Drogas que atuam

DROGAS QUE ATUAMNO SISTEMA NERVOSO

Antidepressivos

A depressão é uma doença que afeta:

0 o bem estar mental provocando alterações de ânimo, no pensamento e no comportamento.o o bem estar físico provocando cansaço, alterações no sono e mudanças de apetite.

Sintomas da Depressão

Ansiedade Cansaço e perda de energia Perda de interesse nas coisas que costuma apreciar Delírios Alucinações Impulsos suicidas Problemas com sono Lentidão mental e física Aumento ou falta de apetite Aumento ou perda da peso Auto-agressão Mudanças na percepção do tempo

Causa da Depressão

Genética Alimentação Stress Estilo de vida Rejeição Drogas

Tipos de Depressão

Depressão leve – mudanças de vida(Reativa)

Depressão moderada – mudanças de vida + auxílio médico(Depressão maior-endógena)

Depressão grave – urgência no tratamento (sintomas físicos, delírios e alucinações, pensamentos suicidas)(Afetiva-Bipolar)

Teoria da Monoamina

Proposta em 1965,sugere que a depressão resulta da deficiência funcional da transmissão monoaminérgica do SNC(NA e 5-HT ou ambos)

A teoria baseava-se na capacidade de fármacos antidepressivos conhecidos(ADT e IMAO),facilitarem a transmissão monoamérgica e de fármacos como a reserpina em causar depressão

o Reserpina inibia o armazenamento de NA e 5-HT nas vesículas pré-sinápticas com isso sua depleção

o Resposta anormalmente fraca do cortisol plasmático ao esteróide exógeno (teste da supressão da dexametasona), podendo refletir o def de transmissão do hipotálamo

Regulação de diferentes aspectos do humor,cognição e comportamento pelos neurotransmissores

Antidepressivo:Classificação

Antidepressivos Tricíclicos (ADT) Inibidores da Monoaminaoxidase

(IMAO) Inibidores seletivos de recaptação

da serotonina (ISRS) Antidepressivos Atípicos

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT)

ação reconhecida desde 1957, em um estudo que abordava o efeito terapêutico da Imipramina

O local de ação dos ADT é no Sistema Límbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sináptica

período de latência para a obtenção dos resultados terapêuticos é em torno de 3-4 semanas.

inibem a captação de noradrenalina e/ou da 5HT. Estão quimicamente relacionados com as

fenotiazinas. São amplamente utilizados como antidepressivos. A maioria tem ação prolongada; com metabólitos

ativos

Efeitos Colaterais

Os ADT são potentes anticolinérgicos e, por esta característica, justificam-se alguns de seus efeitos colaterais.

Sedação (bloqueio H1) Hipotensão postural (bloqueio a adrenérgico) Boca seca Visão Turva Constipação Mania e convulsões – ocasionalmente Insônia Agitação

Indicações

Os ADT, em geral, estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa:

depressão associada com esquizofrenia distúrbios de personalidade síndromes depressivas senis ou pré-senis distimia depressão de natureza reativa fobias e ataques de pânico

Os antidepressivos subdividem-se em :

1) Aminas secundárias: nortriptilina(Pamelor®) e desipramina Aparecimento do Efeito 2-4 semanas

2) Aminas terciárias: imipramina, amitriptilina e clomipramina(Anafranil®) Duração de ação 1-3 dias

apresenta uma boa ação terapêutica, no entanto algumas pessoas não toleram os seus efeitos adversos, o que os tornou uma segunda opção, após o surgimento dos Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina (ISRS).

Inibidores da Captação de 5 HT - SSRI

CITALOPRAM – Cipramil Parmil

FLUOXETINA – Eufor, Deprax, Fluxene, Nortec, Prozac, Verotina

NEFAZODONA – Serzone

PAROXETINA – Aropax, Pondera, Cebrilin

SERTRALINA – Zolof, Novativ, Tolrest

** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.

* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.

25 a 100 mg/diacp. de 25, 50 e 75 mgPamelorNORTRIPTILINA

25 a 150 mg/diacp. de 25 e 75 mgLudiomilMAPROTILINA**

25 a 300 mg/diacp. de 25 mg cp. de 25 mgcp. de 25, 75 e 150 mg

ImipraImipramineTofranil

IMIPRAMINA

25 a 225 mg/diacp. de 25 e 75 mgAnafranilCLOMIPRAMINA

25 a 125 mg/diacp. de 25 mgcp. de 25 mgcp. de 25 e 75 mg

Amitriptilina Amytril Tryptanol

AMITRIPTILINA

Dose média*ApresentaçãoNome ComercialNome do Sal

ANTIDEPRESSIVOS TRICANTIDEPRESSIVOS TRICÍÍCLICOSCLICOS

** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.

* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.

25 a 100 mg/diacp. de 25, 50 e 75 mgPamelorNORTRIPTILINA

25 a 150 mg/diacp. de 25 e 75 mgLudiomilMAPROTILINA**

25 a 300 mg/diacp. de 25 mg cp. de 25 mgcp. de 25, 75 e 150 mg

ImipraImipramineTofranil

IMIPRAMINA

25 a 225 mg/diacp. de 25 e 75 mgAnafranilCLOMIPRAMINA

25 a 125 mg/diacp. de 25 mgcp. de 25 mgcp. de 25 e 75 mg

Amitriptilina Amytril Tryptanol

AMITRIPTILINA

Dose média*ApresentaçãoNome ComercialNome do Sal

ANTIDEPRESSIVOS TRICANTIDEPRESSIVOS TRICÍÍCLICOSCLICOS

Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina

(ISRS)

Resposta terapêutica tão boa quanto os tricíclicos, porém com bem menos efeitos adversos.

Inibe a recaptação de serotonina pelos neurônios pré-sinapticos = potencialização da neurotransmissão serotonérgica

Efeitos colaterais:náusea,insônia,disfunções, sexuais,tonturas.

Doses dos ISRS :fluvoxamina, sertralina, paroxetina, fluoxetina

Indicações:Transtornos Depressivos, Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), Transtorno do Pânico, Transtornos Fóbico-Ansiosos, neuropatia diabética, dor de cabeça tensional crônica e Transtornos Alimentarese depressão maior.

Contra-Indicação:combinação com IMAO ou L-Triptofano= Síndrome de Serotonina

Efeitos Indesejáveis:Vômitos,náuseas,dor abdominal,ansiedade,insônia,tremores,entre outros

Antidepressivos Atípicos Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina

(IRSN), dopamina que é o caso da Venlafaxina, da Mirtazapina

Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO

também costumam reduzir a sensibilidade dos receptores beta-adrenérgicos, inclusive após administração aguda

aumentam a transmissão noradrenérgica através do antagonismo de receptores a (pré-sinápticos) no Sistema Nervoso Central

Indicado:Síndromes depressivas de grau variável. Transtornos obsessivo-compulsivos.

LexaproEcitalopram

Welbutrin, Zetron, BupBupropiona

CymbaltaDuloxetina

EfexorVenlafaxina

DonaremTrazodona

StablonTialeptina

ProliftReboxetina

RemeronMirtazapina

TolvonMianserina

LuvoxFluvoxamina

Nome ComercialNome Químico

ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS

Antidepressivos IMAO Foram os primeiros antidepressivos a serem

descobertos, sua história começa em 1951

Os IMAO inibem uma ou ambas as formas de MAO no cérebro, aumentando, assim as reservas de NA, DA e 5HT

monoaminoxidase (MAO) é uma enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores,catecolaminérgicos, tais como adrenalina, noradrenalina e dopamina.

Embora considerado como mais eficaz entre os antidepressivo,são raramente prescritos devido a baixa tolerabilidade e segurança

Existem dois tipos de MAO-A = Metaboliza 5-HT,NA,DA e Tiramina e MAO-B=Metaboliza NA,DA e Tiramina

Inicio de ação:7 a 10 dias

Efeito:4 a 8 semanas

Quadro da imao seletivo

Indicação

Estados depressivos,Ansiosos,Fóbi-cos,Obsessivo-Compulsivos,Anorexia Bulimia.

Efeitos Indesejavéis: