FARMACOLOGIA Aula 3 Prof. Marcus Vinícius
FARMACOLOGIA Aula 3
Prof. Marcus Vinícius
ANESTÉSICOS
CLASSIFICAÇÃO:
• GERAL
• LOCAL
Anestesia Geral
Definições• ANESTESIA
Depressão do SNC resultando em perda da percepção e resposta aos estímulos ambientais
• ANALGESIAPercepção reduzida a um estímulo doloroso
• SEDAÇÃOAnestesia sem perda total dos reflexos
• ANESTESIA GERALCaracterística básica perda de reflexos protetores(especialmente das vias aéreas)
• Os anestésicos gerais causam perda dasensibilidade em todo o corpo atravésda interrupção de todos os impulsossensoriais para o encéfalo, causandoassim inconsciência.
• Os anestésicos gerais são administradosmais comumente por inalação, emboraalguns, como o pentotal sódico, sejamadministrados por via intravenosa.
Histórico
• Ópio – usado com analgésico há milênios
• Infusão endovenosa de ópio em animal –1657
• Éter – sintetizado séc. 16. Usado como anestésico em 1842.
• Primeira anestesia – 16 out. 1846 –Dr. William Morton – éter
Mecanismos de Ação
• Sistema GABA – canais de Cloro(principal sistema inibitório do SNC)
- hipnóticos (barbitúricos, propofol, etomidato, benzodiazepínicos)
• Receptores opióides
• Indeterminado ??• - anestésicos inalatórios !!!
Componentes da Anestesia Geral
• Hipnose- abolir a consciência
• Analgesia- ausência de dor
• Relaxamento Muscular- facilitar procedimento cirúrgico
• Bloqueio dos Reflexos Autonômicos- hipertensão, taquicardia
Anestésicos
• INALATÓRIOS- administrados pelo sistema de ventilação do aparelhode anestesia.
- absorção para corrente sanguínea através dos alvéolos, início dos efeitos pode demorar.
• VENOSOS
- administrados através de acesso venoso.
- não necessitam absorção, efeito quase imediato.
Anestésicos Inalatórios
• Óxido Nitroso (N2O)
- também conhecido como gás hilariante, sintetizado em1773.
- único anestésico inorgânico e no estado gasoso.
• Halogenados
- moléculas com átomos de flúor, cloro ou bromo.
- estado líquido, necessitam vaporização.
Óxido Nitroso
• Anestésico pouco potente
• Bom analgésico
• Isoladamente não promove anestesia cirúrgica, necessita associação com outros fármacos
• Usado em alta concentração (50% a 70% -manter fração inspirada de O2 mínima de 30%)
• Riscos: mistura hipóxica
Halogenados
• Agentes mais utilizados: halotano (1951/1956),isoflurano (1965/1984) e sevoflurano.
• Considerados anestésicos “completos”, promovemanalgesia, hipnose, relaxamento muscular e bloqueio dereflexos autonômicos.
• Necessário equipamento especial para administração –Vaporizador .
• Hipertermia maligna
Halogenados (cont.)• Halotano
- maior cardiodepressão- efeitos colaterais: hepatite, nefrotoxicidade(íons fluoreto), arritmias
• Isoflurano- pouca cardiodepressão- efeitos colaterais: irritação vias aéreas (ruimpara indução)
• Sevoflurano- pouca cardiodepressão, alto custo, seguro- possível nefrotoxicidade
Anestésicos Venosos
• Hipnóticos – hipnose
• Opióides – analgesia e bloqueio de reflexosautonômicos
• Bloqueadores Neuromusculares
- (“curares”) – relaxamento muscular
Hipnóticos
• Tiopental
• Propofol
• Benzodiazepínicos (midazolam, diazepam)
• Etomidato
• Efeitos adversos
- depressão respiratória e cardiovascular,apnéia, vasodilatação, hipotensão.
Opióides
• Morfina
• Fentanil
• Tramadol (Tramal®), Nalbufina (Nubain®)
Efeitos adversos
- depressão respiratória, apnéia, prurido,retenção urinária, rigidez torácica,bradicardia.
Bloqueadores Neuromusculares
• Não-despolarizantes- Pancurônio (Pavulon®)- Atracúrio (Tracrium®)
• Despolarizantes- Succinilcolina (Quelicin®)
Efeitos adversos
- liberação de histamina, taquicardia,hipotensão, broncoespasmo, hipercalemia,hipertermia maligna, efeito residualprolongado.
Tipos de Anestesia Geral
• Inalatória- uso somente de anestésicos inalatórios(halogenados com ou sem N2O). Mais usado emanestesia pediátrica.
• Endovenosa- infusão contínua, usualmente em bomba.
• Balanceada- uso de anestésicos inalatórios e venosos. Forma mais comum de anestesia geral, induçãoendovenosa em bolus e manutenção inalatória.
Fases da Anestesia Geral• Indução
- administração das drogas anestésicas, perdada consciência, controle das vias aéreas
• Manutenção- controle do plano anestésico adequadodurante a cirurgia
• Recuperação Imediata- interrupção das drogas anestésicas, retornoda ventilação espontânea e da consciência
• Recuperação Tardia
Complicações
• Cardiovasculares- hipotensão, hipertensão, depressãomiocárdica, arritmias.
• Respiratórias- broncoespasmo, dificuldade de ventilação e intubação, hipóxia.
• Neurológicas- confusão mental pós-operatória, lesõesnervosas periféricas (posição na mesa cirúrgica, drogas).
ANESTÉSICOS LOCAIS
Introdução
• Os anestésicos locais são agentes quebloqueiam de forma reversível a conduçãonervosa, quando aplicados a uma regiãocircunscrita do corpo.
• Anestésicos locais (AL) são substânciascapazes de causar diminuição dasensibilidade, motricidade e funçãoautonômica, através do bloqueio da geração epropagação do potencial de ação em tecidoseletricamente excitáveis. A remoção dos AL éseguida de um retorno completo eespontâneo da condução nervosa.
• Embora inúmeras substâncias de estruturaquímica diversa sejam capazes de produziranestesia local, a maioria das drogas utilizadasem clínica (identificadas com o prefixo“caína”) compartilham a configuraçãofundamental com a cocaína.
Raquianestesia
ANESTÉSICOS VOLÁTEIS
Nome Genérico Nome Comercial Indicações Concentração
Enflurano Ethrane Uso geral 1,5 – 4 vol %
Éter ----- Cirurgias de grande porte 10 – 15 vol %
Éter Vinílico Vinethene Grandes procedimentos 2 – 4 vol %
Halotano Fluothane Grandes procedimentos, principalmente quando se deseja
vasoconstrição
1 – 3 vol %
Metoxiflurano Penthrane Obstetrícia, pequenos procedimentos
2 -3 vol %
Óxido nitroso ----- Pequenos procedimentos 80 vol %
Anestésicos Gerais Administrados por Via Intravenosa
NomeGenérico
Nome Comercial
Indicações Concentração
Cloridratode
midazolam
Versed Sedação anestésica parapequenos procedimentos
Adultos: 10–50 μg/Kg IV inicialmente, depois 20-100 μg/Kg/horaCrianças: 0,25 - 1 mg/Kg IV inicialmente, e depois quando necessário
Cloridrato de
quetapina
Ketalar Obstetrícia, pequenos procedimentos
Solução 2 a 3%
Diazepam Valium Anticonvulsivante, auxiliar da indução, medicação pré-
operatória
Adultos: 2 - 10 mg por bolo IV lentoCrianças: 1 - 10 mg por bolo IV lento
Tiopentalsódico
Pentothal Pequenos procedimentos, ou para facilitar a indução com
anestésicos voláteis
Solução 2,5%
ANESTÉSICOS LOCAISNome Genérico Nome
ComercialIndicações Concentração
Cloridrato de bupivacaína
Marcaine Bloqueio peridural ou caudalBloqueio nervoso local
Sol. a 0,25 – 0,5 % SC
Cloridrato de cloroprocaína
Nesacaine Bloqueio nervoso peridural,caudal, local
Sol. a 1 - 2 % SC
Cloridrato de cocaína
------ Mucosa do nariz e da orofaringe 1 - 20 % topicamente
Cloridrato de etidocaína
Duraneste Bloqueio nervoso peridural ou periférico
Sol. a 1 % SC
Cloridrato de lidocaína
Xylocaine Bloqueio nervoso local Sol. a 1 - 2 % SC
Cloridrato de mepivacaína
Carbocaine Bloqueio dental local Sol. a 1 % SC
Cloridrato de prilocaína
Citaneste Bloqueio nervoso periférico Sol. a 4 % SC
Cloridrato de procaína
Novocain Bloqueio nervoso local Sol. a 0,25 – 2 % SC
Cloridrato de tetracaína
pontocaine Anestesia espinhal Sol. a 1% subaracnóide
Mecanismo de Ação
• Os anestésicos locais ligam-se aos canais desódio no estado inativado, impedindo asubseqüente ativação do canal e o grandeinfluxo transitório de sódio associado adespolarização da membrana.
Absorção
Depende
1. Local da injeção
2. Dose total administrada
3. Associação de vasoconstritor
4. Propriedades farmacológicas da droga
Aditivos
Epinefrina
• Duração do bloqueio ↑
• Intensidade do bloqueio ↑
• Absorção sistêmica ↓
Sistema Nervoso Central
Parece existir um certo paradoxo:
• Em concentrações plasmáticas pequenasexibem uma propriedade anticonvulsivante.
• Em níveis elevados desencadeiam convulsões.
Sistema Cardiovascular
Existem diferenças qualitativas entre os efeitos dosdiversos agentes anestésicos locais.
• A lidocaína, em baixas doses, é classificada comouma droga antiarrítmica(classe I).
• Indicada no tratamento de arritmias ventriculares(extra-sístole ventricular, taquicardia ventricular,fibrilação ventricular).
A bupivacaína deprime mais acentuadamenteo coração, diminuindo a condução e podendolevar a batimentos ventriculares ectópicos efibrilação ventricular.
Sistema Respiratório
• A lidocaína deprime a resposta ventilatória à hipóxia.
• Cuidado em pacientes com DPOC.