Definizione di anestesia locale Definizione di anestesia locale Il termine anestesia locale indica il blocco, transitorio e reversibile, della conduzione nervosa sensitivo-motoria in un’area circoscritta del corpo, che si attua mediante farmaci su pazienti vigili
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Definizione di anestesia localeDefinizione di anestesia locale
Il termine anestesia locale indica il blocco, transitorio e reversibile, della conduzione
nervosa sensitivo-motoria in un’area circoscritta del corpo, che si attua mediante
farmaci su pazienti vigili
Farmacologia deglianestetici locali
Farmacologia deglianestetici locali
• Storia e considerazioni generali
• Canali del Na, elettrofisiologia cellulare, e attività degli anestetici locali
• Farmacocinetica degli anestetici locali
• Tossicità degli anestetici locali
Storia dell’anestesia localeStoria dell’anestesia locale• Albert Nieman scopre
effetto anestetico dellacocaina (1860)
• Koller e Gartner descrivono l’anestesialocale (1884)
• 1884 Halsted iniettacocaina direttamente nelnervo mandibolare e nelplesso brachiale
• Coca-Cola (1886) e molti altri prodotticontenenti cocaina sonocommercializzati
Carl Koller1857 -1944
William S. Halsted
Storia dell’anestesia localeStoria dell’anestesia locale• 1904 Einhorn
Anestetici locali• Gli anestetici locali bloccano reversibilmente
la generazione e la conduzione assonicadell’impulso nervoso a livello di assoni ed altre membrane eccitabili in cui i canali del sodio rappresentano lo strumento principale per la generazione del potenziale d’azione
• Tale proprietà può essere utilizzata per bloccare le sensazioni dolorifiche a partenza da specifiche aree somatiche e la vasocostrizione di tali zone mediata dall’attività tonicosimpatica
Anestetici locali: esteri vs. amidi
Anestetici locali: esteri vs. amidi
• Struttura comune– Anello aromatico– Amine terziarie– Catena intermedia alifatica
Sede di iniezione (vascolarizzazione distrettuale)Dose somministrataAttività vasodilatatrice intrinsecaIdro/liposolubilità della molecolaPresenza o meno di vasocostrittore
Velocità di assorbimento degli anestetici locali in funzione del distretto corporeo
• Legame farmacoproteico:Legame con α1-glicoproteina acida, varia a
seconda dei compostiLegame con proteine degli eritrociti
• Distribuzione dipendente da:- concentrazione ematica della molecola non
ionizzata- rapporto idro/liposolubilità- struttura membrane cellulari- vascolarizzazione dei tessuti