CEFALOSPORINAS UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA Alunm@:Cynthia Maeyte Fabela Villalón Profesor@: Juan Antonio Valdovinos chavez
CEFALOSPORINAS
UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO
FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA
Alunm@:Cynthia Maeyte Fabela VillalónProfesor@: Juan Antonio Valdovinos chavez
HISTORIA
Se derivan del hongo Cephalosporium acremonium, originalmente encontrado en los sistemas de drenaje de Cerdeña – Italia.
1948 - Giuseppe Brotzu Aprobadas para su uso clínico desde 1973
Sus espectros de actividad: - Alta contra Gérmenes grampositivos - Muy poca actividad contra gramnegativos.
Amplio espectro de acción fácil administración Escasa toxicidad.
Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", en base al espectro de actividad para gérmenes grampositivos y gramnegativos.
Excreción renal y biliar
MECANISMOS DE ACCIÓN
El efecto de las cefalosporinas es bactericida. 1- Se logra por la inhibición de la síntesis de
mucopeptidos o peptidoglicano en las Bacterias. (cadenas de ácidos de la pared celular de bacterias)
2 -Dando lugar a transformación de esferoplastos.(célula bacteriana activada x una penicilina)
3- Es desprovista(insuficiente) la mayor parte de su envoltura pierde su permeabilidad selectiva.
-Renovación
No se sabe exactamente como se logra, pero se reconoce que se unen a varias enzimas dentro de la pared y membrana celular bacterianas, denominadas “proteínas ligadoras de penicilinas”(bactericidas)
EFECTOS ADVERSOS
Pueden generar reacciones de hipersensibilidad en pacientes con antecedentes
de alergia a los B -lactamicos (penicilinas).
No se ha documentado teratrogenia por el uso de cefalosporinas durante la preñez.
Aplicación intramuscular suele ser dolorosa.Por vía oral se puede generar, anorexia, vomito y diarrea.
PRODUCCIÓN Bovinos - Constituyen un recurso grande en el
tratamiento de la mastitis. Su penetración a glándula mamaria después
de la aplicación parenteral es variable.
Su eficacia no esta relacionada con las concentraciones que logran en leche, pues las 3 generaciones llegan hasta el epitelio,
no difundiendo hacia la leche, resultando periodos de eliminación de la línea de ordeña muy cortos.
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACCIÓN
Generación Utilización Actividad
1°ra Generación
2°da Generación
3°ra Generación
Aprobadas para su uso clínico desde 1973-75 Son utilizadas desde 1979
Se utilizan en la práctica médica desde 1980
Son las más activas frente a la mayoría de los cocos grampositivos aerobios. Tienen menor actividad frente
a Staphylococcus son más activas frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa. Altamente activas contra gérmenes gramnegativos.
1era Generación:- Cefadroxil - Cafelaxina- Cefapirinas Sódica y Benzatinica - Cefalotina Sódica - Cefazolina Sódica
2da Generación:- Cefoxitina Sódica
3ra Generación:- Cefotaxima Sódica- Ceftiofuro Sódico
- Cefoperazona Sódica
POR SUS CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
Activas contra: +-Streptyococcus B hemolíticos -Streptococcus bovis -Staphylococcus intermedius - Algunas cepas de E. coli
Resistencia: --Streptococos - enterococos -Algunos estafilococos
mastitis
neumonía y meningitis en neonatos
Diarrea infecc.
Mastitis e inf.urinarias
Infección del tracto urinario
mastitis
Infecc.uri narias , fibrosis
Resistencia y activación
E. coli
PRIMERA GENERACIÓN
CEFADROXIL
-Cefalosporina sintética-Color blanco o amarillento-Soluble en agua y alcohol
Usos e Indicaciones: Por vía oral para infecciones de la piel en perros y gatos, se recomienda 7- 14 días para vías urinarias.
Farmacocinética: Absorción por aplicación oral en perros y gatos, de manera muy variable en caballos.
Tiene una vida media de 2 horas en el perro, 3 horas en gato y 3.7 horas en caballo.
Se excreta por vía renal.
CAFELAXINA
-Polvo blanco, cristalino-soluble en agua -Insoluble en alcohol
Usos e Indicaciones: Uso oral, en perros es útil en vías urinarias y tejidos blandos.
Farmacocinética: Se absorbe vía oral.
Efectos Adversos: Ha causado en pocas ocasiones salivación, taquipnea y excitación en perros, así como fiebre en gatos.
Uso oral en perros
CEFAPIRINA SÓDICA
-Polvo blanco cristalino-Poco soluble en alcohol-Dura unas 12 – 24 hrs en solución a temperatura de laboratorio.
Usos e Indicaciones: Preparaciones inyectables para grandes especies, y en pequeñas especies se administran los productos de uso humano.
Su principal utilización esta en tratamiento de la mastitis.
Farmacocinética: No se absorbe por vía oral, única vía para efecto sistémico es la intramuscular.
CEFALOTINA SÓDICA -Inyectable
-Color blanco-Soluble en agua y muy poco en alcohol
Usos: No se tienen usos concretos en medicina veterinaria, aunque puede ser utilizada en tratamientos de infecciones resistentes.En perros y gatos la inyección puede ser demasiado dolorosa, es preferible recurrir a la intravenosa.
Farmacocinética: No se absorbe por vía oral y se elimina por vía renal.
CEFAZOLINA SÓDICA
-Semisintetica -Inodora-Blanca , cristalina-Se mantiene estable por solo 24 hrs a temperatura ambiental
Espectro: Se recomienda realizar pruebas microbiológicas, pues en ocasiones se obtienen respuestas diferentes a las esperadas.
Usos: Se le ha utilizado contra infecciones de tejidos blandos por periodos no prolongados de tratamiento.
Farmacocinética: No se absorbe bien por vía oral, debe aplicarse por vía parenteral (x cualquier vía) por tener efecto sistémico, se elimina por vía renal.
Cefadroxil -infecciones piel - Perros y gatos: 22mg/kg (oral) cada 12 horas 11- 33 mg/kg (oral) cada 8 horas - Caballo: de 10 y 20mg/kg cada 12 horas
Cefalexina -vías urinarias- -En perros y gatos (oral)
-pioderma- -Caballos: 25mg/kg (oral) cda. 6 hrs
Cefapirina Sódica -Perros y gatos:10-30mg/kg (intramuscular, IV, sub cutánea) cada. 4-8 hrsCefalotina Sódica -infecciones - perros y gatos: 15 a 35mg/kg (IM, IV subcutánea)
cada 6-8 hrs. - Vacas 55mg/kg (subcutánea) cada 6 hrs. -Caballos 11-8 mg/kg (IM) 4 veces al día Cefazolina Sódica infecciones de tejidos blandos -Perros y gatos: 11-33mg/kg (IV) cada 8 hrs -Caballos:11mg/kg (IV) cada 12 hrs.
Medicamento Uso Dosis - Especie
Activas frente a gramnegativos . Tiene actividad contra cocos grampositivos. Escasa actividad a anaerobios. Resistencia frente a Staphylococcus.
Producida por el Streptomyces lactamadurans (bacteria gram+ predomina en suelo y vegetación)
-Polvo granulado blanquecino-Higroscópico, soluble en agua-Poco soluble en alcohol.
Espectro: Tiene actividad contra cocos grampositivos, pero menos que las cefalosporinas de primera generación.
CEFOXITINA SÓDICA
Usos: Se usa cuando se demuestra la sensibilidad de una infección por anaerobios.
Farmacocinética: Vía parenteral y se elimina por riñón.
Cefoxitina Sódica -Mastiti -Infecciones por anaerobios Perros y gatos: 10- 22mg/kg (IV) cada 8hrs. Caballos 20mg/kg (IV) de 4- 6hrs.
Medicamento Uso Dosis -Especie
-Aspecto blanquecino-Soluble en agua y alcohol
Actúa contra microorganismos anaerobios y gramnegativos -especies E. coli - Salmonella -con actividad es variable.
Uso: Producto costos, con acción notable contra gramnegativos. Es a menudo ultima opción terapéutica en pacientes con infecciones de tejidos blandos.De gran ayuda en neumonías en caballos y perros.
CEFOTAXIMA SÓDICA
Farmacocinética: Se aplica vía parenteral, se distribuye en hueso, bilis liquido pleural y atraviesa en casos de embarazo la placenta también llega a la leche en concentraciones moderadas.
También se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal.
CEFTIOFURO SÓDICO
-Varia su color blanquecino a levemente oscuro.
Usos: Se ha utilizado en una amplia variedad de infecciones bacterianas, excelente opción en infecciones respiratorias en cerdos y becerros, asociados con:-Pasteurella haemolytica- “””””””””””””” multocida - E coli.
Farmacocinética: Solo se aplica vía intramuscular, vida media de 3.5 a 4 hrs en vacas, cerdos y caballos.
Después de la administración intramuscular, se administran concentraciones máximas a los 45 min. y el medicamento se distribuye por todo el organismo llegando en concentraciones optimas antibacterianas
CEFOPERAZONA SÓDICA
-Polvo cristalino-Blanco, soluble en agua
Usos: Únicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol respiratorio.
Excelente opción en neumonías y diarreas en becerros. Se ha usado con éxito en el tratamiento de la mastitis.
Farmacocinética: Se aplica por vía intramuscular o intravenosa, no se absorbe por vía oral.
Se distribuye ampliamente por todo el organismo.Se excreta por vía biliar,
Dosis: Solo se ha utilizado en caballo y vaca.
Cefotaxima Sódica: E. coli y Salmonella Perros y gatos: 6-40mg/kg (IV ,IM) 4veces al día
Potros: 20 -30 mg/kg (IV) cada 6 hrs
Ceftiofluro Sódico - infecciones respiratorias - bacterianas -Vacas: 1.1ng/kg (IM) 1 vez al día / de 3-5 días/ -Cerdos 1.1 y 3 mg/kg/día caballo 0.5mg/kg (IM)una vez al día
Medicamento Uso Dosis -Especie
Cafoperazona Sódica -infecciones respiratorias -mastitis -diarreas Caballo: 30-50mg/kg cada 8-12 hrs.(IM,IV) Vaca:5-10mg/kg cada 12 horas
Bibliografía: Sumano Ocampo. (1997). Farmacologia Veterinaria. México: McGraw-Hill- Interamericana.pg: 127-136
Mariela Mansilla. (2000). CEFALOSPORINAS. 27/04/15, de Clin Proc Sitio web: http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/cef/CEFALOSPORINAS.htm
Víctor O Fuentes. (2002). Farmacología Veterinaria. Guadalajara: Americana.