Чувашский государственный университет им. И.Н. Ульянова МБОУ «Лицей №2» г.Чебоксары Картмасова Наталия Анатольевна, Мареева Татьяна Александровна Ученицы 10 класса Научный руководитель: Ростилова Е.А., Михайлова Т.В. Научный консультант: Карпов С.В. Чебоксары - 2013 ЛИПОСОМАЦИЯ КАК СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКОЙ УСВОЯЕМОСТИ ДОКЛИНИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫХ СОЕДИНЕНИЙ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АЦИЛ(АРОИЛ)-1,1,3,3- ТЕТРАЦИАНОПРОПЕНИДОВ НАТРИЯ
16
Embed
%D1%81%d0%b5%d1%82%d0%b5%d0%b2%d0%b0%d1%8 f %d0%ba%d0%be%d0%bd%d1%84%d0%b5%d1%80%d0%b5%d0%bd%d1%86%d0%b8%d1%8f
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Чувашский государственный университет им. И.Н. УльяноваМБОУ «Лицей №2» г.Чебоксары
Самый распространенный метод лечения туберкулеза – это схема с применением изониазида. Но при терапии с использованием изониазида возникает проблема лекарственной несовместимости с очень широким кругом лекарственных препаратов.
Метаболит изониазида и его аналоги
[Tamara, D. Development of isoniazideNAD truncated adducts embedding a lipophilic fragment as potential bi-substrate InhA inhibitors and antimycobacterial agents / D. Tamara; B-G. Vania; Q. Annaïk; C. Patricia M Bernard; B. Jean // Eur. J. Org. Chem. –2010. –Vol. 45. –P. 4554-4561.]
Не содержат гидразиднойгруппы
Не ингибируют МАО
Могут обладатьактивностью по отношениюк резистентным штаммам
+-Сложный синтез
Высокая себестоимость
4
Сравнение полученных соединений и заруб. аналогов
5
Результаты доклинических испытаний (3 мкг/мл)
Штамм M. tuberculosis
Контроль(ДМСО)
«Дикий-1» Ед - Ед ++++
HE-1 + Ед - ++++
«Дикий-2» - - - +++
HE-2 + Ед + ++++
HSRZ-1 Ед - Ед +++
HSRZ-2 Ед - - ++++
Z-1 + Ед - ++++
Z-2 Ед - - ++++
«Дикий-3» Ед - - +++Обозначения интенсивности роста:«-» - рост отсутствует«Ед» - единичные колонии«+» - очень слабый рост«+++» и «++++» - интенсивный рост