epineprin.ppt

8/13/2019 epineprin.ppt

1/34

EPINEFRINDr. H. Masyhudi AM, M.Kes


2/34

Obat AdrenergikObat yang memberi efek seperti perangsangan

pada saraf adrenergik atau mirip efekneurotransmitter Norepinefrin dan Epinefrin


3/34

Cara Kerja Obat Adrenergik

Perangsangan organ perifer Penghambatan organ perifer

Perangsangan jantung Perangsangan SSP Efek metabolik Efek endokrin Efek prasinaptik


4/34

Pembagian Obat Adrenergik

Obat Adrenegik Kerja Langsung : bekerjalangsung pada reseptor adrenergik dimembran sel efektor (Epinefrin, Norepinefrin,Isoproterenol, Fenilefrin)

Obat Adrenergik Kerja Tdk Langsung : efekadrenergik melalui penglepasan NE pd ujungsaraf adrenergik (Amfetamin, Tiramin)


5/34

ADRENERGIC RECEPTORS

DOPAM I NERGI

C 2 2 1 1 RECEPTORS

KIDNEYBRONCHIARTERIESHEARTARTERIESRECEPTORLOCATION

DILATIONOF RENAL

VASCULATUREDILATIONDILATION

HR CONTRACTIONSAV CONDUCTION

CONSTRICTIONRESPONSE TORECEPTORS

EpinephrineEpinephrineEpinephrineEpinephrine

NorepinephrineNorepinephrine

IsoproternolIsoproternolIsoproternol

Dobutamine

DopamineAt low dose

Dopamine

At moderatedose

DopamineAt high dose


6/34

MEKANISME PENGARUH OBAT THD TUBUH

Pengaruh obat terhadap Reseptor Pengaruh obat terhadap enzim Pengaruh Obat terhadap Membran Pengaruh Obat terhadap Sel


7/34

PENGARUH OBAT THD RESEPTOR Reseptor adalah tempat kerja obat, tetapi tidak

semua tempat kerja obat merupakan reseptor Merupakan makromolekul spesifik dan umumnya

berupa protein, dimana suatu kelompok obat dapatberikatan dengannya.

Bersifat spesifik

Umunya terletak pada membran sel Jumlah reseptor yang berikatan dengan obat setara

dengan efek yang ditimbulkan


8/34

Obat dibagi 2 macam berdasaraktifitasnya terhadap reseptor :

Agonis : merangsang reseptor Antagonis : tidak mempunyai efek langsung

terhadap reseptor. Tetapi mampu menghambatobat agonis dengan jalan menggantikan posisi

obat agonis aksi agonis terhambat.


9/34

CONTOH

Reseptor Aksi agonist alamiah Agonist Antagonist

Reseptor Adrenergik :Type 1 vasokontriksi ------- prazosinType 2 hipotensi klonidin ----------

Type 1 denyut jantung naik dopamine propanolol,atenololType 2 bronkodilatasi, vasodilatasi salbutamol,terbulatin ----------

Reseptor Kolinergik :Muskarinik denyut jantung turun pilocarpin, neostigmin atropine

motilitas usus naik

skresi kelenjar naiktonus singgter naik

Nikotinik kontraksi otot lurik ------- tubokurare

Reseptor HistaminTipe H 1 bronkokontriski, vasodilitasi ------ anti histamin

Tipe H 2 sekresi asam lambung ------ cimetidin,ranitidine

OBAT YANG BEKERJA PADA RESEPTOR


10/34

EPINEFRIN Epinephrine is a catecholamin e , a

sym pathomimetic monoami ne produced bythe adrenal gl ands from th e amino acids phenylalanine and tyrosine .

Merupakan Prototipe obat kelompokadrenergik

Bekerja pada semua reseptor adrenergik : alfadan beta
http://en.wikipedia.org/wiki/Sympathomimetichttp://en.wikipedia.org/wiki/Sympathomimetichttp://en.wikipedia.org/wiki/Sympathomimetichttp://en.wikipedia.org/wiki/Catecholaminehttp://en.wikipedia.org/wiki/Monoaminehttp://en.wikipedia.org/wiki/Catecholaminehttp://en.wikipedia.org/wiki/Sympathomimetichttp://en.wikipedia.org/wiki/Adrenal_glandhttp://en.wikipedia.org/wiki/Adrenal_glandhttp://en.wikipedia.org/wiki/Monoaminehttp://en.wikipedia.org/wiki/Amino_acidhttp://en.wikipedia.org/wiki/Amino_acidhttp://en.wikipedia.org/wiki/Phenylalaninehttp://en.wikipedia.org/wiki/Phenylalaninehttp://en.wikipedia.org/wiki/Adrenal_glandhttp://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosinehttp://en.wikipedia.org/wiki/Amino_acidhttp://en.wikipedia.org/wiki/Phenylalaninehttp://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosinehttp://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosinehttp://en.wikipedia.org/wiki/Phenylalaninehttp://en.wikipedia.org/wiki/Amino_acidhttp://en.wikipedia.org/wiki/Adrenal_glandhttp://en.wikipedia.org/wiki/Monoaminehttp://en.wikipedia.org/wiki/Sympathomimetichttp://en.wikipedia.org/wiki/Catecholamine


11/34

Farmakokinetik

Absorsi : Peroral tdk pernah mencapai dosis terapi, dirusak

enzim MAO dan COMT SK lambat karena ada vasokontriksi lokal IM absorpsi cukup baik

Metabolisme : oleh MAO, COMT, oksidasi,reduksi, konjugasi

Ekskresi : metabolit & epinefrin utuh lewaturin


12/34

Absorption of epinephrine is faster afterintramuscular injection than after

subcutaneous injection

Estelle FER. J Allergy Clin Immunol 2004;113:837-44

34 14 (5-120) minutesp < 0.05

5 10 15 20 25 30 35

8 2 minutes

Time to C max after infection (minutes)

Intramuscularepinephrine

(Epipen)

Subcutaneousepinephrine


13/34

FARMAKODINAMIK

Systemic vascular resistance

Systemic arterial pressure Heart rate Contractile state

Myocardial oxygen requirement Improved cerebral and myocardial blood flow from

vasoconstriction and increased perfusion pressure

Mechanism of Action


14/34

Pharmacology of epinephrine

Epinephrine

1-receptor 2-receptor 1-adrenergicreceptor

2-adrenergicreceptor

vasoconstriction

peripheral vascular resistance mucosal edema

insulin release

neropinephrine release

inotropy

chronotropy

bronchodilation

vasodilation glycogenolysis mucosal edema

Estelle FER. J Allergy Clin Immunol 2004;113:837-44


15/34

INDIKASI

Cardiac arrest Anaphylaxis

Symptomatic bradycardia after othermeasures(atropine,dopamine ,transcutaneousepacing) have failed (Class IIb)

Sever hypotension


16/34

DOSIS

In cardiac arrest1 mg (10 mL 1:10,000 solution)

IV push every 3 to 5 minutes.If this fails, higher doses of epinephrine (up to 0.2 mg/kg)are acceptable but not recommended (there is growingevidence that it may be harmful).

Dosage


17/34


18/34

Epinephrine

Universal standard for treatment of anaphylaxis

Delayed administration associated with increased

morbidity and mortality

Impressive safety profile: No absolute contraindications to use of epinephrine Cases of cardiac arrhythmias only tend to occur in elderly

patients with preexisting cardiovascular disease

National Association of EMS Physicians, 2011


19/34

Epinephrine Auto-injectors

Epi-PenAdult: 0.3 mgEpi-Pen Jr.: 0.15 mgIM injection intothigh

Auvi-Q

Adult: 0.3 mgAvailable in 0.15 mgas well


20/34

Epinephrine Auto-injectors

Adrenaclick Adult 0.3mg Also available in 0.15mg


21/34

Anaphylaxis


22/34

Anaphylaxis is a severe, systemic allergic reaction multisystem involvement, including the skin,

airway, vascular system, and GI Severe cases may result in complete obstruction

of the airway, cardiovascular collapse, and death Anaphylactoid or pseudoanaphylactic reactions

display a similar clinical syndrome, but they are

not immune-mediated. Treatment for the twoconditions is similar


23/34


24/34

Etiology Pharmacologic agents

Antibiotics (especially parenteral penicillins andother -lactams),

aspirin and nonsteroidal anti-inflammatory drugs intravenous (IV) contrast agents are the mostfrequent medications associated with life-threatening anaphylaxis.


25/34

Latex Much attention has focused on latex-inducedanaphylaxis, but it is actually quite rare. Adecade-long registry of anaphylactic deaths inEngland has not registered any latex-associated deaths


26/34

Stinging insects ants, bees, hornets, wasps, and yellow jackets.

Fatal anaphylaxis can develop when a person with IgEantibodies induced by a previous sting is stung again

A fatal reaction occurs within 10 to 15 minutes.Cardiovascular collapse is the most common mechanism


27/34

Foods Peanuts, seafood, and wheat are the foods most

frequently associated with life-threatening

anaphylaxis. Bronchospasm and asphyxia are the most

frequent mechanisms


28/34


29/34

Signs and Symptoms Serious upper airway (laryngeal) edema, lower

airway edema (asthma), or both may develop,causing stridor and wheezing.

Rhinitis

Cardiovascular collapse is the most commonperiarrest manifestation

Gastrointestinal signs and symptoms of anaphylaxisinclude abdominal pain, vomiting, and diarrhea


30/34

TATALAKSANA ANAFILAKSIS


31/34

Tatalaksana Anafilaksis Hentikan pencetus, Nilai beratnya dan berikan terapi yang sesuai

Minta bantuan

Adrenalin i.m 0.01mg/kg boleh sampai 0.5mg

Pasang infus

Berbaring rata/ tinggikan posisi kaki bila bias

Berikan oksigen aliran tinggi,alat bantu napas/ventilasi bila diperlukan

BILA HIPOTENSI Akses i.v.tambahan (jarum 14G atau 16G pada orang dewasa) utkinfus NaCl fisiologis. NaCl fisiologis bolus atau infus 20 mL/kg diberikan secepatnyabila perlu dengan tekanan


32/34

Tatalaksana Anafilaksis

Bila respons tidak adekuat, keadaan mengancam kehidupan, atau memburuk: Mulai dengan adrenalin sesuai dengan panduan/protocol rumah sakit ATAU

Ulang adrenalin i.m setiap 3-5 menit

Pertimbangkan hal-hal berikut Hipotensi

o Ulangi infuse NaCl fisiologis 10-20 ml/kg dapat mencapai 50 ml/kg dalam 30 menit.o i.v. atropine 0.02 mg/kg bila bradikardi berat dosis minimum 0.1 mgo i.v vasopresor untuk mengatasi vasodilatasi. Pada henti jantung adrenalin dapat

ditingkatkan menjadi 3-5 mg setiap 2-3 menit mungkin efektif.o i.v. glucagons pada pasien yang memakai obat penyekat beta. Dosis orang dewasa

1-5 mg diikuti 5-15 ug/mnt

Bronkospasmeo Inhalasi salbutamol secara kontinyuo i.v. hidrokortison 5mg/kg diikuti prednisone 1mg/kg maksimal (50 mg) selama 4 hari

Obstruksi saluran napas bagian ataso Adrenalin inhalasi (5 mg atau 5 ml sediaan adrenalin 1;1000) mungkin membantu.o Persiapkan tindakan bedah.


33/34

Tatalaksana Anafilaksis

Lama observasi dan tindak lanjut1 Observasi paling tidak 4 jam setelah semua gejala dan tanda menghilang.

Bila memungkinkan periksa kadar triptase serum saat datang, 1 jamsetelahnya, dan sebelum dipulangkan.

Pada kasus yang berat pasien dirawat semalam, terutama pasien yangmempunyai riwayat reaksi yang berat atau asma yang tidak terkontrol danpasien yang datang pada malam hari.

2 Sebelum dipulangkan pasien diberikan penjelasan mengenai alergentersangka dan upaya penghindarannya

Setelah dipulangkan pasien dirujuk ke ahli alergi terutama pada kasus yangsedang berat, dan yang ringan karena alergi makanan yang disertai asma.

3 Di negara maju setelah dibekali penjelasan dan pelatihan sebagian pasien diberikan EpiPen yaitu adrenalin 0.3 atau 0.15 mg yang siap pakai


34/34

Obat dan alat penting yang harus tersediaditempat Praktek untuk penanggulangan

Anafilaksis : 1. Adrenalin

2. Antihistamin

3. Kortikosteroid injeksi4. Aminofilin, inhalasi beta2 / nebulizer5. Infus set

6. Cairan infus

7. Oksigen8. Tensimeter

9. Alat bedah minor10. Nomor telepon ambulans gawat darurat

epineprin.ppt

Documents