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HI PNOTICOS
1-
Y SEDANTES
SonrrEs una droga que disminuye la actividadgeneralmente la
sedacin se acompaaem botamiento cerebral.
motora, modera la excitacin y tranquiliza,de depresin
intelectual y cierto grado de
HrpnncoEs una droga que oroduce somnolencia y facilita el inicio
y la conservacin de unestado de sueo, es un estado de inconsciencia
reversible a partir del cual se puededespertar con facilidad al
paciente.
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til FAnilrAcorocA
Cusrnclcril:
Barbitricos
Benzodiazepinas
Diuersos
I Accin Prolongada {| , a6hrs. LI
I Accin tntermedia IL a6hrs. 1
I JUU,(IJ.
l-
I "" n Corta {I .rH^ Lt Accin t)ttracorta {t( *,rrrrrran
(mogadan)I Flurazepan (dalmane)I Flunitrazepan (Rohypnol)I
ntprazolan (Xanax)
J Diazepam (Valium)) NitrazepamI Oxazepam (Serax )I guazeoan
(Doral)I Estazolam (Prozom)fHalazeRan (Paxipam)
MefobarbitalFenobarbital (luminal)Fenobarbital Sdico (G
ardenal)AprobarbitalAmobarbitalAmobarbital
SdicoButalbitalPentobarbital SdicoSecobarbital
SdicoButabarbitalTiopental SdicoMetohexitalTiamilal
Lorazepam (Atiuan)C lo rdiazep oxi do (Lib r ium)Clonazepam
(Klonopin)BrotizolamPrazepanTemazepanr (Restoril)Triazolam
(Halcin)ClobazanFlumazenilBromazepan
Qlutetimida (doridem)Metiprilom (noludar)Etinamoto
(ualmid)Zolpidem (Ambiem)
f uiaroto de Cloral (Noctec)) Paraldehido (paral)1 Etcloruinol
(ptadicil)I Ueprobamato (Miltoown)L
BARBITURICOS
El cido barbitrico 2 - 4 - 6 trioxohexahidropirimidina.
lccrfi FmrltoorcnSNC. Depresin no selectiva de 5NC que vara
entre sedacin leve y anestesianeral. Dosis mayores provocan la
muerte por parlisis del centro respiratorio.
ge-
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HrPt{Trcos Y sEDATTEs EE
Ln SronclN. Se produce con pequeas dosis de los Barbitricos con
cierto gradode embotamiento (disminucin de la atencin, memoria, y
juicio)Le HIpNosts. Los barbitricos a dosis medianas producen sueo
parecido al naturaly generalmente sin ensueos y el despertar se
produce fcilmente, la accin varade acuerdo al tiempo de accin:
AccN PRo-oNcADA. (Fenobarbital) el sueo comienza 30 a 60 min. y
dura 6 al2 horas y el despertar produce resaca.Accrr. lrureRurolA.
(Amobarbtal) el sueo comienza l5 a 30 min. y dura 3 a 6hrs. Al
despertar existe poca depresin.
Accrr. Conre. (Pentobarbital) el sueo comienza antes de los l5
min. y dura 3hrs. no deja depresin al despertar Sinergizan su accin
en SNC con el alcohol si-nergismo de suma tambin con las
fenotiazinas y tranquilizantes.
Dunarurr EL suEo
Producen los siguientes efectos:
l) Dismrnucin del periodo de latencia del sueo.2) Aumento del
tiempo de sueo.3) Disminucin del periodo de vigilia.4) Alargamiento
del sueo de fase No MOR.5) Acortamiento del sueo MOR.A lvel
CrNrneL. Tambin facilita la accin de los analgsicos.El
mefobarbital, el fenobarbital tienen accin anticonvulsivante en la
Epilepsa.
A dosis altas los Barbitricos tienen accn anestsica general ej:
Pentotal.Producen sueo por depresin del SRAA porque es un sistema
multisinptico, in-hiben el potencial postsinaptico excitador por
estabilizacin de la membrana post-sinptica.
Slsrrue cARDtovAscuLAR. Bradicardia e hipotensin, a dosis altas
taquicardia pordepresin ''.,agal perifrica, depresin del segmento
ST e inversin de la onda T, poranoxia miocrdica (por la depresin
respiratoria)Tambin produce disminucin del flujo plasmtico renal y
cerebral, disminucin del LCR.
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FARIIIACOI,OGIA
Rspneclw. Dosis hipnticas deprimen el centro respiratorio, dosis
altas provo-can depresin respiratoria con disminucin de la
frecuencia, amplitud a veces pro-duce apnea, la muerte se produce
por parlisis del centro respiratorio.ApeRRro Dlcrsnvo. Disminuyen
el tono de la musculatura gastrointestinal y laamplitud de las
contracciones peristlticas, retardo en la evacuacin gstrica.Hceoo.
Tienen efecto inductor enzimtico, incrementa la tasa de
metabolizacinde diversos frmacos, incluso hormonas.
Rln. Oliguria, anuria, por efecto de la hipotensin arterial, y
por estmulo en laliberacin de ADH.
MrrnsoltsMo. Disminucin del metabolismo basal.rrno. Dosis
hipnticas no modifican la actividad uterina, dosis altas
disminuyenla intensdad y frecuencia de las contraccones
uterinas.AcclN Locnl. Irritante local por la accin de las sales
sdicas. Y por su pH. Ex-cepto el fenobarbital.
TolrRRrucle. Producen tolerancia cruzada. (Tolerancia
celular).
FmnrcocnETrc
AgsonclN. Se absorben por todas las vas. Difusin
Pasiva.DlsrRlguclN. En la sangre se combinan con la albmina.
Atraviesan la placenta.La biotransformacin se realiza en hgado por
oxidacin y se forman metabolrtospolares como los alcoholes, luego
sufren N-demetilacin y desulfuracin, e hidrli-sis. Los Barbitricos
de accin prolongada no se biotransforma y se excreta comotal por va
renal. (fenobarbital desde l2 horas. a 5 das).Los de accin corta y
ultracorta se excreta 0,3 o/o por orina. (filtracin y teabsorcintu
bu la r).CourRaNDlcActoNEs. Insuficiencia respiratoria, obstruccin
respiratoria, porfiria,hipersensibilidad, farmacodependencia,
lnsuficiencia Renal (fenobarbital), Insufi-ciencia heptica.
I olcecroNrs TrRRpulcas.o Para hipnosis y sedacin, Fenobarbital
butabarbital.
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xrpttncos v sontrs fEI. Para convulsiones Fenobarbitalo Para
induccin anestsica, anestesia, el tiopental sdico. Para la
hiperbilirrubinemia y el kernicterus en el neonato, Fenobarbitalo
Para la ictericia hemoltica.lNroxlCRclN. Aguda (coma barbitrico),
lntoxicacin crnica.PResrtectN.
Barbitricos de acein orolonsadaFenobarbtal tabletas de I 5, 100,
300 mgFenobarbital elxir de 4 mglmlFenobqrbital ampolta de 2ml eon
200 mg
BEilZODIAZEPIilAS
Barbitrieos de aecin eorta:Seeobarbital de l o0 mgBarbitrieos de
aecin intermedidAmobarbital de 100 mg
2-62-6t -4
TriazolamMidazolam
MUY CORTA
6-209-226-245-20t0-242020-32t8-28I I
- 16
23-29
AlprazolamLorazepamOxazepamTemazepamEstazolamClobazamBromazepamClonazepamLometazepamNitrazepam
7-46t4-9030- t00
ClordiazepxidoDiazepamKetazolam
INTERMEDIA
30 -
20030
- 200
30 -
200
ClorazepatoHalozepamPrazepam
90 -
20090
- 200
FlurazepamFlunitrazepam
CORTA
LARqA
MUY LAR1A
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VM MUY CORTA TRIA ZOLAM MIDA ZOLAM BENTA ZEPAN
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ALla hay un L O T E de la CLO BRO CLO en la LOma NITRA
ALPRA ZOLAMLORA ZEPAMCLO BAZAMBROMA ZEPAMCLONA ZEPAMLOMETA
ZEPAMNITRA ZEPAM
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Etr rnnmrcorocn
Accr Fnnnncocrcn:SNC:' Accin hipntico disminuye el periodo de
latencia del sueo y aumenta la dura-
cin del sueo especialmente el sueo No MOR (actan a nivel del
receptorcABA -A)
' Accin ansioltica, modificando diversas estructuras en la
Corteza cerebral,tambin a nivel subcortical.
. Relajacin muscular; esencialmente a nivel de msculo
estriado.
. Amnesia antergrada.' Accin anticonvulsivante: sobre todo en
las convulsiones de tipo agudo.' Solo dos efectos de estos frmacos
parecen resultar de acciones en los tejidos
perifricos: vasodilatacin coronaria, que se observa despus de la
administra-cin intravenosa y bloqueo neuromuscular que solo ocurre
con dosis muy altas.
El GABA ejerce una accin inhibitoria central unindose a
receptores gabargicos es-pecficos, que pueden ser de dos tipos:
CABA
- A, y GABA
- B.
El principal tipo de receptor es el GABA -
A, ionotrpico estn compuestos de cin-co subunidades que se
coensamblan para formar un canal de cloruro de la membra-na que
media la mayor parte de la neurotransmisin inhibitoria rpida en el
SNC.Al unirse al receptor GABA
- A, ste aumenta la permeabilidad del canal al cloruro,
facilitando el paso del in al intracelular, cargando
electronegativamente la membranapost-sinptica y desencadenando su
hiperpolarizacin, con lo cual la torna menosexcitable y refractaria
a la llegada de nuevos mpulsos nerviosos, las benzodiazepinasactan
uniendose a los receptores GABA
- A, y modulan la accin del GABA sobre
estos receptores, por lo tanto siempre requieren para su accin
que exista CABA.DlsrRlguclN orl GABA e NvrL cENTRAL. El GABA, que
se sintetiza en las neu-ronas del SNC a partir del cido glutmico
ejerce efectos inhibitorios sobre latransmisin snptica en 4 niveles
principales:
Corteza cerebral: actan en la zona motora (clulas piramidales
gigantes deBetz), Su funcin es inhibicin de la actividad
epileptgena.Sustancia negra: relacionada con el
movimiento.Cerebelo: en el ncleo de Deiter.Mdula espinal: a nvel de
la motoneurona alfa el CABA cumple una funcinmoduladora (inhibicin
de los reflejos osteotendinosos).
2.3.4.
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HrPilTrcos Y sEDAr{TEr fllCnnolovAscuLAR. En dosis sedantes
producen hipotensin arterial incrementanla frecuencia cardaca. El
Diazepan incrementa el flujo sanguneo coronario por unaaccin que
aumenta las concentraciones intersticiales de adenosina y la
acumula-cin de este metabolito cardiodepresor puede explicar tambin
los efectos inotrpi-cos negativos que tambin va a producir depresin
de la contractilidad. El Midazo-lam a grandes dosis baja la
asimilacin de oxgeno a nivel cerebral baja el flujo san-guneo
cerebral.
RrsplReclN. A doss hipnticas no tienen efecto en la respiracin,
Dosis altas de-primen la ventilacin alveolar y causan acidosis
respiratoria como resultado del im-pulso hipxico ms que del
hipercpnico, y pueden generarse hipoxia alveolar, nar-cosis por
COr.
ApaRero Dlcrsrlvo. El diazepan disminuyen la secrecin nocturna
de cidoclorh drico.
Mscut-o EsrRtADo. Las benzodiazepnas se utlizan como relajantes
muscularescentrales, y dosis altas pueden provocar bloqueo
neuromuscular.
Fnnnncocrilmcf,
Ansoncl. Se absorben por todas las vas, el prazepam y el
flurazepam llegan a lacirculacin en forma de metabolitos activos,
En sangre el Alprazolam se fija en un70o/o el Diazepam en un 99
o/0, tienen igual concentracin en LCR.
BlorRnNsFoRMActN. En hgado por oxidacin y desalquilacin y se
excretan por orina.
I rorccron Es TEmPEfl crs
. Ansioltico
. lnsomnio
. Estados convulsivos: Estatus epilptico el dazepam por va
lV
. Estado convulsivo crnico: ClonazepamSndrome de abstinencia
alcohlica, para calmar la ansiedad ClonazepanRelajante muscular:
Diazepam
. lnduccin anestsica: Mediante dos modalidades:' En la
premedicacin anestsica: aqu el paciente recibe una premedicacin
consistente en BZD y anticolinrgico (atropina). La BZD tiene dos
acciones:
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Eil FARmAcotocAl. Alivian la ansiedad del paciente.2. Prolongan
la duracin del efecto del anestsico.
. En el acto quirrgico, mediante la combinacin de BZD de vida
media largacon un anestsico, prolongando el efecto de la
anestesia.
CornrururcroorEs
. lnsuficiencia respiratoria.
. Miastenia gravis
. Shock estado comatosor lntoxicacin aguda por alcohol. Glaucoma
de ngulo cerrado, Psicosis. Gestacin
Prsrnrcr
Alprazolam Tqb. 0,25 -
0,50 -
I mg Ansioltico, hipntico 0,25 a 0,50 2d.Bromazepam Tab. 3
- 6 mg Ansioltico, hipntico 6 a 30 mglda.
Clobazam Comp. l0 -
20 mg Ansioltico, I 5 a 60mgldaCoadyuuante en Epilepsia: 0,5
mglKsldaSndrome de abstinencia por alcohol:0,3 a 0,9 mglKglda.
Clorazepato Cps. 5 -
t0 mg Ansioltico, hipnotico, anticonuulsiuo:5 a t5 mg/da, mximo
90 mg/da.
Diazepam Tab. 5 - l0 mg . Anstedad: 2 a l0 mgTidJarabe 2 mg/5ml
. Sndrome de abstinencia alcohlica aguda:Amp. l0 mg Adultos t0 mg
da Tid, El primer da y luego
Reducir a 5 mgTid.. Estado epilptico: Crisis conuulsiuas:
Adultos: 5 a l0 mg lV, mximo de 30 mgNinos menores de 4 aos: 0,2
a 0,5 mg lVlentoCada 2 a 5 minutos, mximo 5 mgNinos > de 5 aos:
I mg lV, mximo del)ms..
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HrPilrrco Y sEDAilTEs ![
ZOtP ID E M
Es un derivado de la imidazopiridina, util como hipntico, carece
de efectos anticon-vu lsivantes y miorelajantes.
En 5NC acorta el periodo de latencia y prolonga la duracin del
sueo se absorbecon facilidad por tubo digestivo, en el hgado donde
sufre metabolismo de primer pasoy una biodisponibilidad del 70 o/o
Se metaboliza por oxidacin a nivel heptico, su vidamedia es de 2
horas, se elimina por va renal un 56% y 37o/o por va fecal. Se usa
entratamientos cortos del insomnio.
PRrSrNraCtr.: Comp. 5 y l0 mg. Dosis l0 mg va oral al
acostarse.CorurRaNDtcActN: Menores de l5 aos, apnea del sueo se
ver, embarazo, lac-
tancia y miastenia gravis.
z0 P rcto1{ EEs un derivado de !a ciclopirrolona, se utiliza
como hipntico, tambin posee propie-dades ansiolticas,
anticonvulsivante y miorelajantes, acta unindose al
complejoreceptor CABA pero en un sitio diferente a las BZD.
Se absorbe rpidamente del TCI su biodisponibilidad es 80% se
liga a la albuminaen un 45o/oy su vida media es de 6,5 horas se
metaboliza a nivel heptico, y se excretapor va renal.
PRrsrNteclN: Comp. 7,5 mg, dosis 7,5 mg al acostarse.
BUSPIRoIIA (Tab. 5 - I0 mg.)Producen deterioro psicomotor menor
que con las benzodiazepinas, pero producentaquicardia y elevacin de
la presin arterial
Su mecanismo de accin es un agonista parcial de receptor 5 HT.
Para que se veansus efectos en una I semana.
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!l! rrRirAcorocA
cL0M EilAz0tTiene acciones sedantes, hipnticas y
anticonvulsivantes. Tiene una semivida corta,pero se prolonga en el
cirrtico (puede producir farmacodependencia, por lo que nodebe
usarse en perodos prolongados.
Se utiliza principalmente en el tratamiento del delirium tremens
y de los sntomasde abstinencia alcohlica.
Las dosis como hipntico es en anciano es de 500 mg por la
noche.
En el delirium tremens, la dosis es de 6 gldaen 4 tomas los dos
primeros das,5gldia los 3 siguientes y 2glda los cuatro ltimos
das.
HtDRAT0 DE Ct0RAt (Cap.250 500m9.)Produce su accin a travs de su
metabolto activo el tricloroetanol que se produce porla
metabolizacion por la enzima alcohol deshidrogenaza los efectos son
similares a losbarbituricos. En SNC produce ataxa, pesadillas su
intoxicacin produce ictericia. Eltricloroetanol se conjuga con
acido glucuronico y forma el Acido Urocloralico, se ex-creta por
rin
ETCLoRU|ilot (cap. 500m9.)Es hipntico, tambin es
anticonvulsivante, relajantes muscular, tiene una vida mediade
distribucin de I a 3 hrs. y vida media de eliminacin l0 a 20 hrs.
Se metaboliza enhgado.
Sus efectos adversos hta, adormecimiento facial, resaca,
urticaria, trombocitopeniae lc colestacica, es inductor enzimatico
de los anticoagulantes orales
GtuTETllrl IDA ( cap l0 a 20 mg.)Es h ipntico, anticol inergico
(antimuscari nico) e inductor enzimtico.
-
xrprlcos v sorttrs JEI
Dosis teraputicas produce irritacin gstrica, cefalalgia,
dermatitis exfoliativa ytrastornos hemticos.
MEPRoBAmATo (rab. de 200 a 400m9.)Su uso actualmente en EE. UU.
de primera lnea como ansiolitico su mecanismo deaccin igual que las
benzodiazepinas facilita la accin analgsica, pero las dosis
altasproducen paro respiratorio, shock, lCC, su administracin es
oral el uso crnico produ-ce la formacin de Bezoares gstricos y su
extraccin se hace con endoscopia. Se me-taboliza en hgado.
Se usa en pacientes con antecedentes de abuso de drogas. Luego
de su uso en for-ma crnico su interrupcin genera un sndrome de
abstinencia.
USO CTilICO DE I.OS SEDAilTES HIPilTICOS:Para producir
hipnosis,-alivio de ansiedad, sedacin y amnesia antes de
procedimien-tos mdico-quirrgicos, como componente de la anestesia
balanceada, coadyuvante entratamiento de psiquiatra, en casos de
supresin de el alcohol.
hunnzuu fiTtGollsll DE ms nEcEPIonEs DE BErlzoDllzEPllllEl
Flumazenil (romazicon) es.una imidazobenzodiazepina, que acta como
antago-nista especfico de las benzodiazepinas. Es el primer agente
con este tipo de indica-cin desde l99l , se fija con gran afinidad
a sitios especficos, en los que antagonizade manera competitiva la
fijacin y los efectos alostricos de las benzodiazepinas,(se
antagonizan los efectos tanto electrofisiolgicos como del
comportamiento delagonista o de las benzodiazepinas agonistas
inversos o de las beta-carbolinas).
ItorcrcprsEl tratamiento en caso de sospecha de sobredosificacin
de benzodiazepinas y lareversin de los efectos sedantes producidos
por estos agentes cuando se adminis-tran durante la anestesia
general o procedimientos diagnsticos o terapeticos.
Se prefiere la administracin de una serie de pequeas inyecciones
a la de una solainyeccin de saturacin, el suministro de un total de
I mg de Flumazenil durante
-
@ rAnilAcoroGr
uno a tres minutos es suficiente para abolir los efectos de las
dosis teraputicas delas benzodiacepinas, los pacientes con
sobredosificacin de benzodiacepinas debenreaccionar de manera
adecuada a una dosis acumulativa de I a 5 mg administradadurante 2
a l0 minutos, y la falta de reaccin a 5 mg de Flumazentl sugiere
que lacausa de intoxicacin no es por benzodiacepinas.
Prsrncil(Romazicom) Ampolla de 0,1 mg/ml.