Top Banner
FARMAKOLOGI FARMAKOLOGI 3 SKS 3 SKS Dra. Sri Adi Sumiwi,MS Dra. Sri Adi Sumiwi,MS
37

Farmakologi Dasar (3)

Jan 02, 2016

Download

Documents

farmakologi dasar
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Page 1: Farmakologi Dasar (3)

FARMAKOLOGIFARMAKOLOGI

3 SKS3 SKS

Dra. Sri Adi Sumiwi,MSDra. Sri Adi Sumiwi,MS

Page 2: Farmakologi Dasar (3)

FARMAKOLOGI DASARFARMAKOLOGI DASAR

DEFINISI-DEFINISI DEFINISI-DEFINISI ::

FARMAKOLOGI:FARMAKOLOGI: Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan tentang obat Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan tentang obat

dengan seluruh aspeknya, yaitu sifat-sifat kimiawi dan dengan seluruh aspeknya, yaitu sifat-sifat kimiawi dan fisiknya, kegiatan fisiologinya, resorpsinya, dan nasibnya fisiknya, kegiatan fisiologinya, resorpsinya, dan nasibnya dalam organisme hidup.dalam organisme hidup.

FARMAKOLOGI KLINIKFARMAKOLOGI KLINIK Ilmu yang menyelidiki semua interaksi antara obat dan Ilmu yang menyelidiki semua interaksi antara obat dan

khususnya tubuh manusia, serta penggunaannya pada khususnya tubuh manusia, serta penggunaannya pada pengobatan penyakit.pengobatan penyakit.

Page 3: Farmakologi Dasar (3)

DEFINISIDEFINISIFARMAKOGNOSIFARMAKOGNOSIIlmu yang mempelajari obatyang berasal dari alam dan zatIlmu yang mempelajari obatyang berasal dari alam dan zataktifnya.aktifnya. BIOFARMASIBIOFARMASIIlmu yang menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap Ilmu yang menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya.efek terapeutiknya.

FARMAKOKINETIKAFARMAKOKINETIKAIlmu yang menyelidiki nasib obat dalam tubuh mulai dariIlmu yang menyelidiki nasib obat dalam tubuh mulai dariabsorpsi, distribusi ke jaringan, metabolismenya danabsorpsi, distribusi ke jaringan, metabolismenya danekskresinya. Ilmu yang mempelajari segala tindakan yang ekskresinya. Ilmu yang mempelajari segala tindakan yang dilakukan tubuh terhadap obat.dilakukan tubuh terhadap obat.

Page 4: Farmakologi Dasar (3)

DEFINISIDEFINISIFARMAKODINAMIKAFARMAKODINAMIKAIlmu yang mempelajari kegiatan obat terhadapIlmu yang mempelajari kegiatan obat terhadapmikroorganisme hidup terutama mekanisme kerjanya, mikroorganisme hidup terutama mekanisme kerjanya, Reaksi Fisiologi serta efek yang ditimbulkan.Reaksi Fisiologi serta efek yang ditimbulkan.Farmakodinamika adalahFarmakodinamika adalahEfek yang diberikan obat terhadap tubuh.Efek yang diberikan obat terhadap tubuh.

FARMAKOTERAPIFARMAKOTERAPIIlmu yang mempelajari penggunaan obat untuk mengobatiIlmu yang mempelajari penggunaan obat untuk mengobatiPenyakit dan gejala-gejalanya.Penyakit dan gejala-gejalanya. TOKSIKOLOGITOKSIKOLOGIIlmu yang mempelajari keracunan oleh berbagai zat kimia, Ilmu yang mempelajari keracunan oleh berbagai zat kimia,

terutama obat.terutama obat.

Page 5: Farmakologi Dasar (3)

OBAT YANG DIGUNAKAN DALAM TERAPIOBAT YANG DIGUNAKAN DALAM TERAPI OBAT FARMAKODINAMIKOBAT FARMAKODINAMIK Obat yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau Obat yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau

memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon-hormon, diuretika, hipnotika dan obat-obat otonom.tubuh, misalnya hormon-hormon, diuretika, hipnotika dan obat-obat otonom.

OBAT KEMOTERAPEUTIKOBAT KEMOTERAPEUTIK Obat yang dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah, Obat yang dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah,

hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sekecil-kecilnya hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sekecil-kecilnya dan berkhasiat membunuh sebesar-besarnya terhadap sebanyak mungkin dan berkhasiat membunuh sebesar-besarnya terhadap sebanyak mungkin jenis parasit dan kuman.Yang termasuk parasit:jenis parasit dan kuman.Yang termasuk parasit:

Cacing, Protozoa , BakteriCacing, Protozoa , Bakteri Virus, Jamur, Amuba, Plasmodium,KankerVirus, Jamur, Amuba, Plasmodium,Kanker

OBAT DIAGNOSTIKAOBAT DIAGNOSTIKA Obat ini bukan dimaksudkan untuk mengobati penyakit, melainkan Obat ini bukan dimaksudkan untuk mengobati penyakit, melainkan

merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis, misalnya untuk merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis, misalnya untuk saluran lambung-usus (barium sulfat), untuk saluran empedu (natrium saluran lambung-usus (barium sulfat), untuk saluran empedu (natrium propanoat dan asam jod organik).propanoat dan asam jod organik).

Page 6: Farmakologi Dasar (3)

DEFINISI OBATDEFINISI OBAT

Suatu bahan atau paduan bahan-bahan yangSuatu bahan atau paduan bahan-bahan yangdimaksudkan untuk digunakan dalam:dimaksudkan untuk digunakan dalam: menetapkan diagnosa,menetapkan diagnosa, mencegah,mencegah, mengurangi,mengurangi, menghilangkan,menghilangkan, menyembuhkan menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka, kelainan badaniah ataupenyakit atau gejala penyakit, luka, kelainan badaniah ataurohaniah, memperelok bagian badan manusia.rohaniah, memperelok bagian badan manusia.

Page 7: Farmakologi Dasar (3)

GOLONGAN OBAT DIKAITKAN DENGAN GOLONGAN OBAT DIKAITKAN DENGAN PERUNDANG_UNDANGANNYAPERUNDANG_UNDANGANNYA

OBAT BIUS:OBAT BIUS: Semua obat yang memiliki khasiat membius (narkotik) dan dapat Semua obat yang memiliki khasiat membius (narkotik) dan dapat

menimbulkan ketagihan.menimbulkan ketagihan. Yang termasuk obat bius: candu, morfi dan turunannya. Kokain dari Yang termasuk obat bius: candu, morfi dan turunannya. Kokain dari

daun coca, tanaman ganja (Cannabis sativa), narkotika modern daun coca, tanaman ganja (Cannabis sativa), narkotika modern seperti petidin, methadone.seperti petidin, methadone.

-Penggunaannya harus dilaporkan setiap bulan-Penggunaannya harus dilaporkan setiap bulan -Harus dengan resep dokter dan resep tidak boleh diulang-Harus dengan resep dokter dan resep tidak boleh diulang OBAT KERAS:OBAT KERAS: Bahan-bahan yang disamping berkhasiat menyembuhkan, Bahan-bahan yang disamping berkhasiat menyembuhkan,

menguatkan, membunuh hama atau mempunyai khasiat menguatkan, membunuh hama atau mempunyai khasiat pengobatan lainnya terhadap badan manusia juga dianggap pengobatan lainnya terhadap badan manusia juga dianggap berbahaya terhadap kesehatan dan kehidupan manusia dan tidak berbahaya terhadap kesehatan dan kehidupan manusia dan tidak dimaksudkan untuk kepentingan teknis.dimaksudkan untuk kepentingan teknis.

Penggunaannya harus dengan resep dokter dan tidak boleh Penggunaannya harus dengan resep dokter dan tidak boleh diulang tanpa resep baru dari dokter.diulang tanpa resep baru dari dokter.

Contoh: antibiotika, sulfa, hormon dllContoh: antibiotika, sulfa, hormon dll Pedagang Besar Farmasi hanya boleh menjual ke PBF lain, apotik Pedagang Besar Farmasi hanya boleh menjual ke PBF lain, apotik

atau dokter yang memiliki izin menyimpan obat.atau dokter yang memiliki izin menyimpan obat.

Page 8: Farmakologi Dasar (3)

GOLONGAN OBAT MENURUT PERUNDANG-GOLONGAN OBAT MENURUT PERUNDANG-UNDANGANUNDANGAN

OBAT KERAS TERBATAS:OBAT KERAS TERBATAS: Obat untuk jenis penyakit yang penggolongannya dianggap telah dapat Obat untuk jenis penyakit yang penggolongannya dianggap telah dapat

ditetapkan sendiri oleh masyarakat dan tidak begitu membahayakan.ditetapkan sendiri oleh masyarakat dan tidak begitu membahayakan. Penyerahan harus dengan kemasan aslinyaPenyerahan harus dengan kemasan aslinya Contoh: Lysol, Sulfanilamid, efedrin, papaverin dan antihistamin Contoh: Lysol, Sulfanilamid, efedrin, papaverin dan antihistamin

pemakaian luar.pemakaian luar.

OBAT BEBAS:OBAT BEBAS: Obat yang tidak termasuk golonganobat berbahaya.Obat yang tidak termasuk golonganobat berbahaya. Contoh: vitaminContoh: vitamin

OBAT KERAS TERTENTU:OBAT KERAS TERTENTU: Obat keras yang penggunaannya mempengaruhi system syaraf dan Obat keras yang penggunaannya mempengaruhi system syaraf dan

dapat mempengaruhi tingkah laku dan mental manusia.dapat mempengaruhi tingkah laku dan mental manusia. Penggunaannya harus dengan resep dokter dan dilaporkan setiap Penggunaannya harus dengan resep dokter dan dilaporkan setiap

bulan.bulan. Contoh: Diazepam, nitrazepam, golongan barbital.Contoh: Diazepam, nitrazepam, golongan barbital.

Page 9: Farmakologi Dasar (3)

ASPEK-ASPEK PERJALANAN ASPEK-ASPEK PERJALANAN OBATOBAT

Perjalanan Obat dalam tubuh, obatPerjalanan Obat dalam tubuh, obat

mengalami tiga tingkat/fase yaitu:mengalami tiga tingkat/fase yaitu: Fase BiofarmasiFase Biofarmasi Fase FarmakokinetikaFase Farmakokinetika Fase Farmakodinamika Fase Farmakodinamika

Page 10: Farmakologi Dasar (3)

ASPEK-ASPEK BIOFARMASIASPEK-ASPEK BIOFARMASI

Faktor faktor formulasi yang dapat merubah Faktor faktor formulasi yang dapat merubah efek obat dalam tubuh:efek obat dalam tubuh:

bentuk fisik zat aktif (amorf, atau kristal, bentuk fisik zat aktif (amorf, atau kristal, kehalusannya)kehalusannya)

keadaan kimiawi(ester, garam, kompleks, keadaan kimiawi(ester, garam, kompleks, dsb)dsb)

zat-zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin)zat-zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin) proses teknik yg digunakan untuk membuat proses teknik yg digunakan untuk membuat

sediaan (tekanan tablet, mesin, dsb)sediaan (tekanan tablet, mesin, dsb)

Page 11: Farmakologi Dasar (3)

BioavailabilitasBioavailabilitas

Bio availabilitas (Ketersediaan hayati):Bio availabilitas (Ketersediaan hayati): Adalah persentase obat yang diresorpsi Adalah persentase obat yang diresorpsi

tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek tersedia untuk melakukan efek terapeutiknya.terapeutiknya.

Secara teoritis dengan kurva, BA Secara teoritis dengan kurva, BA dinyatakan sebagai Area Under Curve dinyatakan sebagai Area Under Curve (AUC) atau luas area di bawah kurva.(AUC) atau luas area di bawah kurva.

Page 12: Farmakologi Dasar (3)

CARA_CARA PEMBERIAN OBATCARA_CARA PEMBERIAN OBATA. Efek SistemikA. Efek Sistemik Adalah efek yang dapat menyebar keseluruh tubuh karena obat Adalah efek yang dapat menyebar keseluruh tubuh karena obat

diabsorpsi melalui pembuluh darah dan didistribusikan ke seluruh diabsorpsi melalui pembuluh darah dan didistribusikan ke seluruh tubuh.tubuh.

- Oral- Oral - Sublingual- Sublingual - Injeksi:- subkutan, implantasi subkutan- Injeksi:- subkutan, implantasi subkutan - intramuscular, intraperitoneal- intramuscular, intraperitoneal - intravena, intraarteri, intrakardial- intravena, intraarteri, intrakardial - Rektal- RektalB. Efek Lokal B. Efek Lokal Adalah obat yang hanya menimbulkan efek setempat.Adalah obat yang hanya menimbulkan efek setempat. - Intranasal, Inhalasi- Intranasal, Inhalasi - Mukosa mata dan telinga- Mukosa mata dan telinga - Intravaginal- Intravaginal - Perkutan/kulit- Perkutan/kulit

Page 13: Farmakologi Dasar (3)

ASPEK-ASPEK FARMAKOKINETIKAASPEK-ASPEK FARMAKOKINETIKA Farmakokinetika dalam arti sempit:Farmakokinetika dalam arti sempit: Mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi obat dan Mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi obat dan

metabolitnya dalam darah dan jaringan sebagai fungsi dari metabolitnya dalam darah dan jaringan sebagai fungsi dari waktu.waktu.

Tubuh kita dianggap sebagai suatu ruangan besar yang t.d Tubuh kita dianggap sebagai suatu ruangan besar yang t.d beberapa kompartemen (bagian) yg terisi cairan dan satu beberapa kompartemen (bagian) yg terisi cairan dan satu dg yg lain terpisah oleh membran sel.dg yg lain terpisah oleh membran sel.

Kompartemen yang terpenting yaitu: Kompartemen yang terpenting yaitu: saluran lambung-usussaluran lambung-usus sistem peredaran darahsistem peredaran darah ruang ekstra selruang ekstra sel ruang intra selruang intra sel ruang serebrospinal, plasentaruang serebrospinal, plasenta

Page 14: Farmakologi Dasar (3)

PEMBERIAN OBATPEMBERIAN OBATIntravaskular: Tidak memerlukan proses absorpsiIntravaskular: Tidak memerlukan proses absorpsi Intra venaIntra vena IntraarterialIntraarterial IntrakardialIntrakardial

Ekstravaskular: Memerlukan proses absorpsiEkstravaskular: Memerlukan proses absorpsi OralOral RektalRektal IntranasalIntranasal InhalasiInhalasi IntramuskularIntramuskular IntraperitonealIntraperitoneal SublingualSublingual SuppositoriaSuppositoria OvulaOvula IntrakutanIntrakutan

Page 15: Farmakologi Dasar (3)

ABSORPSIABSORPSI Proses pengambilan atau penyerapan obat dari Proses pengambilan atau penyerapan obat dari

permukaan tubuh atau dari tempat-tempat tertentu organ permukaan tubuh atau dari tempat-tempat tertentu organ ke dalam aliran darahke dalam aliran darah

TEMPAT-TEMPAT ABSORPSI:TEMPAT-TEMPAT ABSORPSI:- Kulit- Kulit - Konjungtiva - Konjungtiva- Mukosa lambung dan usus- Mukosa lambung dan usus - Di dalam kulit - Di dalam kulit- Mukosa mulut dan lidah- Mukosa mulut dan lidah - Di bawah kulit - Di bawah kulit- Mukosa rectum- Mukosa rectum - Ke dalam otot - Ke dalam otot- Mukosa hidung- Mukosa hidung - Ke dalam rongga - Ke dalam rongga

perut perut- Mukosa organ kelamin- Mukosa organ kelamin

Page 16: Farmakologi Dasar (3)

FAKTOR-FAKTOR YG MEMPENGARUHI FAKTOR-FAKTOR YG MEMPENGARUHI KECEPATAN ABSORPSIKECEPATAN ABSORPSI

- - Sifat fisiko kimia bahan obat terutama sifat Sifat fisiko kimia bahan obat terutama sifat stereokimia dan kelarutan.stereokimia dan kelarutan. - Besarnya partikel obat- Besarnya partikel obat - Bentuk sediaan obat- Bentuk sediaan obat - Dosis yang diberikan- Dosis yang diberikan - Cara pemberian dan tempat pemberian- Cara pemberian dan tempat pemberian - Lamanya kontak dg permukaan tempat- Lamanya kontak dg permukaan tempat absorpsi.absorpsi. - Besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi- Besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi..

Page 17: Farmakologi Dasar (3)

DISTRIBUSIDISTRIBUSI

Obat yang telah melalui hati bersama Obat yang telah melalui hati bersama metabolitnya disebar secara merata ke metabolitnya disebar secara merata ke seluruh jaringan tubuh, dari ekstrasel seluruh jaringan tubuh, dari ekstrasel sampai ke intrasel.sampai ke intrasel.

Page 18: Farmakologi Dasar (3)

Perintang DistribusiPerintang Distribusi

Distribusi bisa tidak merata karena berbagai perintang:Distribusi bisa tidak merata karena berbagai perintang: - Cairan Cerebro Spinal (CCS):- Cairan Cerebro Spinal (CCS): Cairan cerebro spinal terpisah dari darah oleh membranCairan cerebro spinal terpisah dari darah oleh membran semi permeabel pada dinding kapiler otak.semi permeabel pada dinding kapiler otak. *Obat yang bersifat hidrofil tidak dapat menembus*Obat yang bersifat hidrofil tidak dapat menembus misal: streptomisinmisal: streptomisin *Obat yang bersifat lipofil dapat menembus*Obat yang bersifat lipofil dapat menembus misal: penisilin, kloramfenikolmisal: penisilin, kloramfenikol - Pengikatan protein darah:- Pengikatan protein darah: Obat yang terikat pada protein maka efek Obat yang terikat pada protein maka efek

farmakologinya hilang.farmakologinya hilang. Obat yang menimbulkan efek farmakologi hanya obat Obat yang menimbulkan efek farmakologi hanya obat

yangyang bebas.bebas. Misal: - ampisilin terikat protein 15 %Misal: - ampisilin terikat protein 15 % -fenobarbital terikat protein 20%-fenobarbital terikat protein 20%

Page 19: Farmakologi Dasar (3)

EKSKRESIEKSKRESIEkskresi adalah akhir dari proses eliminasi obat dari dalamEkskresi adalah akhir dari proses eliminasi obat dari dalam tubuh.tubuh.Tempat ekskresi :Tempat ekskresi :Pengeluaran obat dan metabolitnya dari tubuh terutamaPengeluaran obat dan metabolitnya dari tubuh terutamadilakukan oleh ginjal.dilakukan oleh ginjal.Selain itu dapat melalui:Selain itu dapat melalui: Kulit, Kulit, misal: bromidamisal: bromida Paru-paru, Paru-paru, misal: alkoholmisal: alkohol Empedu, Empedu, misal fenolftaleinmisal fenolftalein ASI, ASI, misal: kloramfenikolmisal: kloramfenikol Usus, Usus, misal neomisin, Femisal neomisin, Fe

Page 20: Farmakologi Dasar (3)

BIOTRANSFORMASI / METABOLISMEBIOTRANSFORMASI / METABOLISMEAdalah proses perubahan kimia dari senyawa, yang terjadi dalam Adalah proses perubahan kimia dari senyawa, yang terjadi dalam

tubuh terutama dalam hati yang menghasilkan metabolit aktif, tubuh terutama dalam hati yang menghasilkan metabolit aktif, toksik, atau tidak aktif.toksik, atau tidak aktif.

Fungsinya: Fungsinya: Mempercepat eliminasi , shg menentukan lama kerja obat, danMempercepat eliminasi , shg menentukan lama kerja obat, danmenentukan konsentrasi obat dalam darah.menentukan konsentrasi obat dalam darah.

Tempat:Tempat:Terutama hati, juga di ginjal, dinding usus, paru-paru, otot, dan darah.Terutama hati, juga di ginjal, dinding usus, paru-paru, otot, dan darah.

Obat yang efeknya lebih kuat oleh proses metabolisme adalah:Obat yang efeknya lebih kuat oleh proses metabolisme adalah: Kortison menjadi kortisolKortison menjadi kortisol Prednison menjadi prednisolonPrednison menjadi prednisolon Fenasetin menjadi parasetamolFenasetin menjadi parasetamol Primidon menjadi fenobarbitalPrimidon menjadi fenobarbital

Page 21: Farmakologi Dasar (3)

FIRST PASS EFFECTFIRST PASS EFFECT First Pass Effect (FPFirst Pass Effect (FP Perombakan yang dialami obat dalam dinding usus dan hati pada Perombakan yang dialami obat dalam dinding usus dan hati pada

peredaran pertama di system porta sebelum tiba di peredaran umum.peredaran pertama di system porta sebelum tiba di peredaran umum. Obat yang mengalami FPE maka bioavailibilitasnya menjadi lebih Obat yang mengalami FPE maka bioavailibilitasnya menjadi lebih

rendahrendahMisal: Efedrin, lidokain, beta bloker.Misal: Efedrin, lidokain, beta bloker.Kecepatan biotransformasi dipengaruhi oleh :Kecepatan biotransformasi dipengaruhi oleh :-Konsentrasi obat-Konsentrasi obat-Fungsi hati-Fungsi hati-Usia-Usia-Genetika-Genetika-Pemakaian obat lain-Pemakaian obat lain

Induksi enzim Induksi enzim Obat yg dpt merangsang aktivitas enzim hati shg efek obat menjadiObat yg dpt merangsang aktivitas enzim hati shg efek obat menjadi singkat,singkat,

misal: barbital, analgetika narkotikamisal: barbital, analgetika narkotika

Page 22: Farmakologi Dasar (3)

ASPEK-ASPEK ASPEK-ASPEK FARMAKODINAMIKAFARMAKODINAMIKA

Fase Farmakodinamika:Fase Farmakodinamika:

Merupakan fase terjadinya interaksi obat dengan Merupakan fase terjadinya interaksi obat dengan

tempat aksinya dalam sistem biologitempat aksinya dalam sistem biologi Mekanisme kerja Obat:Mekanisme kerja Obat:

Mekanisme kerja obat berdasarkan teori reseptor Mekanisme kerja obat berdasarkan teori reseptor adalah: adalah:

Obat hanya dapat menimbulkan efeknya bila Obat hanya dapat menimbulkan efeknya bila terjadi interaksi antara molekulnya dengan terjadi interaksi antara molekulnya dengan molekul tubuh yaitu reseptor.molekul tubuh yaitu reseptor.

Page 23: Farmakologi Dasar (3)

RESEPTORRESEPTOR

Adalah Komponen pada sel yang merupakan tempat Adalah Komponen pada sel yang merupakan tempat bergabungnya obat secara kimia agar dapat bergabungnya obat secara kimia agar dapat menimbulkan efek.menimbulkan efek.Reseptor Non Fisiologi:Tidak menimbulkan efek fisiologiReseptor Non Fisiologi:Tidak menimbulkan efek fisiologi Protein enzimProtein enzim Protein strukturalProtein struktural Asam nukleatAsam nukleat

Reseptor Fisiologi: Dapat menimbukan efek fisiologiReseptor Fisiologi: Dapat menimbukan efek fisiologi HormonHormon Neurotransmiter: Noradrenalin, asetilkolinNeurotransmiter: Noradrenalin, asetilkolin

Page 24: Farmakologi Dasar (3)

IKATAN OBAT DENGAN IKATAN OBAT DENGAN RESEPTORRESEPTOR

Ikatan: ion, hydrogen, hidrofobik, Ikatan: ion, hydrogen, hidrofobik, vanderwalls vanderwalls

( ikatan yang lemah shg mudah lepas ( ikatan yang lemah shg mudah lepas kembali)kembali)

Intensitas efek obat: Berbanding lurus dg Intensitas efek obat: Berbanding lurus dg fraksi reseptor yg diikat obat.fraksi reseptor yg diikat obat.

Intensitas obat maksimum bila selurus Intensitas obat maksimum bila selurus reseptor diduduki obat.reseptor diduduki obat.

Page 25: Farmakologi Dasar (3)

KONSEP IKATAN OBAT DG RESEPTORKONSEP IKATAN OBAT DG RESEPTOR

Potensi yang tinggi:Potensi yang tinggi:

Artinya obat bekerja pada kadar yg rendahArtinya obat bekerja pada kadar yg rendah Spesifisitas biologik yang tinggi:Spesifisitas biologik yang tinggi:

Contohnya: adrenalin menimbulkan efek Contohnya: adrenalin menimbulkan efek yg nyata pd jantungyg nyata pd jantung

Spesifisitas kimia yg tinggi:Aktivitas obat Spesifisitas kimia yg tinggi:Aktivitas obat mudah dipengaruhi dg merubah struktur mudah dipengaruhi dg merubah struktur kimianya.kimianya.

Page 26: Farmakologi Dasar (3)

MEKANISME KERJA OBAT YG LAINMEKANISME KERJA OBAT YG LAIN

Secara KimiaSecara KimiaUntuk dapat menimbulkan efek obat bereaksi secara kimia denganUntuk dapat menimbulkan efek obat bereaksi secara kimia dengansenyawa yang ada di tubuh.senyawa yang ada di tubuh.Contoh : Antasida Mg(OH)3 bersifat basaContoh : Antasida Mg(OH)3 bersifat basa Secara FisikaSecara Fisika::Obat bekerja secara fisika terhadap organ shg menimbulkan efek.Obat bekerja secara fisika terhadap organ shg menimbulkan efek.Contoh: Pencahar Mg SO4 lambat diabsorpsi Contoh: Pencahar Mg SO4 lambat diabsorpsi usus, dg proses osmosis menarik air di sekitarnya.usus, dg proses osmosis menarik air di sekitarnya.

Secara Kompetisi:Secara Kompetisi:Yaitu dengan cara antagonisme saingan.Yaitu dengan cara antagonisme saingan.

Memodifikasi proses metabolismeMemodifikasi proses metabolisme::Antibiotika mengganggu pembentukan diding sel bakteri, sintesis protein Antibiotika mengganggu pembentukan diding sel bakteri, sintesis protein

atau asam nukleat.atau asam nukleat.

Page 27: Farmakologi Dasar (3)

EFEK TEURAPEUTIKEFEK TEURAPEUTIKJenis-jenis pengobatanJenis-jenis pengobatan Terapi Kausal:Terapi Kausal: Pemberian obat dimaksudkan untuk meniadakan Pemberian obat dimaksudkan untuk meniadakan

penyebab penyakit: Antibiotika, sulfa, antivirus penyebab penyakit: Antibiotika, sulfa, antivirus dsb.dsb.

Terapi Simtomatis:Terapi Simtomatis: Pemberian obat untuk menghilangkan gejala:Pemberian obat untuk menghilangkan gejala: Analgetika menghilangkan rasa sakit saja.Analgetika menghilangkan rasa sakit saja. Terapi substitusi:Terapi substitusi: Memberikan obat sbg pengganti zat yg lazimnya Memberikan obat sbg pengganti zat yg lazimnya

dibuat oleh organ yang sakit: Insulin pada dibuat oleh organ yang sakit: Insulin pada diabetesdiabetes

Page 28: Farmakologi Dasar (3)

PLASEBOPLASEBO

Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yg Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yg dikenal ( tablet, kapsul, cairan) untuk tujuan dikenal ( tablet, kapsul, cairan) untuk tujuan menyenangkan dan menenangkan atau menyenangkan dan menenangkan atau meningkatkan moral pasienmeningkatkan moral pasien

Contoh: Obat tidur, analgetika, obat asma dan Contoh: Obat tidur, analgetika, obat asma dan tonikumtonikum

Plasebo umumnya zat inaktif seperti laktosa dg Plasebo umumnya zat inaktif seperti laktosa dg inin utk rasa pahit, ukuran kecil atau sangat besar, inin utk rasa pahit, ukuran kecil atau sangat besar, warna menyolok untuk menambah efek psikologis warna menyolok untuk menambah efek psikologis

Page 29: Farmakologi Dasar (3)

EFEK YG TIDAK DIINGINKANEFEK YG TIDAK DIINGINKAN a. Efek Samping:a. Efek Samping: Adalah segala khasiat obat tsb yg tdk diinginkan Adalah segala khasiat obat tsb yg tdk diinginkan untuk tujuan terapi yg dimaksud pada dosis yang untuk tujuan terapi yg dimaksud pada dosis yang dianjurkan.dianjurkan. Kerja tambahan adala efek tdk langsung akibat kerja Kerja tambahan adala efek tdk langsung akibat kerja utama obat.utama obat. Misalnya antibiotika spectrum luas menyebabkan Misalnya antibiotika spectrum luas menyebabkan kekurangan vitamin shg perlu diberikan bersama-sama kekurangan vitamin shg perlu diberikan bersama-sama vitamin.vitamin.

b. Idiosinkrasib. Idiosinkrasi Adalah peristiwa di mana suatu obat memberikan efek Adalah peristiwa di mana suatu obat memberikan efek yang berlainan dg efek normalnya. Umumnya krn ada yang berlainan dg efek normalnya. Umumnya krn ada kelainan genetika.kelainan genetika. Misalnya: Pemberian obat penenang menyebabkan Misalnya: Pemberian obat penenang menyebabkan gelisah.gelisah.

Page 30: Farmakologi Dasar (3)

EFEK YG TIDAK DIINGINKANEFEK YG TIDAK DIINGINKAN c. Alergic. Alergi Pada dosis yg kecil terjadi reaksi antigen-Pada dosis yg kecil terjadi reaksi antigen- antibodi yg menyebabkan terjadi reaksi antibodi yg menyebabkan terjadi reaksi hipersensitivitas.hipersensitivitas. Misalnya: Pensilin menyebabkan bentol pada Misalnya: Pensilin menyebabkan bentol pada kulit.kulit.

d. Fotosensitisasid. Fotosensitisasi Adalah kepekaan berlebihan pada cahaya Adalah kepekaan berlebihan pada cahaya akibat penggunaan obat.akibat penggunaan obat. Misalnya: antiseptik bithionolMisalnya: antiseptik bithionol

Page 31: Farmakologi Dasar (3)

EFEK YG TIDAK DIINGINKANEFEK YG TIDAK DIINGINKAN

Efek toksis: Efek toksis:

Setiap obat dg dosis tinggi dpt menimbulkan Setiap obat dg dosis tinggi dpt menimbulkan efek toksik yg berbanding lurus dg dosis.efek toksik yg berbanding lurus dg dosis.

Efek teratogen:Efek teratogen:

Adalah obat yg pada dosis terapeutik pada Adalah obat yg pada dosis terapeutik pada ibu dapat menimbulkan kecacatan pada ibu dapat menimbulkan kecacatan pada janin yg dikandungjanin yg dikandung..

Page 32: Farmakologi Dasar (3)

EFEK YG TIDAK DIINGINKANEFEK YG TIDAK DIINGINKAN

Toleransi:Toleransi:Adalah peristiwa di mana dosis obat hrs dinaikkan terus Adalah peristiwa di mana dosis obat hrs dinaikkan terus

menerus untuk mencapai efek terapeutik yang sama.menerus untuk mencapai efek terapeutik yang sama. a. Toleransi primer (bawaan)a. Toleransi primer (bawaan) Kelinci sangat toleran thdp atropin.Kelinci sangat toleran thdp atropin. b. Toleransi sekunder (yg diperoleh)b. Toleransi sekunder (yg diperoleh) Timbul setelah menggunakan obat beberapa lama.Timbul setelah menggunakan obat beberapa lama. c. Toleransi silangc. Toleransi silang Terjadi untuk zat yg struktur kimianya mirip Terjadi untuk zat yg struktur kimianya mirip d. Tachyfylaksisd. Tachyfylaksis Toleransi yg timbul dg pesat sekali bila obat diulang Toleransi yg timbul dg pesat sekali bila obat diulang dalam jangka waktu yg pendek, misal efedrin.dalam jangka waktu yg pendek, misal efedrin.

Page 33: Farmakologi Dasar (3)

EFEK YG TIDAK DIINGINKANEFEK YG TIDAK DIINGINKAN Habituasi: Habituasi: Adalah kebiasaan , karena organisme jadi kurang peka thdp obat tertentu.Adalah kebiasaan , karena organisme jadi kurang peka thdp obat tertentu.Habituasi terjadi melalui beberapa cara:Habituasi terjadi melalui beberapa cara:- Induksi enzim:- Induksi enzim: Misal barbital dan fenilbutazon menstimulir enzim yg menguraikan obatMisal barbital dan fenilbutazon menstimulir enzim yg menguraikan obat tersebut.tersebut.- Reseptor sekunder:- Reseptor sekunder: Misal morfin membentuk reseptor sekunder shg sbgn obatMisal morfin membentuk reseptor sekunder shg sbgn obat menempatinya maka efek obat menurun.menempatinya maka efek obat menurun.

Adiksi:Adiksi:Adalah ketagihan yang ditandai dengan:Adalah ketagihan yang ditandai dengan: - Adanya ketergantungan jasmaniah an rohaniah- Adanya ketergantungan jasmaniah an rohaniah - Gejala abstinensia yaitu penghentian mendadak - Gejala abstinensia yaitu penghentian mendadak - Menimbulkan efek hebat secara fisik dan mental- Menimbulkan efek hebat secara fisik dan mental

Page 34: Farmakologi Dasar (3)

Indeks terapi dan Luas terapiIndeks terapi dan Luas terapi INDEKS TERAPI:INDEKS TERAPI:Adalah perbandingan antara dosis yangAdalah perbandingan antara dosis yangmenghasilkan efek pada 50% hewan percobaanmenghasilkan efek pada 50% hewan percobaan(ED 50) dengan dosis yang mematikan 50% hewan(ED 50) dengan dosis yang mematikan 50% hewanpercobaan (LD 50)percobaan (LD 50)Indeks terapi merupakan ukuran keamanan obat.Indeks terapi merupakan ukuran keamanan obat.

LUAS TERAPI:LUAS TERAPI:Adalah jarak LD 50 dengan ED 50, merupakan jarak Adalah jarak LD 50 dengan ED 50, merupakan jarak keamanan obat.keamanan obat.

Page 35: Farmakologi Dasar (3)

KOMBINASI OBATKOMBINASI OBAT

Dua obat yang digunakan dalam waktu yang bersamaan Dua obat yang digunakan dalam waktu yang bersamaan Dapat saling mempengaruhi kerja masing2 yaitu sbb:Dapat saling mempengaruhi kerja masing2 yaitu sbb: a. Antagonisme:a. Antagonisme: Kegiatan obat yg pertama ditiadakan atau dikurangi Kegiatan obat yg pertama ditiadakan atau dikurangi oleh obat yg kedua krn efek farmakologi nya oleh obat yg kedua krn efek farmakologi nya bertentangan.bertentangan. Misal barbital dg strychnine, morfin dg nalorfin.Misal barbital dg strychnine, morfin dg nalorfin. b. Sinergisme: Adalah kerjasama dua obatb. Sinergisme: Adalah kerjasama dua obat - Adisi :Efek kombinasi ini merupakan jumlah kegiatan - Adisi :Efek kombinasi ini merupakan jumlah kegiatan masing-masing obat. Misal asetosal dg parasetamol.masing-masing obat. Misal asetosal dg parasetamol. - Potensiasi: Kegiatan obat I diperkuat oleh obat II.- Potensiasi: Kegiatan obat I diperkuat oleh obat II. Misal sulfametoksazol dan trimetoprim.Misal sulfametoksazol dan trimetoprim.

Page 36: Farmakologi Dasar (3)

WAKTU MENELAN OBATWAKTU MENELAN OBAT

Penggunaan obat untuk mendapatkan efek yang cepat sebaiknya ditelan Penggunaan obat untuk mendapatkan efek yang cepat sebaiknya ditelan sebelum makan karena obat diabsorpsi lebih cepat pada lambung kosong.sebelum makan karena obat diabsorpsi lebih cepat pada lambung kosong.

Misal:Misal: Analgetika (kecuali asetosal dan fenilbutazon)Analgetika (kecuali asetosal dan fenilbutazon) Antibiotika , dipiridamol, tonikum, INH Antibiotika , dipiridamol, tonikum, INH ( 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan)( 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan) Obat yg merangsang mukosa lambung harus dimakan selama makan atau Obat yg merangsang mukosa lambung harus dimakan selama makan atau

setelah makansetelah makan Misalnya:Misalnya: KortikosteroidKortikosteroid Antidiabetes dan antiepileptikaAntidiabetes dan antiepileptika Garam besi, kalium dan litiumGaram besi, kalium dan litium Obat cacing dan antasida (1/2 jam p.c)Obat cacing dan antasida (1/2 jam p.c) Vasodilator, teofilin, nikotinatVasodilator, teofilin, nikotinat Kotrimoksazol, metronidazolKotrimoksazol, metronidazol

Page 37: Farmakologi Dasar (3)

Dosis dan interaksi obatDosis dan interaksi obat DOSISDOSIS:: Untuk mendapatkan efek yg diharapkan dosis yg diberikan tergantung Untuk mendapatkan efek yg diharapkan dosis yg diberikan tergantung

bbrp faktor:bbrp faktor: - Usia - Usia - Bobot badan - Bobot badan - Jenis kelamin- Jenis kelamin - Luasnya permukaan badan - Luasnya permukaan badan - Beratnya penyakit & keadaan pasien.- Beratnya penyakit & keadaan pasien.

INTERAKSI OBATINTERAKSI OBAT Dua obat atau lebih dpt menyebabkan interaksi antara obat-obat tsb Dua obat atau lebih dpt menyebabkan interaksi antara obat-obat tsb

dalam tubuh.dalam tubuh. Mekanisme interaksi:Mekanisme interaksi: a. Interaksi kimiaa. Interaksi kimia b. Kompetisi utk protein plasmab. Kompetisi utk protein plasma c. Induksi enzimc. Induksi enzim d. Inhibisi enzimd. Inhibisi enzim