EU. Ren Castillo Flores
Curso Insulinoterapia 2011
Farmacologa
de la
Insulina
Tipos Insulina
Vistanos Cursos en Salud
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Contenido
Historia
Origen y caractersticas qumicas
Convencionales Anlogos de la insulina Premezcladas
Tipos de insulinas
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1921, Los fisilogos canadienses Frederick G. Banting y Charles H. Best
extrajeron por primera vez la insulina del tejido pancretico de los perros.
Farmacologa Insulina Historia
http://www.historiadelamedicina.org/banting.html
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1922, administraron 15 ml de insulina exgena a un paciente diabtico
Leonard Thompson y su glicemia disminuy de 440 a 320 mg/dL.
1923 Premio Nbel de Medicina descubrimiento de la insulina,
MacLeod y Banting.
Farmacologa Insulina Historia
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Insulina lenta
Dcada 30
Insulina Protamina
Zinc (PZI),
Protamina Neutra
Hagedorn (NPH)
Dcada 40
Dcada 50
Farmacologa Insulina Historia
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FDA aprob el primer
anlogo de insulina la Lispro
Dcada
60-70
Insulinas
purificadas.
Anlogos de insulina
(ADN recombinante)
Dcada 80
1996
Farmacologa Insulina Historia
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INSULINA
Origen y caractersticas qumicas
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Tipos de insulinas
CONVENCIONALES
Insulina regular o rpida
Actrapid
Humulin R
Insuman R
Bioinsugen R
Insulina de accin intermedia NPH
Insulatard
Humulin N
Insuman N
Bioinsugen N
ANLOGOS DE LA INSULINA
Anlogos de insulina de accin rpida
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Asprtica (Novorapid )
Insulina Glulisina (Apidra )
Anlogos de insulina de accin lenta
Insulina Glargina (Lantus )
Insulina Detemir (Levemir)
PREMEZCLADAS
Anlogos
Insulina biasprtica 30/70 (Novomix 30)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25)
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Tipos de insulinas
MINISTERIO DE SALUD. Gua Clnica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
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INSULINAS HUMANAS (CONVENCIONALES) Y ANLOGOS
Duracin de accin
N Engl J Med 2005;352:174-83
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
NIV
EL
ES
DE
IN
SU
LIN
A P
LA
SM
A
Aspart, lispro (4-6 h)
Regular (6-10 h)
NPH (12-20 h)
Glargine (20-26 h)
HORAS
Tipos de insulinas
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CONVENCIONALES
Insulina regular o rpida
Actrapid
Humulin R
Insuman R
Bioinsugen R
Insulina de accin intermedia NPH
Insulatard
Humulin N
Insuman N
Bioinsugen N
ANLOGOS DE LA INSULINA
Anlogos de insulina de accin rpida
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Asprtica (Novorapid )
Insulina Glulisina (Apidra )
Anlogos de insulina de accin lenta
Insulina Glargina (Lantus )
Insulina Detemir (Levemir)
PREMEZCLADAS
Anlogos
Insulina biasprtica 30/70 (Novomix 30)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25)
Tipos de insulinas
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CONVENCIONALES Insulinas de accin Rpida
Actrapid
Bioinsugen R
Humulin R
Insuman R
Aspecto : Cristalino VA : Sbc, EV. Inicio : 30 min Peak : 2-4 hrs Termino : 5-8 hrs
MINISTERIO DE SALUD. Gua Clnica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Anlogos de insulina: en bsqueda del reemplazo fisiolgico. Rev Md Chile 2006; 134: 239-250
Obliga a inyectrsela entre 20-30 minutos
antes de las comidas.
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CONVENCIONALES Insulinas de accin Rpida
Actrapid
Bioinsugen R
Humulin R
Insuman R
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Anlogos de insulina: en bsqueda del reemplazo fisiolgico. Rev Md Chile 2006; 134: 239-250
No es una verdadera insulina prandial, porque los niveles
mximos alcanzados son inferiores a los de un individuo sano,
determinando frecuentemente hiperglicemia postprandial.
Asimismo, mantiene niveles elevados por 5-6 h, comportndose
durante este perodo como una insulina basal
Este hecho aumenta el riesgo de hipoglicemia y, por ende, obliga
a ingerir una colacin tarda.
Insulina prandial?
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NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard
Humulin N
Insuman N
Aspecto : Lechoso VA : Sbc. Inicio : 1-1.5 hrs Peak : 6-12 hrs Termino : 12-22 hrs
CONVENCIONALES Insulinas de accin Intermedia
MINISTERIO DE SALUD. Gua Clnica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Anlogos de insulina: en bsqueda del reemplazo fisiolgico. Rev Md Chile 2006; 134: 239-250
Su usa como insulina basal
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NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard
Humulin N
Insuman N
CONVENCIONALES Insulinas de accin Intermedia
Anlogos de insulina: en bsqueda del reemplazo fisiolgico. Rev Md Chile 2006; 134: 239-250
Nocturnal blood glucose control in type I diabetes mellitus. Diabetes Care 1993; 16 Suppl 3: 71- 89.
Limitaciones como insulina basal
En primer lugar, tiene un perfil farmacocintico con un mximo, alcanzando insulinemias que se asemejan a una insulina prandial.
Este perfil de accin mezcla elementos de insulina basal y prandial, obligando al paciente a cubrir el perodo de mxima accin con comidas a horarios fijos y creando problemas en el control glicmico nocturno.
La inyeccin vespertina de NPH tiene su mximo efecto en las primeras horas de la madrugada, siendo causa frecuente de hipoglicemia nocturna.
Esta Presentacin es parte del curso
E Learning de Insulinoterapia para el
paciente diabtico tipo 2
Ver informacin del curso
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NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard
Humulin N
Insuman N
CONVENCIONALES Insulinas de accin Intermedia
Anlogos de insulina: en bsqueda del reemplazo fisiolgico. Rev Md Chile 2006; 134: 239-250
*Lower within-subject variability of insulin detemir in comparison to NPH insulin and insulin glargine in
people with type 1 diabetes. Diabetes 2004; 53: 1614-20.
**Insulin detemir is characterized by a consistent pharmacokinetic profile across age-groups in children,
adolescents, and adults with type 1 diabetes. Diabetes Care 2003; 26: 3087-92.
Desventajas
Variaciones de su efecto de hasta 40-50% intrasujeto, reflejando una respuesta clnicamente impredecible*.
Esta variabilidad se debe, en parte, a que la NPH debe ser homogeneizada, moviendo suavemente el frasco antes de inyectarse, accin que no realizan siempre los pacientes.
NPH produce un mximo efecto ms temprano a edades menores; a las 3 h en nios, a
las 6 h en adolescentes y a las 8 h en adultos.
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CONVENCIONALES
Insulina regular o rpida
Actrapid
Humulin R
Insuman R
Bioinsugen R
Insulina de accin intermedia NPH
Insulatard
Humulin N
Insuman N
Bioinsugen N
ANLOGOS DE LA INSULINA
Anlogos de insulina de accin rpida
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Asprtica (Novorapid )
Insulina Glulisina (Apidra )
Anlogos de insulina de accin lenta
Insulina Glargina (Lantus )
Insulina Detemir (Levemir)
PREMEZCLADAS
Anlogos
Insulina biasprtica 30/70 (Novomix 30)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25)
Tipos de insulinas
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Se clasifican en
Anlogos de accin rpida Anlogos de accin lenta.
Se han desarrollado en los ltimos aos modificando la
estructura primaria de la insulina, lo que les confieren cambios
en el perfil farmacocintico con disminucin de la variabilidad
de absorcin tanto intra como interindividual.
ANALOGOS INSULINA
Insulinoterapia - DR. Andrs Kuzmanic V.[Rev. Red. Clin. Condes - 2009; 20(5) 605 - 613]
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Lispro (Humalog )
Asprtica (Novorapid )
Glulisina (Apidra )
Aspecto : Cristalina VA : Sbc Inicio : 9 -15 min. Peak : 1-1.5 h Termino : 3 4.5 h
ANALOGOS INSULINA Anlogos de insulina de accin rpida
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Anlogos de insulina: en bsqueda del reemplazo fisiolgico. Rev Md Chile 2006; 134: 239-250
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Lispro (Humalog )
Asprtica (Novorapid )
Glulisina (Apidra )
ANALOGOS INSULINA Anlogos de insulina de accin rpida
Estrategias de insulinizacin en la diabetes mellitus tipo 2 F.J. Ampudia-Blasco, J. Rosenstocka Av Diabetol. 2008; 24(1): 7-20
La rapidez de accin de los AIAR permite una administracin justo antes
de la comida o incluso despus.
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Insulina Glargina
Lantus
Insulina Detemir
Levemir
30
0
1
2
3
4
5
6
0 20 10
Utiliz
aci
n d
e la g
lucosa
(mg/k
g/m
in)
Horas despus de la inyeccin Sbc
Glargina
Aspecto : Cristalina VA : Sbc Inicio : 2-4hrs. Peak : no tiene Termino Glargina : 24 hrs
Detemir : 20-24 hrs
ANALOGOS INSULINA Anlogos de insulina de accin Lenta
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(Anlogos basales de insulina)
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Insulina Glargina
Lantus
Insulina Detemir
Levemir
30
0
1
2
3
4
5
6
0 20 10
Utiliz
aci
n d
e la g
lucosa
(mg/k
g/m
in)
Horas despus de la inyeccin Sbc
Glargina
ANALOGOS INSULINA Anlogos de insulina de accin Lenta (Anlogos basales de insulina)
Producen una liberacin de insulina ms lenta y sin picos, por lo que disminuye la frecuencia de hipoglicemias nocturnas.
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Tipos de insulinas
CONVENCIONALES
Insulina regular o rpida
Actrapid
Humulin R
Insuman R
Bioinsugen R
Insulina de accin intermedia NPH
Insulatard
Humulin N
Insuman N
Bioinsugen N
ANLOGOS DE LA INSULINA
Anlogos de insulina de accin rpida
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Asprtica (Novorapid )
Insulina Glulisina (Apidra )
Anlogos de insulina de accin lenta
Insulina Glargina (Lantus )
Insulina Detemir (Levemir)
PREMEZCLADAS
Anlogos
Insulina biasprtica 30/70 (Novomix 30)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25)
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Insulinas Premezcladas Premezclas Anlogos
Biaspartica 30/70
Novomix 30
Lipro Protaminizada 25/75
Humalog Mix 25
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No existen diferencias significativas en el control glucmico
evaluado mediante hemoglobina glicosilada entre los anlogos de
insulina de accin rpida y la insulina de accin rpida humana.
No existen diferencias en la frecuencia de hipoglucemias
* Banerjee S, Tran K, Li H, et al. Short-acting insulin analogues for diabetes mellitus: meta-analysisi of clinical outcomes and assessment
of cost-effectiveness [Technology Report no 87]. Ottawa: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Heath; 2007.
**. Siebenhofer A, Plank J, Berghold A, Jeitler K, Horvath K, Narath M, et al. Short acting insulin analogues versus regular human insulin in
patients with diabetes mellitus. Cochrane Database Syst Rev. 2006;(2):CD003287.
EVIDENCIA
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Actrapid fco. 10ml 19045
Actrapid penfill 3ml 34470
Humulin R fco. 10ml 16805
COSTOS
INSULINAS CONVENCIONALES V/S ANLOGOS
Humalog Fco. 10ml 22563
Humalog Penfill 3ml x 5 43614
Novorapid Penfill 3ml 40482
Apidra Fco. 10ml 22990
Apidra Penfill 3ml 7893
Lantus Fco. 10ml 41719
Lantus Penfill 3ml 13999
Levemir Penfill 3ml 54027
NovoMix 30 Penfill 3ml 45774
HumalogMix 25 Penfill
3ml 41292
CONVENCIONALES
Precios Consultados 15/03/2011 Farmacias de Cadena Chile
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