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Caros alunos,
Em anexo, os slides que foram utilizados na aula de
hoje, 13-11-09, sobre a Farmacoterapia da Asma. Envio,
ainda, um arquivo com as recomendações atualizadas da
GINA para o tratamento/manejo da Asma.
Fiquem à vontade para me procurarem (fico na sala da
Profa. Aurigena...) caso tenham dúvidas ou queiram discutir
sobre algo.
Abraços e ótimo final de semana,
Vanessa [email protected]
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Farmacoterapia da AsmaFarmacoterapia da Asma
Universidade Federal do Rio Grande do NorteCurso de Graduação em Medicina
DBF- 0805 - Farmacologia Aplicada II
Professora Vanessa de Paula Soares
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Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008
DEFINIÇÕES
• doença inflamatória crônica
• hiperresponsividade das vias aéreas
• obstrução do fluxo de ar
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Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008
DEFINIÇÕES
• doença inflamatória crônica
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DEFINIÇÕES
• hiperresponsividade das vias aéreas
Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008
tosse, aperto no peito e chiado
estímulos broncoconstritores (exercício, exposição ao ar frio ou outros irritantes ambientais, estimulação mecânica das vias aéreas)
aumento no grau de estreitamento das vias aéreas
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• obstrução do fluxo de ar
Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008
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FATORES
• Relacionados ao indivíduo
Genéticos
Obesidade
Sexo
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FATORES
Genéticospredisposição à alergiapredisposição à hiperresponsividade
Dolovich et al, 2005
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• Relacionados ao ambiente
AlergêniosInfecçõesSensibilizadores ocupacionaisTabacoPoluição do arDieta
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MECANISMOS
Inflamação das vias aéreas
• Persistente
• Células inflamatórias e estruturais(mastócitos, eosinófilos, linfócitos, macrófagos, nervo)
• Mediadores inflamatórios (quimiocinas, leucotrienos, citocinas, histamina, óxido nítrico, protaglandinas)
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MECANISMOS
Alterações estruturais
• Céls. musculatura lisa: hiperplasia e hipertrofia
• Vasos sanguíneos
• Hipersecreção de muco
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DIAGNÓSTICO
• Histórico
• Exame físico
• Testes
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Pico de Fluxo Expiratório (PFE)P
FE
L/m
in
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Histamina (mg/mL)Metacolina (mg/mL)
CP20
% d
eclí
nio
VE
F1 Normal
Leve
Moderada
Grave
Responsividade das vias aéreas
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DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL
• Crianças (≤5 anos)
• Crianças (>5 anos) e adultos
• Idosos
• Asma ocupacional
• Asma x COPD (Chronic Obstrutive Pulmonary Disorder)
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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474
CLASSIFICAÇÃO (SEVERIDADE)
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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474
CLASSIFICAÇÃO (CONTROLE)
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FARMACOTERAPIA
• Controle ou alívio
• Inalação, Oral ou Parenteral
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• GLICOCORTICÓIDES (inalado, oral, parenteral)
• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS (inalado ou oral)
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• GLICOCORTICÓIDES
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MECANISMO DE AÇÃO
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• GLICOCORTICÓIDES INALADOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474
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• Beclometasona – Aldecina, Alerfin, Beclosol, Clenil;
• Budesonida – Budecort, busonid, cortasm, pulmicort;
• Ciclesonida – Alvesco;
• Flunisonida – Flunitec.
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
GLICOCORTICÓIDES INALADOSEFEITOS ADVERSOS
• candidíase orofaringeal• disfonia• tosse por irritação*
* ciclesonida
• catarata• supressão adrenal• redução densidade mineral óssea
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE(ADJUVANTE)
Formoterol• molécula lipofílica e hidrofílica• início: 1-3min, duração: 12h• Adultos: 1-2 jatos ou 12-24µg (1-2 cápsulas)
Salmeterol• início: 5-10min, duração: 12h• Adultos: 50-100µg (2 vezes/d)
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FormoterolFluir, Foradil, Formocaps
SalmeterolSerevent
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOSEFEITOS ADVERSOS
• tremores• estimulação cardiovascular• hipocalemia
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• GLICOCORTICÓIDES ORAIS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
Índice terapêutico
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
GLICOCORTICÓIDES ORAISEFEITOS ADVERSOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAIS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
Salbutamol• início: 30min, duração: >6h• Adultos: 2-4mg, 3-4 vezes/d
Terbutalina• início: 30min, duração: 4-8h• Adultos: 2,5-5mg (3 vezes/d)
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
Bambuterol• pseudocolinesterases - terbutalina• pico: 2-6h, duração: 24h• Adultos: 10-20 mg/d
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SalbutamolAerolin, Asmaliv, Aerotrat
TerbutalinaBricanyl
BambuterolBambec
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAIS EFEITOS ADVERSOS
• tremores• estimulação cardiovascular• hipocalemia
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• OUTROS FÁRMACOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• FÁRMACOS QUE ATUAM NA SÍNTESE/RECEPTORES DE
LEUCOTRIENOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
Zileutona
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
FÁRMACOS INIBIDORES DA SÍNTESE/RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
EFEITOS ADVERSOS
• algumas alterações nas provas de função hepática
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• TEOFILINA e derivados
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• receptores adenosina
• fosfodiesterases (↑AMPc, GMPc)
• mediadores inflamatórios
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• Ação em vias parenteral, oral e retal (são irritantes da vias respiratórias);
• Teofilina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo hepático;
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Teofilina - Codrinan
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• Distúrbios gastrintestinais (anorexia, náuseas e vômitos), cefaléia, agitação e tremor.
EFEITOS ADVERSOS
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• CROMONAS
Cromoglicato (Intal)Nedocromil (Tilade)
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• dose inalatória: 10 a 20mg/4 vezes ao dia • pode ser inalado 10 minutos a 1 hora antes das atividades físicas.
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
CROMONASEFEITOS ADVERSOS
Gosto desagradável quando inaladoTosseDor de cabeçaLacrimejamento
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
• ANTI-IgE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
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Administração a cada 4 semanas
Peso corporal (kg)
IgE basal (UI/ml)
> 20-25
> 25-30
> 30-40
> 40-50
> 50-60
> 60-70
> 70-80
> 80-90
> 90-125
>125- 150
> 30-100
75 75 75 150 150 150 150 150 300 300
> 100-200
150 150 150 300 300 300 300 300
> 200-300
150 150 225 300 300 ADMINISTRAÇÃO A CADA 2 SEMANAS
> 300-400
225 225 300
> 400-500
225 300
> 500-600
300 300
> 600-700
300
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Administração a cada 2 semanasPeso corporal (kg)
IgE basal (UI/ml)
> 20-25
> 25-30
> 30-40
> 40-50
> 50-60
> 60-70
> 70-80
> 80-90
> 90-125
>125-150
> 30-100
ADMINISTRAÇÃO A CADA 4 SEMANAS
> 100-200
225 300
> 200-300
225 225 225 300 375
> 300-400
225 225 225 300 300
> 400-500
225 225 300 300 375 375
> 500-600
225 300 300 375 NÃO ADMINISTRAR
> 600-700
225 225 300 375
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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE
OMALIZUMABEFEITOS ADVERSOS
Não relatadosContra-indicado: < 12 anos
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FARMACOTERAPIA
• Controle ou alívio
• Inalação, Oral ou Parenteral
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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOS
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• Salbutamol• Terbutalina• Fenoterol• Levalbuterol• Reproterol• Pirbuterol• Formoterol
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOSEFEITOS ADVERSOS
TaquicardiaTremores
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAIS
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
IdososCrianças
Salbutamol 2-4mg, 3-4 vezes/dComprimidos/xarope
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAISEFEITOS ADVERSOS
TaquicardiaTremores
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• GLICOCORTICÓIDES ORAIS
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
Prednisolona 40-50mg/d durante 5-10 dias
Início: 4-6h
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
GLICOCORTICÓIDES ORAISEFEITOS ADVERSOS
Metabolismo glicoseAumento apetiteRetenção líquidosGanho pesoFace redondaAlterações humorHipertensãoÚlcera
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
M3
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
•Brometo de ipratrópio
• 5-15min, duração 3-5h
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• Ipratrópio: Atrovent
Duovent
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSEFEITOS ADVERSOS
Boca secaGosto amargo na boca
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• TEOFILINA
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
• 4-6 mg/Kg a cada 4-8h (ataque)• 1-2 mg/Kg a cada 6-12h (manutenção)
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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO
TEOFILINAEFEITOS ADVERSOS
cefaléia, palpitação, tontura, náuseas, hipotensão, dor, agitação, inquietude,
taquicardia, vômitos
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