80
BGBK (EPOC) moderatua: % 50 <FEV1 < % 80
BGBK (EPOC) larria: % 30 <FEV1 < % 50
BGBK (EPOC) oso larria: FEV1 <% 30 edo <% 50 eta arnas
gutxiegitasun kronikoa
Farmakoak:
Bronkozabaltzaileak:
β2 hartzaileen agonistak (arnas bidez)
Ekintza laburrekoak: salbutamola eta terbutalina
Ekintza luzekoak: salmeterola eta formoterol
Antikolinergikoak (arnas bidez):
Ekintza laburrekoak: ipatropio bromuroa
Ekintza luzekoak: tiotropio bromuroa
Metilxantinak (aho bidez): teofilina retard.
Antiinflamatorioak. Budesonida erabiltzen da arnas bidez. Berlarriagotzeen
maiztasuna jaisten dute eta bizitza kalitatea handitzen dute. BGBK larria edo
oso larria denean erabiliko ditugu.
Page 50
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
49
Antibiotikoak: amoxizilina eta amoxizilina/klabulanikoa. Berlarriagotzeetan
erabiliko ditugu akutuki (ez kronikoki) gaininfekzioa tratatzeko. Ez dira
inoiz monoterapian erabiliko.
Etxeko oxigenoterapia: biziraupena luzatu dezakete hipoxemia duten
pazienteetan. Kasu larrietan erabiliko dugu.
Protokoloa:
BGBK arina: ekintza laburreko ß2-agonistak arnas bidez beharraren arabera.
Sintoma akutuak (disnea, kasu) arintzen dituzte. Ekintza laburreko
antikolinergikoak ere eman daitezke monoterapian.
BGBK moderatua: antikolinergikoak arnas bidez + ekintza luzeko ß2-
agonistak. Ekintza laburreko ß2 agonistak ere emango ditugu beharraren
arabera..
BGBK larria: antikolinergikoak + ekintza luzeko ß2-agonistak + arnas bidezko
kortikoideak. Ekintza laburreko ß2 agonistak gehituko ditugu beharraren arabera.
BGBK oso larria: antikolinergikoak + ekintza luzeko ß2-agonistak + arnas
bidezko kortikoideak + metilxantinak + etxeko oxigenoterapia. Ekintza
laburreko ß2-agonistak ere gehituko ditugu beharraren arabera. Iraunkorra bada
kortikoideak gehitu daitezke aho bidez.
Page 51
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
50
Digestio-aparatuko gaixotasunak
1 Ultzera peptikoa
Ultzera peptikoa garatzen da mukosaren gune inflamatuak bere kanpoko geruzak
galtzen dituenean. Ultzeraren maneiua erabat aldatu da azken urteotan tratamendu
farmakologiari dagokionez, hain zuzen Helicobacter pylori mikroorganismoak
gaixotasunaren fisiopatologian parte hartzen duela baieztatu zenetik. Gure artean
populazioaren % 50 H. pylorik infektatuta dago, baina horietatik % 15ek bakarrik
garatzen du ultzera peptikoa.
Ultzera peptikoa garatzeko beste arrisku faktore batzuk hauek dira:
Tratamendua antiinflamatorio ez-esteroideoekin edota kortikoideekin, batez
ere dosi altuetan edo denbora luzean.
Aurrez ultzera historia izatea
Adina.
1.1. Tratamendu farmakologikoaren helburuak
Helburu sintomatikoa.
Helburu anatomo-patologikoa.
Helburu prebentiboa luzaroan.
Helburu etiologikoa.
Helburu horiek lortzeko hainbat farmako talde dauzkagu eta tratamendu
farmakologikoari esker, desagertzearen indizeak altuak izaten dira (>% 90).
Page 52
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
51
1.2. Talde farmakologikoak eta farmakoak
Orain arte, ultzeraren kontrako tratamendu farmakologikoak bi helburu zituen:
eragile patogenoa den azido klorhidrikoa ahultzea eta zelula-mekanismo babesleak
indartzea. Gaur egun, ordea, urdaileko azido klorhidrikoa jaisteko farmakoez eta
urdaileko mukosaren babesleak indartzeko farmakoez gainera H. pylori erauzteko
antibiotikoak gehitu behar dizkiegu aurreko farmakoei. Urdaileko azido klorhidrikoaren
maila jaisteko haren jariapen fisiologikoa igotzen duten mekanismoak murriztu
daitezke, alegia H2-hartzaile histaminikoa eta M1-hartzaile muskarinikoa blokeatu
daitezke edo HCla ekoizten duen protoi-ponpa inhibitu daiteke. Ekoitziriko azido
klorhidrikoa bestelako farmakoekin ere neutralizatu daiteke. Zelula-mekanismo
babesleak indartzeko, berriz, epitelioaren gainean geruza artifiziala eratu daiteke edo
mukosaren odol-fluxuak, zelulek, bikarbonatoak eta mukiak osatzen duten geruza
fisiologikoa sendotu daiteke.
Page 53
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
52
Farmako taldearen sailkapena:
Farmakoen zerrenda:
1/ Antiazidoak:
A/ Antiazido xurgagarriak:
Bikarbonato sodikoa
Karbonato kaltzikoa
B/ Antiazido ez-xurgagarriak:
Aluminioaren hidroxidoa
Magnesioaren hidroxidoa
Magaldratoa (Al+Mg)
Almagatoa
ULTZERAKONTRAKOAK
Antijariatzaileak
H2-Antihistamini
koak
M1-Antimuskarin
ikoak
Protoi-ponparen
inhibitzaileak
Antiazidoak
Helicobacter pyloriren
erradikatzaileak
Mukosa babesleak
Sukralfatoa MisoprostolBismutoaren
kelatzaileak
Page 54
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
53
1.3. Eraginkortasun klinikoa
Zenbait argitalpenetan datu klinikoak eman dira jakiteko nola betetzen dituzten
ultzerakontrako farmakoek helburu sintomatikoa, anatomo-patologikoa, prebentiboa eta
etiologikoa betetzea.
- Antiazidoak sintomak arintzeko bakarrik dira eraginkorrak.
- Antijariatzaileak eta mukosaren babesle sukralfatoa, berriz, eraginkorrak izaten
dira sintomak arindu, lesioa orbaindu eta berragerpenak prebenitzeko. Gainera,
bai urdaileko bai duodenoko ultzeretan dira aktiboak.
o Haien artean ponparen inhibitzaileak dira farmakorik eraginkorrenak,
azido klorhidrikoaren jariapena guztiz jaisten dutelako. Ponparen
Page 55
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
54
inhibitzaileak farmako antiinflamatorio ez-esteroideoek sorturiko
ultzeretan eraginkorrenak izaten dira lesioak sendatzeko eta agerpena
prebenitzeko, eta horretarako erabiltzen dira terapeutikoki. H. pylori
erauzteko eta infektaturiko pazienteetan ultzera prebenitzeko ere
erabiltzen dira ponparen inhibitzaileak, beste farmako antibiotiko
batzuekin elkartuta.
o Interes gutxien duten antijariatzaileak M1-antimuskarinikoak dira,
efikazia ahulagoa dutelako eta eragin desiragaitz gehiago sortzen
dituztelako.
- Bismutoaren gatzak eraginkorrak izaten dira antibiotikoekin batera preskribitzen
direnean lesioak orbaindu (sendatu) eta berragerpenak prebenitzeko.
- Misoprostola bakarrik erabiltzen da AIEEek sorturiko ultzerak sendatu eta, batez
ere, prebenitzeko.
Ultzerakontrako farmakoak ere eraginkorrak dira ultzera peptikoa ez diren
errefluxu gastroesofagikoa, urdail-hiperjariaketa eta gastritis kronikoan.
- Antiazidoak aktiboak dira orokorrean sintomak arintzeko.
- Sukralfatoa gastritis kronikoa sendatzeko erabilgarria da.
- Urdail hiperjariaketan protoi-ponparen inhibitzaileak egokienak izaten dira
sintomak arindu eta ondorio larriak eta gaixotasuna bera tratatzeko.
- Errefluxu gastroesofagikoan antihistaminikoak eta ponparen inhibitzaileak
erabiltzen dira (ikusi hurrengo atala).
Page 56
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
55
1.4. Segurtasuna
- Antiazidoak:
Xurgagarriak:
o Bikarbonato sodikoa: alkalosi metabolikoa, ur-erretentzioa eta
tratamenduari uzten zaionean sintomen errebotea gertatuko da.
o Karbonato kaltzikoa: hiperkaltzemia kaltzioaren xurgapenagatik.
Ez-xurgagarriak:
o Aluminioa duten prestakinek: idorreria, neurotoxikosia.
o Magnesioa duten prestakinek: beherakoak, hipermagnesiemia.
o Farmakoen xurgapena jaisten da.
- H2-antihistaminikoak eta protoi-ponparen inhibitzaileak (PPI):
o Urdail-hesteetako arazoak eta zefaleak
o Luzerako ondorioak ez daude guztiz argi: takifilaxia, hipergastrinemia,
minbizi kartzinoideak (animalietan), pneumonia eta hezurretako
hauskortasuna.
o Elkarrekintzak: ponparen inhibitzaileek mukosaren pHa igotzen dute eta
omeprazolak eta lansoprazolak P450 zitokromoa inhibitzen dute.
- M1-antimuskarinikoak:
o Eragin antikolinergikoak agertzen dira, batez ere dosi altuetan.
- Sukralfatoa:
o Idorreria.
Page 57
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
56
o Neurotoxikosi arriskua.
- Bismutoaren kelatzaileak:
o Gorozkiak belztu. Goragaleak, idorreria
o Luzaroan hartuz gero: entzefalopatiak, nefropatiak, hepatopatiak
- Misoprostol
o Digestio-aparatuan: beherakoak, goragaleak.
o Haurdunaldian: umetokiko uzkurketak.
1.5. Ultzeraren maneiua
Hiru egoera aurkituko ditu medikuak:
I/ Helicobacter pyloriren infekzioarekin erlazionaturiko ultzera
II/ Antiinflamatorio ez-esteroideoek (AIEEek) sortutako ultzera
III/ Helicobacter pylorirekin edo AIEEekin loturik ez dagoen ultzera
I.- Helicobacter pyloriren infekzioarekin erlazionaturiko ultzera
Kasu honetan H. pylori erauztea izango da helburua, hurrengo irizpideak beteta:
1. Ultzeraren diagnostikoa baieztatzen bada..
2. H pyloriren azterketa, arnas testaren bidez positiboa ematen badu.
Honako tratamendu farmakologikoa egingo dugu:
- Hasierako tratamendua.
Page 58
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
57
- Mantenu tratamendua.
II.- Antiinflamatorio ez-esteroideoek sortutako ultzera
HASIERAKO TERAPIA:
1.- Lehenengo aukera: hirukoitza 7 egunez
Omeprazola + klaritromizina + amoxizilina. Erosoa da,
eraginkorra eta eragin kaltegarri gutxiago sortzen du.
Eragozpena da klaritromizinarekiko erresistentziak ager
daitezkeela.
Penizilinarekiko alergia dagoenean amoxizilinaren ordez
metronidazola erabiltzen da: omeprazola + klaritromizina
+ metronidazola
ULTZERAREN PREBENTZIOA : pazienteak AIEEak hartu behar ditu eta ultzera
garatzeko arriskua du:
1.- Kotratamendua egin ultzerakontrako batekin:
AIEE + omeprazola.
AIEE + misoprostola.
…
2.- Hautatu AIEErik seguruena: ikusi hurrengo ikasgaia.
3.- Kotratamendua egin ultzerakontrako batekin eta hautatu AIEErik
seguruena
Page 59
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
58
Arrisku faktoreak hauexek dira: ultzeraren aurrekariak, adina (>65 urte), AIEE
desberdinak edota kortikoideekin elkartuta, dosi altuak, tratamenduaren iraupen luzea,
beste gaixotasun luzeak, antikoagulatzaileen preskripzioa, H. pylori.
III.- Helicobacter pylori edo AIEEekin loturik ez dagoen ultzera
Kasu honetan hobe da lehenengo lerroan antihistaminikoak erabiltzea ponparen
inhibitzaileen aurretik. Merkeagoak eta ezagunagoak dira eta, eraginkorrak izateaz
gainera, haurdunaldian eta luzaroan arrisku txikiagoak sortzen dituzte.
2 Errefluxu gastroesofagikoa
Urdailaren edukiak hestegorrira igarotzen dira urdaileko esfinterra (kardiasa) gaizki
dabilenean. Horrek asaldura inflamatorioak eragiten ditu hestegorrian.
2.1. Tratamendu farmakologikoaren helburuak
Birfluxua tratatzerakoan hiru helburu ezarriko dira:
HASIERAKO TRATAMENDUA:
- Lehenengo lerroko aukera:
Antihistaminikoa + Antiazidoa
MANTENU-TRATAMENDUA:
- Lehenengo aukera:
Antihistaminikoa: 8-12 astetan.
Edo sukralfatoa
Page 60
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
59
Helburu sintomatikoa.
Helburu prebentiboa.
Helburu ebolutiboa: esofagitisa sendatzea eta ondorioak tratatzea.
2.2. Talde farmakologikoak eta farmakoak
1/ Ultzerakontrakoak:
A/ Antiazidoak: magnesio hidroxidoa, aluminio hidroxidoa.
B/ Mukosaren babesleak: sukralfatoa, misoprostola.
C/ H2-Antagonistak: ranitidina, famotidina.
D/ Protoi-ponparen inhibitzaileak: omeprazola, lansoprazola, pantoprazola.
Eraginkorragoak izango dira.
2/ Prokinetikoak: metoklopramida, zisapride, zinitaprida. Urdailaren hustuketa
azkartzen dute, eta hestegorriko mugimenduak eta beheko esfinterraren presioa handitu.
3. Beherakoak
Kontuan hartu behar da beherakoen arrazoia: infekzioak (ohikoena), farmakoak,
toxinak, beste arazo batzuk.
3.1. Tratamenduaren helburuak
Hesteetako mugikortasuna inhibitzea.
Likidoa eta toxinak xurgatzea.
Mikroorganismoa erauztea.
Likidoaren eta elektrolitoen arteko oreka mantentzea.
Page 61
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
60
3.2. Taldeak eta farmakoak
- Hesteetako mugikortasuna inhibitzeko: farmako opioideak (loperamida).
Debekatuta dago antibiotikoek eragindako kolitisean. Goragalea, goitika,
idorreria eta logura sorten ditu.
- Likidoa eta toxinak xurgatzea: xurgatzaileak (kaolina, metilzelulosa). Ez dago
argi zientifikoki eraginkorrak ote diren. Interakzioak sortzen dituzte eta beste
farmako batzuen xurgapena oztopatzen dute.
- Mikroorganismoa erauzteko: tetraziklina (kolera), eritromizina edo
ziprofloxazinoa (Campilobacter jejuni), ampizilina (Shigella). Segurtasuna: Cl.
Difficilek sortutako kolitis pseudomenbranosoa eta erresistentziak.
4. Idorreria
4.1. Tratamenduaren helburuak
Gorotzaren ezaugarriak aldatzea (farmako libragarriak).
Dieta aldatzea, fruitu, zuntz, likido gehiago hartzeko.
4.2. Taldeak eta farmako libragarriak
- Laxante estimulatzaileak: senna, bisakodilo. Idorreria larrietan erabili behar
dira.
- Masa osatzaileak: plantago ovata, metilzelulosa. Idorreria kronikoan erabili
behar dira.
Page 62
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
61
- Laxante osmotikoak: fosfato sodikoa, zitrato sodikoa, laktulosa. Idorreria
akututean eta kronikoetan erabili behar dira.
- Gorotz-leungarriak: parafina likidoa, dokusato sodikoa. Idorreria akutuetan
erabili
Lehengo hiru taldeak debekatuta dago hesteetako buxaduran.
5. Goitikak
5.1. Farmako antiemetikoak
- Dopaminaren antagonistak: domperidona, metoklopramida, proklorperazina
(fenotiazinak). Hainbat eragin desiragaitz sortzen dituzte: logura, hipotentsio
posturala, eragin estrapiramidalak, prolaktina maila altuak.
- H1 antagonistak: ziklizina, zinarizina. Eragin desiragaitz hauek sortzen dituzte:
ikusmen lausoa, logura, xerostomia.
- 5HT3 hartzaileen antagonistak: ondansetron. Arazoak: zefalea, idorreria.
- Kannabinoideak: nabilona.
5.2. Goitika eragitea (urdail-garbiketan)
- Ipekakuana: urdaileko narritadura sortzen du.
Page 63
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
62
Gaixotasun inflamatorio eta erreumatikoak
1 Talde farmakologikoak
Antiinflamatorioen artean antiinflamatorio ez-esteroideoak (AIEE), kortikoideak
eta prozesu erreumatikoa aldatzen dute antiinflamatorioak dauzkagu. Antiinflamatorio
ez-esteroideoen artean badaude analgesikoak eta antipiretikoak soilik direnak
(metamizola eta parazetamola); hauek eragin antiinflamatorio ahula dute. Beste
antiinflamatorio ez-esteroido guztiek eragin antiinflamatorioa, analgesikoa eta
antipiretikoa dituzte. Azken hauek izango dira gaixotasun inflamatorio eta
erreumatikoetan erabiliko direnak.
Page 64
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
63
2. Antiinflamatorioak, analgesikoak, antipiretikoak diren
AIEEak
2.1. Sailkapena egitura kimikoaren arabera
Antiinflamatorioen artean antiinflamatorio ez-esteroideoak egitura kimikoaren arabera
sailkatzen dira:
SAILKAPENA:egitura kimikoa
Salizilatoak
Azido azetikoareneratorriak
Azido fenilpropionatoareneratorriak
Azido azetilsalizilikoa(AAS)
Diflunisal
Ibuprofenoa
Naproxenoa
Diklofenakoa
Indometazina
Page 65
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
64
2.2. Helburu terapeutikoak
Farmako hauek mina, sukarra eta hantura arintzeko erabiltzen dira.
2.3. Eraginkortasuna
Eragin antipiretikoa eta analgesikoa: guztiek antzeko eraginkortasuna dute.
Eragin antiinflamatorioa. Eraginkorrenak: indometazina eta diklofenakoa.
2.4. Farmakozinetika: erdi-bizitzak
5 ordu baino laburragoa: aspirina, ibuprofenoa, gainerakoak.
12 ordu: naproxenoa
2 egun baino luzeagoa: piroxikam
Oxikam
Pirazolikoak
Azido antranilikoareneratorriak
Piroxikam
Meloxikam
Metamizol
Fenilbutazona (gutxitan erabilia)
Meklofenamatoa(gutxitan erabilia)
COX-2aren inhibitzaileselektiboak Zelekoxib
Page 66
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
65
2.5. Segurtasuna
AIEE-ek sortzen dituzten eragin desiragaitzen erantzule nagusia, sarritan, COX1-
en inhibizioa da. COX1 fisiologikoa da eta ehun gehienetan agertzen da. COX entzima
honek azido arakidonikotik prostaglandinak sortzen ditu eta prostaglandinek hainbat
funtzio fisiologiko dituzte; besteak beste, urdaileko gai babesleak eratzea eta urdaileko
azidoen sintesia murriztea. COX2, aldiz, hanturaguneetan agertzen da eta ez da
fisiologikoa. Beraz, terapeutikoki interesgarriena COX2 inhibitzea izango da. AIEE
gehienek COX entzima era ez-selektiboan inhibitzen dutenez, urdaileko mukosa kaltetu
dezakete osagai babesleen sintesia murrizten dutelako.
- Urdail-hesteetako arazoak. Sintoma zabalak izan daitezke. Farmakoei
dagokienez, arazoak sortzeko arrisku gutxieneko farmakoak hauek dira:
ibuprofenoa, diklofenakoa eta zelekoxiba. Arrisku handiagoa: indometazina,
piroxikam eta naproxenoa. COX2-aren inhibitzaile selektiboek urdail-hesteetako
arazo gutxi sortzen dituzte.
- Arazo kardiobaskularrak. Rofekoxibarekin egindako metanalisiek diote
COX2-aren inhibitzaile selektiboek ultzeraren eta digestio-arazoen arriskua
jaisten dutela eta erreakzio kardiobaskular larrien arriskua handitzen dutela.
- Giltzurrunetakoak: akutuak (Na+ erretentzioa), “AIEEek eragindako
nefropatia”, nefritis interstiziala, arazo hematologikoak.
- Arazo neurologikoak: akufenoak, zefaleak, entzumena galtzea.
Page 67
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
66
- Beste erreakzio batzuk: hipersentikortasun-erreakzioak, azido-base desoreka
(AAS) eta hepatotoxikotasuna (diklofenakoa). “Reye” sindromea gantz
hepatopatia idiosinkrasikoa da.
Erreakzio kaltegarriez aparte, badaude beste segurtasun kontu batzuk:
- Haurdunaldian ez dira erabili behar: erditzea atzeratzen du haudunardiaren
azken hiruilekoan hartzean.
- Elkarrekintzak:
Farmakozinetikoak: proteinekin lotzean warfarina, sulfonilureak,
eta beste farmako batzuen eragina handitu dezakete.
Farmakodinamikoak: AIEE-ek honako hauen eragina jaisten dute:
AEBI, β blokeatzaileak, diuretikoak.
3. Beste antiinflamatorioak
Page 68
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
67
3.1. Kortikoideak
- Eraginkortasuna: zabala da. Kortikoideak artritis erreumatikoetan eta beste
prozesu akutu inflamatorioetan (asma…) eraginkorrak dira sintomak arintzeko.
AIEE-ekin batera emango ditugu AIEEak bakarrik nahikoak ez direnean edo ezin
direnean eman.
- Farmakozinetika. Erdi-bizitzak: [prednisona~prednisolona (hobe)] <
[betametasona~dexametasona].
- Eragin desiragaitzak (kronikoa): “Cushing” sindromea, ultzera peptikoa,
infekzio birikoak.
3.2. Prozesu erreumatikoa aldatzen dutenak (FAME)
Urrearen gatzak
Inmunosupresoreak
Antipaludikoak
Sulfasalazina
Sailkapena:mekanismoaren arabera
Auranofina (a.b)Aurotiomalatoa (m.b)
MetotrexatoaLeflunomidaA ziklosporinaAzatioprina
KlorokinaHidroxiklorokina
Penizilamina
Page 69
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
68
Oso eraginkorrak dira mina eta hantura arintzeko eta gaixotasunaren arreratzea
moteltzeko, bereziki etengabeko gaixotasun erreumatoideo larrietan eta aktiboak diren
aldietan. Zehaztu gabeko artritietan 2. lerrokoak izango dira. Eragin atzeratua dute.
Toxikoak izaten dira eta aldizkako kontrolak egitea beharrezkoa da.
- Urrearen gatzak eta penizilamina. Auranofina eta aurotiomalatoa.
Farmakologikoki ez dira antiinflamatorio orokorrak.
- Inmunosupresoreak. Prozesu erreumatikoa aldatzen dutenen artean farmakorik
erabiliena metotrexato inmunosupresorea da. Metotrexatoa azido folikoarekin
batera hartzen da eragin kaltegarriak murrizteko.
- Antipaludikoak. Eraginkortasuna txiki-ertaina da. Arazo gutxi eragiten dituzte.
- Sulfasalazina. Arazo asko baina arinak sortzen dituzte.
- Eragile biologikoak. Eraginkorrak dira, baina oso garestiak eta esperientzia
kliniko gutxikoak. Hauek daude merkatuan: TNF-ren aurkako eragileak
(etanercept, infliximab, adalimumab), IL-en aurkako eragileak (Anakinra,
Tozilizumab) eta B edo T zelulen kontrakoak (Rituximab, Abatacept).
Page 70
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
69
Gaixotasun kardiobaskularrak
1 Hipertentsio arteriala
Hipertentsio arteriala primarioa zein sekundarioa izan daiteke. Hipertentsio
arteriala izateko probabilitatea handitzen duten hainbat arrisku faktore ezagutzen
dira: erretzea, dislipemia, diabetes mellitusa, adina>55 urte (gizonezkoetan) eta 65
urte (emakumezkoetan), mikroalbuminuria/iragazkortasun glomerularra<60
ml/min, obesitatea, aurrekari kardiobaskular familiarrak, ariketa fisikorik eza.
Gaixotasunak hainbat asaldura eragin ditzake organoetan; ezkerreko bentrikuluaren
hipertrofia, kardiopatia iskemikoa, bihotz-gutxiegitasuna, garuneko istripu
zerebrobaskularra, giltzurrun gutxiegitasun kronikoa, arteriopatia periferikoa,
erretinopatia.
1.1 Tratamendu farmakologikoa noiz?
Aurrehipertentsioa dagoenean organoen kaltea dagoen kasuetan bakarrik ezarriko dugu
tratamendu farmakologikoa. I mailako hipertentsio kasuetan, organoen kaltea
dagonenean edota pazienteak arestian aipaturiko arrisku faktore bat duenean aginduko
dugu tratamendu farmakologikoa. II. mailako hipertentsio kasuetan beti ezarriko dugu
tratamendua.
1.2 Helburu terapeutikoak
Morbilitatea hobetu eta hilkortasun-tasa murriztu.
Page 71
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
70
1.3 Talde farmakologikoak eta farmakoak taldez talde
Diuretikoak
Tiazidak*
Lakiokoak**
Potasio aurreztaileak
Diuretikoak
Tiazidak*
Lakiokoak**
Potasio aurreztaileak
Hidroklorotiazida. Klortalidona
Amilorida.EspironolaktonaAmilorida.Espironolaktona
Furosemida.EtakrinikoaFurosemida.Etakrinikoa
*hipertentsiokontrakorik erangikorrena**diuretikorik erangikorrena
Page 72
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
71
1.b: lehenengo belaunaldikoak, 2.b: bigarren belaunaldikoak, 3. b: hirugarren belaunaldikoak
β Blokeatzaileak
Aktibitateintrinsekokoak
β1 selektiboak
Ez selektiboak
α1 Antagonistak*
β Blokeatzaileak
Aktibitateintrinsekokoak
β1 selektiboak
Ez selektiboak
α1 Antagonistak*
*basozabaltzaileak
(1. b.) Propranolol. Nadolol
(2. b.) Atenolol. Metoprolol
(3. b.) Karbedilol. Labetalol
Oxprenolol
Basozabaltzaileak
AHA-II
AEBI
α1 Antagonistak
Kaltzioantagonistak
Zuzenekoak
Losartan
Kaptopril.
Prazosin.
Basozabaltzaileak
AHA-II
AEBI
α1 Antagonistak
Kaltzioantagonistak
Zuzenekoak
Losartan
Kaptopril.
Prazosin.
Enalapril
Doxazosin
Hidralazina.Minoxidil.Nitroprusiato sodikoa
Hidralazina.Minoxidil.Nitroprusiato sodikoa
Diltiazem*. Berapamilo*.Nifedipino
Page 73
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
72
Elkarketak
Ekintzazentralekoak
Adrenolitiko periferikoak
Imidazolinikoak
α2 Adrenergikoak
Klonidina. Metildopa
Moxonidina
Ekintzazentralekoak
Adrenolitiko periferikoak
Imidazolinikoak
α2 Adrenergikoak
Klonidina. Metildopa
Moxonidina
Erreserpina. Guanetidina
-Diuretikoa + β blokeatzailea
-Tiazida + Potasio aurreztailea
-Diuretikoa + AEBI
-AEBI + Kaltzio antagonista
Page 74
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
73
1.4 Eraginkortasun klinikoa
1.4.1 Saio klinikoak
Hipertentsiokontrako tratamenduaren inguruan bi saio kliniko esanguratsu egin dira:
1.4.1.1 Plazeboarekin kontrolatutako saio kliniko aleatorizatuen metaanalisia
(Psaty eta kolab., 1997)
Ikerlan honetan, besteak beste, diuretikoen dosi txikiak, dosi handiak eta ß-
blokeatzaileak plazeboarekin konparatzen dira hipertentsioa duten pazienteetan istripu
kardiobaskularrak, kardiopatia koronarioa, bihotz-gutxiegitasuna, hilkortasun totala eta
hilkortasun kardiobaskularra prebenitzeko. Metaanalisi horretatik honako hau
ondorioztatzen da: diuretikoek eta ß-blokeatzaileek morbilitate-adierazleak jaisten
dituztela eta diuretikoak dosi txikietan erabiltzea dela egokiena aipaturiko gaixotasunak
prebenitzeko.
1.4.1.2 Tiazidarekin kontrolatutako saio kliniko aleatorizatu eta itsu bikoitza
(ALLHAT, 2002)
Saio honen helburua da lisinopril, amlodipino eta doxazosina farmakoek gaixotasun
koronarioen eta beste gaixotasun kardiobaskularren intzidentzia zenbat jaisten duten
aztertzea klortalidonarekin konparatuz hipertentsioa duten pazienteetan.
Saio kliniko horretan hau ondorioztatzen da: kaltzio-antagonistak eta AEBIak ondorio
kardiobaskularrak, bihotz-gutxiegitasuna edota istripu zerebrobaskularrak izateko
sorturiko arriskua klortalidonak sorturikoa baino handiagoa da.
Page 75
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
74
1.4.2 Hipertentsio arterial ez konplikatua: lehenengo lerroko farmakoak
Joint Commission-en zazpigarren txostenean honako hau gomendatzen da:
-Oro har: tiazidak dosi txikietan
-Osagai adrenergiko handia duten pertsonetan eta gazteetan: β blokeatzaileak
1.5 Segurtasuna
Erreakzio kaltegarriak garrantzitsuak izaten dira hipertentsioa duten gaixo guztietan,
baina bereziki, HTA konplikatua duten gaixoetan.
1.5.1 Diuretikoak
Hiponatremia. Hipopotasemia eta alkalisia. Hiperurizemia. Hiperlipidemia.
Page 76
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
75
1.5.2 ß-blokeatzaileak
Ez-selektiboak: kardiakoak, baskularrak, bronkoespasmoa,
metabolikoak eta neuromuskularrak.
ß1 selektiboak: arnas-arazo eta arazo metaboliko gutxiago eragiten
dituzte.
Aktibitate intrisekoa dutenak: bradikardia gutxiago eragiten dute.
α1-antagonistak: basozabalkuntza eragiten dute. Bihotz-gutxiegitasun
gutxiago eragiten dute.
1.5.3 Basozabaltzaileak
Angiotentsinaren entzima bihurtzailearen inhibitzaileak (AEBI):
hiperpotasemia, zefaleak, digestio arazoak, azaleko arazoak, eztul
narritagarria, angioedema.
II angiotentsina hartzailearen antagonistak (AHA-II): arazo
muskularrak, bertigoak, goiko arnas arazoak. Ez ditugu haurdunaldian
erabiliko.
α1-antagonistak: jarrera-hipotentsioa, takikardia ahula eta eragin
antikolinergikoak.
Kaltzio antagonistak: edemak, zefaleak, gorritasuna, digestio arazoak,
hipotentsioa.
Page 77
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
76
Zuzenekoak: edemak, zefaleak, takikardia, goragaleak.
1.5.4 Ekintza zentralekoak
Kardiobaskularrak, sedazioa, errebote-sindromea
1.6 Protokoloak
1.6.1 Hipertentsio arterial ez-konplikatua
Joint Commission-en zazpigarren txostenean honakoa gomendatzen da:
lehenengo urratsean diuretikoen dosiak erabiliko ditugu eta erantzuna txikiegia bada,
beste antihipertentsibo bat gehituko diogu. Tiaziden erantzunik ez badago edo
segurtasun nahikoa ez badu, bigarren lerroko beste farmako batekin ordezkatuko dugu
tiazida. ß-blokeatzaileak erabilgarriak izango dira, batez ere pertsona gazteengan edo
osagai adrenergiko handiko HTA-n.
Azkenengo urteetan zenbait saio kliniko argitaratu dira, eta AEBIren eraginkortasun
klinikoa frogatu dute HTA-ak sorturiko ondorio larriak prebenitzeko. Joera berri horien
arabera, AEBIak (edo AHA-IIak) lehenengo aukera gisa erabil daitezke. Joera hori
oraindik ez dago erabat onartuta nazioartean, eta horregatik itxaron beharko dugu
adituen behin betiko adostasunaren berri izan arte
1.6.2 Hipertentsio arterial konplikatua
Bihotz-gutxiegitasuna: AEBI, AHA, β-blokeatzaile batzuk, diuretikoak.
Bihotzekoa eta angina ez-egonkorra: β-blokeatzailea
Page 78
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
77
Bularreko angina: β-blokeatzailea, kaltzio antagonista, diuretikoa,
AEBI.
Diabetes Mellitusa eta giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa: AEBI,
AHA.
Dislipemiak: α1-blokeatzaileak
Larrialdietan: nitroprusiato sodikoa edo hidralazina zain-barnetik
Haurdunaldian: berdin jarraitu (AEBI, AHA salbu). Eklampsia
kasuetan: Metil-dopa
1.7 Betetze terapeutikoa
Nahiz eta hipertentsioaren kontrako farmakoen eraginkortasuna eta jasangarritasuna
onak izan, gaur egun hipetentsioaren kontrola ez da egokia. Izan ere, Aram eta
kolaboratzaileek argitaratutakoaren arabera, pazienteen % 28k bere hipertentsioari ez
dio jaramonik egiten, % 39k ez du hipertentsioaren kontrako terapiarik jasotzen eta %
65ek ez dauka hipertentsioa kontrolatuta.
2 Kardiopatia iskemikoa: bularreko angina
Miokardioak behar duen oxigenoaren eta heltzen zaion oxigenoaren arteko
desoreka itzulgarria da.
Hainbat angina mota daude:
Page 79
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
78
Angina egonkorra: arterioesklerosiagatik gertatzen den arterien estutzea.
Esfortzuko angina da, atsedenarekin zein nitroglizerinarekin desagertzen dena.
Angina basoespastikoa (Prinzmetal-bariantea): arteria koronarioen aldizkako
espasmoa.
Angina ezegonkorra: ateroma-plakak apurtzen dira eta tronbosi koronarioa
gertatzen da. Atsedenaldiko zein esfortzuko angina da. Sintoma gogorrak
eragiten ditu eta berez agertzen da oxigenoaren beharrizana handiturik egon
gabe.
2.1 Helburu terapeutikoak
Min akutua arintzea
Krisialdiak prebenitzea
Bihotzekoa prebenitzea
Hilkortasun-tasa murriztea
Page 80
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
79
2.2 Talde farmakologikoak. Farmakoak
2.2.1 Anginaren kontrako terapia (antianginosoak)
Nitrato organikoak
Ekintza laburrekoak: nitroglizerina
Ekintza luzekoak: nitroglizerina eta isosorbiaren mononitratoa edo
dinitratoa
ß-blokeatzaileak: nadolol, atenolol eta metoprolol, azebutolol, labetalol.
Kaltzio antagonistak: diltiazem, berapamiloa.
2.2.2 Terapia lagungarria
Antiagregatzaileak, antikoagulatzaileak, AEBI, estatinak.
Gainera, paziente hauetan, etorkizunean hilkortasuna eta morbilitatea jaisteko, arrisku
faktoreak saihestu beharko ditugu: gantz baxuko dieta, erretzeari uztea, eta abar.
Page 81
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
80
2.3 Eraginkortasun klinikoa
2.3.1 Anginaren kontrako terapia (antianginosoak)
Nitratoak angina krisialdi akutuetan mina arintzeko erabiliko ditugu. Angina
ezegonkorrean bihotzekoak prebenitzeko ere erabili daitezke. ß-blokeatzaileak angina
egonkorrean krisialdiak prebenitzeko lehenengo aukerakoak izango dira. Angina
ezegonkorretan bihotzekoak prebenituko dituzte eta hilkortasun-tasa murriztuko dute,
batez ere gazteetan eta hipertentsioa dutenetan. Kaltzioaren antagonistak lehenengo
aukera izango dira Prinzmetal-anginan.
2.3.2 Terapia lagungarria
Azido azetilsalizilikoak dosi txikietan bihotzekoak prebenitzen ditu eta hilkortasun
kardiakoa txikitzen du. Antikoagulatzaileek bihotzekoak prebenituko dituzte eta
hilkortasun-tasa murriztuko dute. AEBI-ek, lehenengo 24 orduetan emanda,
hilkortasuna txikituko dute angina ezegonkorretan birika-kongestioa duten pazienteetan.
Angina egonkorraren kasuan, AEBI-ek hilkortasuna txikituko dute arrisku handia duten
pazienteetan (diabetesa...). Estatinek bihotzekoen intzidentzia zein bihotzekoek
eragindako hilkortasuna murriztuko dute.
2.4 Segurtasuna: eragin kaltegarriak
Nitratoak: zefaleak, bertigoak, zorabioak, hipotentsioa, gorritasuna,
takifilaxia.
β-blokeatzaileak: bradikardia, hipotentsioa, itolarria, zorabioak,
Page 82
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
81
bronkouzkurdura, NSZ-ko asaldurak.
Kaltzio-antagonistak: idorreria, bradikardia, zefalea, goragalea eta
zorabioak.
2.5 Protokoloa
Angina egonkorra:
<2/aste eta >2/aste: nitratoak bakarrik edo β blokeatzaileekin.
Angina ezegonkorra:
Larrialdietan: β blokeatzaileak + aspirina + nitratoak + heparina
Mantenu-tratamendua: ß-blokeatzaileak + aspirina +/- nitratoak
Printzmetal bariantea:
Kaltzio-antagonistak eta nitratoak
3 Bihotz-gutxiegitasuna
Bihotzak organismoak behar duen odol-ponpaketa mantendu ezin duenean
gertatzen da. Kardiopatia iskemikoaren eta hipertentsio arterialaren ondorioz gertatzen
da gehienetan, baina posible da beste gaixotasunen ondorio izatea ere. Bihotz-
gutxiegitasuna duen paziente batek hurrengo klinika eduki dezake: disnea, ortopnea,
itolarria, ariketari tolerantziarik eza, edemak, pisuaren handitzea, gaueko eztula eta
palpitazioak.
Page 83
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
82
New York Heart Association-ek (NYHA) lau mailatan sailkatzen du bihotz-
gutxiegitasuna:
I. mailakoa: jarduera fisiko arruntak ez du sintomarik eragiten.
II. mailakoa: jarduera fisiko arruntak sintomak eragiten ditu.
III. mailakoa: jarduera fisiko txikiek ere sintomak eragiten dituzte.
IV. mailakoa: atsedenean ere sintomak agertzen dira.
3.1 Helburu terapeutikoak
Sintomak arintzea, progresioa moteltzea, hilkortasun-tasa murriztea.
3.2 Talde farmakologikoak. Farmakoak
Diuretikoak: hidroklorotiazida, furosemida, espironolaktona...
ß-blokeatzaileak: karbedilol, bisoprolol…
AEBI: kaptopril eta enalapril
AHA-II: losartan
Beste basozabaltzaileak: nitratoak, hidralazina eta nitroprusiato sodikoa
Inotropikoak: digitalikoak, ß1 agonista, fosfodiesterasaren inhibitzaileak.
3.3 Eraginkortasun klinikoa
Diuretikoak eta basozabaltzaileak eraginkorrak dira sintomak arintzeko. Diuretiko talde
guztietatik lakiokoak izango dira eraginkorrenak bihotz-gutxiegitasun akutuaren edema
tratatzeko.
Page 84
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
83
AEBI-ak, berriz, eraginkorrak dira sintomak arintzeko, gaixotasunaren progresioa
moteltzeko eta hilkortasun-tasa murrizteko. Horregatik, aukerako tratamendua izango
dira bihotz-gutxiegitasun kasu guztietan.
ß-blokeatzaileek gaixotasunaren progresioa moteldu eta hilkortasun-tasa murriztuko
dute kronikoki ematen direnean. Digoxinak sintomak arinduko ditu eta gaixotasunaren
progresioa motelduko du. ß1 agonistek, berriz, akutuki sintomak arintzen dituzte.
3.4 Segurtasuna
3.4.1 Diuretikoak
Oro har, diuretikoek elektrolitoen asaldura eragiten dute, hala nola, hiponatremia.
hipopotasemia eta alkalisia. Hiperurizemia eta hiperlipidemia ere eragin ditzakete.
3.4.2 ß-blokeatzaileak
Itolarria, disnea, bradikardia, hipotentsioa.
3.4.3 AEBI-ak
Eztul lehorra, hiperpotasemia, angioedema, hipotentsioa, giltzurrun-gutxiegitasuna.
3.4.4 Beste basozabaltzaileak (ikusi bularreko angina: nitratoak)
3.4.5 Inotropikoak
Digoxina: blokeo aurikulubentrikularra. Arritmiak. Eragin
neurologikoak eta psikiatrikoak. Digestio-arazoak. Hipopotasemia
egoerek digoxinaren toxikotasuna handitzen dute.
Page 85
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
84
ß1 agonistak: arritmiak, bularreko angina
Fosfodiesterasaren inhibitzaileak: tronbozitopenia, digestio-arazoak,
gibel-entzimak ugaritzea.
3.5 Protokoloa NYA-ren sailkapenaren arabera
NYA-ren I. maila: aukerako tratamendua AEBI-ak izango dira.
NYA-ren II. maila: AEBI-ak + Diuretikoak + ß-blokeatzaileak + digitalikoak.
NYA-ren III. eta IV. maila: AEBI-ak + Diuretikoak + ß-blokeatzaileak + digitalikoak
+ basozabaltzaileak.
Page 86
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
85
Asaldura metabolikoak
1. Hiperlipoproteinemiak
Osasunaren Mundu Erakundeak (OME) 5 hiperlipoproteinemia bereizten
ditu:
Hiperkolesterolemia purua (IIa)
Hipertriglizeridemia purua (I, IV)
Hiperlipemia mistoa (IIb eta III)
1.1 Helburu terapeutikoak
Analitikoak: [HDLk]/[LDLk] erlazioa handitu, [HDLk] handitu, [LDLk] txikitu
Prebentiboak: morbilitatea eta hilkortasun-tasa murriztu.
1.2 Talde farmakologiko nagusiak. Farmako garrantzitsuak.
Page 87
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
86
1.3 Eraginkortasun klinikoa
Fibratoek triglizeridoak jaitsiko dituzte eta HDL kolesterola igoko dute. Helburu
prebentiboei dagokionez, kardiopatia koronarioaren inzidentzia jaitsiko dute edo berdin
mantenduko dute. Hilkortasun-tasa, berriz, igo egingo dute edo berdin mantenduko
dute.
Erretxinen kasuan eta helburu analitikoei dagokionez, triglizeridoak igoko dituzte eta
LDL kolesterola jaitsiko dute. Helburu prebentiboei dagokionez, kardiopatia koronarioa
eta hilkortasun kardiakoa jaitsiko dituzte, baina hilkortasun ez kardiakoa handituko
dute.
Estatinek triglizeridoak eta LDL kolesterola jaitsiko eta HDL kolesterola, berriz, igo
egingo dute. Kardiopatia koronarioa, istripu kardiobaskularrak eta hilkortasun kardiakoa
jaisten dituzte, baina hilkortasun ez kardiakoa ez dute aldatzen. Horregatik guztiagatik,
lehen lerroko farmakoak izango dira hiperkolesterolemia kasuetan.
Azido nikotinikoak triglizeridoen maila jaisten du eta HDL kolesterol maila handitzen
du. Helburu prebentiboei dagokionez kardiopatia koronarioa eta hilkortasun kardiakoa
jaisten ditu eta hilkortasun ez kardiakoa berdin mantentzen du. Beraz, azido nikotinikoa
lehen lerrokoa izango da hipertriglizeridemietarako.
1.4 Segurtasuna: eragin kaltegarriak eta elkarrekintzak
1.4.1 Fibratoak
Eragin kaltegarriak: digestio arazoak, kolelitiasia, miopatiak.
Elkarrekintzak: warfarina, sulfonilureak
Page 88
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
87
1.4.2 Erretxinak
Eragin kaltegarriak: digestio arazoak
Elkarrekintzak: bitamina liposolugarriak. Warfarina. Digoxina. Tiazidak.
1.4.3 Estatinak
Oro har, estatinen jasangarritasuna ona da. Eragin desiragaitzak arinak izaten dira,
besteak beste, goiko arnas infekzioa, zefaleak eta sabeleko mina. Eragin desiragaitz
larriagoen artean mialgiak, miopatiak, rabdomiolisia eta artralgiak eragin ditzakete.
1.4.4 Azido nikotinikoa
Eragin desiragaitz ugari sortzen ditu, baina, oro har, arinak izaten dira. Eragin
desiragaitzak honako hauek dira: digestio arazoak, arazo metabolikoak eta azaleko
erreakzioak.
1.5 Protokoloa: noiz eta nola tratatu
1.5.1 Noiz tratatu
LDLk-ren balioa 190 mg/100 ml edo gehiagokoa denean beti ezarri beharko dugu
tratamendu farmakologikoa. LDLk- ren balioa 160 mg-190 mg/100 ml bitartekoa
denean dieta jartzen da hasieran, eta dieta eraginkorra ez bada tratamendu
farmakologikoa ere aginduko dugu.
Page 89
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
88
LDLk- ren balioa 130 mg/100 ml baino gehiagokoa denean eta pazienteak gutxienez 2
arrisku faktore (HTA, diabetes mellitusa, aurrekari familiarrak eta abar) badauzka,
tratamendu farmakologikoa jarriko dugu.
Azkenik, LDLk- ren balioa 100 mg/100 ml baino gehiagokoa denean eta pazienteak
kardiopatia koronarioa, istripu kardiobaskularra edo gaixotasun baskular periferikoa
pairatu duen kasuan, tratamendu farmakologikoa jarriko dugu.
1.5.2 Nola tratatu
-IIa: [kolesterol] altua
-Estatinak: lehenengo aukera
-Erretxinak: bigarren lerrokoak
-Azido nikotinikoa: bigarren lerrokoak
-IIb (mistoa): [kolesterola] eta [TG] altua
-Azido nikotinikoa: lehenengo aukera. Diabetesean salbu.
-Estatinak: lehenengo lerrokoak [LDLk] oso altua denean.
-Fibratoak: bigarren lerrokoak.
2. Diabetes mellitusa
Diabetesa intsulinaren jariapenaren eskasiagatik edo intsulinaren eragin
faltagatik gertatzen da. Horrek hipergluzemia kronikoa eragiten du, eta
hipergluzemiaren ondorioz konplikazioak gerta daitezke (mikrobaskularrak,
makrobaskularrak eta neuropatiak). Diabetesaren Elkarte Amerikarrak hainbat diabetes
Page 90
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
89
mota bereizten ditu: I motako diabetesa, II motako diabetesa, haurdunaldiko diabetesa
eta beste diabetes batzuk (ß-zelulen funtzioan akats genetikoak edukitzeagatik eta abar).
2.1 Helburu terapeutikoak
Sintomak arintzea.
Gluzemia-maila jaistea eta profil lipidikoa hobetzea.
Hilkortasun-tasa jaistea.
Konplikazioen agerpena edo garapena saihestea.
2.2 Talde farmakologikoak
Intsulinak
Erdi mailako eragina
Eragin luzea
Eragin azkarra
Intsulinak
Erdi mailako eragina
Eragin luzea
Eragin azkarra
GlarginaDetemir
Protamina-Hagedorn Intsulina (NPH). Isofanikoa
Giza-intsulina azkarraAspartLispro
Intsulina bifasikoa
Page 91
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
90
Oro har, I motako diabetesa duen pazientearen tratamendurako intsulina erabiliko dugu
eta II motako diabetesa duen pazientearen tratamendurako, berriz, aho bidezko
hipogluzemiatzaileak.
Intsulinen arteko desberdintasuna farmakozinetikan datza, hau da, eraginaren hasieran,
eragin maximoaren agerpenean eta eraginaren iraupenean. Intsulinak administratzeko
hiru modu daude: xiringa bidez, boligrafoen bidez edota infusio-ponpen bidez.
Dosifikazio-eredua desberdinak bereizten dira: eredu mistoak edo hainbat dosiren
eredua.
Aho bidezko hipogluzemiatzaileak
α-glukosidasareninhibitzaileak
Intsulinaren jariapenarenestimulatzaileak
RepaglinidaNateglinida
Biguanidak
Glitazonak
Aho bidezko hipogluzemiatzaileak
α-glukosidasareninhibitzaileak
Intsulinaren jariapenarenestimulatzaileak
RepaglinidaNateglinida
Biguanidak
Glitazonak
AkarbosaMiglitol
Sulfonilureak
Meglitinidak
Metformina
RosiglitazonaPioglitazona
KlorpropamidaTolbutamidaGlibenklamidaGlipizida
Intsulinarekikoerresistentziarenmurriztaileak
Prestakin konbinatuak
Sulfonilurea + MetforminaSulfonilurea + α-glukosidasaren inhibitzaileakSulfonilurea + glitazonaMetformina + akarbosa
Page 92
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
91
2.3 Eraginkortasun klinikoa: aho bidezko hipogluzemiatzaileak
Diabetes Mellitus II duen paziente bati neurri ez farmakologikoak ezarriko dizkiogu
hasteko. Neurri ez farmakologikoek gluzemia kontrolatzea lortu ez badute, orduan
tratamendu farmakologikoa aginduko dugu. Biguanidak, ez dutenez pisua igotzea
eragiten eta profil lipidikoan eragin onuragarriak dituztenez, aukerakoak izango dira
dislipemia eta gehiegizko pisua duten pazienteetan. Gainera, metformina da
diabetesaren konplikazio mikrobaskularrak eta makrobaskularrak prebenitzen dituen
antidiabetiko bakarra. Aurrekoa kontuan harturik, oro har, metformina izango da
diabetes mellitus II duen paziente batentzat aukerakoa den farmakoa. Meglitinidak eta
glitazonak bigarren lerrokoak izango dira eta baita glitazonak ere. α-glukosidasaren
inhibitzaileak ortordu ondoko hipergluzemia kontrolatzeko eraginkorrak izango dira.
2.4 Segurtasuna: eragin kaltegarriak eta interakzioak
2.4.1 Intsulinak
Hipogluzemia eta azaleko asaldurak eragin ditzakete. Hainbat egoerak eta farmakok
intsulinaren beharra handitu edo txikitu dezakete.
2.4.2 Sulfonilureak eta repaglinida
Hipogluzemia, pisua handitzea, urdail-hesteetakoak, odoleko asaldurak eragin ditzakete.
Beraien eragina handitzen dute alkoholak, ß-blokeatzaileek, eta abarrek eta beraien
eragina txikitzen dute hurrengo farmakoek: rifanpizina, diuretikoak eta kortikoideak.
Page 93
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
92
2.4.3 Metformina
Urdail-hesteetakoak eta azidosi laktikoa eragin ditzake.
2.4.4. Glitazonak
Edemak, pisua handitzea eta hezur-haustura eragin ditzakete. Azken ikerketen arabera
rosiglitazonak gaixotasun kardiobaskularrak pairatzeko arriskua handitzen du.
2.4.5 -glukosidasaren inhibitzaileak
Urdail-hesteetakoak eragin dezakete.
Page 94
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
93
Antisorgailuak
1 Sailkapena
Estrogenoak: etinilestradiol, mestranol
Gestagenoak:
17-OH-progesteronaren deribatuak: ziproterona azetatoa,
medroxiprogesterona, megestrol.
19-nortestosteronaren deribatuak: 1. belaunaldia, 2. belaunaldia
(lebonorgestrel), 3. belaunaldia (desogestrel, gestodeno, eta abar),
berriak (drospirenona).
Antiandrogenoa: ziproterona. Ez da erabiltzen antisorgailu gisa, birilizaziorako
baizik.
2 Farmazia-prestakinak eta administrazio-bideak
2.1 Antisorgailu konbinatuak (estrogenoak + gestagenoak)
Hiru astetan zehar hartzen dira eta astebeteko atsedenaldia/plazeboa egiten da ondoren.
-Aho bidezko monofasikoak: egunero hartzen diren pilulek hormonen dosi bera
daukate.
Page 95
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
94
-Aho bidezko sekuentzialak: zikloak aurrera egiten duen heinean, gestagenoen
dosiak aldatzen doaz, eta egunero pilula desberdinak hartzen dira.
-Txaplatak: bioerabilgarritasuna handiagoa da eta maila egonkorragoak lortzen
dira.
-Baginarako eraztuna: hilero eraztun berria jartzen da. Bioerabilgarritasuna
handiagoa da eta maila egonkorragoak lortzen dira.
-Muskulu-barnekoa: hilero dosi bat ematen da. Erabilgarria izan daiteke
bidaiarientzat zein gaixo psikiatrikoentzat.
2.2 Gestagenoak bakarrik
Gutxiago erabiltzen dira. Estrogenoak kontraindikatuta daudenean edota edoskitzaroan
aginduko ditugu. Bigarren lerroko aukera izango dira.
-Minipilula: 28 egunez hartzen da atsedenaldirik gabe.
-Umetoki barneko gailua (DIU): 5 urte irauten du. Dismenorrea eta
hipermenorrea murrizten ditu.
-Hormona biltegiak: larruazal azpiko inplantea eta muskulu-barneko
injektagarria.
3 Helburu terapeutikoak
Antisorkuntza
Page 96
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
95
Dismenorrea arintzea
Ordezko terapia hormonala egitea
Androgenizazioa saihestea
Hileko-zikloaren asaldurak edo obulutegiko kiste funtzionalak
murriztea.
4 Antisorgailu hormonal konbinatuen eta gestagenoen
eraginkortasuna
PEARL indizea: urtebeteko haurdunaldi kopurua / antisorgailu jakin bat hartzen
duten 100 emakume. 0-1: aho bidezko konbinatuak eta abar . 1-2: muskulu-barneko
konbinatua eta gestageno guztiak.
5 Antisorgailu hormonal konbinatuen eta gestagenoen
segurtasuna
5.1 Eragin desiragaitzak
GESTAGENOAKKONBINATUAK
Arinak Larriak Arinak Ertainak
Kardiobaskularrak
Minbiziak
Urdail-hesteetakoak
Depresioa
Page 97
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
96
5.1.1 Konbinatuak
a) Arinak: goragaleak, mastalgiak, edemak, umore aldaketak eta zefaleak.
b) Larriak
Kardiobaskularrak
-Bihotzekoak eta istripu kardiobaskularrak izateko probabilitatea 3 aldiz handiagoa da
antisorgailuak hartzen dituzten emakumezkoengan populazio orokorrean baino.
Aipatutako arrisku igoera hori ikusten da adibidez estrogenoen dosiak altuak direnean.
-Hipertentsio arteriala: HTA edukitzeko probabilitatea 3-6 aldiz handiagoa da. Hainbat
arrisku faktore daude.
-Gaixotasun zain-tronboenbolikoa izateko probabilitatea 3 aldiz handiagoa da. Hainbat
arrisku faktore daude.
Minbiziak
-Aho bidezko antisorgailuek zervixeko minbizi mota batzuk agertzeko arriskua igotzen
dute. Baina ez dago argi arrisku igoera farmakoarekin zuzenean lotuta dagoen edo
zeharka.
-Antisorgailuek bularreko minbizia agertzeko arriskua igotzen duten kasu batzuetan.
Urdail-hesteetakoak
Hepatopatiak, zistopatiak, hesteetako hanturazko gaixotasunak.
Depresioa
Page 98
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
97
5.1.2 Gestagenoak
a) Arinak: amenorrea edo ezohiko odoljarioa, baginitis atrofikoa, urduritasuna,
hipergluzemia.
b) Ertainak: pisua irabaztea, gernu genitaletako infekzioak, eragin anabolikoak,
administrazio ondorengo amenorrea.
5.2 Elkarrekintza farmakologikoak
Aho bidezko antisorgailuen eraginkortasuna jaisten dute antibiotiko batzuek eta
antiepileptikoek. Gainera, aho bidezko antisorgailuek imipramina eta bentzodiatzepinen
eragina handitzen dute, eta intsulina eta hipogluzemiatzaileena, berriz, jaitsi egiten dute.
5.3 Kontraindikazioak
Antisorgailu guztiek: hepatopatia, hormonen menpeko minbiziak, zehaztu gabeko
baginako odoljarioa.
Konbinatuek: Tronboenbolismoa, kardiopatiak, dislipemiak, zefalea larriak.
4 Koitoaren ondorengo kontrazepzioa
Babesik gabeko sexu-harremanen ondoren edota ohiko antisorgailua ondo ez
erabiltzeagatik haurdunaldia saihesteko medikamentu bat edo gailu bat erabiltzean
datza. Bi aukera daude:
Page 99
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
98
<72 ordu
-Gestagenoak bakarrik: eraginkortasun handiena duen aukera. Zenbat eta beranduago
hartu orduan eta eraginkortasun txikiagoa izango du pilulak.
-Estrogenoak eta gestagenoak: gestagenoen dosi altuak hartu ezin diren kasuetan
erabiliko dugu aukera hau.
>72 ordu eta <120 ordu
Umetoki barneko gailua (DIU) izango da eraginkorrena.
5 Pilula abortiboa
Pilula abortiboak 600 mg mifepristona ditu. Pazienteak dosi bakarrean hartuko du
pilula. Pilua abortiboa hartu ondoren prostaglandina eman behar da bagina bidez edo
misoprostola aho bidez uteroko uzkurketak eragiteko eta umekia kanporatzeko.
Page 100
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
99
Minaren tratamendua
1 Farmako analgesikoak
Osasunaren Mundu Erakundeak (OMEk) finkatu du minaren tratamendurako
eredua, “Minaren Eskailera” deritzona.
Hauek dira minaren tratamenduan erabiltzen diren talde farmakologikoak:
- Ohiko analgesikoak: antiinflamatorio ez esteroideoak eta farmako opioideak.
- Farmako laguntzaileak: psikofarmakoak, konbultsiokontrakoak, kortikoideak.
2 Antiinflamatorio analgesikoak
2.1 Sailkapena
Page 101
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
100
2.2 AIEE taldean dauden analgesikoak: segurtasuna
2.2.1 Parazetamola
Segurtasuna ona da. Horregatik lehenengo lerroko farmakoa izango da. Gibel-
toxikotasuna eragin dezake.
2.2.2 Metamizola edo dipirona
Segurtasuna txarra da. Toxikotasun hematologiko larria eragin dezake.
3 Opiazeoak
3.1 Farmako opioideen sailkapena:
Mistoakµ agonista selektiboak
OsoakMorfina. Fentaniloa.Hidromorfona. OxikodonaMetadona. Meperidina
Partzialak:Kodeina. Dihidrokodeina. Tramadola (mekanismo mistoa)Dextropropoxifenoa (kendu DUTE).
к AGONISTA-µ ANTAGONISTA:
Pentazozina. Nalbufina
µ AGONISTA-к ANTAGONISTA:
Buprenorfina (partziala µ-etan)
Page 102
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
101
Agonista partzialak: OMEren eskaileran bigarren urratsean daude, AIEE-ekin
batera.
Agonista osoak: OMEren eskaileran hirugarren urratsean daude, AIEE-ekin batera.
3.2 Opiazeoen ezaugarri komunak
- Farmakozinetika:
Xurgapena oso ona da aho bidez, nahiz eta bioerabilgarritasuna txikia izan askotan.
Metabolismoari dagokionez, morfinak gibeleko lehenengo pausoko eragina jasaten
du, azido glukuronikoarekin konjugatzen da eta aktiboa den metabolitoa sortzen da,
morfina 6 glukuronidoa. Kodeina, aldiz, morfina bihurtzen da desmetilazioaren
bidez. Opiazeoen banaketa oso zabala da eta gantz-ehunetan eta ehun muskularretan
metatzen da. Iraizketa gernu bidez gertatzen da.
- Erreakzio kaltegarriak:
Hasierakoak eta behin-behinekoak: goragaleak eta goitikak, logura.
Kronikoak: dependentzia fisikoa eta psikikoa, idorreria.
Ezohikoak: pruritoa, izerdia botatzea, eta abar.
- Dependentzia:
Fisikoa eta psikikoa.
Tolerantzia gurutzatua da beste opiazeoekiko, miosia eta idorreria salbu.
- Gaindosiak. Arrisku larriagoa agonista osoak, ertaina pentazozinarekin eta
ahulagoa agonista partzialekin: arnas-depresioa, miosia, lozorroa (koma).
Page 103
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
102
- Interakzioak: sedagarriak, antipsikotikoak eta MAOren inhibitzaileak.
3.3 Opiazeoa aukeratzeko irizpideak
Hiru irizpide erabiltzen dira opiazeoak hautatzeko orduan.
- Eraginkortasuna
- Farmakozinetikaren ezaugarriak
- Segurtasuna
1.- ERAGINKORTASUNA
- Helburu terapeutikoa. Analgesia: mina arintzea.
- Analgesiaren eraginkortasuna. Aktibitate intrintsekoaren arabera: µ
agonistak > к agonistak; agonista osoak > agonista partzialak.
- Potentziak. Morfina prototipoa da. Potentzia handiagoa dute hauek:
buprenorfina, fentaniloa, hidromorfona eta oxikodona.
2.- FARMAKOZINETIKA
Page 104
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
103
Erdi-bizitzak:
- Laburrak: fentanilo
- Ertainak: morfina, meperidina eta kodeina
- Luzeak: buprenorfina, metadona, fentanilo, oxikodona, hidromorfona,
morfina
Hau guztia kontuan hartuta, esan dezakegu zenbait oinarrizko jarraibide daudela min
kronikoren tratamendu farmakologikoa ongi egiteko:
1. Historia egitea minaren ezaugarriak ondo ulertzeko. Etiologia ezaguna bada,
tratatuko dugu.
2. Farmako analgesikoaren ezaugarrien arabera dosi-eredua ondo egokitu
beharko dugu. Mantenu-dosi eredua (aldizkakoa) min basal jarraikia
arintzeko ezarri beharko dugu. Erreskate dosi eredua farmako analgesiko
kontrolerrazekin jarri beharko dugu min irruptiboa arintzeko. Min
kronikoan, farmakoen dosi-ereduak preskribitu behar dira sintomak agertu
aurretik hartzeko.
3. Eragin desiragaitzak prebenitzeko, hobe opioideak beste analgesikoekin
batera preskribitzea. Opiazeoen eragin desiragaitz kronikoak prebenitzeko,
hasierako tratamenduan hurrengo farmako hauek preskribituko ditugu:
libragarri arina, antiemetiko bat eta urdail-babesle bat.
4. Administrazio-bideak farmakoen eta minaren ezaugarrien arabera hautatuko
ditugu.
Page 105
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
104
Garrantzitsua da haien abantailez eta desabantailez jabetzea.
4 Analgesiko laguntzaileak
4.1 Helburuak: ohiko analgesikoen laguntzailea, haien efikazia eta segurtasuna
hobetzeko; lehenengo lerrokoak izango dira zenbait min motatan: min neuropatikoetan,
neuralgietan, eta abar.
4.2 Taldeak eta farmakoak
- Antidepresiboak
- Konbultsiokontrakoak
- Anestesiko lokalak
- Kortikoesteroideak
- Neuroleptikoak
…
Page 106
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
105
Desoreka psikiatrikoak
1 Antsietatea eta loezina
1.1 Taldeak eta farmakoak
GABAA agonistak: bentzodiazepinak eta zoplikona – zolpidem
5-HT1A agonistak: buspirona
β-blokeatzaileak: propanolol farmakoa antsietatearekin erlazionatutako
sintoma periferikoak tratatzeko erabiliko da.
Beste sedagarri batzuk: antidepresibo triziklikoak, antihistaminikoak,
antipsikotiko batzuk.
1.2 Bentzodiazepinak
Erdi-bizitza labur-ertainekoak: triazolam, midazolam, alprazolam,
lormetazepam, lorazepam…
Erdi-bizitza ertain-luzekoak: ketazolam, diazepam, klorazepato…
1.2.1 Farmakozinetika
- Aho bidezko xurgapena azkarra eta ona da
- Metabolismoa bikoitza da
Page 107
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
106
- Banaketa: proteinei lotuta garraiatzen dira, gantz-ehunetan metatzen dira eta
hesiak zeharkatzen dituzte.
- Iraizketa gernu bidez gertatzen da.
1.2.2 Helburu terapeutikoak
- Antsiolitikoa
- Sedagarria
- Hipnotikoa
1.2.3 Eraginkortasuna
Farmakozinetikaren araberakoa izango da. Bentzodiatzepinekin hainbat arreta maila lor
ditzakegu: eragin antsiolitikotik eragin anestesikora. Lortzen den eragina hiru parametro
hauen araberakoa izango da: erdi-bizitza, farmakoaren dosia eta xurgapen-abiadura.
Antsiolitikoak eta sedagarriak: erdi-bizitza ertain edo luzeko farmakoak
erabiltzen dira. Tratamendu kronikoetan erabiltzen dira.
Hipnotikoak: loa eragiteko erdi-bizitza labur-ertainekoak erabiltzen dira
eta esnatze goiztiarrak saihesteko, berriz, erdi-bizitza luzekoak eta
xurgapen azkarrekoak.
Erlaxagarri muskularrak: espasmoak arintzeko.
Konbultsiokontrakoak: diazepam (status epileptikoan) eta klonazepam
(haurtzaroko epilepsian).
Page 108
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
107
Izu-atakeak: alprazolam eta klonazepam.
1.2.4 Eragin desiragaitzak
Neuropsikiatrikoak: sedazioa, logura eta nahasketak
Asaldura motorrak: kirol errendimenduan jaitsiera, ataxia…
Bereziak: urduritasuna, zefaleak, ajea, amnesia anterogradoa…
Menpekotasuna: fisikoa eta psikikoa. Tolerantzia.
Teratogenia arriskua
Beste batzuk: hipersentikortasun erreakzioak, arazo hematologikoak…
1.2.5 Elkarrekintzak
Nerbio-sistema zentraleko depresoreekin elkartzean gaindosi hilgarriak gerta daitezte.
Gaindosiaren tratamendua bentzodiatzepinen hartzailearen antagonistarekin egiten da:
Flumazeniloa.
1.3 Zopiklona eta zolpidem
- Eraginkortasuna: hipnotiko onak, ez dira antsiolitikoak.
- Abantailak: erdi-bizitza laburra eta abstinentzia-sindrome ahula.
Page 109
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
108
1.4 Buspirona eta analogoak
- Abantailak: interakzio eta sedazio gutxi…
- Arazoak: antsiolitiko ahulak dira eta eragin kliniko atzeratua dute.
-Erabilgarritasuna: antsietatea tratatzeko bigarren lerroko aukera izango da.
1.5 Beste zenbait sedagarri eta hipnotiko
1.5.1 Antihistaminikoak
Bentzodiazepinak debekatuta daudenean erabiltzen dira. Antzinakoak nerbio-sistema
zentralera iristen dira.
1.5.2 Propanolol
Antsitatearen osagai fisikoak arintzen ditu.
1.5.3 Antidepresibo triziklikoak
Antsietate maila altuko depresioa duten pazienteak tratatzeko erabiliko dira.
1.5.4 Klometiazola
Hipnotiko moduan erabiltzen da zahartzaroan. Alkoholarekiko abstinentzian ere
erabilgarria da.
Page 110
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
109
1.5.5 Barbiturikoak
Hirugarren eta laugarren lerrokoak dira. Antiepileptiko eta anestesiko orokor moduan
erabiltzen dira.
2 Depresioa
2.1 Taldeak eta farmakoak
- Triziklikoak: desipramina, imipramina, amitriptilina.
- MAOren inhibitzaileak: tranilzipromina, fenelzina, moklobemida.
- Serotoninaren berxurgapenaren inhibitzaile selektiboak (SBIS):
fluoxetina, fluboxamina, paroxetina, zitalopram, sertralina.
- Beste batzuk:
Hartzaileen antagonistak: mirtazapina
Monoaminen berxurgapenaren inhibitzaileak: reboxetina,
benlafaxina, duloxetina, maprotilina.
Mistoak: mianserina, trazodona.
2.2 Helburu terapeutikoak
Helburu terapeutikoa sintomatikoa da. Tratatzen dena ez da gaixotasuna bera.
Page 111
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
110
2.3 Eraginkortasuna
- Atzerapen terapeutikoa gertatzen da.
- Populazio orokorrean antzeko eraginkortasunak izango dituzte farmakoek.
- Elkarketak: bi antidepresibo batera eman daitezke, beren eraginkortasuna
handiagotzen baita.
2.4 Segurtasuna
Antidepresibo bat preskribatzerakoan segurtasuna da faktore nagusia.
2.4.1 Triziklikoak: eragin antimuskarinikoa, antihistaminikoa, eragin
antiadrenergikoa…
2.4.2 MAOren inhibitzaileak: oro har, eragin desiragaitzak jasanezinak izaten dira,
eta, horregatik, bigarren lerroko aukera bihurtu dira. Elkarrekintzak ere maiz
agertuko dira, eta larriak izan daitezke, elikagai zein farmakoekin.
2.4.3 SIBS: lehen lerroko farmakoak izaten dira depresioa tratatzeko, jasangarritasun
hobea dutelako beste farmakoek baino. Hala ere, eragin desiragaitzak badituzte:
digestio arazoak eta arazo neuropsikiatrikoak.
Elkarrekintzak: P450 entzimaren bitartez metabolizatzen diren farmakoekin eta
MAOren inhibitzaileekin.
Page 112
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
111
3 Mania
3.1 Litioaren eraginkortasuna
- Sintomatikoa
- Prebentiboa
3.2 Segurtasuna
Litioa farmako arriskutsua da, eragin desiragaitz larriak sor ditzakeelako. Indize
terapeutiko estua du. Digestio-arazoak, kalte neurologikoak eta poliuria gerta daitezke.
4 Psikosia
4.1 Antipsikotiko taldeak eta farmakoak
- Tipikoak (D2 antagonistak):
Fenotiazinak: klorpromazina, tioridazina.
Butirofenonak: haloperidol.
Tioxantenoak: flupentixol.
Pimozida
- Atipikoak.
D1/D4 antagonistak: klozapina, olanzapina.
D/5-HT antagonistak: risperidona.
Page 113
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
112
4.2 Helburu terapeutikoak
Helburu terapeutikoa beti izaten da sintomatikoa, hau da eskizofrenia edo
psikosiaren sintoma positibo zein negatiboak arintzea.
4.3 Eraginkortasuna
- Alde handia dago pertsona batetik bestera.
- Eraginkortasun klinikoaren atzerapena agertzen da.
4.4 Segurtasuna
Antipsikotikoek arazo neurologikoak sortzen dituzte batez ere: sindrome
neurologiko akutua, kronikoa eta gaiztoa. Horretaz gainera, eragin sedagarriak eta
antimuskarinikoak izaten dituzte. Beste zenbait arazo ere izaten dira, hematologikoak
eta bihotzekoak. Erreakzio kaltegarri hauek baldintzatzen dute medikamentu zehatz
baten preskripzioa eta taldearen eta farmakoaren arabera gertatzen dira.
Page 114
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
113
Gaixotasun neurologikoak
1 Parkinsonen gaixotasuna
1.1 Taldeak
Dopaminergikoak: aitzindaria (L-DOPA) eta agonista zuzenak (bromokriptina,
pergolida eta ropirinola).
B-MAO-ren inhibitzaileak: selegilina eta rasagilina.
COMT-en inhibitzaileak: entakapona.
Amantadina
Antikolinergikoak: benzatropina eta biperidenoa.
1.2 Helburu terapeutikoak
Tratamendu sintomatikoa eta gaixotasunaren aurrerapena moteltzea.
1.3 Eraginkortasuna
1.3.1 L-DOPA
L-DOPA DDCaren inhibitzaile batekin eman behar da. Inhibitzaile horiek bentserazida
eta karbidopa dira, eta L-DOPA horietako batekin ematen da eragin desiragaitz
periferikoak murrizteko eta nerbio-sistema zentralean eraginkortasuna handitzeko. L-
Page 115
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
114
DOPA lehen lerroko tratamendua da gaixotasunaren hasierako faseetan. Gaixotasunak
aurrera egin ahala, farmakoaren eraginkortasuna jaitsi egiten da eta fluktuazio motorrak
eragiten ditu.
1.3.2 Agonista dopaminergikoak
L-DOPA bezain eraginkorrak dira, baina fluktuaziorik sortzen ez dutenez L-DOPArekin
batera ematen dira DOPAren dosiak jaitsi eta fluktuazioak murrizteko.
1.3.3 B-MAOren inhibitzaileak
Fluktuaziorik sortzen ez dutenez, L-DOPArekin batera ematen dira DOPAren dosiak
jaitsi eta fluktuazioak murrizteko.
1.3.4 COMT-en inhibitzaileak
Beti L-DOPArekin batera ematen dira, baina ez dira asko erabiltzen. Ez dute
fluktuaziorik sortzen.
1.3.5 Amantadina
Dopamina askatzen du. Eraginkortasun txikia du eta efektu laburra, eta horregatik L-
DOPArekin batera ematen da.
Page 116
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
115
1.3.6 Antikolinergikoak
Antidopaminergikoek eragindako parkinsonismo iatrogenikoan erabiltzen dira.
Eraginkorrak dira dardaretarako eta zurruntasunerako.
1.4 Segurtasuna
L-DOPA: periferikoak (urdail-hesteetakoak…) eta zentralak
(neurologikoa…).
Agonista dopaminergikoak: L-DOPAren antzekoak baina
bortitzagoak eta maiztasun handiagokoak.
B-MAOren inhibitzaileak: L-DOPAren antzekoak + loezina,
interakzioak.
Amantadina: arazo neuropsikiatrikoak eta bihotz-gutxiegitasuna.
Antikolinergikoak: zentralak (amnesia…) eta periferikoak:
xerostomia, idorreria...
2 Epilepsia
2.1 Farmakoak eta taldeak
-Fenitoina
-Karbamazepina
Page 117
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
116
-Etosuximida
-Balproato sodikoa
-Bentzodiazepinak: diazepam, klonazepam.
-Barbiturikoak: fenobarbital...
-GABAergiko berriak: bigabatrina, lamotrigina...
Antiepileptikoek, oro har, sodio edo kaltzio erretenen blokeo postsinaptikoa , GABA
sistemaren indartzea edota glutamato sistemaren inhibizioa eragiten dute.
2.2 Helburu terapeutikoak
-Krisialdia etetea.
-Krisialdiak prebenitzea.
2.3 Eraginkortasuna
Krisi generalizatu toniko-klonikoak
(Grand Mal)Karbamazepina ≈ balproatoa
≈ fenitoina
Ausentziak
(Petit Mal)
a/ Sinpleak Etosuximida > balproatoa
b/ Konplexuak:
ausentziak + krisi
toniko-klonikoak
Balproatoa
Miokloniak Balproatoa
Krisi partzialak (sinple & konplexuak)
-Karbamazepina > balproatoa >
fenitoina
-GABAergiko berriak
Status epileptikoa-Diazepam
-Barbiturikoak (krisialdi
errefraktarioetan)
Haur-epilepsia Klonazepam
Krisi generalizatu toniko-klonikoak
(Grand Mal)Karbamazepina ≈ balproatoa
≈ fenitoina
Ausentziak
(Petit Mal)
a/ Sinpleak Etosuximida > balproatoa
b/ Konplexuak:
ausentziak + krisi
toniko-klonikoak
Balproatoa
Miokloniak Balproatoa
Krisi partzialak (sinple & konplexuak)
-Karbamazepina > balproatoa >
fenitoina
-GABAergiko berriak
Status epileptikoa-Diazepam
-Barbiturikoak (krisialdi
errefraktarioetan)
Haur-epilepsia Klonazepam
Page 118
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
117
2.4 Segurtasuna
2.4.1 Fenitoina
Tarte terapeutiko estua duenez, odoleko kontzentrazio maila monitorizatu behar da.
Gibelean metabolizatzen da P450 zitokromoaren bidezko oxidazio saturagarriaren
bidez. Dosia eta plasma-kontzentrazioaren arteko erlazioa ez da guztiz lineala.
Neurologikoak: dosiaren menpekoak dira. Ataxia eta bertigoak.
Beste batzuk: anemia megaloblastikoa, hipersentikortasun erreakzioak,
hiperplasia gingibala…
Elkarrekintzak: antiepileptiko gehienek indukzio entzimatikoa eragiten
dute.
2.4.2 Karbamazepina
Neurologikoak: dosi menpekorrak dira. Nerbio-sistema zentralaren
depresioa, ataxia, ikusmen lausoa…
Beste batzuk: aplasia medularra eta hipersentikortasun erreakzioak.
Elkarrekintzak: indukzio eta autoindukzio entzimatikoa eragiten du.
2.4.3 Balproatoa
Arazo neuromuskularrak, hepatopatiak, alopezia.
Page 119
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
118
2.4.4 Etosuximida
Digestio arazoak
Arazo neurologikoak
Lupusaren antzeko sindromea eragiten du
2.4.5 Gabaergiko berriak
Nerbio-sistema zentraleko depresioa
Bertigoak
Elkarrekintzak
Oro har, antiepileptikoak teratogenikoak dira eta sortzetiko malformazioak eragiten
dituzte.
3 Alzheimerren gaixotasuna
Alzheimerra duten pertsonetan neurona kolinergikoen endekapena gertatzen
denez, gure helburua nerbio-sistema zentralean funtzio kolinergikoa handitzea izango
da.
Page 120
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
119
3.1 Talde farmakologikoak eta farmakoak
3.1.1 Azetilkolinesterasaren inhibitzaile selektiboak
Donepezilo
Galantamin
Ribastigmina
3.1.2 NMDA hartzailearen antagonistak
Memantina
3.1.3 Beste batzuk: Antidepresiboak, antipsikotikoak eta antsiolitikoak
3.2 Helburu terapeutikoak
Eguneroko jarduerak hobeto burutzea.
Funtzio kognitiboa hobetzea eta kognizioaren hondatzea atzeratzea.
Gogo-aldartearen eta portaeraren asaldurak prebenitzea.
Konplikazioak prebenitzea.
Page 121
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
120
3.3 Eraginkortasuna
3.2.1 Azetilkolinesterasaren inhibitzaile selektiboak
Eraginkorrak dira Alzheimerren gaixotasunaren fase arinetarako edo moderatuetarako.
Antzeko eraginkortasuna dute guztiek. Funtzio kognitiboa hobetzen dute baina ez dute
gaixotasunaren eboluzioa eteten.
3.2.2 NMDA hartzailearen antagonistak
Badirudi eraginkorrak direla funtzio kognitiboa hobetzeko, portaeraren asalduretarako
eta gaixoaren egoera orokorra hobetzeko, eta horregatik, Alzheimerren gaixotasunaren
fase moderatu eta larrietarako erabiliko ditugu.
3.3 Segurtasuna
3.3.1 Eragin kaltegarriak
Azetilkolinesterasaren inhibitzaile selektiboak
Jasangarritasun ona dute. Urdail-hesteetako arazoak sor ditzakete.
NMDA hartzailearen antagonistak:
Idorreria, hipertentsio arteriala…
Page 122
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
121
3.4.2 Elkarrekintzak
Azetilkolinesterasaren inhibitzaile selektiboak
-Farmakodinamikoak: antikolinergikoekin eta kolinergikoekin
-Farmakozinetikoak: induktore entzimatikoekin donepezilo eta galantaminaren kasuan.
NMDA hartzailearen antagonistak: Memantina
-Beste NMDA antagonistekin: amantadina.
-Antiespasmodikoekin: dantroleno
-L-DOPA eta agonista dopaminergikoekin
4 Zefaleak
4.2 Talde farmakologikoak eta farmakoak
Triptanak5-HT1B/D agonistak
AIEE
Goitikakontrakoak
Ergotikoen deribatuak
AASIbuprofenoaNaproxenoaDiklofenakoaParazetamolaAAS + parazetamola + kafeina
MetoklopramidaDronperidona
Sumatriptana (aho, larru, sudur)
Beste triptanak (zolmitriptannaratriptan, rizatriptan)
ErgotaminaDihidroergotamina
Page 123
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
122
4.3 Helburu terapeutikoak
Sintomen iraupena eta intentsitatea murriztea
Krisialdien maiztasuna murriztea
4.4 Eraginkortasuna
AIEE
Krisialdi arin-moderatuetarako lehenengo lerrokoak izango dira.
Goitikakontrakoak
Badirudi AIEEekin batera emanda urdail-hustuketa handitu eta goragaleak
arintzen dituztela eta sintomatologia hobetzen dutela.
Ergotikoen deribatuak
Triptanak baino eraginkortasun txikiagoa dute sintomen iraupena eta
intentsitatea murrizteko.
Triptanak
Oso eraginkorrak dira. AIEEk krisialdi arinetan eraginik ez duten kasuetan ere
emango ditugu.
Page 124
ISBN: 978-84-9860-765-9
© J. Pineda. A. Mendiguren. Farmakologia Saila
123
4.5 Segurtasuna: eragin desiragaitzak
Ergotikoen deribatuak
Zorabioak eta eskuetako eta hanketako parestesia. Kardiopatia iskemikoa duten
pazienteei ez diegu aginduko.
Triptanak
Berragertzeak. Goragalea, goitika. Kardiopatia iskemikoa duten pazienteei ez diegu
aginduko.
4.6 Profilaxia: noiz, zenbat denbora eta farmakoak
Honako kasu hauetan aginduko dugu tratamendu profilaktikoa:
Krisialdiak gutxienez hilabetean bi aldiz gertatzen direnean.
Krisialdiak oso larriak eta luzeak direnean.
Tratamendu akutuaren gainerabilera dagoenean .
Profilaxia 1-3 hilabetetan aginduko dugu eta eraginkorra den aztertuko dugu.
Eraginkorra bada 6 hilabetera luzatuko dugu. Migrainaren profilaxirako lehen lerroko
farmakoak ß-blokeatzaileak izango dira.
ISBN
: 97
8-8
4-9
86
0-7
65
. © J. P
ined
a & A
. Men
digu
ren
. Fitxategi hau
ikasleen
tzako b
ertsioa d
a; bestelako
erabileretarako
auto
retza aito
rtu b
ehar d
a