Clase de SNA. Anual 2.014

8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014

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SISTEMA NERVIOSOAUTNOMO

Dra. Virginia Fernndez

Anual 2014

UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINA

CTEDRA DE FARMACOLOGA


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S.N.

S.N.C. S.N.P.

V.A. V.E.

S.N.S. S.N.A.

S.N.P. S.N.S.


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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

El Sistema Nervioso Autnomo junto con el Sistemanervioso Somtico, forma parte del Sistema NerviosoPerifrico.

El Sistema Nervioso Autnomo o Vegetativo

controla y regula todas las actividades Metablicasdel organismo, con lo que mantiene una estrecharelacin con el sistema Endocrino .

El SNA se activa a travs de centros nerviosos

ubicados en reas de la Corteza Cerebral,hipotlamo, tronco Enceflico y Medula espinal. Este sistema es EFERENTE, los impulsos se dirigen

desde el SNC hacia los rganos Perifricos.


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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

El SNA regula el funcionamiento

Visceral al procesar y controlar lainformacin inconsciente o involuntariaen coordinacin con el Sistema

Nervioso Central


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DIFERENCIAS ENTRE LA VIASOMTICA Y AUTNOMA

VIA SOMTICA:

- Inerva msculosesquelticos.

- Respuesta voluntaria.

- No tiene ganglios en sutrayecto.

- Est cubierta de Mielina.

VIA AUTNOMA:

-Inerva vsceras.

-Respuesta involuntaria.

-Si hay ganglios.

-Las fibras post-ganglionares no estncubiertas de Mielina.


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DIFERENCIAS ENTRE LAS VISSIMPTICA Y PARASIMPTICA

Parasimptico Simptico

Origen Crneo-Sacro. Traco-Lumbar

Anatoma

Fibras pre-ganglionares largasPost-ganglionares

cortas.

Fibras pre-ganglionares cortasPost-ganglionares

largas.


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DIFERENCIAS ENTRE LAS VISSIMPTICA Y PARASIMPTICA

FUNCIN:

- Generalmente tienen funciones opuestas y hay

una funcin donde se complementan.

ACTIVACIN:

- La descarga del parasimptico es localizada.

- La descarga del simptico es difusa ylocalizada, dependiendo de donde nace laactivacin.


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Ganglio

Ganglio Ganglio

M. S.

O. E. P.N.M. O. E. O. E.


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eceptor

Activacin

Respuesta


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NEUROTRANSMISORES

VA COLINRGICA: Acetil-colina.

VA SOMTICA: Acetil-colina

VA ADRENRGICA: Adrenalina (Generalizada)

Nor-adrenalina (Localizada)


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ACETIL COLINA ADRENALINA NOR-ADRENALINA


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RECEPTORES

Macroprotenas que se encuentran en laclula (Membrana, Citosol, Ncleo), queal unirse a su neurotransmisor especfico,

son activados.


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RECEPTORES DEL S.N.A.

RECEPTOR NICOTNICO: Estimulado por Nicotina.

RECEPTOR MUSCARNICO: Estimulado por la Muscarina.

RECEPTOR ADRENRGICO: Estimulado por la Adrenalina


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RECEPTORESNICOTNICOS

NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).

NN: Ganglios vegetativos.


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RECEPTORES ADRENRGICOS

RECEPTORES a:

a1 y a 2

RECEPTORES b:b1, b 2 y b3


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RECEPTOR a 1:Musculatura lisa; visceral y vascular.

Glndulas de secrecin exocrina.S.N.C.

RECEPTOR a 2:

Terminal sinptica.Hgado, Rin, Plaquetas

S.N.C.


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b1:Corazn.

b :Musculatura lisa bronquialMusculatura lisa uterinaMusculatura lisa de las arteriolas que irriganlos msculos esquelticos.

b3:Tejido adiposo.


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R.M. R.A.R.A.

R.N.

R.N.M.S.

R.N.

R.N.

ACETIL COLINAADRENALINA NOR-ADRENALINA


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FUNCIONES DEL PARASIMPTICO

FUNCIONES DEL SIMPTICO


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FUNCIONES DEL PARASIMPTICO

Miosis, Acomodacin parala visin cercana, Drenajedel humor acuoso

Aumento de secrecinsalival y lagrimal

Disminucin defrecuencia, deVelocidad deconduccin y deFuerza de contraccin.

Broncoconstriccin,Aumento desecreciones.

Aumento desecreciones,Aumento demotilidad

Contraccin deldetrusor, Relajacindel trgono y delesfnter

Ereccin delpene

Midriasis, Acomodacin para lavisin lejana. Disminucinsecrecin lagrimal

Disminucin de secrecinsalival

Aumento de la frecuencia,de la velocidad deconduccin y de la fuerza decontraccin

Broncodilatacin,Disminucin de secreciones.

Disminucin de la motilidady de las secreciones

Relajacin delDetrusor, Contraccindel trgono y esfnter.

Relajacin(femenino) Eyaculacin (masculino)

Vasoconstriccinperifrica. Vasodilatacinde arteriolas de msculoesqueltico.

Hiperglicemia

FUNCIONES DEL SIMPTICO


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SIMPTICO:

ATAQUE Y HUIDA


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GENERALMENTE SON OPUESTOS

Simptico Parasimptico


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TONO AUTONMICO

Constantemente se liberan cantidadesmnimas de Neurotransmisores

o

Acetilcolina,o Nor-Adrenalina

sta se denomina liberacin cuntica,permitiendo que exista un tono

autonmico ya que siempre estn losreceptores activados.


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TONO AUTONMICO

PREDOMINIOPARASIMPTICO:

- Glndula Lagrimal.

- Glndula salival.- Ojo.- Todo el Sistema Digestivo.- Corazn.

- Sistema Respiratorio(secreciones).

- Sistema Urinario.

PREDOMINIOSIMPTICO:

- Arterias y Venas.

- Rin.- Msculo del folculo piloso.- Metabolismo de la Glucosa(hiperglicemia).

- Glndulas sudorparas(excepcin anatmica).

- Musculatura lisa bronquial(excepcin fisiolgica).

- Musculatura Uterina.


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SISTEMA NERVIOSO

PARASIMPTICO


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R.M. R.A.R.A.

R.N.

R.N.

M.S.

R.N.

R.N.


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SNTESIS, LIBERACIN Y

METABOLISMO DEACETIL-COLINA


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EFECTOSFARMACOLGICOS DE

ACETIL-COLINA

EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA


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SISTEMA OCULAR

Contraccin del msculo circular del Iris(miosis).

Contraccin del msculo ciliar, con

alargamiento del cristalino (acomodacin parala visin cercana).

Favorece el drenaje del humor acuoso

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Atraviesa con dificultad la BHE

SISTEMA RESPIRATORIOBronco-constriccin y aumento desecreciones.

SISTEMA CARDIOVASCULAR

Vasodilatacin generalizada arteriolar:- Hipotensin.- Taquicardia refleja (Dosis bajas).

Disminucin de la frecuencia y fuerza decontraccin cardiaca (Dosis mayor).

Bloqueo de la conduccin elctrica y parocardaco.

Venoconstriccin.


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RECEPTORES NICOTNICOS

Dosis elevadas va parenteral:

- Estimula Receptores NN ganglionar.

- Estimula mdula suprarrenal (NN).- Descarga simptica generalizada.- Vasoconstriccin, Taquicardia,

Hipertensin.


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AGONISTAS COLINRGICOSDIRECTOS

NATURALES:

- Pilocarpina.- Muscarina.

SINTTICOS:

-Metacolina- Carbacol- Betanecol.Cevimeline

SENSIBILIDAD PUPILA


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NOMBRESENSIBILIDAD

A-ASA C.V G.I. V.U.PUPILA(tpico)

NICOTINA

Acetil-

Colina +++ ++ ++ ++ + ++

Metacolina + +++ ++ ++ + +

Carbacol - + ++ +++ ++ +++

Betanecol - + -+++

+++ ++ -

Muscarina - ++ ++++++ ++ -

Pilocarpina - +++

+

+++ ++ -


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USOS TERAPEUTICOS

CARBACOL:Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).

BETANECOL:Distensin abdominal post-operatoriaAtona gstricaRetencin urinaria (post-quirrgica post-parto)Hipotona vesical (post-traumtica).

PILOCARPINA:Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico):Tratamiento de Xerostomia.(oral)CEVIMELINE: Tratamiento de Xerostomia.(oral)

TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CON


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ANTES DELTRATAMIENTO

DESPUES DELTRATAMIENTO

TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CONAGONISTAS COLINRGICOS

EFECTOS ADVERSOS DE LOS


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EFECTOS ADVERSOS DE LOSAGONISTAS DIRECTOS


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AGONISTAS COLINRGICOS

INDIRECTOS

Colina C li


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Colina ColinaNa+

Acetilcoenzima A

Acetil Colina

AGONISTASCOLINRGICOSINDIRECTOS

Colina

Acetato

X

Ca++


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inhibidores


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inhibidores


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INHIBIDORES DE LA


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Los frmacos inhibidores de la acetil colinesterasase dividen en:

Inhibidores Reversiblesde la AchE (EsteresCarbamilo)

Inhibidores Irreversiblesde la AchE

(Organofosforados)

Otros

INHIBIDORES DE LAACETILCOLINESTERASA


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AGONISTAS COLINRGICOSINDIRECTOS

INHIBIDORES REVERSIBLES DEACETILCOLINESTERASA.

ALCOHOLES SIMPLES CON

N CUATERNARIO:

-Edrofonio.

DERIVADOS CARBMICOS:

-Fisostigmina,-Neostigmina,

-Piridostigmina-Rivastigmina,-Ambemonio

-Carbaryl-Baygon.

OTROS:-Galantamina-Tacrina

-Donepezilo


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MECANISMO DE ACCIN DE LOS AGONISTAS INDIRECTOS

EDROFONIO, TACRINA

Se fija al sitio aninico de la

enzima, esta fijacin esrpidamente reversible en 2 a 10minutos.

FISOSTIGMINA -

NEOSTIGMINA-PIRIDOSTIGMINA -

RIVASTIGMINA.

Se fijan en los sitios aninicos yestericos de la enzima, igual comolo hace la Acetil-colina,siendo laenzima carbamilada en vez deacetilada.

CARBARYL, BAYGON:Se unen a los sitios aninicos yestericos igual como lo hace laAcetil-colina. Tienen importanciatoxicolgica porque estos sonutilizados como insecticidas.


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APLICACIONES CLNICAS

FISOSTIGMINAIntoxicacin en S.N.C. porantimuscarnicos.

NEOSTIGMINA

Parlisis motriz post-anestsica porfrmacos tipo Curare, leo paraltico yatona vesical mientras no exista unaobstruccin mecnica.

Miastenia Gravis, enfermedadautoinmune que produce daos de losreceptores Nicotnicos de P.N.M.Ajustando la dosis segn la respuesta.

PIRIDOSTIGMINA Preventivo de los ataques con gases de

guerra.RIVASTIGMINA,GALANTAMINA,

TACRINA,DONEPEZILOTratamiento de la enfermedad deAlzheimer. Hepatoxicidad

EFECTOS ADVERSOS


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EFECTOS ADVERSOS

1. Miosis pronunciada, dolor ocular, congestin

conjuntival, visin disminuida, espasmo ciliar y cefaleaFrontal

2. Rinorrea y la hiperemia del tracto respiratorio

superior, los "opresin" en el trax y sibilancias.3. Sialorrea extrema anorexia, nuseas y vmitos,dolores abdominales y diarrea.

4. Fatigabilidad y debilidad generalizada, contraccionesinvoluntarias, fasciculaciones dispersas y debilidad yparlisis graves. Terminan en Insuficiencia Respiratoria

EFECTOS ADVERSOS DE LOS


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EFECTOS ADVERSOS DE LOSAGONISTAS INDIRECTOS

AGONISTAS INDIRECTOS


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AGONISTAS INDIRECTOSINHIBIDORES IRREVERSIBLES

COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:- Ecotiofato- Isofluorato

- Parathion- Malathion

- Somn

- Sarn- Tabn

Glaucoma (Uso mdico)

Insecticidas (Uso Toxicolgico)

Gases de guerra (Usos Homicidas)

AGONISTAS INDIRECTOS


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AGONISTAS INDIRECTOSMECANISMO DE ACCIN

Los organofosforados se unen a la Acetilcolinesterasa en el sitio esterico, de forma

covalente con el fsforo, esta unin duravarias semanas y los efectos desaparecerncuando el organismo sintetice nuevas

enzimas(2 semanas).

INTOXICACIN POR


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INTOXICACIN PORORGANOFOSFORADOS

Miosis Sialorrea Diaforesis Vmitos Diarrea Dolores clicos

Broncoconstriccin, Aumento de secreciones bronquiales (causa de muerte) Convulsiones Paro cardaco

Aumenta todos los efectos colinrgicos de

forma exagerada:

INTOXICACIN POR


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INTOXICACIN PORORGANOFOSFORADOS

TRATAMIENTO:

- Atropina.

- Lquidos endovenoso.- Baar al paciente o lavado gstrico.

- Reactivacin de la Acetil-colinesterasa.


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H-C=N OH +

N

CH3

OO-R- P

O-RO

SERINAHISTIDINA

N

REACTIVACIN DEACETIL-COLINESTERASA

PRALIDOXIMA ENZIMA FOSFORILADA


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HC= N O

N

OP

O-RO

SERINAHISTIDINA

NCH3 R- O


UNIN DE LA PRALIDOXIMAAL FSFORO Y A LA ENZIMA

REACTIVACIN DE


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SERINAHISTIDINA

N H O

H

-C=N- O

N

CH3

OP

O-R O-RO


COMPLEJO PRALIDOXIMA +ORGANOFOSFORADOY ENZIMA LIBRE


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BLOQUEADORES

MUSCARNICOS


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R.M. R.A.R.A.

R.N..

R.N.

M.S.

R.N.

R.N.

BLOQUEO MUSCARNICO

BLOQUEO DEL PARASIMPTICOMidriasis, Acomodacin para la visin


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Midriasis, Acomodacin para la visinlejana. Disminucin secrecin lagrimal

Disminucin de secrecin salival

Aumento de la frecuencia, dela velocidad de conduccin yde la fuerza de contraccin

Broncodilatacin, Disminucinde secreciones.

Disminucin de la motilidad yde las secreciones

Relajacin del Detrusor,Contraccin del trgono yesfnter.

BLOQUEADORES MUSCARNICOS


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BLOQUEADORES MUSCARNICOS

ALCALOIDESNATURALES:

- Atropina.

- Escopolamina.

DERIVADOSSEMISINTTICOS:

Con Nitrgeno terciario:

- Biperideno.- Trihexifenidilo.

Con Nitrgeno cuaternario:- Butilbromuro de Escopolamina.- Bromuro de Ipratropio.

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS


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FARMACOLGICOS

EFECTO CARDACO (M2):-Aumenta frecuencia cardaca.

- Aumenta velocidad de conduccinAV.

EFECTO VASCULAR:

-Escaso efecto por poca inervacin

colinrgica.

- Antagoniza vasodilatacin de

colinrgicos exgenos.

EFECTO VASCULAR(Dosis elevadas):

- Rubor Atropnico.- Dilatacin de vasos cutneos(Mecanismo no conocido).

EFECTOS BRONQUIALES(M3): - Relajacin bronquial (+ evidente sihay aumento del tono colinrgico).

SISTEMA OCULAR (M3): -Midriasis, Visin borrosa,hipertensin intraocular.

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS


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FARMACOLGICOS

GLNDULAS DE

SECRECIN EXOCRINA(M3)

-Inhibe la secrecin de todas lasglndulas.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL(M1-4)

- Atropina a dosis bajas NO atraviesaBHE.-Escopolamina SI atraviesa BHE.

*Efecto vestibular (Escopolamina):- Anticinetosis.- Antiemticos.

*Efecto en nucleos basales (Biperideno):- Antiparkinsonianos.

GASTROINTESTINALES (M3)

- Inhibicin de la secrecin salival.- Inhibe tono y motilidad gstrica.- Inhibe el tono, frecuencia y amplitud delas contracciones peristlticas delintestino delgado y grueso.- Inhibe secreciones gstricas (M1) Para

este efecto se requieren dosis elevadas.


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ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOSFARMACOLGICOS

SISTEMA URINARIO(M3): -Relajacin del Detrusor, contraccindel trgono y del esfnter urinario.

GLANDULASSUDORPARAS:

-Inhibicin de sudoracin (M3)-Piel seca y caliente.

-No afecta palma de las manos, frentey planta de los pies.


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ANTIMUSCARNICOS


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ANTIMUSCARNICOS

ANTIESPASMDICOS:

-N-butilbromuro de Hioscina.-Pramiverina.-Propantelina.

RELAJANTE MUSCULAR:

-Orfenadrina.

TPICOS OFTLMICOS:

-Tropicamida.-Ciclopentolato.-Homatropina.

BLOQUEADOR DESECRECIN GSTRICA(M1):

-Pirenzepina.

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE


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APLICACIONES TERAPEUTICAS DEANTIMUSCARNICOS

ESPASMOSGASTROINTESTINALES: Se asocian con analgsicos, para eldolor clico, colon irritable, diarreasincohersibles.

CINETOSIS (Escopolamina): Mareos y vmitos por movimiento,uso transdrmico detrs de la oreja.

ANESTESIA:

Uso frecuente pre-anestesia, parabloquear secrecin de glndulassalivales y traqueo-bronquialesadems disminuye el reflejo vagal dela deglucin.

OFTALMOLOGA: Tpico conjuntival para producirmidriasis.

SNCTratamiento del la enfermedad deParkinson (BIPERIDENO).



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ANTIMUSCARNICOS

CARDIOVASCULAR: En casos de bloqueo AV o bradicardia de

tipo vagal.

PATOLOGAS RESPIRATORIAS:Reducir secreciones y relajacin demusculatura bronquial (ms efectivo sihay aumento del tono colinrgico).

ASMA BRONQUIAL: Broncodilatacin e Inhibicin desecreciones sin producir tapones de moco(IPRATROPIO).

DIGESTIVO:Inhibicin de la secrecingstrica por bloqueo M1

selectivo (PIRENZEPINA).

DELICTIVOS:Escopolamina colocado en bebidas, o por lapiel, permite que el atacante haga lo quedesee con la persona y esta no se acuerdade nada de lo sucedido (BURUNDANGA).



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APLICACIONES TERAPEUTICAS DEANTIMUSCARNICOS

INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.

INTOXICACIN CON INSECTICIDAS

CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON FARMACOS CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON AGONISTASCOLINRGICOS DIRECTOS.

ANTIMUSCARNICOS EFECTOS


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ADVERSOS


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SISTEMA NERVIOSO

SIMPTICO


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R.M. R.A.R.A.

R.N.

R.N.M.S.

R.N.

R.N.

ADRENALINANOR-ADRENALINA


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TirosinaTirosina

SNTESIS ,LIBERACIN Y


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Dopa

MA ODopamina

Dopamina

Nor-epinefrina

MetabolitosInactivos

Sntesis de Nor-epinefrinapor hidroxilacin

Entrada a la vescula

Liberacin delneurotransmisor

Unin al receptor

C.O.M.T.Metilacin por laCatecol-o-metiltransferasa

Oxidacin por laMonoamino-oxidasa

Recaptacin

LIBERACIN YMETABOLISMO DENOR-EPINEFRINA

Ca++

TirosinaTirosina


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Dopa

MA ODopamina

Dopamina

Nor-epinefrina

MetabolitosInactivos Entrada a la vesculaes inhibida porReserpina

Liberacin delneurotransmisor esbloqueada por

Guanetidina yBretilio

C.O.M.T.

Oxidacin por laMonoamino-oxidasa

Recaptacininhibida porCocana eImipramina

Ca++

AGONISTAS ADRENRGICOS


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AGONISTAS ADRENRGICOSDIRECTOS (CATECOLAMINAS)

ADRENALINA (Epinefrina).

NOR-ADRENALINA (Nor-epinefrina). DOPAMINA. DOBUTAMINA.

ISOPROTERENOL.


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POTENCIA EN LOS DIFERENTES


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RECEPTORES

RECEPTOR a:Adrenalina > Nor-adrenalina > Isoproterenol.

RECEPTOR b:Isoproterenol > Adrenalina > Nor-adrenalina.

EFECTOS DE ADRENALINA


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SISTEMA OCULAR:-Contraccin del msculo radial del Irisproduciendo midriasis (a1).-Acomodain para la visin lejana (a1).

SISTEMA GASTROINTESTINAL:-Inhibe secreciones y motilidad (a1).

CARDIOVASCULAR

- Aumenta fuerza de contraccin (b1).

-Aumenta velocidad de conduccin (b1).-Aumenta frecuencia (b1).

-Aumento del consumo de oxgeno.

-Aumenta gasto cardaco.

-Vasoconstriccin de arteriolas de piel,

mucosa y vsceras (a1).

-Vasodilatacin de arterias de msculosesquelticos (b2).

-Aumenta presin arterial sistlica y leve

disminucin de la diastlica.

EFECTOS DE ADRENALINA


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APARATO RESPIRATORIO:-Broncodilatacin (b2).(aumento del volumencorriente).

EFECTOS METABLICOS:-Hiperglicemia por Inhibicin de liberacin de

Insulina (a1) y por estimulacin de liberacin

de Glucagon (b2).

EFECTOS UTERINOS:-Inhibe contracciones Uterinas (b2).

EFECTOS ADVERSOS DEADRENALINA


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ADRENALINA

INSOMNIO

NAUSEAS

TREMOR

ARRITMIASCARDACAS

CEFALEA

HIPERACTIVIDAD

USOS DE ADRENALINA


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USOS DE ADRENALINA

Broncoespasmo.. Shock anafilctico.

Anestesia odontolgica(combinado con anestsicos locales).


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EFECTOS DE NOR-ADRENALINA

Potente vasoconstrictor (a1). Aumenta presin arterial sistlica y diastlica.

Aumenta resistencia perifrica. Disminuye frecuencia cardaca por efecto reflejo, ste

domina sobre el (b1). Se utiliza en el shock.


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EFECTOS DE ISOPROTERENOL


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EFECTOS DE ISOPROTERENOL

Intensa estimulacin cardaca (b1).

Aumenta presin arterial sistlica.

Disminuye presin arterial diastlica.

Disminuye resistencia perifrica.

Potente broncodilatador (b2).

Vasodilatacin de arterias que irrigan los msculosesquelticos (b2).

Inhibicin de contracciones Uterinas (b2).

Actualmente no tiene uso clnico.


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DOPAMINA


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EFECTOS DE DOPAMINA

Estimulacin cardaca (b1). Vasoconstrictor (a1).

Dilatacin de lechos vascularesmesentricos y renales (DA1).

Es el Medicamento de eleccin en el shock.


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DOBUTAMINA


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EFECTOS DE DOBUTAMINA

Estimulante cardaco (b1). Aumenta contractilidad cardaca con poco

efecto sobre la frecuencia y el gasto. Se utiliza en insuficiencia cardaca congestiva.

CINETICA DE CATECOLAMINAS


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CINETICA DE CATECOLAMINAS

Destruccin inmediata por la (COMT)Catecol-o-metiltransferasa en tejido digestivoy primer paso heptico.

Biosisponibilidad por todas las otras vias;Endovenosa, Intramuscular, Sub-cutaneo,

Transdermal, Inhalatoria.


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AGONISTASADRENRGICOS

SINTTICOS(NO CATECOLAMINAS)


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AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS

1 PREDOMINANTE:

Fenilefrina. tpico nasal y oftlmico

Metoxamina. Hipertensores

(hipotensin ortoesttica)

Metaraminol

Midodrine.

IMIDAZOLINAS

- Tetrahidrozolina.

- Nafazolina.

- Tramazolina.- Xilometazolina.

Vasoconstrictores de accin localen las mucosasSe utilizan en preparados de usotpico para la congestin nasal.

Efectos adversos:

Necrosis nasal y Anosmia.



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GO S S G COS C OS

a

2 PREDOMINANTE:

-Clonidina.

-Guanfacina.

-Guanabenz.

-Apraclonidina (tpico)-Bromonidina

-Inhibe el tono simptico central, porlo tanto disminuyen la presinarterial. (Accin sobre receptoresimidazolicos tipo I)-Se utilizan como antihipertensivos.

Efectos adversos:SedacinXerostomaImpotencia.

Glaucoma, No BHEActa disminuyendo la presinintraocular, al reducir la produccindel humor acuoso, debido a suefecto vasoconstrictor a nivel local.



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b2 PREDOMINANTE:

-Terbutalina.

-Salbutamol. (Albuterol)

-Fenoterol. (Tocoltico, Antiasmtico)

-Clenbuterol.

- Salmeterol.

Usos:- Broncodilatacin por estimulacin b2en losmsculos lisos bronquiales.- Tocoltico por estimulacin de losreceptoresb2 del tero.Preparados:- Oral, sub-cutneo y la via ms utilizada esla inhalatoria en aerosol dosificador parauso ambulatorio o solucin para nebulizarde uso hospitalario o casero.Efectos Adversos:

- Taquicardia, menos frecuente por viainhalatoria.- Hiperglicemia.


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INDIRECTOS



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INDIRECTOS

INHIBIENDO LA RECAPTACIN DENOR-ADRENALINA:

- Cocana.- Imipramina.

TirosinaTirosina X COCANA IMIPRAMINA


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Dopa

MA O

Dopamina

Dopamina

Nor-epinefrina


X

X COCANA, IMIPRAMINA:INHIBEN RECAPTACIN DE

NOR-EPINEFRINA


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AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS


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ESTIMULANDO LA LIBERACIN

DE NOR-ADRENALINA:- Anfetamina.- Metilfenidato. (Ritalin)- Dextroanfetamina.

- Fenfluramina.- Dexfenfluramina.- Dietilpropin.- ADDERALL XR: Sulfato de Dextroanfetamina,

Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato deAspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina(Combinados).

TirosinaTirosina

ANFETAMINA Y


128/162

Dopa

MA O

Dopamina

Dopamina

Nor-epinefrina


ANFETAMINA YDERIVADOS ESTIMULANLA LIBERACIN DE

NOR-ADRENALINA


129/162



130/162

ANFETAMINA Y DERIVADOS:Buena disponibilidad por va oral

Efectos cardiovasculares:

Aumenta P.A.S. y P.A.D.

disminuye frecuencia cardaca por efecto

reflejo. (Bradicardia refleja)

Usos

Tratamiento de enuresis e incontinenciavesical, por Aumenta el tono del esfntervesical.

-Tratamiento del trastorno hiperactivo condficit de atencin.



131/162

ANFETAMINA Y DERIVADOS:

Abusos

-Mejora desempeo Fsico.

-Utilizado por deportistas para mejorar eldesempeo deportivo. (En competenciasdonde no se realiza estudio de dopage).Muy utilizado por estudiantes para

estudiar por ms tiempo.

Efectos Adversos

-S.N.C.:

*Inquietud, mareo, temblor, logorrea,tensin. El abuso va acompaado de

Depresin y cansancio.* AdiccinDurante los efectos no se almacenainformacin en el cerebro.

- C.V.:* Cefalea, arritmias, hipertensin, angina.


132/162


DE ACCIN MIXTA

TirosinaTirosina

LOS AGONISTAS MIXTOS


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Dopa

MA O

Dopamina

Dopamina

Nor-epinefrina


LIBERAN NOR-EPINEFRINAY ESTIMULAN AL

RECEPTOR

AGONISTAS ADRENRGICOS DEACCIN MIXTA


134/162

ACCIN MIXTA

EFEDRINA. PSEUDOEFEDRINA. FENILPROPANOLAMINA.

MEFENTERMINA.

(Antigripales)

(Hipertensor)

AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA


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AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA

EFECTOSCARDIOVASCULARES:

- Aumentan P.A.S. Y P.A.D.

EFECTOS TRACTORESPIRATORIO:

-Broncodilatacin leve, inhibesecrecin nasal, muy utilizados enpreparados antigripales

EFECTOS S.N.C.: - Poca estimulacin.


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BLOQUEADORES

ADRENRGICOS

BLOQUEO DEL SIMPTICOMiosis, Acomodacin para la visincercana, visin borrosa


137/162

Aumento de secrecin salival ylagrimal (leve)

Disminucin de frecuencia,de Velocidad de conduccin yde Fuerza de contraccin.

Broncoconstriccin (asmticos)

Aumento de secreciones,Aumento de motilidad (leve)

Contraccin del detrusor,Relajacin del trgono y delesfnter (leve)

Vasodilatacin, disminucin

de la presin arterial


138/162

R.M. R.A.R.A.

R.N.

R.N.

M.S.

R.N.

R.N.

BLOQUEO ADRENRGICO

BLOQUEADORES ALFA

BLOQUEADORES ALFAEFECTOS:


139/162

NO SELECTIVOS REVERSIBLES:-Fentolamina-Tolazolina.

NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:-Fenoxibenzamina

-Dibenamina.

SELECTIVOS a1:-Prazocin-Terazocin-Doxasocn-Alfuzosin

-Tansulosin.

-Vasodilatacin.- Disminucin de la presin arterial.

- Taquicardia refleja (menos evidentecon bloqueadoresa1 selectivos).USOS:

- Tratamiento de Feocromocitoma (a1-a2).

--Tratamiento de hipertensin

(a1).

Hipertrofia Prosttica Benigna

EFECTOS ADVERSOS:-Hipotensin postural, inhibicin de laeyaculacin (a1-a 2).- Fenmeno de la primera dosis,cefalea, mareos, somnolencia, nauseas(a1).

BLOQUEADORES BETA1ra Generacin


140/162

NO SELECTIVOS :- Propranolol.- Nadolol.

- Timolol.- Pindolol. (I.S.A.)

2da Generacin

SELECTIVOS : b1

- Atenolol.- Metoprolol.

-Acebutolol. (I.S.A)- Oxprenolol. (I.S.A)Esmolol.Bisoprolol

3ra Generacin

NO SELECTIVOS: - Labetalol(a1-b1 agonista parcialb2).- Carvedilol (a1-b1).

SELECTIVOS: b1- Celiprolol (agonista b2)-Nebivolol (b1 muy selectivo!)(liberacin de ON b3?)

BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS-Reducen frecuencia y fuerza decontraccin, disminuyendo el gasto


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CARDIACOS:cardaco y el consumo de oxgeno por elCorazn (b1).

- Reduce velocidad de conduccin AV(b1).

VASCULARES:

-Aumento de la resistencia vascularperifrica por efecto reflejo y por bloqueob (msculo esqueltico).

- Disminuye la presin arterial (efectoinesperado)

RESPIRATORIOS:

- Aumenta resistencia bronquial porbloquear el tono broncodilatador

fisiolgico (b2),predominando ahora el tonobroncoconstrictor colinrgico.

BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS


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METABLICOS Y HORMONALES:

- Disminuye liberacin de Glucagon (b2)inhibiendo la Gluconeognesis.

-Inhiben glucogenolisis en elhepatocito(b2).

- Enmascaran los sntomas y la respuestafisiolgica a la hipoglicemia .

EFECTO ANTITREMORGNICO: Por bloqueo muscular esqueltico (b2).

S.N.C.: Efecto Ansioltico, profilaxis demigraa.

BLOQUEADORES BETA


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USOS TERAPUTICOS:- Hipertensin arterial.- Glaucoma.

- Preventivo de migraa.- Sintomas de hipertiroidismo.- Angina de pecho.

- Infarto al miocardio (temprano).- Deportistas de tiro al blanco.


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145/162

TRATAMIENTO DE GLAUCOMAANTAGONISTA b


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Disminucin de la PRODUCCINdel humor acuoso hasta un 40%

Timolol.CarteololBetaxolol (selectivo)

INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA

Acetazolamida

AGONISTA S COLINERGICOS

Facilitan DRENAJE del humoracuoso, al provocar MIOSIS

PilocarpinaCarbacolAcetilcolina

AGONISTA S aSelectivo a

Reducen la PRODUCCIN delhumor acuoso, debido a su efecto

vasoconstrictor a nivel local

ApraclonidinaBrimonidina


147/162

BLOQUEADORES

GANGLIONARES

BLOQUEADORES GANGLIONARES


148/162

Sustancias que bloquean de formacompetitiva los receptores nicotnicosganglionares (NN).

Actan en los ganglios simpticos yparasimpticos.


149/162

R.M. R.A.R.A.

R.N.

R.N.

M.S.

R.N.

R.N.

BLOQUEO GANGLIONAR

BLOQUEADORES GANGLIONARES


150/162

NICOTINA.

HEXAMETONIO.

TRIMETAFN (accin corta).

Actualmente solo se utiliza el Trimetafn encasos de hipertensin arterial que noresponda a los tratamientos.


151/162

BLOQUEADORES DE

PLACA NEUROMUSCULAR

BLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULAR


152/162

NEUROMUSCULAR

Sustancias que bloquean de forma preferentelos receptores nicotnicos (NM) ubicados en la

placa neuromuscular.

Impide la despolarizacin de la membrana dela placa neuromuscular Inhibiendo la

contraccin muscular.


153/162

R.M. R.A.R.A.

R.N.

R.N.

M.S.

R.N.

R.N.

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

CLASIFICACION DE LOS BLOQUEADORESNEUROMUSCULARES


154/162

DESPOLARIZANTES

NO DESPOLARIZANTES

CLASIFICACION DE LOSBLOQUEADORES NEUROMUSCULARES


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BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : no competitivosSe une y activa los receptores nicotnicos, manteniendo a la placamotora terminal en un estado de DESPOLARIZACION persistente,tornndola refractaria a los impulsos posteriores.

SUCCINILCOLINA( SUXAMETONIO) de accin ultra breve

DECAMETONIO : actualmente en desuso.

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

CLASIFICACION DE LOSBLOQUEADORES NEUROMUSCULARES


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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESNO DESPOLARIZANTES :Actan por antagonismo competitivo

NATURALES : TUBOCURARINA

SINTETICOS : Accin Breve : MIVACURIO Accin Intermedia Breve : ROCURONIO

Accin Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO Accin prolongada : GALAMINA, PIPECURIOPANCURONIO Y DOXACURIO



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NEUROMUSCULAR

Curare: (Strychnos del Amazonas) utilizadopor los indios del amazonas y Orinocopara la cacera, solo los mdicos brujossaban como preparar el curare en lapunta de los dardos y se transmita este

conocimiento entre ellos.



158/162

NEUROMUSCULAR

DERIVADOS DEL CURARE: Tubocurarina. Pancuronio.

Alcuronio. Vecuronio. Atracurio.

Galamina.


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TUBOCURARINA:oProduce liberacin de Histamina, produciendodescenso de la presin arterial,broncoconstriccin, urticaria y en algunos casosshock anafilctico.

PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:oNO producen liberacin de Histamina, son 5veces ms potentes que Curare y Tubocurarina.

GALAMINA:oBloquea el vago cardaco produciendotaquicardia.



161/162

Se utilizan en anestesia para provocarparlisis muscular y de este modo se utilizan losanestsicos en dosis necesarias para anestesia.

Se revierte la parlisis con Neostigmina.


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Clase de SNA. Anual 2.014

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