Lección 1 • Farmacognosia: Concepto, contenido y finalidad • Medicamento, planta medicinal, droga, principio activo • Evolución histórica • Situación actual y perspectivas futuras
Lección 1
• Farmacognosia: Concepto, contenido y finalidad
• Medicamento, planta medicinal, droga, principio activo
• Evolución histórica
• Situación actual y perspectivas futuras
FARMACOGNOSIA (Pharmakon + gnosis)
Ciencia farmacológica que se encarga del estudio de las materias primas de origen biológico que pueden ser empleadas para la confección de medicamentos o que presentan interés terapéutico.
Medicamento de uso humano (Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantías y Uso
Racional de Medicamentos y Productos Sanitarios)
Toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos que pueda usarse en seres humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico médico.
Planta medicinal
Todo vegetal que contiene en uno o más de sus órganos sustancias biológicamente activas que pueden ser utilizadas en terapéutica o empleadas como precursores de otras biológicamente activas a través de procesos de síntesis.
Droga
Toda materia prima de origen biológico (vegetal o animal), que directa o indirectamente sirve al farmacéutico o a la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos.
Droga vegetal
Aquella parte de la planta medicinal (raíz, tallo, corteza, hojas, etc.) o aquellas secreciones o excreciones particularmente ricas en determinadas sustancias biológicamente activas y que no han sufrido ningún tipo de transformación, excepto recolección y secado u otros procesos físicos o mecánicos.
Toda materia, cualquiera que sea su origen -
humano, animal, vegetal, químico o de otro
tipo - a la que se atribuye una actividad
apropiada para constituir un medicamento.
Principio activo (Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantías y Uso
Racional de Medicamentos y Productos Sanitarios)
«Sustancia pura, principal responsable de las
acciones y efectos farmacológicos que posee
la droga y por tanto de su uso terapéutico, que
puede servir para la elaboración de
medicamentos».
Evolución histórica
• Empleo de las plantas medicinales con fines curativos Conocimiento de las especies vegetales
• Avances de la Química Concepto de principio activo
• Desarrollo de la Fisiología Ensayos biológicos Modo de acción Relación estructura-actividad
¿Qué aspectos de las drogas estudia la Farmacognosia?
• Procedencia botánica • Origen geográfico • Condiciones de cultivo, recolección y
almacenamiento • Características morfológicas • Ensayos para la determinación de
humedad, cenizas, residuos, etc. • Composición química (principios activos)
–Estructura y propiedades físico-químicas –Ensayos para su caracterización y
valoración • Ensayos de actividad farmacológica • Posibles aplicaciones terapéuticas
Otros contenidos de la Farmacognosia
• Plantas tóxicas
• Plantas utilizadas en alimentación (especias, condimentos, etc.)
• Plantas de uso industrial (fibras, aceites, etc.)
Utilización actual de las plantas medicinales
• Para emplearlas enteras o parcialmente
– Especies aromáticas
– Sen, ruibarbo, cáscara sagrada, frángula, tila, melisa, harpagofito, hipérico, etc.
• Para extraer sus principios activos y utilizarlos como tales
– Digoxina; pilocarpina; morfina, codeína y tebaína; quinina, etc.
• Para extraer sus principios activos y modificar su estructura (Semisíntesis)
– Diosgenina y hecogenina Hormonas esteroídicas
– Atropina y escopolamina Antiasmáticos y antiespasmódicos
• Como modelo para la síntesis química de fármacos
– Cocaína anestésicos locales
Modificación química de
moléculas de origen natural
Objetivo
Mejorar su comportamiento
Conseguir una
distribución más selectiva
Aumentar su
especificidad de acción
Intensificar su actividad
HORMONAS ESTEROÍDICAS
O
O
H H
H
H
H 20
21 25
22
Diosgenina
22
21
20 H
H
H
H H
O
HO AcO
AcO AcO
H
H
H
20
AcO
O O
Ac 2 O/calor
20
H
H
H
O
Deshidropregnenolona acetato
H 2 /Pd
H
H
H
20
AcO AcO
Pregnenolona acetato
H
H
H
O O
Al(OiPr) 3 Me 2 CO
H
H
H
HO
O
O
Progesterona
H
H
H
O
O
HO 11
11--hidroxiprogesterona
Rhizopus arrhizus
Pregnenolona
A
D E
F
CrO3
HOAc/calor
OH-
ALCALOIDES TROPÁNICOS
O
N H 3 C
O
CH 2 OH
Atropina O
H 3 C N
H
O
CH 3
CH 3
CH 3
+ Br
-
Metilbromuro de octatropina
CH 2 OH
O
H 3 C N
O
ipr
Br -
+
CH 2 OH
O
N
O
nor-atropina
H
Ipratropio
ipr Br MeBr
ALCALOIDES TROPÁNICOS
CH 2 OH
O
N
O O
H
Escopolamina
(= hioscina)
O
N
O
O
+
OH
Bromuro de butilescopolamina
Br -
CH3
H 3 C CH 3
O
N
O
O
Bromuro de metilescopolamina
OH
H 3 C CH 3
+
Br -
Utilización actual de las plantas medicinales
• Para emplearlas enteras o parcialmente
– Especies aromáticas
– Sen, ruibarbo, cáscara sagrada, frángula, tila, melisa, harpagofito, hipérico, etc.
• Para extraer sus principios activos y utilizarlos como tales
– Digoxina; pilocarpina; morfina, codeína y tebaína; quinina, etc.
• Para extraer sus principios activos y modificar su estructura (Semisíntesis)
– Diosgenina y hecogenina Hormonas esteroídicas
– Atropina y escopolamina Antiasmáticos y antiespasmódicos
• Como modelo para la síntesis química de fármacos
– Cocaína anestésicos locales
Erythroxylum coca
Cocaína Procaína
(Niemann, 1859) (Einhorn, 1905)
La cocaína
Bloqueante DA
Antiemético
Procinético
Anestésico local
Antiarrítmico
Anestésico local
Procaína
Procainamida (BIOCORIL®)
Metoclopramida
(PRIMPERAN®)
De la cocaína a las
ortopramidas
Situación actual de la Farmacognosia
• Investigación de nuevos principios activos (útiles en cáncer, malaria, SIDA, etc.)
–Vegetales
–Organismos marinos
• Herramientas farmacológicas
Cáncer:
Nuevas entidades químicas
Ecteinascidia turbinata
Aplidina (APLIDIN®)
Trabectedina (YONDELIS®)
Aplidium albicans (FOTO Pharmamar®)
Receptores 2-adrenérgicos Receptores dopaminérgicos D2
Nuevas vías de investigación
La reserpina
Reserpina
Sen y Bose (1930) Propiedades tranquilizantes Propiedades antihipertensivas
Rauwolfia serpentina (Apocynaceae)
POSIBILIDADES DE OBTENCIÓN DE
PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN
VEGETAL
Extracción a
partir de la planta
Métodos Biotecnológicos
Métodos microbiológicos
Cultivos celulares
Inducción de la biosíntesis de P.A.
Síntesis química
Procesos de semisíntesis