SANDRA ANAYA FLORES IRAIS ONOFRE MONTEALEGRE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS BETA
PROPIEDADES
CAPACIDAD PARA INDUCIR
VASODILATACION
DIFERENCIAS EN LA
LIPOSOLUBILIDAD
CAPACIDAD PARA BLOQUEAR
RECEPTORES ALPHA
ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA
ADRENERGICOSBETA
NO SELECTIVOS(primera generación)
*NADOLOL*PENBUTOLOL
*PINDOLOL*PROPANOLOL
*TIMOLOL
SELECTIVOS B1(segunda generación)
*ACEBUTOLOL*ATENOLOL
*BISOPROLOL*ESMOLOL
*METOPROLOL
Bloqueadores B no selectivos con acciones
adicionales(tercera generación)
*CARTEOLOL*CARVEDILOL*LABETALOL
PROPIEDADES CARDIOVASCULARES(VASODILATACION)
Bloqueadores B selectivos B1 con
acciones adicionales(TERCERA GENERACION)
*BETAXOLOL*CELIPROLOL*NEBIVOLOL
FARMACOLOGÍA
el receptor β3 está localizado en el tejido
adiposo
el β2 en los pulmones, tracto gastrointestinal,
hígado, útero y la vasculación del músculo liso y
músculo cardíaco
El receptor β1 está localizado
principalmente en el corazón y los riñones
FUNCIONantagonistas de las acciones endógenas de las catecolaminas
adrenalina y noradrenalina,
EFECTOS
APARATOCARDIOVASCULAR
*disminuyen la FC y la contractilidad del
miocardio.*disminuye la PA en pacientes hipertenso no en normotensos
*efecto anti arrítmico
APARATO RESPIRATORIO
Bloquean a los receptores B2 en el
musculo liso bronquial y produce
broncoconstricción.
METABOLICOSAlteran el
metabolismo de los lípidos.
*glaucoma de ángulo abierto
*ayudantes para el tratamiento definitivo de
hipertiroidismo.
*hipertensión*angina y síndrome coronarios agudos
*insuficiencia cardiaca*arritmias supra ventriculares y ventriculares
INDICADOS EN
ANTAGONISTAS NO SELECTIVOSDEL RECEPTOR ADRENERGICO
BETA
CONTRAINDICADO
*hiperreactividad bronquial*claudicación intermitente
*diabetes mellitus*en ancianos
*miastenia grave*feocromocitoma
*depresión*hepatopatía
*insuficiencia renal
EFECTOS SECUNDARIOS
Cardiacos: Bradicardia, depresión del la conducción AV,
hipotensión arterial extremidades frías .
NOMBRE COMERCIAL
*Inderal *Pirimetán*Propanolol
Gador *Propalong*Propayerst
PRESENTACIONV.O, I.V
Comprimidos: 10-40-80 mg Suspensión: 2
mg/ml Ampollas de 5 ml: 1 mg/ml
Niños: V.O.: inicial: 1 mg/kg/día c/ 6 horas, mantenimiento: 1-5
mg/kg/día, dosis máxima: arritmias: 16 mg/kg/día ó 60
mg/día; hipertensión: 8
mg/kg/día. E.V.: niños: 3 mg.
Adultos: V.O.: inicial: 10-20
mg/dosis c/ 6-8 Dosis máxima:160-240 mg/día
Clasificación: Antiarrítmico,
antihipertensivo.
Farmacocinética: Alcanza el
pico sérico a las 2 horas de la
dosis oral.Eliminación por excreción renal.
NOMBRE COMERCIAL*CORZIDE
PRESENTACIONCOMPRIMIDO DE
40-80 MG
DOSIS ADULTO :*HIPERTENSION:
40 MG/DIA *ANGINA DE
PECHO: 40MG/DIA
*ARRTMIAS: 80-160 MG/DIA
DOSIS PONDERAL: 0.5-1
MG/KG/DIA DOSIS MAXIMA : 2.5 MG/KG/DIA
Clasificación: antihipertensivo.
FARMACOCINÉTICA:
*ELIMINACIÓN POR EXCRECIÓN
RENAL.*NO SE
METABOLIZA EN EL HIGADO
*SEMIVIDAD DE 20-24
NOMBRE COMERCIAL
* CUSIMOLOL*TIMABAK*TIMOFTOL*TIMOGEL
PRESENTACIONSOLUCION
OFTALMICA: 5MG/ML ENVASE
DE 5 ML
DOSIS ADULTO :HIPERTENSION:
40 MG/DIA ANGINA DE
PECHO: 40MG/DIA
ARRTMIAS: 80-160 MG/DIA
DOSIS PONDERAL: 0.5-1
MG/KG/DIA DOSIS MAXIMA : 2.5 MG/KG/DIA
CLASIFICACIÓN: *GLAUCOMA
*HIPERTENSION OCULAR
FARMACOCINÉTICA:
*ELIMINACIÓN POR EXCRECIÓN
RENAL.* SE METABOLIZA EN EL HIGADO A METABOLITOS
INACTIVOS
NOMBRE COMERCIAL
* CUSIMOLOL*TIMABAK*TIMOFTOL*TIMOGEL
PRESENTACIONCOMPRIMIDO 5
MG
DOSIS ADULTO :HIPERTENSION: 5-15 MG/DIA
ANGINA DE PECHO Y EN
ARRITMIAS : 10-30 MG/DIA
DOSIS PONDERAL: LA DOIS EN NIÑOS ES LIMITADA
CLASIFICACIÓN:
*ANTIHIPERTENSIVO
FARMACOCINÉTICA:
*SE ABSORBE EN EL TRACTO
GASTROINTESTINAL
*SE METABOLIZA 50%EN EL HIGADO *SE EXCRETA EN
LA ORINA
• Antagonista selectivo de los receptores β1
• Antihipertensivo, betabloqueador
• Semivida de 3-4 hrs puede prolongarse de 7-8 hrs
• Se metaboliza en hígado
• Se excreta en orina
USOS TERAPEUTICOS
• Hipertension
• Fase aguda del miocardio
• Angina de pecho
• Taquicardia
• Insuficiencia cardiaca
• Tx de hipertiroidismo
• Evitar migrañana
DOSIS
• Hipertensión:
* 100 mg/ dia .
• Infarto agudo del miocardio :
*5ml/bolo c/2 min (3 bolos)
*dosis de mantenimiento : 50-100mg/2 veces al dia
• Angina crónica estable :
*5 mg en un bolo lento cada 5 minutos hasta una dosis inicial de 15 mg, seguidos a las 1-2 horas de 25 a 50 mg por vía oral cada 6 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS
• Diarrea
• Vomito
• Mareo
• Fatiga
• Boca seca
• Flatulencias
• Constipación
CONTRAINDICACIONES
• insuficiência cardíaca moderada o grave.
• Alteraciones con funcion hepática
• Embarazadas
• Lactancia
ATENOLOL (TERNOMIR)
• Antagonista selectivo de los receptores β1
• Es un fármaco hidrófilo y penetra solo en grado limitado del SNC
• Semivida mas larga que la del metoprolol
• Es absorbido de manera incompleta, una párte se va ir al torrente sanguíneo
• Se elimina por orina
USOS TERAPEUTICOS
• Hipertensión
• Cardiopatía coriónica
• Arritmias
• Angina de pecho
• Enfermedad de graves
PRESENTACION
• Tabletas de 50-100 mg con 30 capsulas
• Ampollas de 10 ml conteniendo 5 mg (5mg/10ml).
DOSIS
• La dosis inicial para tratar la hipertensión y angina de pecho es de 50 mg/dia administrados en una sola dosis o la dosis diaria se puede aumentar a 100 mg
REACCIONES SECUNDARIAS
• Bradicardia
• Frialdad en extremidades
• Mareo
• Vértigo
• Cansancio
• Fatiga
• Letargo
• Depresión
CONTRAINDICACIONES
• Shock cardiogenico
• Hipersensibilidad
• Insuficiencia cardiaca no controlada
• Bradicardia sinusal
ESMOLOL
• Antagonista selectivo de los receptores β1
• Beta-bloqueador cardioselectivo
• Comienza de manera rapida
• Dura poco tiempo
• Se administar po i.v. y se usa cuando se ah bloqueado b de breve duracion
• Semividad de 8 minutos
USOS TERAPÉUTICOS
• taquicardias supra ventriculares
• fibrilación auricular
• aleteo auricular
• taquicardia sinusal
DOSIS
• TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR: se pasa una dosis de carga de 500 µg/kg en 1 minuto
• seguido de una infusión de 50 µg/kg por minuto en 4 minutos.
• si existe efecto terapéutico, dentro de los 5 minutos, se repite la misma dosis y se mantiene la infusión aumentándola a 100 µg/kg por minuto las infusiones son toleradas más de 48 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS
• Hipotensión
• Bradicardia
• insuficiencia cardiaca
• trastornos en la glucemia
• broncoespasmo
ACETOBULOL (NORPACE)
• Antagonista selectivo de los receptores β1
• Semivida de eliminación es de 3 hrs
• Se elimina por orina
• Se absorbe por el tracto digestivo
USOS TERAPEUTICOS
• HIPERTENSION
• ARRTIMIAS VENTRICULARES Y AURICULARES
• INFARTO AGUDO DEL MIOCARDIO
DOSIS
• DOSIS INICIAL PÁRA HIPERTENCION : 400 mg / dia en 1 sola toma pero a veces es necesario dividirla en 2 fracciones
• Dosis optima de 400-800mg
• Dosis de limite de 200 – 1200 mg
REACCIONES SECUNDARIAS
• Disnea
• Tos
• Vision borrosa
• Nauseas
• Vomito
• Aumento de peso
• Conjuntivitis
• Broncoespasmo