CORTICOESTEROIDES DESCUBIERTOS HACE DE MAS DE 50 AÑOS LOS PRIMEROS EN MEJORAR LA INFLAMACION EN LA ARTRITIS REUMATOIDEA GLUCOCORTICOIDES (REGULADORES DEL METABOLISMO DE LOS HIDRATOS DE CARBONO) MINERALOCORTICOIDES (REGULADORES DEL EQUILIBRIO DE LOS ELECTROLITOS) Glucocorticoide: hidrocortisona (cortisol) Mineralocorticoide : Aldosterona LA MAYORIA DE LAS DROGAS USADAS COMERCIALMENTE PARA LA INFLAMACION SON LOS GLUCOCORTICOIDES
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CORTICOESTEROIDES
DESCUBIERTOS HACE DE MAS DE 50 AÑOS
LOS PRIMEROS EN MEJORAR LA INFLAMACION
EN LA ARTRITIS REUMATOIDEA
GLUCOCORTICOIDES
(REGULADORES DEL METABOLISMO DE LOS HIDRATOS DE CARBONO)
MINERALOCORTICOIDES
(REGULADORES DEL EQUILIBRIO DE LOS ELECTROLITOS)
Glucocorticoide: hidrocortisona (cortisol)
Mineralocorticoide : Aldosterona
LA MAYORIA DE LAS DROGAS USADAS COMERCIALMENTE
PARA LA INFLAMACION SON LOS GLUCOCORTICOIDES
CORTICOIDES
CLASIFICACION :
ACTIVIDAD GLUCOCORTICOIDE - METABOLISMO INTERMEDIO y FUNCION INMUNITARIA
ACTIVIDAD MINERALOCORTICOIDE - AUTORETENCION DE SAL
ACTIVIDAD ANDROGENICA O
ESTROGENICA
CORTICOIDES
CORTISOL EFECTOS FISIOLOGICOS
METABOLISMO INTERMEDIO
FUNCION CARDIOVASCULAR
EL CRECIMIENTO
LA INMUNIDAD
GLUCOCORTICOIDES
PREPARACIONES – ESTRUCTURA
Los grupos hidroxilados 11ß y 17α :
actividad glucocorticoide
Prednisona, es hidroxilada para ser
biologicamente activa
Doble enlace en el anillo A , aumenta la
actividad glucocorticoide sin aumentar la
mineralocorticoide.
6α metilación (metiprednisolona)….
9α fluorinación ( triamcinolona)……
Ambas ( dexametasona) ….incrementan
efectos
GLUCOCORTICOIDES
DOSIFICACION
DOSIS BAJAS : 10 a 7,5 mg
Produccion endógena de cortisol: 5.7 mg/m2/d
EULAR :
- Baja dosis, por encima de 7.5 mg
- Dosis media : > 7.5 pero < 30 mg
- Dosis alta : > 30 mg pero < 100 mg
- Muy alta dosis : > 100 mg equivalente
prednisolona
Diseño basado : % de unión a receptores y el
riesgo de percibir reacciones adversas
GLUCOCORTICOIDES
DEPURACION Y ADECUACION DE DOSIS
Depuración (prednisolona o metiprednisolona) :
25% mas baja en las mañanas que en las noches
Glucocortic. corta vida media en las mañanas
armoniza mejor con la producción endogena.
Asimismo, bloquea los síntomas inflamatorios y la
producción de citoquinas, como IL-6 ( 1 )
Las dosis divididas son mas fisiológicas con el eje
hipotálamo-hipofisis –suprarenal.
( 1 ) Arvidson NG, et al. ARD 1997; 56:27-31
GLUCOCORTICOIDES
METABOLISMO
Capacidad unión globulina(transcortina) :
prednisol.: 60% , prednisona: 5%
metilprednisol.,dexametasona, betametasona y
triamcinolona : menos de 1%
Vida media : prednisona : 1 h. ; dexametas.: 4 hs.
Prednisona, metaboliz. en hígado a prednisolona por