Farmacologia Cardio-Vascular e Respiratóriamontillo.dominiotemporario.com/doc/Cardiovascularespiratoria.pdf · Inotrópicos (agonistas dos receptores β e inibidores da fosfodiesterase*)

Farmacologia Cardio-Vascular e

Respiratória

A produção energia para as atividades celulares ocorre na síntese

de moléculas de ATP a partir do Metabolismo Aeróbico Celular.

Introdução

http://ciencias3c.cvg.com.pt/images/Heart2.gif

Coração produz e conduz seu próprio estímulo elétrico, fazendo com que as células musculares se contraiam durante a passagem desse estímulo.

Automatismo: propriedade cardíaca de gerar estímulos próprios.

Condutibilidade: propriedade das células cardíacas de conduzirem estímulos elétricos recebidos.

A contração cardíaca é precedida por um fenômeno elétrico que representa a ativação miocárdica, conseqüente ao automatismo do coração.

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Introdução

Para que ocorra o efeito inotrópico positivo é necessário aumentarmos a concentração dos íons de Ca no meio intracelular.

Nos miócitos cardíacos o Ca se liga a troponina T (fator de relaxamento do miocádio).

Tipos:

Insuficiência Cardíaca Congestiva*

Angina Pectoris

Arritimias Cardíacas

Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS)

Patologias Cardio-Vasculares

Insuficiência Cardíaca Congestiva*

ICC - Insuficiência Cardíaca Congestiva

ICD - Insuficiência cardíaca Direita

ICE – Insuficiência Cardíaca Esquerda

Cardiopatias

Digitálicos ou cardioglicosídeos (glicosídeos)

Inotrópicos (agonistas dos receptores β e inibidores da

fosfodiesterase*)

Drogas sem efeitos inotrópicos (Diuréticos)

Drogas Utilizadas na Insuficiência Cardíaca - ICC

Digitálicos ou cardioglicosídeos (glicosídeos):

Digoxina

Digitoxina


Aumentam o Trabalho Cardíaco


Existem naturalmente nas plantas do genero Digitalis

(Digitalis purpurea, uma planta venenosa também conhecida por

Dedaleira selvagem na Europa e em Portugal).



http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/8/8d/04913_Digitalis_purpurea_nevit.jpg&imgrefurl=http://www.lookfordiagnosis.com/mesh_info.php?term=Glicos%C3%ADdeos+Digit%C3%A1licos&lang=3&usg=__jxmt73kTkkuqXv7oyiUWv7pj1us=&h=1944&w=1916&sz=2072&hl=pt-BR&start=2&um=1&tbnid=hNLD5uzsXU33lM:&tbnh=150&tbnw=148&prev=/images?q=digit%C3%A1licos&gbv=2&hl=pt-BR&safe=off&sa=N&um=1


Farmacodinâmica:

Inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase), que existe

nas membranas dos miócitos cardíacos

Competem como K por seus sítios de ligação na bomba Na-

K-ATPase. Isso causa um acúmulo de íons Ca no meio

intracelular.

A digoxina também causa um tônus aumentado do nervo

vago (suprime o nódulo SA e também a velocidade de

condução atravésdo nódulo AV).




Farmacocinética:

DIGOXINA

Biodisponibilidade 80%

½ vida plasmática 40 horas

Volume de distribuição 5,6L/kg

Ligação a proteínas plasmáticas 20%

Eliminação 60-80% renal




Farmacocinética:

DIGITOXINA

Absorção oral >90%

½ vida plasmática 7,5 dias

Volume de distribuição 0,5 L/kg

Ligação a proteínas plasmáticas >90%

Eliminação 80% hepática



Causas

• Erros do paciente

• Erros do profissional

• Acidose metabólica

• Idade avançada

• Hipocalemia

• Hipercalemia

• Hipomagnesemia

• Interação medicamentosas

Intoxicação Digitálica

Diagnóstico

1. Manifestações Neurológicas

2. Manifestações Gastrointestinais

3. Manifestações Cardíacas


Diagnóstico

1. Manifestações Neurológicas:

Alterações do paladar e percepções das cores

Visão borrada

Estocomos

Cefaléias

Tonteiras

Ansiedade

Desorientação

Confusão mental


Diagnóstico

2. Manifestações Gastrointestinais:

Náuseas

Vômitos

Anorexia


Diagnóstico

3. Manifestações Cardíacas:

Extrassístoles

Bigeminismo

Tarquicardia ventricular

Fibrilação Atrial

Fibrilação Ventricular PCR

Bradicardia: eventual



Reduzem a Carga do Trabalho Cardíaco


fosfodiesterase*)

Drogas sem efeitos inotrópicos (Diuréticos)


fosfodiesterase*)

Farmacodinâmica: A redução da carga de trabalho cardíaco também reduz a demanda de O2 do miocárdio.

Dilatação das veias que constituem a pré-carga:

• Dilatadores venosos (morfina e trinitrato de glicerina)

Dilatação das artérias que constituem a pós-carga

• Hidralazina (dilatador do leito vascular arterial – produz taquicardia reflexa)

• Nitroprussiato de sódio (dilatador do leito vascular arterial- não produz taquicardia reflexa)



Drogas sem efeitos inotrópicos (Diuréticos):

Farmacodinâmica:

Diuréticos:

• Hidroclorotiazida

• Furosemida

• Espironolactona



Drogas Utilizadas na Angina Pectoris

Angina Definição Dor torácica causada por insuficiência de fluxo coronariano para a demanda de oxigênio do miocárdio. Pode ocorrer por obstrução do fluxo por placa ateromatosa ou por espasmo vascular coronário.


Angina Quadro Clínico Características da Dor Anginosa

Dor constritiva,sensação de opressão precordial ou

retroesternal.

Irradiação para MSE (mais comum), MSD, mandíbula, epigástrio

ou região dorsal do tórax.

Pode se acompanhar de náuseas, vômitos, sudorese e mal estar

intenso (sensação de morte iminente).


Subdivididos em:

Nitratos Orgânicos.

Batabloqueadores

Bloqueadores da canais de Cálcio


Nitratos ou Nitritos Orgânicos: Nitroglicerina: Também conhecida como trinitroglicerina ou trinitrato de

glicerina, é um composto químico explosivo, obtido a partir da

reação de nitração da glicerina;

2C3H5(NO3)3(l) → 5H2(g) + NO2(g) + 6CO(g)

Usado na medicina como vasodilatador;

Administrado pela via sublingual ou Spray: sofre metabolização

na primeira passagem;

Alivio rápido dos sintomas em crises anginosas desencadeadas

por stress de exercício ou emocional.


Nitratos ou Nitritos Orgânicos: Nitroglicerina:

Farmacocinética:

• Início de ação varia de um minuto(nitroglicerina) até cerca de

uma hora (mononitrato de isossorbida).

• A nitroglicerina sofre importante efeito da primeira passagem

hepática, sendo sempre usada na forma parenteral (sublingual ou

spray).



Farmacodinâmica: por ação enzimática formaram íons livres de nitritos que originarão óxido nítrico (NO) que é um importante vasodilatador:

1. Causam dilatação das grandes veias com conseqüente diminuição do retorno venoso ao coração (pré-carga), diminuindo o trabalho do músculo cardíaco.

2. Dilatação dos vasos coronarianos, com aumento da oferta de oxigênio ao miocárdio.

Nitratos ou Nitritos Orgânicos: Nitroglicerina

Farmacodinâmica:


Óxido Nítrico (NO)

//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/40/Nitroglycerin-2D-skeletal.png



Farmacocinética:

• Início de ação varia de um minuto(nitroglicerina) até cerca de

uma hora (mononitrato de isossorbida).

• A nitroglicerina sofre importante efeito da primeira passagem

hepática, sendo sempre usada na forma parenteral (sublingual ou

spray).



Efeitos Colaterais:

• Cefaléia

• Rubor

• Hipotensão arterial

• Taquicardia reflexa


Betabloqueadores:

Farmacodinâmica Categorias (Seletividade)

• Não Seletivo β1 (miocardio) e β2 (musculatura lisa)

• Seletivos β1 (Cardiosselitivo)

• Ação Vasodilatadora:

Antagonista alfa-1 adrenérgico

Aumentam a liberação de óxido nítrico


Betabloqueadores:


• Não Seletivo β1 (miocardio) e β2 (musculatura lisa):

Propanolol

Nadolol

Timolol

Carvedilol*

Labetalol*

Pindolol*


Betabloqueadores:


• Seletivos β1 (Cardiosselitivo):

Atenolol

Bisoprosol

Metoprolol

Nebivolol*


Betabloqueadores:


• Ação Vasodilatadora:

Antagonista alfa-1 adrenérgico:

Carvedilol

Labetalol

Aumentam a liberação de óxido nítrico:

Nebivolol


Betabloqueadores:

Ações Farmacológicas:

• Atuam diminuindo o débito cardíaco e a pressão sanguínea

• Reduzem o consumo de oxigênio pelo miocárdio por redução do

trabalho cardíaco.


Betabloqueadores:

Farmacocinética:

• Atuam Biodisponibilidade Solubilidade

• Metabolização Hepática

• Excreção Renal


Betabloqueadores:

Efeitos Colaterais:

• Bradicardia

• Broncoconstricção

• Ações no SNC: letargia, pesadelos, confusões e depressão


Bloqueadores de Canais de Cálcio:

Nifedipina

Verapamil



Nifedipina:

É um vasodilatador arteriolar periférico com ação também sobre a freqüência cardíaca.

Pode produzir rubor,cefaléia, hipotensão e edema periférico



Verapamil:

Prolonga o tempo de condução de cada impulso diminuindo a frequência cardíaca e o trabalho do coração.

É vasodilatador e supressor dos batimentos ectópicos.

Drogas Utilizadas na Arritmias Cardíacas

Antiarrítmicos

Arritmias Cardíacas Definição

É uma alteração na velocidade ou ritmo do batimento cardíaco.

Durante uma arritmia o coração pode bater muito rápido, muito devagar, ou com ritmo irregular.

Classificação dos Antiarrítmicos:

Classe I Bloqueio dos Canais de Sódio. Classe II Bloqueio β-adrenérgico.

Classe III Aumento da duração do Potencial de Ação Bloqueia dos Canais de Potássio.

Classe IV Bloqueio dos Canais de Cálcio.


Antiarrítmicos


Classe I Bloqueio dos Canais de Sódio. • Lidocaína

• Procainamida

• Disopiramida

• Propafenona

• Quinidina (fibrilação atrial)


Antiarrítmicos


Classe II Bloqueio β-adrenérgico • Propanolol

• Propafenona (fraco)

• Sotalol (incialmente)*


Antiarrítmicos


Classe III Aumento da duração do Potencial de Ação Bloqueio dos Canais de Potássio • Amiodarona*

• Bretílio

• Solatol

• Quinidina*


Antiarrítmicos


Classe IV Bloqueio dos Canais de Cálcio • Verapamil

• Diltiazem


Antiarrítmicos


Adenosina: É um nucleosídeo que se liga no Receptor A1 (Proteína G) inibe a

adenilato ciclase, reduzindo a concentração de AMPc determinando

um maior fluxo de Potássio para fora da célula cardíaca, causando

uma hiperpolarização celular e bloqueando o impunso nervoso

cardíaco.

É administrada por Via Endovenosa.

Também apresenta efeito relaxante na musculatura lisa.


Antiarrítmicos

Pressão Arterial (PA): Definição

Força com a qual o coração bombeia o sangue através dos

vasos. É determinada pelo volume de sangue que sai do coração

(Dédito Cardíaco), o volume de sangue no interior dos vasos

sanguineos e a resistência que ele encontra para circular no

corpo (Resistência vascular Periférica).

Drogas Utilizadas na Hipertensão Arterial Sistêmica

HAS

Pressão Arterial (PA): Mensuração

Ciclo Cardíaco:

• Pressão Artrial Máxima = Pressão Sistólica (PS)

• Pressão Arterial Mínima = Pressão Diastólica (PD)


HAS

Pressão Arterial (PA): Mensuração

Ciclo Cardíaco: NORMAL

• Pressão Artrial Máxima (PS) = 120 mmHg

• Pressão Arterial Mínima (PD) = 80 mmHg


HAS

Pressão Arterial (PA): Fatores Relacionados

Débito Cardíaco(DC) x Resitência Vascular Periférica (RVP)

Dédito Cardíaco (DC):

• Volume Sistólico (minuto) x Frequência Cardíaca (FC)

Resistência Vascular Periférica (RVP)

• Volume de Sangue Circulande (VC) x Diâmetro dos Vasos


HAS



HAS



HAS



HAS

Pressão Arterial (PA): Aparelhos para Mensurar


HAS

Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS): Definição

A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é uma condição clínica

multifatorial caracterizada por níveis elevados e sustentados de

pressão arterial (PA > 120/80 mmHg). Associa-se frequentemente a

alterações funcionais e/ou estruturais dos órgãos-alvo (coração,

encéfalo, rins e vasos sanguíneos) e a alterações metabólicas, com

consequente aumento do risco de eventos cardiovasculares fatais e não-

fatais.


HAS

Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS):

Fatores de Risco • Idade

• Sexo: até 50 anos – homens/ após 50 anos – mulheres

• Etnia: negros

• Consumo de sal

• Obesidade

• Sedentarismo

• Alcoolismo

• Stress

• Fumo

• Consumo de álcool


HAS


Fatores de Risco


HAS


Farmacodinâmica:

• Frequência Cardíaca • Volume Sanguíneo • Diâmetro das vasos Sanguíneos


HAS


Farmacodinâmica:

• Beta-bloqueadores

• Diuréticos

• Antagonistas da Angiotencina II

Inibidores da ECA

Bloqueadores dos receptores AT1

Inibidores Diretos da Renina (DRI)

• Bloqueadores alfa-adrenérgicos

• Bloqueadores de Canais de Cálcio


HAS


Farmacodinâmica:

• Beta-bloqueadores:

Propranolol

Carvedilol


HAS

Diminuição da Frequencia Cardíaca e determina Vasodilatação


Farmacodinâmica:

• Diuréticos:

São fármacos que atuam nos rins aumentando o fluxo urinário.

Eles não ajustam só o volume mas também a composição da urina, pois

promovem a eliminação de eletrólitos como o sódio e o cloro.


HAS


Farmacodinâmica:

• Diuréticos que atuam nos diretamente no Túbulos Renais :

Diuréticos de Alça

Diuréticos Tiazídicos

Diuréticos poupadores de potássio

Diuréticos inibidores da anidrase carbônica


HAS

Diminuição do Volume

Sanguíneo Circulatório


Farmacodinâmica:


Diuréticos de Alça: São os diuréticos mais potentes que atuam na inibição o sistema de co- transporte do Na-K-2Cl (se ligam no sítio do Cloro) , impulsionado pela bonba de Na+/K+ATPase na porção ascendente da Alsa de Henle. Pode ser administrado por via oral ou via parenteral.

Furosemida

Bumetamina

Piretanida

Ácido etacrínico


HAS


Farmacodinâmica:


Diuréticos Tiazídicos: atuam no túbulo distal do néfron inibindo os cotransportadores sensíveis as tiazidas (TSC) que é um canal de simporte Na+/Cl-. São os únicos diuréticos que também agem como vasodilatadores.

Hidroclorotiazida

Clorotiazida

Clortalidona

Indapamida


HAS


Farmacodinâmica:


Diuréticos poupadores de potássio: atuam ao nível dos tubos distais do néfron ou nos dustos coletores inibindo os receptores da aldosterona o que determina inibição da reabsorção apenas do Na+/Cl- previnindo a perda do Potássio (K+).

Espironolactona

Amilorido

Triantereno


HAS


Farmacodinâmica:

• Diuréticos que atuam nos diretamente no Túbulos Renais:

Diuréticos inibidores da anidrase carbônica: atuam ao nível dos túbulos proximais do néfron inibindo a enzima anidrase carbônica o que impede a transformação do H2CO3 → H+ + HCO3- e diminuindo a troca iônica entre o H+ e o Na+ com excreção também de K+ e água.

Acetazolamida

Dorzolamida


HAS


Farmacodinâmica:

• Diuréticos que atuam modificando o Filtrado Glomerular:

Diuréticos Osmóticos: são compostos de substâncias hidrofílicas que retêm água por pressão osmótica no filtrado urinário final.

Manitol

Glicerina

Isorssobida

Ureia


HAS


Farmacodinâmica:

• Antagonistas da Angiotencina II: são fármacos que atuam sobre o

sistema renina → angiotencina → aldosterona (SRAA)


HAS


Farmacodinâmica:

• Antagonistas do SRAA:

Inibidores da ECA (IECA)

Bloqueadores dos receptores AT1 (BRA)

Inibidores Direto da Renina (DRI) prorenina


HAS

Diminuição do Volume Sanguíneo Circulatório

e Determinam Vasodilatação


Farmacodinâmica:



HAS


Farmacodinâmica:



HAS


Farmacodinâmica:



HAS


Farmacodinâmica:



HAS


Farmacodinâmica:


Inibidores da ECA (IECA):

Captopril (Capoten)

Benazepril (Lotensin)

Enalapril (Renitec)

Lisinopril (Novatec)

Fosinopril (Monopril)


HAS


Farmacodinâmica:


Bloqueadores dos receptores AT1 (BRA)

Losartana (Cozaar)

Eprosartan (Teveten)

Candesartan (Atacand)

Valsarsan (Diovan)


HAS


Farmacodinâmica:


Inibidores Direto da Renina (DRI) prorenina

Alisquireno (Rasilez)


HAS


Farmacodinâmica:

• Bloqueadores alfa-adrenérgicos

Prozosin (Minipress SR)

Doxazosin (Carduran)

Terazosin (Hytrin)


HAS

Determinam Vasodilatação


Farmacodinâmica:

• Bloqueadores de Canais de Cálcio:

Verapamil

Diltiazem


HAS

Determinam Vasodilatação

Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS


HAS



HAS



HAS



HAS



HAS

Patologias Respiratórias

Tipos: DPOC

A Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC) é

uma doença crônica dos pulmões que diminui a capacidade

para a respiração.

A maioria dos casos de diagnóstico de DPOC esta

associada a pacientes portadores de bronquite crônica,

asma brônquica e enfisema pulmonar.


Tipos: DPOC

Bronquite Crônica

Asma Brônquica


Tipos: DPOC

Enfisema Pulmonar

alvéolos normais alvéolos dilatados pelo enfizema


Tipos: DPOC

Asma Brônquica: A característica básica da asma é ser uma doença que se

manifesta em forma de crises provocadas por broncoconstrição, isto

é, um fechamento das vias aéreas por inflamação e contração da

musculatura. Na asma o broncoespamo é reversível de forma

espontânea ou através de tratamento medicamentoso. Sendo assim o

mal-estar é passageiro e, quando vencida a crise, a pessoa voltar

absolutamente ao normal.

Atretanto é fundemental lembrar que mesmo com este

aspecto relativamente benigno é uma potaologia grave que inclusive

em crise pode evoluir para óbito.


Tipos: DPOC

Bronquite Crônica: Bronquite é a inflamação dos brônquios que ocorre quando

seus minúsculos cílios param de eliminar o muco presente nas vias

respiratórias. Esse acúmulo de secreção faz com que os brônquios

fiquem permanentemente inflamados e contraídos. Caracterizada

corrência de tosse produtiva crônica, com catarro, por mais de três

meses num ano, durante dois anos consecutivos. A bronquite pode ser

aguda (1 ou 2 semanas) ou crônica (3 meses a 2 anos).


Tipos: DPOC

Enfisema Pulmonar: Entre as doenças pulmonares obstrutivas crônicas, o

enfisema é o que realmente demonstra este aspecto restritivo na

ventilação pulmonar, tendo em vista que o ar fica retido nos alvéolos,

que perdem sua complacência e a capacidade de expilar o ar do seu

interior, tornando-os insulflados e inclusive podem ocorrer lesões nas

membranas diminuindo significativamente a área de troca gasosa

entre o espaço alveolar e capilares alveolares, ou seje, restringe a

hematose.

Drogas Utilizadas nas Patologias Respiratórias:

DPOC

Asma Brônquica: Agonistas Beta adrenérgicoa

Inibidores da Fosfodiesterases (Xantinas)

Antagonistas Muscarínicos (Anticolinérgicos)

Anti-inflamatórios Esteróides (Corticóides)


DPOC

Asma Brônquica: Agonistas Beta adrenérgicoa

• Longa Duração

Formoterol

Salmeterol

Bambuterol*

• Curta Duração:

Fenoterol

Salbutamol

Terbutalino


DPOC

Asma Brônquica: Inibidores da Fosfodiesterases (Xantinas)

• Aminofilina (metabolizada na Teofilina)

• Teofilina


DPOC

Asma Brônquica: Antagonistas Muscarínicos (Anticolinérgicos)

• Brometo de Ipratrópio (Atrovent)

• Brometo de Tiotrópico (Spiriva)


DPOC

Asma Brônquica: Anti-inflamatórios Esteróides (Corticóides)

• Prednisona

• Hidrocortisona


DPOC

Brônquite Crônica: Expectorantes e Mucolíticos

Broncodilatodores

AINE

Glicocorticoides

Antibióicos


DPOC


• Acetilcisteína (Flumicil)

• Carboximetilcisteína (Mucolitic)

• Ambroxol (Mucosolvan, Mucolin)

• Sobrerol


DPOC


• Acetilcisteína (Flumicil): é um fármaco mucolítico direto que atua

sobre as características reológicas do muco, destruindo as pontes de

dissulfeto das macromoléculas mucoproteícas presentes na secreção

brônquica. Esta ação farmacológica realiza-se graças à presença de um

grupo sulfidrilo (-SH) livre na molécula que lhe proporciona a sua atividade

biológica.

É eficaz na redução da consistência, viscosidade e elasticidade do

muco, estimulando a síntese e liberação do surfactante pulmonar e aumenta

a atividade ciliar do epitélio respiratório, indispwnsável para o clearance

traqueobrônquico.


DPOC


• Carboximetilcisteína (Mucolitic): A carbocisteína, cujo nome químico é S-

(carboximetil)-1-cisteína. Sua ação não está bem esclarecida, parece estar relacionada à regulação

da viscosidade das secreções mucosas do trato respiratório.

Estudos em animais e em humanos demonstram que a carbocisteína altera a síntese das

glicoproteínas do muco, aumentando, proporcionalmente, a produção de sialoglicoproteínas, o

que torna a secreção mais fluida, e assim melhora a depuração mucociliar, tornando a tosse mais

efetiva.


DPOC

Enfisema Pulmonar: Broncodilatadores

Expectorantes e Mucolíticos

Anti-inflamatórios Esteroides

Oxigenioterapia

Cirurgia de redução dos pulmões

Transplante de pulmão

Reabilitação Pulmonar (UERJ)


DPOC

Fatores de Risco:


DPOC

Fatores de Risco:

Farmacologia Cardio-Vascular e Respiratóriamontillo.dominiotemporario.com/doc/Cardiovascularespiratoria.pdf · Inotrópicos (agonistas dos receptores β e inibidores da fosfodiesterase*)

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