Comprimate acoperite
Comprimate acoperite. Compressi Obducti (F.R. X)
1. Generaliti
A. DefiniieComprimatele acoperite sunt preparate farmaceutice
solide care conin doze unitare de substane active administrate pe
cale oral i obinute prin acoperirea unui nucleu cu unul sau mai
multe straturi continue i uniforme (F.R. X).
B Istoric
n uzana obinuit avem cuvntul drajeu care este utilizat pentru
aceast form pentru prima dat n literatura francez n anul 1391.,
cuvntul fcnd referire la anumite produse de cofetrie.
n anul 1560 produsele respective sunt cunoscute sub denumirea de
drajele. Cuvntul drajeu deriv din cuvintele greceti agemata =
dulciuri i ago = muctur, nghiitur.
Termenul obducti deriv din cuvntul obducere = acoperire utilizat
pentru prima dat n Farmacopeea elveian n ediia a V-a.
C. AvantajeAceast form prezint urmtoarele avantaje:
- mascarea gustului, mirosului neplcut a unor substane
medicamentoase;
- protecia substanelor active fa de factorii externi;
- dirijarea absorbiei;
- posibilitatea asocierii unor substane incompatibile , de
exemplu: vitamina C cu vitamina B12 prin introducerea uneia n
nucleul drajeului iar a celeilalte n nveliul drajefiant;
- aspect plcut;
- administrare uoar;
- posibilitatea diferenierii diferitelor tipuri de drajeuri prin
coloraii diferite.
D. DezavantajePe lng multiplele avantaje prezentate aceast form
prezint i cteva dezavantaje i anume:
- drajefierea necesit operaii suplimentare comprimrii;
- biodisponibilitatea acestei forme este inferioar
comprimatelor.
E. Clasificare
Drajeurile se pot clasifica dup urmtoarele criterii:
E1. Dup locul de eliberare a substanei active:
- drajeuri gastrosolubile;
- drajeuri enterosolubile;
E2. Dup modul de obinere:
- drajeuri propriu-zise;
- comprimate acoperite prin comprimare;
- comprimate filmate.
2. Formularea comprimatelor acoperite
Drajeurile sunt compuse din urmtoarele pri:
- smburele drajeului, care poate fi reprezentat de diferite
forme: pilule, granule, comprimate etc.;
- nveliul drajeului, care poate fi diferit n funcie de modul de
obinere sau de materialul de acoperire utilizat.3. Prepararea
comprimatelor acoperite
Comprimatele acoperite se pot obine prin urmtoarele metode:
- prin operaia de drajefiere clasic (drajefiere umed);
- acoperirea prin comprimare (drajefiere uscat);
- acoperirea cu pelicule (peliculizare).
A. Drajefierea clasic (drajefierea propriu-zis)
Drajefierea este operaia prin care nucleele reprezentnd diferite
forme farmaceutice sunt acoperite dintr-un strat, n principal
compus din zahr. Pentru a realiza drajeuri corespunztoare, nucleul
trebuie s ndeplineasc anumite condiii:
- rezisten suficient pentru a nu se sfrma prin micarea din
turbina de drajefiere i sub greutatea masei de nuclee existeni n
turbin;
- s aib un timp de dezagregare corespunztor;
- s aib masa sub 0,5 g;
- s aib o form biconvex pentru a rula uor n toba de
drajefiere.
Pentru efectuarea acestei operaii (drajefiere) se utilizeaz
tobele de drajefiere.
Toba de drajefiere este confecionat din metal (inox, cupru
cositorit, fier galvanizat) care s transmit bine cldura, i s
prezinte inerie fa de diferite substane chimice i s aib o rezisten
mecanic corespunztoare. Turbina de drajefiere are o form elipsoidal
avnd diferite mrimi i anume diametrul cuprins ntre 70-150 cm.
Aceasta se rotete n jurul axului, pe care este fixat, cu o vitez de
12-40 rot/min. Axul pe care este fixat este nclinat la diferite
unghiuri n funcie de faza de drajefiere. Pentru nceput toba este
fixat la un unghi de aproximativ 450. Viteza de rotaie se poate
regla n funcie de faza de lucru i este mai mic n fazele iniiale
urmnd s se foloseasc viteze mai mari n fazele finale ale
drajefierii (lustruirea drajeurilor).
Turbina de drajefiere este prezentat n figura 1:
Figura 1. Turbina de drajefiere(dup Adriana Ciurba i Emese
SiposTehnologie farmaceutic pentru asistenii de farmacie, 2003)
Nucleele drajeurilor care sunt introduse n turbin sunt separate
de praf apoi n turbin este introdus siropul de acoperire n care
sunt suspendai diferii auxiliari. Auxiliarii pot fi introdui i sub
form de pulberi care pot fi adugai alternativ cu siropul de
acoperire. Turbina este prevzut cu sisteme de ventilaie i cldur
corespunztoare. Nucleele drajeurilor sunt meninute n turbin pn cnd
stratul de acoperire este corespunztor. Operaia de drajefiere este
delicat i dureaz timp ndelungat. n timpul operaiei de drajefiere
nclzirea cazanului poate fi realizat n mai multe moduri:
- nclzire direct la flacr;
- nclzire cu vapori de ap care circul prin serpentinele care
nconjoar turbina;
- folosind aparate care emit radiaii infraroii i care acioneaz
de la o distan relativ mic de 20-25 cm;
- sau prin introducerea unui curent de aer cald n turbina de
drajefiere.
Prin introducerea aerului cald n timpul rotaiei turbinei se
mrete viteza de evaporare a apei. Pentru ca operaia s fie
satisfctoare unele turbine sunt prevzute cu dispozitive de
aspirare, care au rolul de a absorbii aerul umed i unele pulberi
formate n timpul micrii turbinei datorit frecrii nucleelor.
Umplerea cazanului cu nuclee trebuie s fie fcut cu mult atenie. n
general, volumul ocupat de nucleele drajeurilor trebuie s fie de
aproximativ 2/3 din volumul cazanului de drajefiere. O suprancrcare
a turbinei poate duce la deformarea nucleelor sau chiar la sfrmarea
unor smburi i de asemenea la pierderea unei pri din material n
timpul micrii turbinei. O umplere cu cantiti mai mici de nuclee
face ca frecarea s fie redus iar nveliurile rezultate s fie
neuniforme. Micarea de rotaie a turbinei are loc n sens invers
acelor de ceasornic ceea ce permite o intervenie uoar n timpul
operaiei de drajefiere. Procesul de drajefiere se deruleaz n
urmtoarele etape:
- predrajefierea;
- stratificarea;
- colorarea;
- uniformizarea;
- lustruirea.
A1. Predrajefierea este operaia prin care nucleele sunt nvelite
cu un strat care are rolul de a proteja substanele medicamentoase
coninute n nucleu de ptrunderea umiditi n fazele urmtoare a
drajefierii i de asemenea oprete trecerea unor componente din
nucleu n nveliul drajefiant. Operaia are rolul de a rotunji
nucleele astfel nct drajefierea s fie ct mai uniform, i se
realizeaz n urmtorul mod:
- dup separarea nucleelor de surplusul de pulberi acestea sunt
introduse n cazanul de drajefiere peste care se aduce n fir subire
siropul la temperatura camerei (drajefiere la rece) sau nclzit la
aproximativ 600C (drajefiere la cald) pn n momentul n care nucleele
ncep s se aglomereze (s se alipeasc unele de altele) moment n care
se adaug pulberea de umplutur, pn n momentul n care nucleele se
rotesc din nou liber. n continuare, n turbin se introduce un curent
de aer cald care realizeaz uscarea. Ca sirop de acoperire se poate
utiliza siropul de zahr de concentraie 55-60% n care sunt
ncorporate cantiti mici de carboximetilceluloz sodic, gelatin etc.
iar ca pulberi de acoperire se utilizeaz amestecuri de zaharoz +
talc + bioxid de siliciu etc. n locul soluiei de acoperire se poate
utiliza suspensia care conine pulberile amintite anterior iar ca
mediu de dispersie siropul utilizat. Prin utilizarea acestor
suspensii crete viteza de lucru deoarece pulberile sunt introduse
deodat cu siropul utilizat. Predrajefierea const n acoperirea
nucleelor cu 4-8 straturi pn cnd acestea sunt acoperite uniform.
Cnd n nucleele drajeurilor avem substane higroscopice
predrajefierea se realizeaz cu o soluie hidrofob i anume coninnd:
acetoftalat de celuloz, erlac, zein.
A2. Stratificarea. Este faza n care se produce ngroarea i
rotunjirea comprimatelor prin adugarea unui strat compact de zahr
care formeaz corpul drajeului. Stratificarea decurge n acelai mod
ca i prestratificarea diferena constnd n faptul c se adaug mai
multe straturi de nveli drajefiant astfel nct masa (grosimea)
nveliului s ajung pn la 30-50% din masa drajeului.
A3. Colorarea. Operaia const n adugarea unor soluii coninnd
diferii pigmeni. Uneori colorarea are loc concomitent cu
uniformizarea (netezirea). nainte de colorarea drajeurile trebuie s
aib pereii uniform lustruii deoarece orice asperitate poate conduce
la obinerea de drajeuri cu suprafee neuniforme.
Coloranii utilizai la drajeuri sunt cei admii n industria
alimentar i anume: galben de tartrazin, albastru de alizarin,
albastru de metilen, albastru de anilin cu eventuale adaosuri de
pulberi ca: aerosil, talc, amidon etc.
Siropul pentru colorare se adaug nclzit la 40-500 iar dup
terminarea operaiei drajeurile sunt uscate la temperaturi cuprinse
ntre 40-500C timp de cteva ore.
A4. Uniformizarea. Netezirea. n aceast faz se urmrete ca
suprafaa drajeului s devin uniform i foarte neted. n acest scop se
utilizeaz un sirop de acoperire foarte diluat. Pentru realizarea
operaiei n condiii optime viteza de rotaie a cazanului este mic iar
poziia turbinei este aproape orizontal. Pentru reuita operaiei este
foarte important ca pereii cazanului s fie perfect netezi.
A5. Lustruirea. Este ultima faz din procesul drajefierii care
are scopul de a conduce la drajeuri cu aspect lucios, plcut,
suprafaa devenind perfect neted i strlucitoare. Pentru lustruire se
utilizeaz emulsii sau soluii care conin grsimi, ceruri ca de
exemplu: cear de carnauba, ulei de cocos, cear alb de albin,
parafin etc.
Lustruirea se poate realiza n acelai cazan n care s-a fcut
drajefierea cu condiia ca acesta s fie n prealabil curat i splat.
Pentru a reui n condiii ct mai bune aceast operaie, este indicat ca
lustruirea s aib loc n turbine speciale de lustruire care au pereii
turbinei cptuii cu material textil (postav, psl) impregnat cu o
soluie sau emulsie de diferite substane grase.
Drajefierea clasic are cteva dezavantaje i anume:
- operaia dureaz mult;
- crete considerabil masa drajeului;
- nu se poate realiza ntotdeauna conservarea substanelor active
datorit prezenei umiditii i temperaturii;
- produsul final nu este ntotdeauna identic ca form i
greutate.
Pentru o reuit mai bun a operaiei s-a propus nlocuirea soluiilor
de zahr cu alte soluii, de exemplu: carboximetilceluloz sodic,
polietilenglicol etc.
B. Acoperirea drajeurilor prin comprimareOperaia este numit i
drajefiere uscat iar comprimatele rezultate sunt numite comprimate
cu manta.
Metoda prezint avantajul fa de drajefierea clasic prin faptul c
operaia de acoperire dureaz mai puin i este evitat prezena
umiditii. De asemenea, pot fi asociate substane incompatibile ntre
ele prin plasarea uneia n nucleu iar a celeilalte n nveliul
comprimatului acoperit rezultat. Acest mod de acoperire se
realizeaz cu maini perfecionate care lucreaz n 6 timpi i anume:
a) n prima faz se aduce o mic cantitate de material n matri,
material care va forma stratul inferior al drajeului;
b) n faza a II-a se aduce n centrul matriei comprimatul care va
forma nucleul comprimatului acoperit;
c) n faza a III-a se comprim nucleul mpreun cu nveliul
drajefiant inferior;
d) n faza a IV-a se introduce n matri o nou cantitate de
material care va forma stratul superior de acoperire al
comprimatului;
e) n faza a V-a urmeaz o nou comprimare obinndu-se astfel
comprimatul acoperit
f) n faza a VI-a comprimatul este expulzat din matri, matria
fiind disponibil pentru a fi umplut cu o nou cantitate de material
care va forma stratul inferior de acoperire.
Fazele drajefierii pe cale uscat sunt prezentate n figura 2
Figura 2. Fazele drajefierii pe cale uscat prin comprimare(dup
Popovici Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2004)
Din punct de vedere tehnic mainile pentru comprimare difer, i
anume:
- maini care efectueaz doar acoperirea nucleelor
comprimatelor;
- maini mai perfecionate care realizeaz ambele operaii, att
obinerea comprimatului cu manta ct i acoperirea propriu-zis.
C. Acoperirea cu pelicule (peliculizare)Metoda este din ce n ce
mai extins n industria farmaceutic. Peliculele utilizate au
diferite scopuri:
- protecie fa de mediul extern;
- dirijarea absorbiei (pelicule enterosolubile sau
gastrosolubile);
Peliculele au fost studiate i n capitolul Pilule.
Peliculizarea are urmtoarele avantaje fa de drajefierea
clasic:
- procesul este de scurt durat;
- comprimatele i pstreaz forma iniial;
- creterea n volum este nesemnificativ;
- produsul obinut prezint stabilitate ridicat;
- se poate dirija absorbia;
- crete rezistena mecanic;
- se realizeaz un aspect plcut, elegant al comprimatelor
respective.
Ca substane ntlnite n peliculizare amintim:
- derivai de celuloz (metilceluloz, etilceluloz etc.);
- derivai de polivinil (polivinilpirolidon, alcool polivinilic
etc.);
- poliacrilai E, L, S).
n afar de agenii formatori de film la peliculizare se mai
utilizeaz i alte substane cu diferite roluri n formarea peliculelor
acoperitoare:
- pastifiani, care stimuleaz elasticitatea filmului;
- tensioactivi, substane care stimuleaz umectarea;
- colorani, corectori de gust i miros;
- ageni de lustruire;
- ageni hirofilizatori, substane care favorizeaz dezagregarea
comprimatelor acoperite.
C1. Acoperirea cu pelicule gastrosolubile
Pentru realizarea acestui gen de pelicule se utilizeaz substane
macromoleculare care produc o cretere de aproximativ 3% a masei
comprimatului iar grosimea filmului este de ordinul micronilor. Ca
substane formatoare de film amintim urmtoarele:
a) Hidroxipropilmetilceluloza. Substan solubil n soluii apoase,
acide i alcaline ct i n solveni organici. Aceast substan formeaz
filme elastice, stabile, rezistente i nu influeneaz negativ
dezagregarea. Substana se poate utiliza prin pulverizare sub form
de soluie fin n turbina de drajefiere sau prin pulverizare peste
nucleele suspendate ntr-un curent de aer;
b) Hidroxipropilceluloza. Este derivat solubil de celuloz, fiind
cel mai corespunztor dintre toi derivaii din aceast clas deoarece
este solubil n lichidele gastro-intestinale. Inconvenientul acestei
substanei este c filmul rezultat devine lipicios dup uscare. Prin
adaos de plastifiai i ageni tensioactivi acest inconvenient este
diminuat n mare msur;
c) Carboximetilceluloza sodic. Este un polimer hidrosolubil al
celulozei i insolubil n solveni organici utilizat n asociere cu ali
ageni formatori de film pentru obinerea peliculelor
gastrosolubile.
d) Etilceluloza. Este un derivat al celulozei insolubil n ap,
utilizat totui pentru obinerea de pelicule gastrosolubile datorit
formrii unui strat permeabil pentru ap prin ntreruperea filmului
acoperitor n urma adugrii unor adjuvani. Aceast substan este
solubil i ntr-o gam larg de ali solveni;
e) Polivinilpirolidona. Este un produs higroscopic, solubil n
ap, n lichidele gastrointestinale i n solveni organici. Dup uscare
filmul rezultat devine lipicios inconvenient care poate fi
contracarat prin adaos de plastifiani.;
f) Polietilenglicolii. Sunt substane solubile n ap i cu
solubilitate limitat n solveni organici dar au inconvenientul c
sunt higroscopici. Prin adaos de adjuvani acest dezavantaj este
atenuat ntr-o oarecare msur. Polietilenglicolii se utilizeaz de
obicei, n combinaie cu ali ageni formatori de film;
e) Eudragit E. Este o substan solubil n soluii cu pH acid
datorit gruprilor aminoteriare din structura acestora, grupri care
au caracter slab bazic:
C2. Acoperirea cu pelicule enterosolubile
Operaia este importan att din punct de vedere a dirijrii
absorbiei ct i pentru a proteja n unele cazuri substanele active de
pH-ul acid din stomac. Diferitele substane care sunt utilizate
pentru peliculizarea enterosolubil pot fi clasificate dup mai multe
criterii i anume: structur chimic, origine, ct i n funcie de
comportarea agentului formator de film ca nveli enteric. n funcie
de acest comportament agenii de acoperire enterosolubili pot fi
clasificai n urmtorul mod:
- substane a cror descompunere este asigurat de fermenii
digestivi intestinali la un pH ridicat;
- substane rezistente la aciunea pepsinei din stomac dar care
sunt digerate n intestin;
- substane care se dezagreg la un pH ridicat.
Pentru ca materialele utilizate n peliculizare s poat fi
utilizate acestea trebuie s ndeplineasc urmtoarele condiii:
- s fie solubile ntr-un solvent adecvat pentru ca operaia de
acoperire s se poat realiza n condiii optime;
- s produc un film elastic, rezistent, continuu, neted etc.;
- s poat fi asociate cu diferii auxiliari (colorani etc.);
- s prezinte stabilitate fa de agenii atmosferici i fa de
substanele medicamentoase din nucleul comprimatului acoperit.
Pentru enteropeliculizare se utilizeaz urmtoarele substane:
a) erlacul. Este un produs natural cu compoziie neunitar.
Principalii constitueni a acestui produs sunt: poliesteri ai
diferiilor alcooli cu acizi hidroxicarbonici (acid aleuritinic,
acid trihidroxipalmitic etc.);
- ceruri;
- diferite substane colorate.
Solubilitatea n lichidele intestinale este condiionat de
structura de esteri a constituenilor principali. erlacul utilizat
ca atare d pelicule friabile, de aceea este important adugarea unor
plastifiani, de exemplu: acid stearic, ulei de ricin, alcool
cetilic etc.
b) Acetoftalatul de celuloz. Este unul dintre cele mai utilizate
pelicule enterosolubile. Pentru a se asigura o aciune enteric
(desfacerea n intestin) este necesar ca 1/2 din gruprile OH libere
ale glucozei, din molecula celulozei s fie esterificate cu acid
acetic, iar 1/4 din gruprile OH s fie esterificate cu acid
ftalic.
Solubilitatea substanei la pH alcalin se datoreaz gruprilor COOH
(carboxil) libere de la acidul ftalic. Ca solvent pentru aceast
substan se utilizeaz: acetona, clorura de metilen, izopropanol
etc.
Acetoftalatul de celuloz este utilizat n soluii de 10-15% iar ca
palstifiant se poate aduga dietilftalat n concentraie de 0,5%.
c) Polimeri ai acidului metacrilic i esteri ai acidului
metacrilic. Aceste combinaii sunt cunoscute sub denumirea comercial
de Eudragit i sunt considerate cele mai corespunztoare substane
pentru enterosolubilizare. Pentru utilizarea acestui tip de
pelicule se utilizeaz varietile Eudragit L care este solubil la u
pH = 6 Eudragit S solubil la un pH = 7. Prin amestecarea celor dou
varieti se obin nveliuri enterosolubile cu proprieti dorite a cror
solubilitate la pH-ul alcalin poate fi controlat de raportul
componentelor.
d) Alte materiale utilizate pentru enterosolubilizare. Pentru
obinerea acestor pelicule se mai pot utiliza i alte substane, de
exemplu: derivai de celuloz (metilceluloz, carboximetilceluloz
natric, hidroxietilceluloz etc.) n asociere cu ulei de silicone i
ulei de ricin hidrogenat sau zein cu acid oleic i acid stearic n
soluii alcoolice.
Grosimea stratului de film trebuie s fie corespunztor i
anume:
- grosime prea mic poate determina o dezagregare a comprimatului
filmat n stomac;
- o grosime prea mare a peliculei poate retarda dezagregarea
astfel nct coninutul de substan activ s fie eliberat tardiv i
absorbit parial.
Literatura de specialitate indic drept corespunztoare pelicule
enterosolubile cu o grosime cuprins ntre 30-80 microni i aceasta n
funcie de agentul formator de film utilizat.
C3. Plasticizarea. Plasticizanii sunt substane cu punct de
fierbere ridicat care determin schimbarea unor proprieti fizice i
mecanice a anumitor molecule de peliculizani. Un material rigid,
friabil prin adugare de plastifiant poate fi transformat ntr-un
material elastic. n industria chimic sunt cunoscute dou modaliti de
plasticizare:
- plasticizare extern realizat prin adaosul unor substane la
agentul formator de film;
- plasticizare intern prin transformarea chimic a
macromoleculelor utilizate pentru peliculizare astfel nct s creasc
rezistena i elasticitatea peliculelor rezultate. n industria
farmaceutic utilizm astfel de plastifiani.
Pentru a fi un bun plastifiant o prim condiie este ca structura
i proprietile fizico-chimice s fie asemntoare polimerului utilizat
ca peliculizant.
Plasticizani utilizai n practica farmaceutic se pot clasifica n
urmtoarele grupe dup cum urmeaz:
- esteri ai acidului ftalic (reprezint aproximativ 50% dintre
plastifianii utilizai n industria farmaceutic);
- esteri ai acidului fosforic (au utilizare limitat);
- adipai, oleai sunt utilizai pentru a mbuntii calitile
polimerilor de vinil;
- produi epoxi sunt produse obinute prin reacia dintre peroxid
de hidrogen i uleiuri vegetale nesaturate sau acizi grai
nesaturai;
- esteri ai acizilor grai (sunt utilizate mai mult produse
naturale coninnd aceast structur);
- derivai de glicol sunt utilizai pentru mbuntirea proprietilor
peliculelor formate din derivai de celuloz i alcool
polivinilic.
Plastifianii utilizai influeneaz permeabilitatea fa de ap a
peliculei respective n funcie de caracterul hidrofil sau hidrofob
al acestora.
Pentru a fi mai corespunztoare din punct de vedere economic
operaia de peliculizare se poate realiza nu numai prin adaosul unor
soluii de polimeri n solveni organici (procedeu mai costisitor din
punct de vedere economic) ci i prin adaosul alternativ a unui strat
de soluie coninnd polimerul peliculizant alternnd cu adaosul de
pulberi fine insolubile.
D. Tehnologia utilizat pentru acoperirea cu pelicule
Pentru acoperirea comprimatelor cu ageni formatori de film se
utilizeaz diferite metode i instalaii pentru efectuarea acestor
operaii i anume:
D1. Acoperirea n turbine. Tehnica i condiiile de lucru sunt
dependente de cantitatea nucleelor care trebuiesc acoperite. Cnd
avem o cantitatea mic de nuclee se utilizeaz turbine de capacitate
mic n care peliculizarea se realizeaz utiliznd pistoale care
pulverizeaz soluia coninnd agentul formator de film peste nucleele
aflate n turbin care se mic circular. Pulverizarea lichidului se
realizeaz utiliznd aer comprimat la o presiune ntre 1,5-3 atm. Cnd
avem cantiti mari de nuclee (aproximativ 50 kg) se utilizeaz
turbine de capacitate mare i pulverizatoarelor utilizate lucreaz la
presiuni ridicate cuprinse ntre 50 i 150 atm. Uneori se utilizeaz
instalaii de pulverizare care lucreaz n absena aerului. Pentru
mbuntirea procesului se pot mbunti condiiile de peliculizare din
turbine utiliznd anumite tehnici speciale i anume: conducta de
IMERSIE.
Aceast conduct are form cilindric avnd partea terminal inferioar
uor curbat i orientat n sens invers micrii turbinei. Prin conducta
respectiv se introduce aer sub presiune care usuc nucleele
acoperite de soluia coninnd formatorul de film introdus n turbin cu
ajutorul pistolului de pulverizare. Datorit presiunii aerului
introdus la ieire din partea inferioar a tubului se formeaz o pung
de aer care grbete uscarea nucleelor pulverizate din imediata
apropiere. Prin micarea turbinei noi nuclee ajung n zona de
pulverizare operaie fiind grbit datorit curentului de aer introdus,
curent care apoi este evacuat din turbin printr-o alt conduct.
Schia acestei instalaii este prezentat n figura 3:
Figura 3. Tob de drajefiere avnd conduct de imersie(dup Popovici
Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2004)
D2. Acoperirea prin imersie. Pentru efectuarea operaiei de
acoperire utiliznd aceast metod se folosete dispozitivul de imersie
n form de spad dispozitiv prezentat n figura 4:
Figura 4. Dispozitiv de imersie n form de spad(dup Popovici
Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2004)
Acest dispozitiv este format din dou camere care se introduc n
masa de nuclee care vor fi acoperite. Prin utilizarea
dispozitivului are loc un schimb intens de aer, prin una din camere
avnd loc admisia aerului iar prin cealalt camer evacuarea. Utiliznd
aceast metod randamentul este ridicat iar operaia de peliculizare
este realizat n cteva ore.
D3. Acoperirea prin suspendare n aer. Conform acestei metode
smburii sunt adui ntr-un recipient cilindric unde sunt meninui n
plutire ntr-o anumit zon, cu ajutorul unui curent de aer vertical
puternic. Fluidul pentru acoperire este introdus cu ajutorul unei
duze de pulverizare acoperind nucleele aflate n micare datorit
curentului de aer cald realizndu-se astfel o evaporare rapid a
solventului i respectiv o peliculizare rapid. Schema unei astfel de
instalaii este prezentat n figura 5:
1 evacuare; 2 camer de decantare; 3 cilindru de drajefiere; 4
recipient pentru soluia de drajefiere; 5 duz de pulverizare; 6
amortizor pneumatic; 7 agregat de nclzire; 8 - suflant
Figura 5. Aparat de drajefiere prin tehnica suspensiei n aer(dup
Popovici Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2004)Pentru reuita
operaiei este foarte important ca presiunea i temperatura
curentului de aer s fie exact stabilite i respectate. Operaie de
peliculizare utiliznd aceast tehnic are avantajul c se realizeaz
rapid i poate fi aplicat la majoritatea tipurilor de
comprimate.
Dezavantajul metodei ar fi solicitarea mecanic intens a
comprimatelor datorit presiunii curentului de aer ceea ce impune ca
nucleele s aib rezisten mecanic corespunztoare. Un alt inconvenient
al acestei metodei este costul economic ridicat datorit consumului
de energie termic, pe de o parte i datorit utilizrii unor instalaii
costisitoare din punct de vedere economic pe de alt parte.4.
Caractere i control. Conservare
A. Condiii generale de calitate
Condiii de calitate cerute de F.R. X pentru comprimatele
acoperite sunt urmtoarele:
A1. Descriere (aspect). Comprimatele acoperite au form de
discuri (sau alte forme) cu suprafaa plan sau convex, continu,
lucioas, intact fr fisuri vizibile albe sau colorate, aspect
uniform, fr pete i pot prezenta pe una sau pe ambele fee diferite
inscripionri.
A2. Dezagregarea. Operaia se realizeaz n soluie acidulat coninnd
pepsin pentru comprimatele acoperite neenterice. n urma determinrii
comprimatele neeterice, trebuie s se dezagrege n cel mult o or n
aceast soluie dac monografia nu prevede altfel.
Comprimatele acoperite enterosolubile nu trebuie s se dezagrege
n soluie acid de pepsin timp de dou ore dar trebuie s se dezagrege,
n soluie alcalin de pancreatin n cel mult o or dac monografia nu
prevede altfel.
A3. Uniformitatea masei. Pentru determinarea acestui parametru
se cntresc 20 de comprimate crora li se face masa medie. Aceleai
comprimate sunt cntrite i individual iar masele individuale pot
prezenta abaterile procentuale prevzute n tabelul urmtor.
Pentru 20 comprimate acoperite sunt permise abaterile din
coloana A iar pentru cel mult 2 comprimate sunt admise abaterile
din coloana B.Tabel 1.
Masa medie a comprimatuluiAbatere admis
AB
Pn la 150 mg10% 15%
150 mg pn la 300 mg 7,5% 11%
300 mg i mai mult de 300 mg 5% 7,5%
A4. Dozarea. Pentru determinarea acestui parametru se procedeaz
n acelai mod ca i la comprimatele neacoperite iar coninutul de
substan activ pe drajeu poate prezenta fa de valoarea declarat
abaterile procentuale prevzute n urmtorul tabel:
Tabel 2.
Coninutul declarat n substan activ pe comprimatAbatere admis
Pn la 10 mg 10%
10 mg i pn la 100 mg 7,5%
100 mg i mai mult de 100 mg5%
B. Conservarea comprimatelor acoperiteComprimatele acoperite se
pstreaz n ambalaje bine nchise, ferite de lumin, umezeal i cldur. n
general, termenul de valabilitate a acestora n cazul unei conservri
corespunztoare este de 3-4 ani.
5. Comprimate acoperite oficinale n F.R. X Compressi Obducti
Amitriptylini Hydrochloridi
Drajeuri de clorhidrat de amitriptilin
Drajeurile de clorhidrat de amitriptilin conin 25 mg clorhidrat
de amitriptilin pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antidepresiv. Compressi
Obducti Dipyridamoli
Drajeuri de dipiridamol
Drajeurile de dipiridamol conin 25 mg sau 75 mg dipiridamol pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: coronarodilatator, i
antiagregant plachetar. Compressi Obducti Doxepini
Hydrochloridi
Drajeuri de clorhidrat de doxepin
Drajeurile de clorhidrat de doxepin conin 25 mg doxepin pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antidepresiv. Compressi
Obducti Lanatosidi C
Drajeuri de lanatozid C
Drajeurile de lanatozid C conin 0,25 mg lanatozid C pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: cardiotonic.
Compressi Obducti Nortriptylini Hydrochloridi
Drajeuri de clorhidrat de nortriptilin
Drajeurile de clorhidrat de nortriptilin conin 10 mg clorhidrat
de nortriptilin pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antidepresiv. Compressi
Obducti Nystatini
Drajeuri de nistatin
Drajeurile de nistatin conin 500.000 U.I. pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicotic. Compressi Obducti
Pentoxifyllini
Drajeuri de pentoxifilin
Drajeurile de pentoxifilin conin 100 mg pentoxifilin. pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: vasodilatator periferic i
central. Compressi Obducti Propanthelini Bromidi
Drajeuri de bromur de propantelin
Drajeurile de bromur de propantelin conin 15 mg bromur de
propantelin pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antispastic, neurotrop.
Compressi Obducti Pyritinoli Dihydrochloridi
Drajeuri de diclorhidrat de piritinol
Drajeurile de diclorhidrat de piritinol conin 100 mg de
piritinol pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: neurotonic. Compressi Obducti
Tinizadoli
Comprimate filmate de tinizadol
Comprimatele filmate de tinidazol conin 500 mg tinizadol pe
comprimat.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: chimioterapic
antiparazitar.
Compressi Obducti Vincamini
Drajeuri de vincamin
Drajeurile de vincamin conin 10 mg vincamin pe drajeu
Aciune farmaceutica: stimuleaz circulaia cerebral avnd efecte
trofice i protectoare asupra neuronilor cerebrali.
CAPITOLUL II
DRAJEURI FARMACEUTICE INTALNITE IN TERAPEUTICA
Substana activ: Ibuprofen
Clasa ATC: Sistemul musculo-scheletic > Preparate
antiinflamatoare si antireumatice >
Antiinflamatoare/antireumatice nesteroidiene (AINS) > Derivai de
acid propionic, M01AE
Afeciuni: dureri osteoarticulare, dureri musculare, tendinite,
bursite, luxaii, entorse, dureri de spate, dureri de cap, migrene,
dureri dentare, dismenoree, febra, rceala, gripa
Aciune terapeutic: antiinflamatorAdvil aparine grupului de
medicamente denumite antiinflamatoare nestroidiene (cunoscute ca
AINS) i este folosit pentru a calma durerea i a reduce inflamaia i
febra. Este utilizat pentru ameliorarea durerii de intensitate
redus i moderat, durerilor osteoarticulare i musculare (inclusiv
tendinite, bursite, luxaii, entorse), durerilor de spate, durerilor
de cap, migrenei (tratament i profilaxie), durerilor dentare,
dismenoreei (menstruaiei dureroase), febrei i pentru ameliorarea
simptomelor rcelii i gripei.
Advil este indicat la aduli i adolesceni cu vrsta peste 12
ani.
- suntei alergic (hipersensibil) la ibuprofen sau la oricare
dintre celelalte componente ale Advil;- avei hipersensibilitate la
acid acetilsalicilic i la alte medicamente antiinflamatoare
nesteroidiene (AINS);- suferii de astm bronic, reacii
bronhospastice, rinit, urticarie sau edem angioneurotic;- suferii
sau ai suferit de ulcer gastric sau duodenal n evoluie, boli
inflamatorii gastro-intestinale, lupus eritematos diseminat,
hemoragii gastro-intestinale, hemoragii cerebrovasculare sau alte
hemoragii active, boli ale sngelui;- suntei imediat nainte de sau
dup o operaie pe cord;- avei insuficien cardiac sever;- avei
insuficien coronarian decompensat;- avei insuficien hepatic sever
sau insuficien renal sever;- suntei n ultimele 4 luni de sarcin.V
rugm s contactai medicul chiar dac ai prezentat aceste manifestri
anterior.
Advil nu se administreaz la copii cu vrsta sub 12 ani.
CompoziieUn drajeu conine bromur de butilscopolamin 10 mg i
excipieni: hidrogenofosfat de calciu anhidru, amidon de porumb
uscat, amidon de porumb solubil, dioxid de siliciu coloidal
anhidru, acid tartric, acid stearic, povidon, zahr, talc, gum
arabic pulbere, dioxid de titan (E 171), macrogol 6000, cear alb,
cear Carnauba.
Grupa farmacoterapeutic: alcaloizi din belladonn compui
cuaternari de amoniu.
Indicaii terapeuticeAmeliorarea spasmelor tractului
genito-urinar sau ale tractului gastro-intestinal. Ameliorarea
simptomelor sindromului de colon iritabil.
Buscopan, 10 mg, drajeuri
Substana activ: butilscopolamin Clasa ATC: Tractul digestiv i
metabolism > Medicamente pentru tulburari funcionale intestinale
> Beladona i derivai > Alcaloizi din belladona,
semisintetici, compui cuaternari de amoniu, A03BBAfeciuni:
sindromului de colon iritabilAciune terapeutic: Ameliorarea
spasmelor tractului genito-urinarFormat: drajeuriCompoziieUn drajeu
conine bromur de butilscopolamin 10 mg i excipieni: hidrogenofosfat
de calciu anhidru, amidon de porumb uscat, amidon de porumb
solubil, dioxid de siliciu coloidal anhidru, acid tartric, acid
stearic, povidon, zahr, talc, gum arabic pulbere, dioxid de titan
(E 171), macrogol 6000, cear alb, cear Carnauba.
Grupa farmacoterapeutic: alcaloizi din belladonn compui
cuaternari de amoniu.
Indicaii terapeuticeAmeliorarea spasmelor tractului
genito-urinar sau ale tractului gastro-intestinal. Ameliorarea
simptomelor sindromului de colon iritabil.
ContraindicaiiHipersensibilitate la bromur de butilscopolamin
sau la oricare dintre excipieni.
Miastenia gravis.
Megacolon.
Glaucom cu unghi nchis.
Copii cu vrsta sub 6 ani, datorit formei farmaceutice.
PrecauiiBuscopan conine zahr. Pacienii cu afeciuni ereditare
rare de intoleran la fructoz, sindrom de malabsorbie la
glucoz-galactoz sau insuficien a zaharazei-izomaltazei nu trebuie s
utilizeze acest medicament.
Se recomand efectuarea unui consult medical n cazul apariiei de
noi simptome, sau dac simptomele se agraveaz sau nu se amelioreaz
dup 2 sptmni de tratament.
InteraciuniBuscopan poate intensifica efectele urmtoarelor
medicamente: antidepresive triciclice, antihistaminice, chinidin,
amantadin, butirofenon, fenotiazin, disopiramid.
Administrarea concomitent cu antiacide sau antidiareice
adsorbante scade absorbia medicamentelor anticolinergice. Se
recomand administrarea acestor medicamente la 2-3 ore dup
administrarea de Buscopan.
Anticolinergicele cresc pH-ul gastric, scznd astfel absorbia
ketoconazolului.
Administrarea concomitent cu metoclopramid poate antagoniza
efectele metoclopramidului asupra motilitii gastrice.
Asocierea cu analgezice opioide crete riscul constipaiei severe,
ileusului paralitic sau reteniei urinare. Asocierea cu
simpatomimetice Pi poate agrava tahicardia.
Buscopan antagonizeaz efectele pentagastrinei i histaminei
modificnd rezultatele testelor pentru determinarea secreiei
gastrice. Se recomand pstrarea unui interval de 24 ore ntre
administrarea parasimpatoliticelor i efectuarea acestor teste.
Atenionri specialeBuscopan trebuie utilizat cu pruden la
pacienii cu afeciuni caracterizate prin tahicardie, cum sunt
tireotoxicoz, insuficien cardiac sau la pacienii supui
interveniilor chirurgicale pe cord, deoarece creterea frecvenei
cardiace poate agrava aceste afeciuni.
Datorit riscului de complicaii anticolinergice se recomand
pruden la pacienii cu obstrucie intestinal sau uretral.
Deoarece anticolinergicele pot determina hiposudoraie, Buscopan
trebuie utilizat cu pruden la pacienii cu febr.
Buscopan poate crete presiunea intraocular la pacienii cu
glaucom cu unghi nchis, netratat anterior sau nediagnosticat.
Pacienii trebuie s efectueze de urgen un consult medical
oftalmologic n cazul n care apar dureri, hiperemie conjunctival sau
pierderea vederii, n timpul tratamentului cu Buscopan sau dup
ntreruperea acestuia.
Nu se recomand administrarea de Buscopan la pacienii care
prezint grea, vrsturi, pierderea apetitului alimentar, scdere n
greutate, oboseal, constipaie sever, febr, disurie, miciuni
dificile, sngerri vaginale anormale, avort sau hemoragii
oculte.
Sarcina i alptareaExperiena clinic nu a demonstrat toxicitate
matern sau fetal n cazul utilizrii n timpul sarcinii.
Studiile non-clinice la animale nu au evideniat efecte
embriotoxice sau teratogene.
Nu se recomand administrarea de Buscopan n timpul sarcinii, mai
ales n primul trimestru de sarcin, dect dup evaluarea raportului
beneficiu matern/risc potenial fetal.
Sigurana privind administrarea medicamentului n timpul alptrii
nu a fost nc stabilit.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilajeBuscopan nu are nici o influen asupra capacitii de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
Doze i mod de administrareAduli: doza recomandat este de 2
drajeuri Buscopan (20 mg bromur de butilscopolamin), de 4 ori pe
zi. Pentru ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil,
doza iniial recomandat este de un drajeu Buscopan (10 mg bromur de
butilscopolamin), de 3 ori pe zi. Dac este necesar, aceast doz
poate fi crescut la 2 drajeuri Buscopan (20 mg bromur de
butilscopolamin), de 4 ori pe zi.
Copii cu vrsta ntre 6 i 12 ani: doza recomandat este de un
drajeu Buscopan (10 mg bromur de butilscopolamin), de 3 ori pe
zi.
Buscopan se administreaz pe cale oral.Drajeurile se administreaz
ntregi, cu o cantitate suficient de lichid.
Reacii adversePot s apar reacii adverse de tip anticolinergic:
xerostomie, constipaie, tahicardie, dishidroz, creterea presiunii
intraoculare, tulburri oculare de acomodare, retenie urinar; aceste
reacii adverse sunt n general uoare i tranzitorii.
Foarte rar, au fost raportate reacii de hipersensibilitate, n
special reacii cutanate. Au fost raportate cazuri izolate de
anafilaxie, cu episoade de dispnee i oc.
Indicatii:Tratament simptomatic in tulburari dispeptice:
balonari epigastrice, eructatii, flatulenta, greata; constipatie
(ca medicatie adjuvanta).
Prezentare farmaceutica:Drajeuri continand bila de bou uscata
100 mg, salicilat de sodiu 90 mg, metenamina 50 mg, ulei de menta 5
mg (flac. cu 20 buc.).
Actiune terapeutica:Coleretic, substituent al sarurilor biliare;
laxativ, slab antiseptic.
Mod de administrare:Cate 1-3 drajeuri/zi.
Reactii adverse:Rareori greata, gust amar, diaree.
Contraindicatii:Obstructie biliara, boala ulceroasa, esofagita
de reflux, insuficienta hepatica grava, insuficienta renala grava,
alergie la una din componente.
Acest medicament se elibereaza fara prescriptie medicala.
Inainte de folosire se recomanda citirea cu atentie a prospectului.
Daca apar manifestari neplacute adresati-va medicului sau
farmacistului.
Detrunorm, drajeuri
Prospect
CompozitieUn drajeu acoperit cu o pelicula fina de zahar contine
ca ingredient activ 15 mg de clorhidrat de propiverina
(echivalentul a 13,64 mg propiverina). Pe langa ingredientul activ,
clorhidratul de propiverina, fiecare drajeu contine urmatoarele
substante: monohidrat de lactoza, pulbere de celuloza, stearat de
magneziu, sucroza, talc, caolin greu, carbonat de calciu, dioxid de
titan (E 171), acacia, siliciu coloidal anhidru, Macrogol 6000,
monohidrat de glucoza, carmin rosu A (lac, E 124), ceara galbena de
albine.
IndicatiiDetrunorm a demonstrat eficienta la pacientii care
sufera fie de incontinenta vezicala idiopatica, fie de vezica
neurogena (hiperflexia detrusorului) datorata leziunilor maduvei
spinarii, ca de exemplu paraplegie transversa si prezinta:
incontinenta urinara; senzatia de mictiune imperioasa si frecventa
urinara la cei cu instabilitate vezicala.
Mod de administrareDrajeurile de Detrunorm sunt pentru uz oral.
adulti: 1 drajeu (=15 mg de clorhidrat de propiverina) de 2 pana la
3 ori pe zi. Dozajul poate fi crescut pana la de 4 ori pe zi daca
este necesar si daca este tolerat. varstnici: in general nu exista
un regim special de dozaj pentru persoanele mai in varsta. La
persoanele cu o masa corporala scazuta sau la persoanele in varsta
mai fragile est erecomandata o doza mai scazuta. In oricare dintre
situatii trebuie respectata prescriptia medicului, care in anumite
situatii speciale poate avea motive pentru alegerea altor dozaje
decat cele de mai sus. Daca ati uitat sa luati un drajeu, nu
incercati sa compensati luandu-l impreuna cu urmatorul. In cazul
unui tratament pe termen lung nu este grav daca uitati sa luati un
singur drajeu. Daca aveti dubii in aceasta privinta, consultati
medicul.
ContraindicatiiMedicamentul este contraindicat la pacientii cu
hipersensibilitate la acest preparat si la pacientii care sufera de
una dintre urmatoarele afectiuni: obstructie a intestinului gros;
grad semnificativ de obstructie vezicala cu posibila retentie
urinara; miastenia gravis; atonie intestinala; colita ulcerativa
severa; megacolon toxic; glaucom; afectiuni hepatice; afectiuni
renale severe. Nu se recomanda administrarea Detrunorm la copii,
neavand inca suficiente date clinice.
PrecautiiDetrunorm trebuie administrat cu grija la pacientii
care sufera de: neuropatie autonoma. Afectiunile care se pot agrava
in urma administrarii medicamentului sunt: hipertiroidismul;
afectiunile coronariene; insuficienta cardiaca congestiva severa;
aritmiile cardiace; tahicardiile; hipertrofia prostatei; hernia
hiatala cu reflux esofagian. Tratamentul pe termen lung cu
Detrunorm necesita monitorizarea enzimelor hepatice. Efectele
asupra capacitatii de a conduce autovehicule sau de a utiliza
diverse aparate: Detrunorm poate produce sedare si vedere
incetosata. Medicamentele sedative pot augmenta starea de sedare
provocata de Detrunorm. De aceea in perioada in care este
administrat acest medicament trebuie evitate sau efectuate cu grija
activitatile care necesita putere de concentrare, cum ar fi:
conducerea autovehiculelor; operarea unor masini complexe;
executarea de munci in conditii primejdioase. Daca apar dureri
inexplicabile sau stari generale proaste prelungite - cu greata,
voma si/sau dureri de cap - trebuie consultat medicul. Acest produs
farmaceutic contine 0,61 mg de monohidrat de glucoza si 0,15 mg de
carmin rosu A (lac, E 124). Cel din urma poate produce reactii de
tip alergic inclusiv astm. Fenomenele alergice sunt cel mai des
intalnite la persoanele cunoscute cu alergie la aspirina.Sarcina si
alaptare: Detrunorm nu trebuie administrat in timpul sarcinii si al
alaptarii decat daca este recomandat de medic.
Reactii adverseChiar daca Detrunorm este administrat conform
prescriptiei, unii pacienti prezinta efecte nedorite. Dupa
administrarea de Detrunorm (clorhidrat de propiverina), pot aparea
urmatoarele simptome care pot fi asociate, de asemenea, folosirii
altor medicamente anticolinergice: frecvent: uscarea gurii, vedere
incetosata la adulti; cateodata: tulburari ale functiei
gastrointestinale, scaderea tensiunii arteriale asociata cu sedare,
cresterea usoara a gradului de retentie urinara, oboseala; in
cazuri rare: eruptii datorate idiosincraziei (la clorhidratul de
propiverina) sau hipersensibilitate (la excipienti, ex.
colorantul), agitatie, iritare, senzatie de caldura, tahicardie.
Toate efectele adverse sunt trecatoare si scad in intensitate la
maximum 1-4 zile dupa reducerea dozei sau dupa intreruperea
terapiei.
Dulcolax, drajeuri
Compozitie Drageuri a 5 mg de bisacodil/drajeu. Supozitoare a 10
mg de bisacodil/supozitor.
Actiune terapeutica Dulcolax este un laxativ de contact. Cand se
administreaza oral, sub forma de drajeu, sau rectal, sub forma de
supozitor, induce cresterea peristaltismului prin actiunea directa
asupra mucoasei colonului, rezultand in mod obisnuit un scaun
moale. Produsul este lipsit de efecte secundare severe.
Indicatii Toate formele de constipatie, (la pacientii
imobilizati in pat; in cazul schimbarii alimentatiei ori a
mediului; datorate bolilor sau tulburarilor digestive); favorizarea
evacuarii cand exista dureri, ca de pilda in cazul hemoroizilor;
pre - si post - operator; pregatirea colonului pentru examene
endoscopice.
Mod de administrare Oral. Drajeurile sunt forma obisnuita de
administrare in cazul in care nu este necesara o evacuare imediata.
Ele se pot inghiti, pe stomacul gol sau plin, cu sau fara lichide.
Administrarea concomitenta a antiacidelor (de exemplu, bicarbonat
de sodiu) trebuie evitata. -Adulti:Obisnuit se iau 2 drajeuri seara
la culcare, in scopul de a provoca una sau doua defecatii in
dimineata urmatoare, sau cu o jumatate de ora inaintea mesei de
dimineata pentru un efect in aproximativ 5 ore. - Copii in varsta
de 4 ani si peste:1 drajeu.Rectal. Supozitoarele pot fi utilizate
pentru a obtine o evacuare in scurt timp de la administrare. De
exemplu, daca se aplica supozitorul dimineata imediat dupa trezire,
se poate astepta ca efectul sa se produca dupa micul dejun. Aceasta
ofera posibilitatea inlocuirii cu eficienta si economie de timp a
clismei, preoperator, inaintea examinarii radiografice, precum si
la pacientii aflati la pat. -Adulti: Doza normala este de un
supozitor de 10 mg. Numai in cazurile speciale este necesara
administrarea celui de al doilea supozitor. Obisnuit acesta este
eficace in aproximativ 30 de minute.Administrare combinata -Cand
produsul Dulcolax se foloseste in vederea pregatirii pacientului
pentru examinarea radiografica a abdomenului, ori pre- si
postoperator, drajeurile trebuie combinate cu supozitoarele, in
scopul realizarii unei evacuari complete la nivelul intestinului.
Dozajul recomandat pentru adulti este de 2-4 drajeuri, administrate
seara, inainte de culcare si un supozitor, aplicat intrarectal in
dimineata urmatoare.
Contraindicatii Cu exceptia abdomenului acut chirurgical, unde
orice laxativ este contraindicat, pentru Dulcolax nu se cunoaste
nici o contraindicatie.
Precautii Dulcolax poate fi administrat copiilor si persoanelor
in varsta, femeilor insarcinate sau care alapteaza, precum si
pacientilor debili.Totusi, se recomanda o oarecare precautie (ca si
in cazul altor laxative) in timpul primelor trei luni de sarcina.
La copii sub 4 ani trebuie consultat medicul inaintea administrarii
Dulcolax.
Reactii adverse Ocazional, in cursul utilizarii drajeurilor
poate sa apara un disconfort abdominal. Acesta se produce mai ales
in constipatiile cronice unde continutul intestinal este deosebit
de uscat si dur, in portiunea superioara a colonului. Adeseori
acest disconfort poate fi inlaturat prin cresterea dozajului cu
drajeuri. Supozitorul trebuie introdus in rect si suficient de
profund pentru a nu produce leziuni anale.Dusodril retard,
drajeuri
Prospect
CompozitieDrajeuri a 100 mg naftidrofuril. Actiune
terapeuticaVasodilatator, eficient in tulburari circulatorii. Prin
efectul sau antispastic si musculotrop influenteaza pozitiv
utilizarea oxigenului si a glucozei; activeaza succin
dehidrogenaza, are actiune antiserotoninica si antibradichininica.
Vasodilatatia nu este insotita de reducerea tensiunii arteriale.
Forma retard asigura o resorbtie prelungita, conferind nivele
sanguine constante timp de cateva ore. IndicatiiIn tulburari ale
circulatiei periferice si cerebrale, angioneuropatii, boala
Raynaud, acrocianoza, acroparestezii, tulburari de memorie si de
somn, angiopatii diabetice, acrocianoza.Mod de administrareDupa
aviz si sub supraveghere medicala. Dozele uzuale: 2-3x1 drajeu pe
zi. Durata tratamentului este in functie de diagnostic.
ContraindicatiiEste contraindicat in infarctul miocardic recent sau
insuficienta cardiaca manifesta. Reactii adverseTolerabilitate
buna. Nu s-au semnalat efecte secundare remarcabile, generale sau
locale. Eventualele eruptii pruriginoase cedeaza prin reducerea
dozelor.
Jeanine, drajeuri
Prospect
Forma de prezentare si compozitie:Drajeuri cu 2 mg dienogest si
0,03 mg etinilestradiol; ct. 1 sau 3 blist. 21 drajeuri
Indicatii: Terapia de substitutie hormonala pentru trat.
simptomelor deficientei de estrogeni la femeia la care menopauza a
aparut de cel putin un an si care are uter.
Doze si administrare: 1 dj./zi. Un ciclu de tratament se
desfasoara pe o perioada de 28 zile. tratamentul este continuu,
ceea ce inseamna ca urmatoarea folie se incepe imediat, fara pauza.
La pacientele care nu au mai facut terapie de substitutie hormonala
sau la cele care au trecut de la un produs de terapie de
substitutie hormonala combinata continua,tratamentul poate fi
inceput in orice zi. La pacientele care trec de la o terapie de
substitutie hormonala secventiala, trat. se incepe in ziua
urmatoare terminarii tratamentului anterior. Daca se uita sa se ia
drajeul la ora obisnuita, acesta trebuie luat cat mai curand
posibil, dar fara sa treaca peste 24 ore. Daca tratamentul este
intrerupt pentru mai multa vreme, poate aparea sangerare
vaginala.
ContraindicatiiSangerare vaginala de etiologie nediagnosticata.
Cancer mamar, suspiciune de cancer mamar sau antecedente de cancer
mamar. Stari premaligne sau maligne, cunoscute sau suspectate, daca
sunt dependente de hormonii sexuali steroidieni. afectiuni hepatice
acute sau cronice sau antecedente de boli hepatice la care valorile
testelor hepatice nu au revenit la normal. Tromboembolism venos
activ (TEV) confirmat in ultimii 2 ani. Antecedente de
tromboembolism venos recurent sau boli trombotice cunoscute la
pacientele care nu mai iau anticoagulante. Eveniment tromboembolic
arterial activ sau recent. hipertrigliceridemie severa.
hipersensibilitate.
Atentionari: Inainte de a incepe sau de a reincepe terapia de
substitutie hormonala, se va face o examinare completa a
antecedentelor personale si heredocolaterale, precum si examen
general si ginecologic, avand in vedere contraindicatiile si
precautiile de utilizare ale produsului. Inainte de inceperea
tratamentului trebuie exclusa posibilitatea unei sarcini. La
pacientele tratate cu estro-progestative trebuie evaluata in
permanenta balanta risc/beneficiu. Trebuie avut in vedere faptul ca
aceste conditii pot, in cazuri rare, sa reapara sau sa se agraveze
in timpul terapiei: tumori estrogen-dependente in antecedente;
leiomiom, endometrioza, hiperplazie de endometru; antecedente sau
factori de risc pentru afectiuni tromboembolice; HTA; afectiuni
hepatice (porfirie, adenom hepatic); diabet zaharat cu implicare
vasculara; litiaza biliara; otoscleroza; migrena sau cefalee
severa; afectiuni benigne ale sanului. Utilizarea terapiei de
substitutie hormonala la pacientele cu antecedente de TEV
recidivant sau cu predispozitie pentru tromboze, aflate deja in
tratament cu anticoagulante, necesita o evaluare atenta a
raportului beneficiu/risc la utilizatorii terapiei de substitutie
hormonala. Antecedentele personale sau heredocolaterale de
tromboembolism recidivant si avort spontan recidivant impun
investigari pentru excluderea predispozitiei la tromboze. Trebuie
acordata o atentie deosebita masurilor de prevenire a TEV dupa
interventia chirurgicala. Atunci cand dupa interventia chirurgicala
electiva urmeaza o imobilizare prelungita, daca este posibil, se
opreste temporar terapia (cu 4-6 saptamani preoperator). Pacientele
cu disfunctii renale si cardiace necesita o supraveghere atenta
(posibile edeme). Tratamentul trebuie revizuit in caz de astm
bronsic, epilepsie sau diabet zaharat, care se pot agrava in timpul
terapiei. In primele luni de tratament pot sa apara hemoragii sau
mici sangerari la intreruperea administrarii. Daca aceste simptome
persista dupa 2-3 luni de tratament si sunt inacceptabile, se
intrerupe administrarea.
Reactii adverse: Sistemul nervos: cefalee, ameteli, oboseala,
anxietate, stari depresive; somnolenta, nervozitate. Sistemul
cardiovascular: agravarea HTA; tromboflebita, tromboza venoasa,
dureri ale membrelor inferioare. Aparat gastrointestinal: greata,
dureri abdominale, diaree, constipatie, balonare, gastrita.
Tegumente si anexe: transpiratie excesiva, exantem, eczeme,
dermatita acneiforma, caderea parului. Sistemul de reproducere si
glandele mamare: cresterea grosimii endometrului, vulvo-vaginite;
modificari ale secretiei vaginale, boala fibrochistica a sanilor.
Organismul ca intreg: bufeuri, reactii de hipersensibilitate.
Diverse: modificari ale greutatii corporale, afte, edeme ale
membrelor inferioare, modificarea lipidogramei, cresterea
glicemiei, modificari ale libidoului, crampe musculare, anemie.
Lagosa 150 mg drajeuriSilimarinaGrupa farmaceutica+indicatii
terapeutice:Lagosa este un hepatoproctector.
este indicat ca tratament adjuvant hepatoprotector n:
- cazuri de expunere la substane cu risc hepatotoxic;
- hepatite cronice i ciroz hepatic.
Contraindicatii:Nu luai Lagosa
dac suntei alergic (hipersensibil) la silimarin sau la oricare
dintre celelalte componente ale
Lagosa
Avei grij deosebit cnd utilizai Lagosa: dac avei afeciuni
ereditare de intoleran la galactoz, deficit de lactaz (Lapp)
dac avei sindrom de malabsorbie la glucoz galactoz
dac avei afeciuni ereditare de intoleran la fructoz
dac avei insuficien a zaharozei izomaltazei.
Mod de administrare:Doza uzual recomandat este de 300 mg
silimarin (2 drajeuri Lagosa) pe zi. Drajeurile se vor nghii cu o
cantitate mic de lichid.
Reactii adverse:Ca toate medicamentele, Lagosa poate provoca
reacii adverse, cu toate c nu apar la toate
persoanele.
Frecvena reaciilor adverse menionate mai jos este definit
utiliznd urmtoarea convenie:
foarte frecvente: afecteaz mai mult de 1 utilizator din 10
frecvente: afecteaz 1 din 10 utilizatori din 100 3
mai puin frecvente: afecteaz 1 din 10 utilizatori din 1000
rare: afecteaz 1 din 10 utilizatori din 10000
foarte rare: afecteaz mai puin de 1 utilizator din 10000
necunoscute: frecvena nu poate fi estimat din datele
disponibile
Rare (afecteaz mai puin de 1 din 10 dar mai mult de 1 din 10000
de pacieni):
efect laxativ (diaree)
gastralgii
Foarte rare: (afecteaz mai puin de 1 din 10000 de pacieni):
reacii de hipersensibilitate, cum sunt: nroire a pielii i lips
de aer
Indicatii:
Magne B6 trateaza carentele de magneziu izolate sau asociate. n
cazul carentei asociate de calciu, se recomanda tratarea
deficitului de magneziu naintea celui de calciu.
Compozitie:Magneziu lactat dihidratat 470 mg Piridoxina
clorhidrat (vitamina B6) 5 mg Excipienti q.s. ad 1 drajeu 1 drajeu
contine 48 mg Mg++ (1,97 mmoli)50 drajeuri pe 5 blistere.
Administrare:Drajeuri rezervate adultilor si copiilor peste 6
ani: Adulti: 6 pna la 8 drajeuri pe zi. Copii peste 6 ani (20 kg):
10 30 mg/kg/zi (0,4 1,2 mmol/kg/zi) sau 4 pna la 6 drajeuri pe zi.
Doza zilnica va fi divizata n 2 - 3 prize, administrate n timpul
meselor cu un pahar mare cu apa. Tratamentul se va ntrerupe la
normalizarea magneziemiei.Atentionari special:Pentru copiii sub 6
ani este adaptata solutia buvabila. Sarcina si alaptare: Utilizarea
magneziului n timpul sarcinii se va face numai n carentele de
magneziu confirmate. Experienta clinica pe un numar de sarcini
suficient de mare nu a relevat efecte mutagene sau feto-toxice ale
magneziului. Datorita trecerii n laptele matern, se va evita
utilizarea magneziului n timpul alaptarii.
Contraindicatii:Absolute: Insuficienta renala grava
(clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min). Levodopa (vezi
Interactiuni). Relative: Chinidina.Polivitaminizant s, drajeuri
Prospect
Compozitie1 drajeu contine: vitamina a 1,550 mg; vitamina b1
1,500 mg; vitamina b2 1,500 mg; vitamina b6 5,000 mg; vitamina b12
0,005mg; vitamina c 60,000 mg; vitamina D2 0,040 mg; vitamina e
30,000 mg; vitamina pp 18,000 mg.
Actiune terapeuticaPreparatul este un complex polivitaminic
echilibrat, cu efecte tonice generale si compensatoare.
Farmacocinetica: Vitamina A se absoarbe repede si aproape in
totalitate din intestin, se depoziteaza in ficat, se elimina prin
urina si scaun. vitaminele b1, B2, B6, B12, C, PP se absorb bine
din intestin, se depoziteaza in ficat, se elimina prin urina.
Vitaminele D si E se absorb bine din intestin, mai ales in prezenta
bilei, se depoziteaza in ficat, se elimina prin bila.
IndicatiiEfort fizic, sportivi, convalescenta, suprasolicitare
fizica si intelectuala si carenta in vitamine. Preparatul are, in
plus, toate indicatiile preparatelor polivitaminice, la copii si
adulti nesportivi.
Doze si mod de administrare2-4 drajeuri/zi, in doua prize (la
micul dejun si la masa de pranz), inainte de masa, in cure de 14-21
zile, mai ales in perioada noiembrie-martie. Forma de prezentare:
cutii cu 3 blistere a 10 drajeuri. Conditii de pastrare: ferit de
lumina, caldura si umiditate. Termen de valabilitate: 2 ani.
ContraindicatiiNu se va administra in boala parkinson, in timpul
tratamentului cu levodopa (vitamina B6 si inhiba actiunea),
hiper-vitaminoza A, D2, E si PP.
Masuri de precautieVitamina B12 nu poate fi administrata in
policitemie. Se va administra cu prudenta in cancere. Administrarea
prelungita a unor doze mari poate produce hipervitaminoza si
policitemie. Doze crescute de vitamina D2 pot produce
degenerescenta calcica a corneei. Vitamina PP nu se va administra
in sindrom hemoragic capilar, tromboflebita, ateroscleroza
cerebrala. Se va administra cu precautie in ulcer. Sarcina si
alaptare: se va administra respectandu-se dozarea. Interactiuni
medicamentoase: Vitamina C, datorita caracterului ei acid,
influenteaza absorbtia gastrointestinala a unor medicamente.
Inactiveaza vitamina B12, vitamina B5 si scade efectul
tetraciclinei. Nu se va asocia cu p-aminosalicilatul de sodiu si cu
sulfamide (risc de cristalurie prin acidifierea urinei). Vitamina
PP creste efectul agentilor hipertensivi. Supradozare: simptome:
hipervitaminoza a: hipertensiune intracraniana cu cefalee si edem
papilar, exoftalmie, anorexie, pierdere in greutate si descuamarea
pielii, caderea parului, conjunctivita, stomatita, cheilita,
hepatosplenomegalie, la gravide pot aparea malformatii congenitale;
hipervitaminoza D: cresterea calcemiei, osteoporoza,
nefrocalcinoza, nefrolitiaza, oboseala, slabiciune, cefalee,
greata, voma, diaree, poliurie, polidipsie, supradozarea la gravide
produce insuficienta paratiroidiana la fat. Tratament: oprirea
administrarii medicamentului.
Reactii adverseSimptome de supradozare pot sa apara la
administrarea prelungita a unor doze crescute, produse de
hipervitaminoza A, D2, E si PP.
Saprosan, drajeuri
Prospect
CompozitieDrajeuri continand clorchinaldol 100 mg. Actiune
terapeuticaantiseptic din grupa halochinelor, activ mai ales fata
de germenii gram-pozitivi (stafilococi, streptococi), Trichomonas,
Giardia si fungi. Nu dezechilibreaza simbioza microbiana
intestinala.
IndicatiiDisbacterii intestinale, enterocolite, diaree estivala,
dizenterie amebiana (forme usoare), candidoza si giardioza; plagi
infectate, infectii microbiene locale minore, micoze ale
pielii.Doze si mod de administrareAdulti: 1-2 drajeuri (100-200 mg)
de 3 ori/zi. Copii: 10 mg/kg corp si zi.
ContraindicatiiAlergie la halochine, insuficienta renala sau
hepatica severe, insuficienta cardiaca grava, sarcina in primul
trimestru. Atentie la supradozare.In cazurile acute tratamentul
sistemic se administreaza cel mult o saptamana, in cele cronice cel
mult o luna.In cazul asocierii cu alte preparate halochinice
(mexaform, mexase, intestopan) nu se vor depasi (sumat) 750 mg/zi
la adulti si 400 mg/zi la copiii scolari.Aceste preparate nu se
administreaza in cure succesive, daca durata totala a tratamentului
depaseste o luna.
Reactii adverseRareori greata, varsaturi, dureri abdominale,
cefalee, ameteli, eruptii cutanate alergice; foarte rar nevrita
periferica, nevrita optica, mielopatie (doze mari, tratament
prelungit)
SPIRONOLACTONA drajeuri
Prezentare farmaceutica
Drajeuri continand spironolactona micronizata 25 mg (cutie cu 20
si 100 buc.).
Actiune terapeutica
Diuretic antialdosteronic (prin antagonism competitiv), creste
eliminarea urinara a sarii si apei, scade eliminarea potasiului,
ionilor de hidrogen si amoniului; efectul, mai evident in conditii
de hiperaldosteronism, se instaleaza lent (dupa 2-4 zile de
tratament) si este relativ durabil (2-3 zile dupa oprirea
medicatiei).
Indicatii
Stari edematoase cu hiperaldosteronism secundar, rezistente la
alte diuretice, in ciroza, sindromul nefrotic, insuficienta
cardiaca (se asociaza cu diuretice tiazidice sau furosemid);
hipertensiune arteriala cu hiperaldosteronism sau in situatii care
contraindica alte categorii de diuretice-tiazide, furosemid (la
bolnavi cu diabet, hiperuricemie); hiperaldosteronism postoperator
de exemplu atonie intestinala sau ileus paralitic;
hiperaldosteronism primar, cand nu este posibila interventia
chirurgicala; paralizie familiala, miastenie grava (ca medicatie
adjuvanta).
Mod de administrare
Ca diuretic, 1-2 drajeuri (25-50 mg) de 4 ori/zi, tratament de
atac, apoi intretinerea efectului cu 1/2-1 drajeu de 1-4 ori/zi
(individualizat); pentru alte indicatii 1-2 drajeuri de 2-4 ori/zi;
la copii: 1,5-4 mg/kg corp pe zi. Dozarea se face sub controlul
kaliemiei.
Reactii adverse
Dezechilibre electrolitice: hiponatriemie (mai frecvent la
cirotici), hiperkaliemie (mai ales in conditii de insuficienta
renala); agravarea hiperazotemiei; uneori ginecomastie, modificari
ale vocii, diminuarea potentei sexuale, tulburari menstruale si
tensiunea sanilor; rareori eruptii cutanate, febra, diaree,
cefalee, hipotensiune nedorita, oboseala, somnolenta, ataxie,
confuzie mintala.
Contraindicatii
Anurie, insuficienta renala acuta, insuficienta hepatica in
stadiul terminal, boala Addison, hiperkaliemie, hiponatriemie,
alergie la spironolactona; prudenta in insuficienta renala cronica
si la cirotici; prudenta sau se evita in timpul sarcinii si
alaptarii, prudenta la batrani. Nu se asociaza cu triamteren sau
amilorid (alte diuretice antialdosteronice) si cu saruri de potasiu
(risc crescut de hiperkaliemie); salicilatii si antiinflamatoriile
nesteroidiene scad efectul spironolactonei; cand se asociaza cu
alte diuretice si cu antihipertensive se recomanda doze mai mici
din acestea (potenteaza efectul hipotensiv).
Supradyn contine o cantitate de vitamina A corespunzatoare
necesitatilor zilnice.
Trebuie specificat ca necesitatile zilnice de vitamina A pot fi
acoperite de catre o dieta echilibrata (alimente ce contin ficat,
lapte, produse lactate, margarina, oua, ulei) sau pot fi depasite
daca alimentele mentionate mai sus sunt consumate in cantitati mari
(in special ficat).
Anumite date indica faptul ca ingestia de doze crescute de
vitamina A (de exemplu, mai mult de 10000 UI pe zi) in timpul
sarcinii, creste riscul teratogenezei.
Nu trebuie depasit un maxim de 10000UI pe zi in timpul primului
trimestru de sarcina sau in cazul femeilor care doresc sa ramana
gravide. Trebuie tinut cont de aceasta atunci cand Supradyn este
utilizat concomitent cu alimente care contin cantitati mari de
vitamina A.Un drajeu contine : Vitamina A (palmitat de retinol)
3333 UI, Vitamina B1 (mononitrat de tiamina) 20 mg, Vitamina B2
(riboflavina) 5 mg, Vitamina B6 (clorhidrat de piridoxina) 10 mg,
Vitamina B12 (ciancobalamina) 5 g, Vitamina C (acid ascorbic) 150
mg, Vitamina D3 (colecalciferol) 500 UI, Vitamina E (acetat de
a-tocoferol)10 mg, Nicotinamda 50 mg, Pantotenat de calciu 11,60
mg, Biotina (vitamina H) 0,25 mg, Acid folic 1 mg, Calciu 51,3 mg
(sub forma de fosfat de calciu si pantotenat de calciu), Fier 10 mg
(sub forma de sulfat feros sesquihidrat), Mangan 0,5 mg (sub forma
de sulfat de mangan (II) monohidrat), Magneziu 21,2 mg (sub forma
de magneziu usor si sterarat de magneziu), Cupru 1 mg (sub forma de
sulfat de cupru anhidru), Fosfor 23,8 mg (sub forma de fosfat de
calciu), Zinc 0,5 mg (sub forma de sulfat de zinc monohidrat),
Molibden 0,1 mg (sub forma de molibdat de sodiu
anhidru).Excipienti: nucleu - lactoza, manitol, zahar, povidona,
crospovidona, celuloza microcristalina, stearat de magneziu; strat
de drajefiere - zahar, amidon de orez, guma arabica, talc, dioxid
de titan (E 171), cantaxantina 10% WS (E 161), parafina solida,
parafina lichida. Prevenirea si tratamentul carentelor de vitamine
si minerale de diferite cauze, datorate necesitatilor crescute si
aportului insuficient.In particular, suplimentele cu multivitamine
se recomanda in urmatoarele situatii:
perioada de crestere, sarcina, alaptare, persoane in varsta,
afectiuni acute sau cronice, convalescenta, tratament cu
antibiotice sau cu chimioterapice;
diete alimentare, efort fizic, abuz de etanol, fumatori,
tulburari gastro-intestinale.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare dintre
componentele produsului.
Hipervitaminoza A si D.
Hipercalcemie.
Insuficienta renala.
Tratament cu retinoizi.
Administrare:Adulti si copii cu varsta peste 12 ani : doza
recomandata este de un drajeu Supradyn pe zi.Drajeurile se inghit
intregi cu o cantitate suficienta de lichid, de preferat in timpul
uneia dintre mese, de exemplu la micul dejun.Nu se recomanda
administrarea Supradyn copiilor cu varsta sub 12 ani.Un drajeu
Supradyn contine aproximativ 300 mg zahar. La diabetici se
recomanda sa nu se depaseasca doza zilnica de un drajeu
Supradyn.Drajeurile Supradyn contin lactoza. In cazul pacientilor
cu intoleranta la lactoza se recomanda administrarea Supradyn sub
forma de comprimate efervescente.Pentru a evita supradozajul se
recomanda sa se tina cont de doza totala de vitamina A sau D n
cazul asocierii unui alt tratament pe baza de vitamina A sau D.In
cazul aportului complementar de calciu se recomanda monitorizarea
calciuriei.
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.A se
pastra la temperaturi sub 25C, in ambalajul original.A nu se lasa
la indemana copiilor.
Verapamil, drajeuri
Prospect
CompozitieFiole a 2 ml continand 5 mg de verapamil clorhidric;
drajeuri a 80 sau 120 rng verapamil clorhidric; drajeuri "mite"
continand 40 mg verapamil clorhidric.Drajeuri de 40 mg, 80 mg sau
120 mg
Actiune terpeuticaFormula chimica a verapamilului este
-izopropil-(-(N-metil-N-homo-veratril)-(-aminopropil-3,4-dimetoxi-fenil-acetonitril.
Este un antagonist al calciului. Diminueaza consumul miocardic de
oxigen producand si dilatarea arterelor coronare. Actiunea
antiaritmica se datoreaza prelungirii perioadei refractare a
nodulului atrio-ventricular.
IndicatiiTahicardii, inclusiv tahicardii paroxistice
supraventriculare, fibrilatia atriala cu raspuns ventricular rapid
(exceptind sindromul WPW), flutter atrial, fibrilatii atriale cu
conducere rapida; profilaxia si tratamentul extrasistolelor;
insuficienta coronariana, inclusiv tratamentul anginei pectorale,
anginei vasospastice, spasmelor coronariene: angina post-infarct
miocardic; hipertensiune si crize hipertensive.
Doze si mod de administrareDrajeuri de 40mg, 80 mg sau 120 mg.
Drajeurile se vor lua cu lichid, cu o jumatate de ora inainte de
mese. Doza uzuala pentru adulti este de 240 mg pana la 480 mg/zi.
Doza de verapamil va fi stabilita individual. Pentru mentinerea
ritmului cardiac normal la pacientii cu tahicardie persistenta, se
va administra 1 drajeu de 80mg la 3-4 ore, o perioada scurta.
Conversia si mentinerea ritmului sinusal in fibrilatia atriala
cronica sunt de obicei realizate prin administrarea drajeurilor de
80 mg. Drajeuri de 40 mg - se recomanda copiilor sub 14 ani si
pacientilor mai varstnici, cand este necesara o dozare redusa. Doza
pentru sugari si copii mici este de 1/2 drajeu de 2-3 ori pe zi,
iar pentru copii mai mari si pentru persoane in varsta 1 drajeu de
2-3 ori pe zi.
ContraindicatiiEste contraindicat, mai ales sub forma
parenterala. In socul cardiogen (afara de cazul cand este indus de
aritmie), infarct miocardic recent complicat cu bradicardie,
hipotensiune, bloc atrial stang, bloc atrioventricular de gradul II
si III, bradicardie, tahicardie-sindrom tahicardic, insuficienta
cardiaca, intoxicatie cu digiatala, sindrom WPW sau LGL. Imediat
dupa administrarea intravenoasa de (blocante si hipersensibilitate
la verapamil.
Masuri de precautie Se va folosi cu precautii la pacientii cu
BAV de gradul I, bradicardie sinusala si hipotensiune. In
insuficienta coronariana acuta se poate administra intravenos numai
daca pacientii sunt sub supraveghere medicala permanenta. In caz de
insuficienta cardiaca, pacientul va fi in prealabil digitalizat. La
pacientii cu insuficienta hepatica, efectul poate creste si se
poate prelungi. Utilizat concomitent cu alti agenti
antihipertensivi, poate avea un efect potentat, ca si in cazul
asocierii cu medicamente cardiodepresive sau cu influenta negativa
asupra conducerii atrio-ventriculare (blocante, antiaritmice,
anestezice inhalatorii).Tratamentul poate duce la cresterea
nivelului digitalei in sange, astfel ca doza de digitala trebuie
redusa cu 40 pana la 50 %. Se va folosi in primul trimestru de
sarcina numai daca va fi strict indicat. Injectiile intravenoase
vor fi efectuate de catre medic sub control electrocardiografic
monitorizat.
Reactii adverseIn doze mari poate provoca BAV de gradul I sau
II. In administrare intravenoasa foarte rar pot surveni blocuri
asistolice complete. Dozele rnari pot produce hipotensiune
tranzitorie. Verapamilul intravenos poate reduce marcant presiunea
sanguina. Congestia fetei, cefalee, ameteli, reactii alergice si
constipatie s-au semnalat rareori. Provoaca stop cardiac, se vor
aplica: masaj cardiac extern si respiratie artificiala. Dupa ce se
face diagnosticarea electrocardiografic (asistola sau fibrilatie
atriala) se vor aplica imediat masuri corespunzatoare. BAV de
gradul II sau III este diminuat de atropina si izoprenalina;
daca-necesar, se va aplica o stimulare electrica. Insuficienta
cardiaca se compenseaza cu dopamina, dobutamina, glicozide cardiace
sau calciu. Hipotensiunea marcata se va controla plasand pacientul
in pozitie corespunzatoare. Daca este necesar se vor administra
dopamina, dobutamina sau noradrenalina.
Actiune terapeutica: Mareste circulatia si amelioreaza
metabolismul cerebral, are efecte trofice si protectoare asupra
neuronilor cerebrali.
Indicatii: Insuficienta cerebro-vasculara subacuta sau cronica,
tulburari psiho-comportamentale ale senescentei, sindrom
postcomotional in traumatismele craniene, sechele post-ictus;
tulburari circulatorii ale urechii interne, boala Meniere, acufene,
vertij.
Mod de administrare: Oral, initial 2 drajeuri (20 mg) de 3-4
ori/zi, apoi se scade la 1 drajeu de 3 ori/zi; intramuscular, 1-3
fiole/zi (10-30 mg), in cure de 10-30 zile, separate prin pauze de
10-15 zile; in perfuzie intravenoasa, 3-6 fiole (30-60 mg) in 250
ml solutie glucozata sau salina izotone, introduse in decurs de 4
ore, sub controlul presiunii arteriale (doza se micsoreaza cand
varsta depaseste 70 de ani).
Reactii adverse: Rareori tulburari digestive.
Contraindicatii: Sarcina, tumori cerebrale cu hipertensiune
intracraniana; prudenta si doze mici progresiv crescande in caz de
sechele infarct si aritmii (se corecteaza eventual hipokaliemia);
injectiile sunt contraindicate in cardiopatiile organice
(insuficienta cardiaca, sechele dupa infarct), aritmii de cauza
organica, bloc atrio-ventricular, tulburari electrocardiografice de
repolarizare - situatii care impun prudenta si in cazul folosirii
caii orale; prudenta la hepatici si in afectiunile convulsivante.
Nu se injecteaza intravenos direct (in forma nediluata).
Indicatii: Flatulenta , dispepsie si insuficienta
pancreatica.
Prezentare farmaceutica: Comprimate continand: pepsina 50 mg;
lipaza 25 mg; amilaza 30 mg; proteaza 35 mg; acid dehidrocolic 50
mg; hemicelulaza 50 mg (cutie cu 30 buc.).
Actiune terapeutica :Enzimele digestive au un rol definit in
tratarea clinica a diferitelor dispepsii. Enzimele incluse in
Zymogen sunt astfel asociate incat sa substituie deficitul
secretiei gastro-intestinale. Comprimatele de Zymogen sunt
realizate in doua straturi, cel exterior continand pepsina. Pepsina
este o enzima proteolitica activa in mediul acid. Stratul interior
este acoperit cu un invelis enteric, pentru a proteja enzimele
pacreatice fata de actiunea inactivanta a sucului gastric. Stratul
enteric se dezagrega in intestin si enzimele eliberate isi exercita
actiunea asupra digestiei grasimilor, proteinelor si
carbohidratilor. Hemicelulaza produce o rupere a celulozei, aceasta
reducand cantitatea de substrat disponibil fermentatiei bacteriene
formatoare de gaze .
Mod de administrare:Cate 2 comprimate in timpul mesei sau dupa
masa sau doza prescrisa de medic .
CONCLUZII
Lucrarea de diploma abordeaza un domeniu important din Tehnica
Farmaceutica si anume descrierea drajeurilor farmaceutice.
Drajeurile sunt preparate farmaceutice solide care conin doze
unitare de substane active administrate pe cale oral i obinute prin
acoperirea unui nucleu cu unul sau mai multe straturi continue i
uniforme (F.R. X).
In cuprins sunt prezentate detaliat aspecte privind:
Prepararea drajeurilor si aparatura folosita;
Conditiile de puritate si de calitate ale drajeurilor prevazute
in F. R. X;
Alterarea si conservarea lor.
In partea de final a lucrarii de diploma sunt prezentate
drajeuri care au in general un rol foarte important in practica
medicala, folosindu-se atat in scop terapeutic, cat si in scop de
protectie. Ele se elibereaza pe baza de prescriptie medicala care
nu se retine in farmacie dar si la optiunea pacientilor. Sunt date
si cateva exemple de drajeuri care se elibereaza fara prescriptie
medicala.
BIBLIOGRAFIE
1. AL. DUMINICA MOISESCU. - Farmacologie Clinica pentru cadre
medii, Bucuresti 1962
2. CIOCANELEA V - Tehnica farmaceutica, Ed. didactica si
pedagogica, Bucuresti 1969
3. DOBRESCU D - Farmacodinamie, Editura medicala, Bucuresti
1970
4. PROF.DR. IONESCU STOIAN - Tehnica farmaceutica Bucuresti
Asitent univ. Dr Georgescu Elena 1974
5. PROF.DR. DAN GEORGESCU - Produse farmaceutice Bucuresti
1997
6. AGENDA MEDICALA 20147. MEMOMED 20148. FARMACOPEEA ROMANA
XPAGE 2