1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL = substanța sau preparatul destinat diagnosticării, prevenirii, ameliorării sau vindecării unei suferințe. Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental și 3 cu caracter aplicativ 1. Farmacocinetica 1. Farmacografia 2. Farmacodinamica 2. Farmacoterapia 3. Farmacotoxicologia 3. Farmacoepidemiologia FARMACOCINETICA = studiază evoluția medicamentelor în organism. FARMACODINAMICA = studiază efectele biologice ale medicamentelor în organism. FARMACOTOXICOLOGIA = studiază efectele adverse ale medicamentelor și intoxicațiile medicamentoase. FARMACOGRAFIA = studiază regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formări farmaceutice, căile și modul de administrare și posologie ( prescrierea dozelor ). FARMACOTERAPIA = studiază indicațiile terapeutice ale medicamentelor. FARMACOEPIDEMIOLOGIA = studiază contraindicațiile medicamentelor și precauțile în utilizarea lor. BIOFARMACIA = o știință de graniță între farmacologie și tehnică farmaceutică ce studiază influența formei farmaceutice asupra influenței. Are ca scop prepararea de forme farmaceutice cu biodisponibilitate optimă. Biofarmacia operează 2 parametri care caracterizează medicamentul: 1. Biodisponibilitate farmaceutică – cantitate de substanță activă eliberată de forma farmaceutică. 2. Biodisponibilitate – cantitate de substanță activă eliberată și absorbită în organism. Fazele evoluției medicamentelor în organism de la administrare până la obținerea efectului terapeutic: I. Biofarmaceutică 1. Eliberarea din forma farmaceutică, transformarea unei substanțe solide în granule și apoi în particule fine. 2. Dizolvarea substanței active în lichide embriologice de la locul administrării. II. Farmacocinetică 1. Absorbția – trecerea substanței active dizolvate de la locul de administrare în sânge. 2. Distribuția – cuprinde transportul substanței active în sânge, difuzionarea substanței active din sânge în țesuturi, repartiția și fixarea în țesuturi. 3. Epurarea – metabolizarea substanței și eliminarea din organism ca atare sau sub formă de metaboliția. III. Farmacodinamică 1. Fixarea moleculelor de substanță activă pe substratul reactiv. 2. Declanșarea acțiuni farmacodinamice.
33
Embed
FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ...scoalahipocrate.ro/wp-content/uploads/2015/09/Farmacologie.pdf · 1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
1
FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism.
MEDICAMENTUL = substanța sau preparatul destinat diagnosticării, prevenirii, ameliorării sau
vindecării unei suferințe.
Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental și 3 cu caracter aplicativ
1. Farmacocinetica 1. Farmacografia
2. Farmacodinamica 2. Farmacoterapia
3. Farmacotoxicologia 3. Farmacoepidemiologia
FARMACOCINETICA = studiază evoluția medicamentelor în organism.
FARMACODINAMICA = studiază efectele biologice ale medicamentelor în organism.
FARMACOTOXICOLOGIA = studiază efectele adverse ale medicamentelor și intoxicațiile
medicamentoase.
FARMACOGRAFIA = studiază regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formări
farmaceutice, căile și modul de administrare și posologie ( prescrierea dozelor ).
FARMACOTERAPIA = studiază indicațiile terapeutice ale medicamentelor.
FARMACOEPIDEMIOLOGIA = studiază contraindicațiile medicamentelor și precauțile în
utilizarea lor.
BIOFARMACIA = o știință de graniță între farmacologie și tehnică farmaceutică ce studiază
influența formei farmaceutice asupra influenței. Are ca scop prepararea de forme farmaceutice cu
biodisponibilitate optimă.
Biofarmacia operează 2 parametri care caracterizează medicamentul:
1. Biodisponibilitate farmaceutică – cantitate de substanță activă eliberată de forma
farmaceutică.
2. Biodisponibilitate – cantitate de substanță activă eliberată și absorbită în organism.
Fazele evoluției medicamentelor în organism de la administrare până la obținerea efectului terapeutic:
I. Biofarmaceutică
1. Eliberarea din forma farmaceutică, transformarea unei substanțe solide în granule și apoi
în particule fine.
2. Dizolvarea substanței active în lichide embriologice de la locul administrării.
II. Farmacocinetică
1. Absorbția – trecerea substanței active dizolvate de la locul de administrare în sânge.
2. Distribuția – cuprinde transportul substanței active în sânge, difuzionarea substanței
active din sânge în țesuturi, repartiția și fixarea în țesuturi.
3. Epurarea – metabolizarea substanței și eliminarea din organism ca atare sau sub formă
de metaboliția.
III. Farmacodinamică
1. Fixarea moleculelor de substanță activă pe substratul reactiv.
2. Declanșarea acțiuni farmacodinamice.
2
BIOFARMACIE GENERALĂ
Noțiuni:
I. Bioechivalența medicamentelor
Tipuri de echivalență:
1. Echivalența chimică – între medicamentele care conțin aceeași substanță activă în aceeași doză
dar în forme farmaceutice diferite.
2. Echivalența farmaceutică – este între medicamente cu aceeași substanță activă, aceeași doză,
aceeași formă farmaceutică dar cu substanțe anxiliale diferite sau obținerea prin tehnologie
diferită.
3. Echivalența farmacologică – între medicamente cu același efect chiar dacă substanța activă
diferă cu condiția ca ambele structuri să se metabolizeze în organism la aceeași structură
chimică activă.
4. Echivalența terapeutică – între medicamentele cu aceeași eficacitate terapeutică la același individ
în același dozaj sau numai farmaceutică sau numai farmacologie.
5. Echivalența biologică – între medicamentele echivalente chimice și farmaceutice și identice ca
biodisponibilitate.
II. BIODISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR = reprezintă cantitatea de substanță activă
eliberată, absorbită și care ajunge la locul de acțiunea manifestării efectului terapeutic.
Importanța cunoașterii biodisponibilității unui medicament:
o Cunoașterea latenței, dutatei și intensitatea efectului și pentru cunoașterea efectelor adverse și a
riscului de apariție a intoxicațiilor.
Tipuri de biodisponibilitate:
1. Biodisponibilitate absolută – corespunde fracțiunii de substanță activă din forma farmaceutică de
soluție apoasă care după administrare ajunge în circulația sangvină sistematică.
Se determină când se cercetează o substanță activă nouă și se compară
biodisponibilitatea pe cale intravenoasă.
2. Biodisponibilitatea relativă – se exprimă prin cantitatea de substanță activă dintr-un medicament
care după administrare ajunge în circulația sistematică și viteza cu care se realizează acest
proces.
3. Bioisponibilitatea relativă optimală – compară biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre
care una este forma de referință.
Factorii care influențează biodisponibilitatea:
1. Factori legați de medicament
Ex:
Forma farmaceutică
Forma geometrică a comprimatului
Tehnologia de fabricație și abjugații folosiți substanța chimică a substanței active
3
Mărirea particulelor
Lipo sau hidro-solubilitari
Doza de administrare
2. Factori legați de organism
Ex:
Factori care influențează transferul substanței prin membrele biologice
Calea de administrare
Modul de administrare
Stare fiziologică a organismului
Stare patologică generală a organismului sau a căii respective
Asocierea cu alte substanțe adică asocierea cu alte medicamente
Asocierea cu alimente.
FARMACOCiNETICA GENERALĂ
Evoluția substanței medicamentoase în organism implică 3 tipuri de procese biologice:
1. Transferul prin membrele biologice: se produce în etapele de absorbție, difuziune și eliminare.
2. Legarea de proteine plasmatice și tisulare se produce în etapa de transport și distribuție.
3. Biotransferul structurii chimice care se produce în etapa de metabolizare.
1. Transferul prin membranele biologice
Membranele biologice sunt structuri foarte subțiri formate din complexe de lipoproteine
întrerupte prin pori; constituie bariere semipermeabile care controlează schimburile de
substanță și fluxul de informare între celule și mediul înconjurător.
Tipuri de membrane biologice:
a. Membrana celulară care separă compartimentul intracelular de celulele interstițiare.
b. Membrana organitelor celulare.
c. Endoterile capilarelor.
d. Epiteile mucoaselor.
e. Epidermul.
Factorii care influențează transferul prin membranele biologice:
o Factorii care țin de medicamente
Structuri chimice
Greutatea moleculară
Liposolubilitate
Doza și concentrația substanței active
Legarea de proteine plasmatice
o Factorii care depind de membrana biologică respectivă
Tipul membranelor
Conținutul în lipide, pori
4
Sistemul membranar de transport
Starea fiziologică sau patologică a membranei
o Factorii care depind de mediu de pe cele 2 fețe ale membranei biologice
pH-ul mediului
Proteinele plasmatice sau tisulare
Vascularizația
Debitul circulator local
Tipuri de transformări prin membrane biologice:
1. Transformarea pasivă – fără consum de energie
Filtrarea se face la nivelul porilor membranei pentru substanțe hidrosolubile în sensul
gradientului de contracție și presiune.
Difuzarea simplă se face la nivelul complexelor lipoproteice din membrană pentru
substanțe liposolubile și tot în sensul gradientului de concentrație.
2. Transferul specializat care cuprinde 3 tipuri de transport:
Transportul activ se realizează cu ajutorul sistemelor membranare de transport cu
consum de energie pentru că se face contra gradientului de concentrație.
Difuziunea de schimb în care transportul ia o substanță de pe o față a membranei și o
transportă pe cealaltă față de unde ia o altă substanță o transportă invers.
Difuziunea ușurată se face tot cu ajutorul cărăușilor dar în sensul gradientului de
concentrație.
Absorbția medicamentelor în organism:
o Este prima etapă farmacocinetică în care substanțele medicamentoase trec de la locul de
administrare în sânge străbătând una sau două membrane biologice.
Căile de administrare a medicamentelor: alegerea căii de administrare se face în funcție de mai mulți
factori:
Starea biologică a organismului
Locul acțiuni urmărite
Viteza instalării efectului
Biodisponibilitatea medicamentelor pe diferite căi
Clasificarea căilor de administrare:
o Căile naturale de administrare
Orală
Sublinguală
Intrarectală
Intravaginală
Intrauterină
Respiratorie
Oculară
Cutanată
Intranazală
o Căile artificiale / parenterale / injectabile
Administrarea intravasculară
5
I.V.
Intracardiacă
Administrarea la nivelul tisular
Subcutan
Intramuscular
Intraosos
La nivelul seroaselor
Intraperitoneal
Intrapleural
Intrapericardic
Intraarticular
Intrarahidian
o Căile de administrare pot fi utilizate axclusiv pentru acțiunea sistematică generală
Intravenos
Intramuscular
Subcutanat
Sublingual
Intraosoasă
o Căile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru acțiunea locală sau topică
Calea oculară
Intravaginală
Intrauretrală
Intraarticulară
Intraperiodică
Intrapleurală
și pentru acțiunea locală și generală.
I. ABSORBȚIA PE CALE ORALĂ
Utilizarea căii orale:
o Pentru acțiunea generală sau sistematică sau pentru acțiunea locală sau topică la nivelul
sistemului digestiv.
Particularitățile căii orale:
Absorbția se face la nivelul mucoasei gastrice sau intestinale
Sunt străbătute 2 membrane biologice:
Epiteliul mucoasei
Endoteliul capilarelor din mucoase
o Mucoasa gastrică are suprafața:
Relativ mare
Vascularizația este mare
pH-ul acid
o Mucoasa intestinului subțire are suprafața foarte mare ( 100 m2 ) vascularizată foarte bogată, pH-
ul diferă în funcție de segment.
Modul în care se face absorbția:
6
o Substanța medicamentoasă trece prin lumenul tubului digestiv în capilarele sangvine din
mucoasa tubului digestiv, de acolo sângele este drenat spre vena portă → ficat → venele
suprahepatice → vena cavă inferioară → atriul drept → ventricolul drept → artera pulmonară →