Farmacocinetica Distribucion Biotransformacion Eliminacion 20112

8/17/2019 Farmacocinetica Distribucion Biotransformacion Eliminacion 20112

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FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION


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FARMACOCINETICA

Rama de la Farmacología que

estudia elpaso de los fármacos a través delorganismo en función del tiempo y

de la dosis. Comprende el procesoADM.


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DISTRIBUCION

tapa durante la cual el fármaco estransportado desde su !ona dea"sorción #asta su !ona de acción.$rganos más vasculari!ados a !onas

del organismo con menor aportesanguíneo estos reci"en el fármacomás tarde.


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PROCESO DE DISTRIBUCION

• Una vez que el fármaco sufr! los "rocesos#e la a$sorc!n% n&resa a la san&re ' en el"lasma san&u(neo se l&a a "ro)e(nas en"ar)e ' el res)o crcula en forma #emol*culas l$res+ ,a un!n a las "ro)e(nas eslá$l ' revers$le% &eneralmen)e a )rav*s #e

enlaces !ncos+ ,a fracc!n l&a#a a las"ro)e(nas &uar#a sem"re un equl$ro conla fracc!n l$re+


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• ,as mol*culas l$res "ue#en a)ravesar lasmem$ranas que se"aran los #s)n)oscom"ar)men)os% "or lo que #e ella #e"en#en los

efec)os )era"*u)cos+ Cuan#o mol*culas #e lafracc!n l$re salen #el "lasma ' se #s)r$u'en en elor&ansmo% una fracc!n equvalen)e #e mol*culasse #esl&a #e las "ro)e(nas ' "asa a reem"lazar a

las mol*culas #e la fracc!n l$re+ De esa manera la"ro"orc!n fracc!n l&a#a-fracc!n l$re se man)enecons)an)e aunque la concen)rac!n )o)al va'a#smnu'en#o "ro&resvamen)e en el "lasma+


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PLA

SMA

L.

IN

TERS.

Tej. Conjuntivo

Agua (hueso

T!ans"e#u#a!$ Agua e%t!a".

A&UA

I

NT.

CEL


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ESTADO EN LA SAN&RE

• Es)a#o l$re+

• F.a#os a er)roc)os+

• Un#os a C/ON "lasm+ Inac)va+

Dsmnu'e la #fus!n Re)rasa la elmnac!n+

0rolon&a el efec)o+


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• ,os fármacos que son ácidos débiles en

&eneral se unen en el "lasma a la a#')ina+

En cam$o las mol*culas #e #ro&as que son#e carácter básico% se )rans"or)an

1a$)ualmen)e l&a#as a la g#u"o*!ote+na,"i-a a#a$/+ Son al&unas $ases #*$lesm"or)an)es2 "ro"ranolol% la l#oca(na% la

qun#na% el "razosn% vera"amlo ' o)ras+


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•En 1"oal$umnemas "or e.+ "ue#en

a"arecer manfes)acones #e so$re#oss

con #oss )era"*u)cas #e un ác#o #*$l%s)uac!n es)a a )ener en cuen)a en

"a)olo&(as como la nefross '

1e"a)o"a)(as &raves+


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E0EMPLOS DE UNION A PROTEINAS

• TIO0ENTA,33333333333456+

• ACIC,O7IR33333333333896+

• TICARCI,INA33333333596+

• 0RO0RANO,O,3333:;6+

• METO0RO,O,333333ARFARINA333333333:86+


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PROCESO FARMACOCINETICO


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1IAS DEABSORCION

ABSORCION

ACCIONESFARMACOLO&ICA

S

SITIOS DEACCION

Me"anis)os -ea""i2n

DEPOSITOSTISULARES ELIMINACION

METABOLISMO 3BIOTRANSFORMACI

ON

PLASMASAN&UINEO

• Li'!e• Co)'ina-a

CIRCULACION 3DISTRIBUCION

ES4UEMA &ENERAL DEFARMACOCIN5TICA

Metabolitos


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FASES DE LA DISTRIBUCION

• Alfa+

• Be)a+

• ?ama+


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FASES DE ,A DISTRIBUCION


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De*2sito -e ,!)a"os en e# o!ganis)o

Al&unos fármacos "oseen ma'or

afn#a# "or al&unos com"onen)es)sulares% f.án#ose a los msmos en

ma'or concen)rac!n% cons))u'en#o

"rác)camen)e #e"!s)os #e esas#ro&as en el or&ansmo+


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0os$les #e"!s)os #e fármacos


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;. Teji-o A-i*oso7 Fármacos mu'l"osolu$les "ue#en almacenarse en )e.#ol"o#eo+ ,os $ar$)@rcos se acumulan en)e.#o &raso+


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FI0ACION EN TE0IDOS

• Al&unos )enen C/ON "lasm+ l("#os

)sulares+

Te)racclnas /ueso3 #en)es+

?rseofulvna uera)na+

Ars*nco 0el3 faneras+ To"en)al Te.+ A#"oso+


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BARRERAS

• B/E+

• 0lacen)a+

• O.o+

• Tes)(culo+


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Ba!!e!a he)atoen"e,#i"a B9E

,as c*lulas en#o)elales "oseen unonesn)ercelulares mu' (n)mas% más es)rec1as que eno)ros ca"lares ' se o$serva un ma'or n@mero #e

m)ocon#ras% n#can#o "resun)amen)e una ma'orac)v#a# enzmá)ca+ ,os ca"lares cere$rales)am"oco #emues)ran la es)enca #e ves(culas"noc)!ccas ' se encuen)ran ro#ea#os en forma

mu' es)rec1a "or c*lulas es"ecales #e la &l(allama#as as)roc)os+ 0ara que un fármaco lle&ue#e$e a)ravesar es)as es)ruc)uras #feren)es #eo)ros en#o)elos% lo que #e)ermna la es)enca #e

#c1a $arrera+


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Se #enomna ruptura de la barrera

hematoencefálica al ncremen)o #e la

"ermea$l#a# #e la msma% "ue#e"ro#ucrse "or2 1"erca"na%

convulsones re"e)#as% nfeccones

vrales o $ac)eranas% /TA%menn&oss leuc*mca% rra#ac!n con

ra'os +


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Ba!!e!a 9e)ato$*#a"enta!ia B9P

El conocmen)o #e es)e "un)o es #e &ranm"or)anca #es#e el momen)o quemuc1os fármacos a#mns)ra#os a la

ma#re "ue#en e.ercer efec)os en el fe)o+Los fármacos liposolubles, no ionizados "asan con facl#a# ' "or #fus!n "asva la$arrera "lacen)ara% "or e.+ la morfna%anes)*scos &aseosos% l(qu#os volá)les%salcla)os sulfam#as% $enzo#ace"nas%neurol*")cos% el alco1ol% e)c+


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Ba!!e!a he)atoo"u#a! B9O

•En el o.o el e")elo #e los "rocesos

clares es una $arrera #f(cl #e

a)ravesar% "or ello la ma'or(a #e losfármacos% no alcanzan nveles

)era"*u)cos en 1umor acuoso !

v()reo% cuan#o se a#mns)ran "or v(a"aren)eral+


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Ba!!e!a 9e)atotesti"u#a! B9T

•Es)a $arrera 1a s#o "oco es)u#a#a%

"ero se "ue#e #emos)rar su

es)enca #e$#o a que no )o#os losfármacos lo&ran concen)racones

#e)ec)a$les en es)a zona% al "arecer

"or com"a&na con la m"or)anca #ela "ro)ecc!n #e la con)nu#a# #e la

es"ece+


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REDISTRIBUCION


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BIOTRANSFORMACION

• ,os fármacos "ara ser elmna#os #el or&ansmo#e$en ser biotransformados o metabolizados encom"ues)os "olares+ En &eneral los com"ues)oseno$!)cos Fármacos ' )!cosG so$re )o#oaquellos con ac)v#a# farmacol!&ca% )en#en aser mu' l"of(lcos ' se encuen)ran no onza#osal "/ fsol!&co es "or ello que su ecrec!n "orv(a renal es mu' #fcul)osa "orque aunque "or

el )amaHo molecular "ue#en a)ravesar lasmem$ranas "or fl)rac!n &lomerular% sufren unn)enso "roceso #e reabsorción tubular +


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• ,os mecansmos #e $o)ransformac!n o

me)a$olzac!n or&nan los llama#os

metabolitos% que son usualmen)e sus)ancas

más hidrosolubles, menos liposolubles, más polares y se encuentran más ionizadas que el

fármaco or&nal+ 0or ello &eneralmen)e )o)al o

"arcalmen)e carecenG #e ac)v#a# $ol!&ca%

no se l&an efcen)emen)e a las "ro)e(nas"lasmá)cas% son menos #fus$les ' se elmnan

con ma'or facl#a# "or rH!n+


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Siste)a en=i),ti"o )i"!oso)a# he*,ti"o

• Es un ss)ema enzmá)co #el 1e"a)oc)o

res"onsa$le #e la ma'or(a #e las

me)a$olzacones o $o)ransformacones #e

los eno$!)cos+

• 6 1(&a#o+ /a' muc1as enzmasme)a$olza#oras #e fármacos en las

c*lulas 1e"á)cas C059G% los "ro#uc)os

resul)an)es se llaman me)a$ol)os+


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LU&AR DE LABIOTRANSFORMACION

Tu$o #&es)vo+

San&re+RH!n+

Rece")or o "rom#a#+

SNC+/(&a#o+


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FACTORES 4UE MODIFICAN LABIOTANSFORMACION

UIMICOS+

?ENETICOS+

FISIO,O?ICOS+

FARMACO,O?ICOS+

0ATO,O?ICOS+


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FISIOLO&ICOS

•E#a#+

•Nu)rc!n+

•Seo+

•?es)ac!n+

•/ormonas+


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FARMACOLO&ICOS

•

1+a -e a-)inist!a"i2n.•Dosis.•Uni2n a #as *!ote+nas.•

Ph u!ina!io.


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FARMACOLO&ICOS

In1$#ores #e la $o)ransformac!n+

SJF 5=5 A

Anfe)amnas+ IMAO+

Es)mulan)es #e la $o)ransformac!n+

An#r!&enos+

FNB+


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PATOLO&ICOS

•

Es)r*s BTF+

• Insufcenca3CA /e"á)co K BTF+


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E>CRECI?N O ELIMINACI?N DE F@RMACOS

• ,os fármacos son elmna#os #el

or&ansmo nal)era#os mol*culas #e la

fracc!n l$reG o mo#fca#os como

me)a$ol)os ac)vos o nac)vos+ En lo que1ace a la ecrec!n #e los fármacos el

rH!n es el "rnc"al !r&ano ecre)or+


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ELIMINACION

,a ma'or "ar)e son elmna#os "or elrH!n% al&unos son ecre)a#os en las

1eces% res"rac!n% su#or% salva ' en lalec1e ma)erna+

Al&unos fármacos como los

anes)*scos &enerales se ecre)an "orv(a res"ra)ora+ El alco1ol eselmna#o "or los "ulmones+


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ELIMINACION

• Al&unos fármacos como los

anes)*scos &enerales se ecre)an "orv(a res"ra)ora+ El alco1ol es

elmna#o "or los "ulmones+


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3 RECUERDE 4UE EL ALCO9OL NO SEACOMPAA CON NADA INCLUSO LOS

MEDICAMENTOS

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