ANALGESICOS ANALGESICOS
DOLORDOLOR
Experiencia sensorial y/o emocionalExperiencia sensorial y/o emocional desagradabledesagradable , , asociada o no al dañoasociada o no al daño potencialpotencial de los tejidosde los tejidos
Por que tratar el dolorPor que tratar el dolor ??? ???
EticaEtica
HumanitariaHumanitaria
Recuperacion quirurgicaRecuperacion quirurgica
InmunidadInmunidad
Patron respiratorioPatron respiratorio
Trast. HormonalesTrast. Hormonales
Opioides Opioides
Origen y caracteristicasOrigen y caracteristicas
Receptores opioides o receptores de Receptores opioides o receptores de morfina:morfina:
µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) y activan la liberación de serotonina (SNC) y activan la liberación de serotonina (SNC) (ANALGESIA)(ANALGESIA)
ΚΚ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ : ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ actividad motora (SEDACION)actividad motora (SEDACION)
Agonistas purosAgonistas puros– MorfinaMorfina– OximorfinaOximorfina– MeperidinaMeperidina– FentaniloFentanilo– TramadolTramadol
Agonistas ParcialesAgonistas Parciales– BuprenorfinaBuprenorfina
Agonistas/ Antagonistas Agonistas/ Antagonistas – Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y
agonista de los receptores kappa y sigma)agonista de los receptores kappa y sigma)– ButorfanolButorfanol
AntagonistasAntagonistas– NalbufinaNalbufina
ReceptoresReceptores– Selectividad del FarmacoSelectividad del Farmaco– Actividad o efecto intrinsecoActividad o efecto intrinseco– Afinidad por el receptorAfinidad por el receptor
Analgesia y SedacionAnalgesia y Sedacion– Analgesia Analgesia Central Central
PerifericaPeriferica
– SedacionSedacion
– ExitacionExitacion
Acciones grales. de los opioidesAcciones grales. de los opioides
Sistema RespiratorioSistema Respiratorio– sens. CO2sens. CO2– Frec. RespiratoriaFrec. Respiratoria– Jadeo ( Jadeo ( ctr – histamina – edema pulmonar)ctr – histamina – edema pulmonar)
CardiovascularCardiovascular– Bradicardia Bradicardia est. vagalest. vagal
– HipotensionHipotension
Sist. GastroentericoSist. Gastroenterico– HipermotilidadHipermotilidad– EsfinteresEsfinteres– EstasisEstasis– VomitosVomitos– Vias biliaresVias biliares ( (meperidina)meperidina)
AntitusivoAntitusivo– ButorfanolButorfanol– CodeinaCodeina
Tolerancia AgudaTolerancia Aguda
DependenciaDependencia
Agonistas PurosAgonistas Puros
MORFINAMORFINA– Agonista Agonista mu mu– D.E. 2-5 hsD.E. 2-5 hs– Felinos NOFelinos NO– Aumenta el umbral del dolorAumenta el umbral del dolor– Dependencia físicaDependencia física– Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H, Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H,
Riñones, pulmones y bazo. Riñones, pulmones y bazo. Biotr: ConjugacionBiotr: ConjugacionExc: Renal - MFExc: Renal - MF– Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etcContraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etcReglamentacionReglamentacion
MEPERIDINAMEPERIDINA– Agonista muAgonista mu
– Patencia mas brevePatencia mas breve
– D.E 2-5 hsD.E 2-5 hs– Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante. Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante.
EspasmoliticoEspasmolitico– Menos efectos depresoresMenos efectos depresores– Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en
Agua y estable en solución.Agua y estable en solución.– EV e IM LENTOEV e IM LENTO– Biotr: Desmetilacion e HidrólisisBiotr: Desmetilacion e Hidrólisis– Exc: RenalExc: Renal– Se puede usar en partosSe puede usar en partos– Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)– Se BLOQUEA CON NALOXONASe BLOQUEA CON NALOXONA
FENTANILOFENTANILO– Agonista muAgonista mu
– 150 +150 + potentepotente
– Adm. EVAdm. EV
– Patencia 2-5 min.Patencia 2-5 min.
– Accion corta 5-30 minAccion corta 5-30 min– Polvo blanquecino en sal de citrato. Polvo blanquecino en sal de citrato. Muy liposolubleMuy liposoluble– Neuroleptoanalgesia (droperidol)Neuroleptoanalgesia (droperidol)– Epidural (anestesia segmentaria)Epidural (anestesia segmentaria)
Propoxifeno (Dextropropoxifeno)Propoxifeno (Dextropropoxifeno)– Agonista muAgonista mu
– No produce adiccionNo produce adiccion
– Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. EVEV
– La Naloxona bloquea algunos de sus efectos La Naloxona bloquea algunos de sus efectos anlagesicos.anlagesicos.
– Analgesia local potente (SC)Analgesia local potente (SC)– Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)– Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)– Exc: RenalExc: Renal
Agonistas ParcialesAgonistas ParcialesBUPRENORFINABUPRENORFINA
Agonista parcial muAgonista parcial mu
D.E 8 hsD.E 8 hs
10 + morfina10 + morfina
No revierte con el uso de antagonistasNo revierte con el uso de antagonistas
Agonistas / Agonistas parc Agonistas / Agonistas parc AntagonistasAntagonistas
ButorfanolButorfanol
– Agonista k agonista parcial mu Agonista k agonista parcial mu – Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que
Morf.Morf.– AntitusivoAntitusivo– Pacientes con cólico (equinos). CaninosPacientes con cólico (equinos). Caninos– 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs10 min actúa. Vida media 3 a 4hs– D:E 1-2 hsD:E 1-2 hs– Biotr: HigadoBiotr: Higado– NO PRODUCE ADICCIONNO PRODUCE ADICCION
NalbufinaNalbufina
– Agonista K - Antag. MuAgonista K - Antag. Mu
– DE 6-8 hsDE 6-8 hs
– Pobre accion analgesicaPobre accion analgesica
AntagonistasAntagonistas
NALOXONANALOXONA
– Antagonista m- d - k Antagonista m- d - k – DE 30-60 minDE 30-60 min– VomitosVomitos– Aum. FC FRAum. FC FR– Adm EV lentaAdm EV lenta
DosisDosis
MorfinaMorfina– CaninosCaninos 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs
– Felinos Felinos 0.1-0.2 mg/kg SC-IM0.1-0.2 mg/kg SC-IM 6-8h s6-8h s
MepridinaMepridina– Caninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hsCaninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs– Felinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hsFelinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs
FentaniloFentanilo– Caninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 minCaninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 min– Felinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 minFelinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 min
BuprenorfinaBuprenorfina– CaninosCaninos 5-20 mcg/kg5-20 mcg/kg IM-SC-EV IM-SC-EV 6-12 hs6-12 hs
– Felinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hsFelinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hs
ButorfanolButorfanol– CaninosCaninos 0.2-0.6 mg/kg0.2-0.6 mg/kg IM-SC-IV-POIM-SC-IV-PO 2-4 hs2-4 hs
– FelinosFelinos 0.2-0.8 mg/kg0.2-0.8 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hsIM-SC-IV 2-4 hs
Nalbufina Nalbufina – Caninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hsCaninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hs– Felinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hsFelinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hs
TramadolTramadol– Caninos Caninos 1-2 mg/kg1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hsIM-PO-IV 6-8 hs
– Felinos Felinos 1-2 mg/kg1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hsIM-PO-IV 6-8 hs
D-PropoxifenoD-Propoxifeno– Caninos Caninos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs
– Felinos Felinos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs4-6 hs
NaloxonaNaloxona– Caninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicosCaninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicos– Felinos “ “Felinos “ “ “ “