Reaksi Atropin dan AdrenalinBAB : IPENDAHULUAN1. Latar
BelakangSistem syaraf simpatis meruopakan suatu pengaturan penting
terhadap aktivitas organ-organ seperti jantung dan pembuluh darah
perifer, terutam dalam responnya terhadap keadaan stres. Efek pokok
dari perangsangan simpatis diperantarai o0leh pelepasan
noreprinefrin dari ujung syaraf yang akan memacu adrenoseptor pada
bagian pascasinaptik. Juga, dalam bereaksi terhadap stress,
kelenjar adrenal akan melepas epinefrin dari ujung syaraf yang
diedarkan dalam sirkulasi menuju jaringan sasaran.
Obat-obat yang meniru kerja epineprin dan nonepineprin ini
disebut obat simpatomimetik yang diperkirakan akan memberi efek
yang luas pada tubuh. Memahami farmakologi obat golongan ini
merupakan pengembangan logis dari apa yang diketahui dalam aturan
fisiologis ketekolamin.
2. Tujuan Memperlihatkan efek interaksi obat (efek kerja
kombinasi obat-obatan0.
Mengetahui dan memahami mekanisme kerja atropine maupun
adrenalin.
Mengetahui interaksi obat
Dapat memahami agonis dan antagonis serta membedakan
keduanya
Mengetahui efek samping dari pada obat.
BAB : IIPEMBAHASAN2.1. PengertianAgonis reseptor beta-adrenergik
merupakan obat terbaik untuk mengurangi serangan asma yang terjadi
secara tiba-tiba dan untuk mencegah serangan yang mungkin dipicu
oleh olahraga. Bronkodilator ini merangsang pelebaran saluran udara
oleh reseptor beta-adrenergik.
Efek interaksi obat dikenal 2 macam yaitu :
1. Sinmergisme
2. Antagonisme
Sinergisme dapat dibagi menjadi :
1. Sinergisme Positif, yaitu obat bekerja sama dalam arti
menguntungkan
2. Sinergisme Negatif, yaitu Antagonisme kerja obat saling
merugikan.
1. Sinergisme positif, sering disebut sinergis saja; dalam
pengertian ini termasuk :
1. Addisi atau summasi
2. Supra_Addisi
3. Potensial
2. Sinergisme negative atau antagonis
1. Antagonis Kompetitif
2. Antagonis Non Kompetitif
Obat dapat mengganggu penyerapan obat lain dalam usus,
peredarannya dalam darah atau penyerapannya oleh sel. Antagonisme
(pertentangan) berarti bahwa satu obat menghambat atau mengurangi
dampak obat yang lain.Bila dua obat bekerja sama terhadap satu
sasaran untuk membuat tanggapan yang lebih besar daripada dampaknya
masing-masing, cara kerja dua obat semacam ini disebut sinergi
(1+1=lebih dari 2). Bila satu obat memperkuat dampak obat lain
dengan cara meningkatkan tingkat obat yang lain tersebut dalam
darah, hal ini disebut potensiasi (a+b=lebih banyak b daripada yang
biasa). Ini adalah cara kerja ritonavir bila dicampur dengan
saquinavir atau indinavir. Obat juga dapat berinteraksi di dalam
tubuh waktu mereka diproses, atau dimetabolisme.2.2. Atropin2.2.1.
Sumber dan KimiawiAtropin (hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan
Atropa Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam Datura
Stramonium, atau dikenal sebagai biji jimson ( biji Jamestown) atau
apel berduri.
Atropine alam adalah l(-) hiosiamin, tetapi senyawanya sudah
campuran (rasemik), sehingga material komersilnya adalah rasemik d,
l-hiosiamin.
Anggota tersier kelas atropine sering dimanfaatkan efeknya untuk
mata dan system syaraf pusat.
2.2.2. AbsorbsiAlkaloid alam dan kebanyakan obat-obat
antimuskarinik tersier diserap dengan baik dari usus dan dapat
menembus membrane konjuktiva.
Reabsobsinya diusus cepat dan lengkap, seperti alkaloida alamiah
lainnya, begitu pula dari mukosa. Reabsorbsinya melalui kulit utuh
dan mata tidak mudah.
2.2.3. DistribusiAtropin dan senyawa tersier lainnya
didistribusikan meluas kedalam tubuh setelah penyerapan kadar
tertentu dalam susunan saraf pusat (SSP) dicapai dalam 30 menit
sampai 1 jam, dan mungkin membatasi toleransi dosis bila obat
digunakan untuk memperoleh efek perifernya. Didistribusikan
keseluruh tubuh dengan baik.
2.2.4. Metabolisme dan EkskresiAtropin cepat menghilang dari
darah setelah diberikan dengan massa paruh sekitar 2 jam kira-kira
60% dari dosis diekskresikan kedalam urine dalam bentuk utuh.
Sisanya dalam urine kebanyakan sebahagian metabolit hidrolisa dan
konjugasi. Efeknya pada fungsi parasimpatis pada semua organ cepat
menghilang kecuali pada mata. Efek pada iris dan otot siliaris
dapat bertahan sampai 72 jam atau lebih.
Spesies tertentu, terutama kelinci memiliki enzim khusus
satropin esterase yang membuat proteksi lengkap terhadap efek
toksik atropine dengan mempercepat metabolisme obat.
Ekskresinya melalui ginjal, yang separuhnya dalam keadaan utuh.
Plasma t1/2 nya 2-4 jam.
2.2.5. Mekanisme KerjaAtropine memblok aksi kolinomimetik pada
reseptor muskarinik secara reversible (tergantung jumlahnya) yaitu,
hambatan oleh atropine dalam dosis kecil dapat diatasi oleh
asetilkolin atau agonis muskarinik yang setara dalam dosis besar.
Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk memperebutkan tempat
ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik adalah mencegah aksi
seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil siklase yang di
akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis muskarinik lainnya.
2.2.6. Mekanisme Kombinasi Atropin + AdrenalinPenambahan
adrenalin pada atropine akan memperpanjang masa kerja obat serta
meningkatkan penyebaran molekul yang masuk ke SSP.
2.2.7. Khasiat dan PenggunaanKhasiatnya
Adapun khasiat daripada atropine antara lain :
Mengurangi sekresi kelenjar (liur, keringat, dahak)
Memperlebar pupil dan berkurangnya akomodasi
Meningkatkan frekuensi jantung dan mempercepat penerusan impuls
di berkas His (bundle of his), yang disebabkan penekanan SSP.
Menurunkan tonus dan motilitas saluran lambung-usus dan produksi
HCl.
Merelaksasi otot dari organ urogenital dengan efek dilatasi dari
rahim dan kandung kemih
Merangsang SSP dan pada dosis tinggi menekan SSP (kecuali pada
zat-zat ammonium kwatener).
Penggunaan
Adapun penggunaan daripada atropine yaitu :
Sebagai spasmolitikum (pereda kejang otot) dari saluran
lambung-usus, saluran empedu, dan organ urogenital.
Tukak lambung/ usus, guna mengurangi motilitas dan sekresi HCL
dilambung, khususnya pirenzepin.
Sebagai medriatikum, untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan
akomodasi. Jika efek terakhir tidak diingginkan, maka harus
digunakan suatu adrenergikum, misalnya fenilefrin.
Sebagai sadativum, berdasarkan efek menekan SSP, terutama
atropine dan skolamin, digunakan sebelum pembedahan. Bersamaan
dengan anastetika umum. Antihistaminika dan fenotiazin juga
digunakan untuk maksud ini.
Sebagai zat anti mabuk jalan guna mencegah mual dan muntah.
Pada hiperhidrosus, untuk menekan pengeluaran keringat
berlebihan.
pada inkontinesi urin, atas dasar kerja spasmolitisnya pada
kandung kemih, sehingga kapasitasnya diperbesar dan kontraksi
spontan serta hasrat berkemih dikurangi.
2.2.8. Efek Pada Sistem Organ1. Susunan Saraf Pusat
Pada dosis lazim, atropine merupakan stimulant ringan terhadap
SSP, terutama pada pusat parasimpatis medulla, dan efek sedative
yang lama dan lambat pada otak.efek pemacu Vagal pusat seringkali
cukup untuk menimbulkan bradikardia, yang kemudian nodus SA yang
menjadi nyata. Atropine juga menimbulkan kegelisahan, agitasi,
halusinasi, dan koma.
2. Mata
Otot konstriktor pupil tergantung pada aktivitas kolinoseptor
muskarinik. Aktivitas ini secara efektif dihambat oleh atropine
topical dan obat antimuskarinik tersier serta hasilnya aktivitas
dilator simpatis yang tidak berlawanan dan midriasis (pupil yang
melebar) nampaknya disenangi oleh kosmetik selama Renaissance dan
oleh karena ini obatnya disebut belladonna (bahasa italic, wanita
cantik) yang digunakan sebagai obat tetes mata selama waktu
itu.
Efek penting kedua pada mata dari obat antimuskarinik adalah
kelumpuhan otot siliaris, atau sikloplegia. Akibat sigloplegia ini
terjadi penurunan kemampuan untung mengakomodasi ; mata yang
teratropinisasi penuh tidak dapat memfokus untuk melihat dekat.
Kedua efek midriasis dan sigloplegia berguna dalam pftalmologi.
Namun efek ini juga cukup berbahaya karena pada pasien dengan sudut
kamar depan yang sempit akan menimbulkan gejala glaucoma akut.
Efek ketiga dari obat antimuskarinik pada mata adalah mengurangi
sekresi air mata. Kadang-kadang pasien akan merasa matanya kering
atau mata berpasir bila diberikan obat anti muskarinik dalam dosis
besar.
3. Sistem Kardiovaskuler
Atrium sangat kaya dipersyarafi oleh serabut syaraf parasimpatis
(n.vagus), dan oleh karena itu nodus SA peka terhadap hambatan
reseptor muskarinik. Efek denyut jantung yang terisolasi,
dipersarafi, dan secara spontan memukul jantung berupa hambatan
perlambatan vagus yang jelas dan takikardia relative. Bila
diberikan dosis terapi sedang sampai tinggi, maka efek takikardi
nampaknya dapat menetap pada pasien tertentu. Namun, dalam dosis
kecil justru memacu pusat parasimpatis dan sering menimbulkan
gejala brakikardia awal sebelum efek hambatan terhadap vagus
perifer menjadi jelas.
Dengan mekanisme yang sama juga mengatur fungsi nodus AV; pada
keadaan tonus vagus yang meninggi, maka pemberian atropine dapat
menurunkan interval PR dalam EKG dengan memblok reseptor muskarinik
jantung.
4. Sistem Pernafasan
Baik otot polos atau sel kelenjar sekresi pada saluran
pernafasan dipersarafi oleh vagus dan mengandung reseptor
muskarini. Bahkan pada individu normal, maka efek bronkodilatasi
dan pengurangan sekresi setelah menelan atropine dapat diukur. Efek
demikian lebih dramatic pada pasien saluran pernafasan terganggu,
walaupun obat antimuskarinik ini tidak sebaik pemacu
beta-adrenoseptor pada pengobatan asma.
5. Saluran Cerna
Hambatan reseptor muskarinik menimbulkan efek dramatic terhadap
motilitas dan beberapa fungsi sekresi pada saluran cerna. Seperti
pada organ lainnya, pacuan muskarinik eksogen lebih efektif
dihambat disbanding efek dari aktivitas saraf simpatis (vagal).
6. Kelenjar Keringat
Termoregulasi keringat di tekan pula oleh atropine. Reseptor
muskarinik pada kelenjarkeringat ekkrin dipersarafi oleh serabut
kolinergik simpatetik dan dapat dipengaruhi oleh obat
antimuskarinik. Hanya pada dosis tinggi efek antimuskarinik pada
orang dewasa akan menimbulkan peninggian suhu tubuh. Sedangkan pada
bayi dan anak-anak maka dalam dosis biasapun sudah menimbulkan
demam atropine (atropine fever).
2.3. Adrenalin2.3.1. Pengertian Adrenalin (epinefrin) yang
merupakan zat adrenergikini dengan efek alfa + beta adalah
Bronkchodilata terkuat dengan kerja cepat tetapi singkat yang
digunakan untuk serangan asma yang hebat. Seringkali senyawa ini
dikombinasikan dengan tranguillizer peroral guna melawan r4asa
takut dan cemas yang menyertai serangan. Secara oral, adrenalin
tidak aktif.
Adrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap
tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon
ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau
tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan
adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan
keterkejutan.
2..3.2. Mekanisme AdrenalinAdrenalin selalu akan dapat
menimbulkan vasokonstriksi pembuluh darah arteriel dan memicu
denyut dan kontraksi jantung sehingga menimbulkan tekanan darah
naik seketika dan berakhir dalam waktu pendek. Betabloker akan
selalu juga menghambat frekuensi dan konduksi jantung pada dosis
terapi dan morfin juga selalu akan mengurangi rasa sakit dan
menghambat pernapasan dalam dosis lebih besar. Semua reaksi ini
merupakan dose-dependent reactions yang nyata. Dengan demikian
banyak obat lain bisa kita golongkan kedalamnya seperti kontaseptif
oral, insulin, dsb. Obat sejenis ini termasuk daftar Obat
Esensial.
2.3.3. Mekanisme Kombinasi Adrenalin + adrenalin Penambahan
adrenalin akan memperpanjang bwaktu paruh obat sehingga midriasis
pada mata berlangsung lama.
2.3.4. Efek sampingEfek samping berupa efek sentral (gelisah,
tremor, nyeri kepala) dan terhadap jantung (palpasi,aritmia),
terutama pada dosis lebih tinggi. Timbul hiperglikemia, karena efek
anti diabetika oral diperlemah.
1. Pembuluh darah
Tonus otot polos vascular diatur oleh adrenoreseptor; oleh
karena itu, katelokamin menjadi penting dalam mengatur tahanan
vaskuler perifer dan kapasitas vena.. pembuluh darah kulit dan
daerah splanknikus didominasi oleh reseptor alfa dan akan
berkontraksi bila ada adrenalin.
2. Jantung
Efek langsung pada jantung ditentukan terutama oleh reseptor
beta. Reseptor beta meningkatkan kalsium kedalam sel otot jantung,
dengan segala akibat perubahan listrik dan mekaniknya.
3. Tekanan darah
Efek obat simpatomimetik terhadap tekanan darah dapat diuraikan
berdasarkan efeknya terhadap jantung, tahanan vaskuler perifer, dan
aliran balik vena.
4. Mata
Otot dilator pupil radialis iris mengandung reseptor alfa; oleh
karena itu aktivitas dengan obat seperti adrenalin akan menyebabkan
meridiasis. Pacu alfa dan beta berefek penting pada tekanan dalam
bola mata.
2.4. Percobaan2.4.1. Alat dan Bahan Kelinci/ rabbit : jantan/
betina yang berwarna putih
Larutan 1,5% Atropin
Larutan 0,5% adrenalin HCl
Pipet tetes
Pupilometer
Lampu senter
Kapas
Jam
2.4.2. PelaksanaanSebelum percobaan dilakukan, maka diobservasi
terlebih dahulu oculi dextra/ sinistra kelinci dan interval waktu
tertentu tentang hal-hal :
Diameter pupil (dalam mm) jarak horizontal kedua pinggir paling
lateral pupil
Besar bola mata : normal, exopthalmus, enaphalimus
Reflek ancaman (reflek kornea)
Reflek cahaya
Sekresi kelenjar air mata
Konsistensi bola mata
Kelainan gerakan bola mata
Kelainan palpebra
2.4.3. Pengamatan Tetesi mata kanan kelinci dengan 3 tetes
larutan atropine dan mata kiri dengan larutan adrenalin (dilakukan
pada waktu yang bersamaan) perhatikan efeknya.
Sepuluh menit kemudian teteskan pada mata kanan 3 tetes larutan
adrenalin dan mata kiri 3 tetes larutan adrenalin, perhatikan
efeknya. Catatlah hasil pengamatan pada kertas lampiran dari hasil
pengamatan dapat ditarik kesimpulan tentang efek kombinasi atropine
dan adrenalin.
BAB : IIIKESIMPULAN DAN SARAN3.1. KesimpulanEfek interaksi obat
dikenal 2 macam yaitu :
1. Sinmergisme
2. Antagonisme
Bila dua obat bekerja sama terhadap satu sasaran untuk membuat
tanggapan yang lebih besar daripada dampaknya masing-masing, cara
kerja dua obat semacam ini disebut sinergi (1+1=lebih dari 2). Bila
satu obat memperkuat dampak obat lain dengan cara meningkatkan
tingkat obat yang lain tersebut dalam darah, hal ini disebut
potensiasi (a+b=lebih banyak b daripada yang biasa). Ini adalah
cara kerja ritonavir bila dicampur dengan saquinavir atau
indinavir. Obat juga dapat berinteraksi di dalam tubuh waktu mereka
diproses, atau dimetabolisme.Atropin (hiosiamin) ditemukan dalam
tumbuhan Atropa Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam
Datura Stramonium, atau dikenal sebagai biji jimson ( biji
Jamestown) atau apel berduri.
Adrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap
tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon
ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau
tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan
adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan
keterkejutan.
3.2. Saran Seorang perawat sebaiknya mengetahui interaksi obat
serta mekanisme kerja dari pada obat tersebut.
Sebelum memberikan obat ada baiknya perawat menbgetahui dahulu
interaksi obat
Perawat memahami interaksi obat apakah dapat berefek negative
atau tidak
DAFTAR PUSTAKA Betram G. Katzung. Farmakologi Dasar dan Klinik.
2004. EGC. Jakarta .
Jay, Than Hoon dan Kirana, Raharja. Obat-Obat Penting. 2002.
Gramedia. Jakarta.
Buku Penuntun Praktikum Farmakolologi. Departemen Farmakologi
dan Terapetik Fakultas Kedokteran Universitas Sumatera Utara.
Medan.
Atropin1. Latar belakangAtropin adalah senyawa berbentuk kristal
putih,rasa sangat pahit,titik lebur 115 dan terdiri dari amine
antimuscarinic tersier. Atropin merupakan antagonis reseptor
kolinergik yang diisolasi dari Atropa belladona L, Datura
stramonium L dan tanaman lain dari family Solanaceae.
(mursidi,1989)Atropin merupakan agen preanestesi yang digolongkan
sebagai antikolinergik atau parasimpatolitik. Atropin sebagai
prototip antimuskarinik mempunyai kerja menghambat efek asetilkolin
pada syaraf postganglionik kolinergik dan otot polos. Hambatan ini
bersifat reversible dan dapat diatasi dengan pemberian asetilkolin
dalam jumlah berlebihan atau pemberian antikolinesterase. (Achmad,
1986)Mekanisme kerja Atropine memblok aksi kolinomimetik pada
reseptor muskarinik secara reversible (tergantung jumlahnya) yaitu,
hambatan oleh atropine dalam dosis kecil dapat diatasi oleh
asetilkolin atau agonis muskarinik yang setara dalam dosis besar.
Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk memperebutkan tempat
ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik adalah mencegah aksi
seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil siklase yang di
akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis muskarinik lainnya. (Jay
dan Kirana, 2002)Atropin dapat menimbulkan beberapa efek, misalnya
pada susunan syaraf pusat, merangsang medulla oblongata dan pusat
lain di otak, menghilangkan tremor, perangsang respirasi akibat
dilatasi bronkus, pada dosis yang besar menyebabkan depresi nafas,
eksitasi, halusinasi dan lebih lanjut dapat menimbulkan depresi dan
paralisa medulla oblongata. Efek atropin pada mata menyebabkan
midriasis dan siklopegia. Pada saluran nafas, atropin dapat
mengurangi sekresi hidung, mulut dan bronkus. Efek atropin pada
sistem kardiovaskuler (jantung) bersifat bifasik yaitu atropin
tidak mempengaruhi pembuluh darah maupun tekanan darah secara
langsung dan menghambat vasodilatasi oleh asetilkolin. Pada saluran
pencernaan, atropin sebagai antispasmodik yaitu menghambat
peristaltik usus dan lambung, sedangkan pada otot polos atropin
mendilatasi pada saluran perkencingan sehingga menyebabkan retensi
urin (Hidayat, 2005)Nama & Struktur Kimia (Sinonim) atropin
adalah Atropine sulfate; a-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid
8-mehtyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester tropine topate, d,l-
hyosciamine. C17H23NO31/2H2O4S. Kelarutannya : 1 g larut dalam 400
ml air,50 ml air panas,3 ml etanol,60 ml eter dan dalam 1 ml
kloroform. Atropin sulfat mudah larut dalam air. (mursidi, 1989)2.
FitokimiaAtropin adalah salah satu jenis alkaloid yang banyak di
temukan pada famili solanaceae salah satunya adalah kecubung
(datura metel linn).Kecubung (Datura metel linn) merupakan tumbuhan
C3. Pada Datura metel, fiksasi karbon awal terjadi melalui rubisco,
enzim siklus Calvin yang menambahkan CO2 pada ribulosa bisfosfat.
Disebut tumbuhan C3 karena produk fiksasi karbon organik pertama
adalah senyawa berkarbon tiga, 3-fosfogliserat. Pada tanaman ini
banyak mengandung alkaloid salah satunya adalah atropin. (Fahn,
1995)Atropin yang di peroleh pada tanaman kecubung (datura
metel,linn) termasuk dalam metabolit sekunder jenis alkaloid.
Alkaloid adalah senyawa basa nitrogen organik yang terdapat dalam
tumbuhan. Kebanyakan alkaloid menunjukkan aktivitas fisiologis
tertentu sehingga metabolit sekunder ini banyak di gunakan sebagai
obat.(robinson, 1991)Pada umumnya alkaloid mengandung satu atom
nitrogen, akan tetapi beberapa alkaloid (misalnya
ergometrin,fisostigmin,kafein) mempunyai lebih dari satu nitrogen
dalam molekulnya. Atom nitrogen dapat sebagai amin primer
(RNH),amin sekunder (RNH),amin tersier (R3N),senyawa amonium
kuartener (R4NX). (Mursidy, 1989)Dari segi biogenetik, alkaloid
diketahui berasal dari sejumlah kecil asam amino yaitu ornitin dan
lisin yang menurunkan alkaloid alisiklik, fenilalanin dan tirosin
yang menurunkan alkaloid jenis isokuinolin, dan triftopan yang
menurunkan alkaloid indol. Reaksi utama yang mendasari biosintesis
senyawa alkaloid adalah reaksi mannich antara suatu aldehida dan
suatu amina primer dan sekunder, dan suatu senyawa enol atau fenol.
Biosintesis alkaloid juga melibatkan reaksi rangkap oksidatif fenol
dan metilasi. Jalur poliketida dan jalur mevalonat juga ditemukan
dalam biosintesis alkaloid (Sovia, 2006). Sedangkan biosintesis
dari atropin adalah ornithine disatukan secara stereospesifik
membentuk cincin pyrrolidine. Sisa 3 atom C diperoleh dr asetat
menghasilkan separuh piperidine. Metilasi via transmetilasi
S-adenosilmetionin menyempurnakan inti tropin (Mannito, 1981).
Fenilalanin merupakan prekursor tropic acid. Rantai samping
fenilalanin mengalami penataan ulang intramolekuler selama proses
konversi. Esterifikasi tropic acid dengan tropine menghasilkan
atropin dan hyoscyamine. (harbert, 1995)3. botani Senyawa atropin
ini dihasilkan dari tanaman kecubung (datura metel,linn.) yang
mempunyai taksonomi tanaman sebagai berikut :Kingdom:
PlantaeFilum
: MagnoliophytaKelas
: MagnoliopsidaOrdo
: SolanalesFamilia: SolanaceaeGenus
: DaturaSpesies: Datura metelSinonim: Datura fastuosa, Linn. D.
alba, Ness. D. fastuosa, Linn. Var alba C.B.Clarke. Daturae folium,
Hindu datura, Datura sauveolens, Datura stramonium, Hyoscyamus
niger,Black Henbane, Devil's Trumpet, Metel, Downy Thorn-Apple.Nama
Lokal: Kecubung (Jawa, Sunda), Kacobhung (Madura), Bemebe (Madura),
Bulutube (Gorontalo), Taruapalo (Seram), Tampong-tampong (Bugis),
Kecubu (Halmahera, Ternate), Padura (Tidore), Karontungan,
Tahuntungan (Minahasa).Nama Melayu: Kechubung, Terung pengar,
Terung pungak. (steenis, 1982)Salah satu genus dari famili
solanaceae yaitu datura yang juga dikenal dengan kecubung merupakan
salah satu genus yang tersebar luas di Indonesia, terutama di
daerah yang beriklim kering, biasanya sebagai tumbuhan liar di
tempat terbuka pada tanah berpasir yang tidak begitu lembab, dari
dataran rendah sampai 800 m di atas permukaan laut (Steenis, 1985).
Tumbuhan ini sangat berpotensi untuk dikembangkan, karena tumbuhan
ini menghasilkan berbagai jenis senyawa kimia yang memiliki
aktivitas biologi di antaranya adalah Mengandung 0,3-0,43%
alkaloid, 85% saopolamine, dan 15% hyosciamine dan atropin,
tergantung dari varietas, lokasi dan musim. Isolasi dari
alkaloidnya terdapat senyawa metil kristalin yang mempunyai efek
relaksan pada otot lurik (otot gerak). Perbanyakan tanaman ini
dengan melalui biji dan stek. (Anonim, 1985)Ciri ciri dari tanaman
ini adalah sebagai berikut :Cabang: Cabangnya banyak dan mengembang
ke kanan dan ke kiri sehingga membentuk ruang yang lebar. Tinggi
dari tumbuhan kecubung 0,5-2 m. Daun : Berbentuk bulat telur,
tunggal, tipis, dan pada bagian tepinya berlekuk lekuk tajam dan
letaknya berhadap-hadapan. Serta ujung dan pangkal meruncing dan
pertulangannya menyirip. Daun Kecubung berwarna hijau.Bunga : Bunga
Kecubung tunggal menyerupai terompet dan berwarna putih atau
lembayung. Mahkotanya berwarna ungu. Panjang bunga lebih kurang
12-18 cm. Bunga bergerigi 5-6 dan pendek. Tangkai bunga sekitar 1-3
cm. Kelopak bunga bertaju 5 dengan taju runcing. Tabung mahkota
berbentuk corong, rusuk kuat, dan tepian bertaju 5. Taju dimahkotai
oleh suatu runcingan. Benang sari tertancap pada ujung dari tabung
mahkota dan sebagai bingkai berambut mengecil ke bawah. Bunga mekar
di malam hari. Bunga membuka mnjelang matahari tenggelam dan
menutup sore berikutnya.Buah : Buah Kecubung hampir bulat yang
salah satu ujungnya didukung oleh tangkai tandan yang pendek dan
melekat kuat. Buah Kecubung bagian luarnya dihiasi duri-duri pendek
dan dalamnya berisi biji-biji kecil warna kuning kecoklatan.
Diameter buah ini sekitar 4-5 cm. Buah yang masih muda berwarna
hijau, sedangkan yang sudah tua berwarna hijau tua. Bakal buah
dalam paroan bawah beruang 4 dan pada puncak beruang 2. Buah duduk
pada dasar bunga yang menebal dan melebar ditambah sisa-sisa dari
kelopak. Buah berbentuk bola, dinding pada waktu masak terpecah
kecil-kecil dan tidak teratur.Biji: Berwarna kuning cokelat, gepeng
berbentuk telinga, berbintik atau bersaluran (tidak terang).Akar:
Akar Kecubung adalah sistem perakaran tunggang. (Fahn, 1995)4.
farmakologi dan kegunaan dalam klinikKecubung (Datura metel L.)
sangat terkenal sebagai obat untuk berbagai penyakit. Selain hampir
semua bagian tanaman kecubung dapat diracik untuk obat , tapi yang
banyak digunakan adalah daunnya (widayati, 1992). Penelitian
sebelumnya telah membuktikan bahwa daun kecubung mengandung
alkaloida atropina yang dapat di gunakan dalam pengobatan dengan
memanfaatkan senyawa-senyawa atropin yang dilaporkan memiliki
berbagai aktifitas biologis yang menarik, seperti di antaranya
dapat di gunakan sebagai antiasmatik (gibbs, 2000), antireumatik
(anonim, 2006), antispasmodik, mydriasis dan cyclopedia pada mata
(jones, 1987),analgetik (anonim, 2004), antitusif dan antidote
untuk keracunan organophosphor. Selain digunakan sebagai tanaman
obat, kecubung ( datura metel.,linn) juga dapat di gunakan untuk
mengobati ketombe dengan cara mencampur 7 helai daun Kecubung
(kering) dan 5 sendok makan minyak kelapa, di masukkan dalam botol
dan di tutup, kemudian di panaskan di bawah sinar matahari selama 7
hari.Atropin dan kebanyakan obat-obat antimuskarinik tersier
diabsorbsi dengan baik dari usus dan dapat menembus membrane
konjuktiva. Reabsobsinya diusus cepat dan lengkap, seperti
alkaloida alamiah lainnya, begitu pula dari mukosa. Reabsorbsinya
melalui kulit utuh dan mata tidak mudah. (Jay dan Kirana,
2002)Atropin dan senyawa tersier lainnya didistribusikan meluas
kedalam tubuh setelah penyerapan kadar tertentu dalam susunan saraf
pusat (SSP) dicapai dalam 30 menit sampai 1 jam, dan mungkin
membatasi toleransi dosis bila obat digunakan untuk memperoleh efek
perifernya. Didistribusikan keseluruh tubuh dengan baik.Atropin
cepat menghilang dari darah setelah diberikan dengan massa paruh
sekitar 2 jam kira-kira 60% dari dosis diekskresikan kedalam urine
dalam bentuk utuh. Sisanya dalam urine kebanyakan sebagian
metabolit hidrolisa dan konjugasi. Efeknya pada fungsi parasimpatis
pada semua organ cepat menghilang kecuali pada mata. Efek pada iris
dan otot siliaris dapat bertahan sampai 72 jam atau lebih. Spesies
tertentu, terutama kelinci memiliki enzim khusus satropin esterase
yang membuat proteksi lengkap terhadap efek toksik atropine dengan
mempercepat metabolisme obat. Ekskresinya melalui ginjal, yang
separuhnya dalam keadaan utuh. Plasma t1/2 nya 2-4 jam. (Betram,
2004)5. farmasetikBentuk sediaan yang sering digunakan dalam
pengobatan herbal adalah dalam bentuk kapsul dan Jika digunakan
dalam bentuk ekstrak maka ekstrak perlu diformulasi lebih dahulu
dengan menggunakan bahan tambahan yang sesuai untuk sediaan salep
atau pil, dan dapat juga digunakan dalam bentuk rebusan, yaitu daun
kecubung direbus dengan menggunakan air kemudian setelah mendidih
disaring selagi panas, air hasil rebusan dapat digunakan sebagai
obat minum. (Ming, 1999)
Dengan injeksi intra vena 300 600 mcg , segera sebelum induksi
anestesia, anak-anak 20 mcg/kg ( maksimal 600 mcg). Pemberian
injeksi subcutan atau intramuscular 300 600 mcg 30 60 menit sebelum
induksi; anak-anak 20 mcg/kg ( maksimal 600 mcg). Intra-operative
bradicardia , pemberian injeksi intravena, 300 600 mcg (dosis yang
lebih besar pada kondisi emergensi); anak-anak (unlicensed
indication) 1- 12 tahun 10 -20 mcg/kg Untuk mengendalikan efek
muskarinic pada penggunaan neostigmin dalam melawan penghambatan
neuromuskular kompetitif , pemberian injeksi intravena 0,6 1,2 mg ;
anak-anak dibawah 12 tahun (tetapi jarang digunakan) 20 mcg/kg
(maksimal 600 mcg) dengan neostigmin 50 mcg/kg. (Anonim, 2000)
6.teknik fitokimia
Prosedur ekstraksi mengacu pada penelitian Guswenrivo et al.
(2005) dan Prianto et al. (2005) ), daun Kecubung dikeringkan lalu
dihancurkan menjadi serbuk dengan ukuran 40 mesh. Selanjutnya
ditimbang 250 gram serbuk daun serta 150 gram daun Kecubung lalu
diekstrak menggunakan n-Hexana selama 24 jam pada temperatur kamar.
Banyaknya pelarut organik yang dipergunakan adalah 6:1 terhadap
berat contoh serbuk Kecubung. Residu dari ekstrak dengan n-hexana,
dipergunakan kembali untuk diekstrak dengan menggunakan pelarut
etil asetat, aseton, dan metanol secara bergantian dengan cara yang
sama. Hasil masing-masing ekstrak dievaporasi pada temperatur lebih
kurang 40C sampai kering.7.Metode analisis analisis
kualitatifAnalisis kualitatif ini di gunakan untuk mengidentifikasi
atropin, metode yang di gunakan dalam analisis kualitatif ini
adalah sebagai berikut :
1. reaksi warna : dengan pereaksi vitali memberikan warna ungu2.
reaksi kristal : dengan asam pikrat memberikan kristal pipih, titik
lebur 175-176 3. kromatografi lapis tipis, rf = 0,18 (SI)4.
spektrum uv : dalam asam sulfat 0,1 N, serapan maksimum 252,258,
dan 264 nm5. spektra infra merah : pelet KBr : bilangan gelombang :
1035, 1153, dan 1720 cm-1 Identifikasi umum Alkaloid
Pada identifikasi ini, daun kecubung ( sampel ) segar ditimbang
sebanyak 4 gram, dirajang halus dan digerus dalam lumpang dengan
bantuan pasir. Digunakan pasir agar sampel cepat halus, kemudian
sampel ditambah kloroform dan digerus lagi sampai membentuk pasta,
lalu ditambah 10 mL larutan amonia kloroform 0,05 N dan sampel
digerus lagi. Kemudian campuran di saring ke dalam tabung reaksi
kering, ditambah 5 mL larutan H2SO4 2N dan dikocok kuat. Larutan
didiamkan sehingga terbentuk dua lapisan yaitu lapisan atas
merupakan lapisan asam sulfat dan lapisan bawah merupakan lapisan
kloroform. dengan menggunakan pipet tetes yang diberi kapas pada
ujungnya, diambil lapisan asam sulfat dan dimasukkan ke dalam
tabung reaksi kecil.
Filtrat ini dibagi tiga untuk melakukan uji dengan 3 pereaksi.
Tabung reaksi pertama diuji dengan pereaksi Mayer, Tabung reaksi
kedua diuji dengan pereaksi Wagner, dan tabung reaksi ketiga dengan
pereaksi Dragendorf. Menurut teori, tes positif alkaloid dari
ketiga pereaksi tersebut adalah terbentuknya endapan putih / keruh
untuk pereaksi Mayer, terbentuknya endapan coklat untuk pereaksi
Wagner dan terbentuknya endapan orange untuk pereaksi Dragendorf.
(Robinson, 1991)
analisis kuantitatifAnalisis kuantitatif di gunakan untuk
mengetahui kadar atropin, metode yang di gunakan dalam analisis
kuantitatif ini adalah sebagai berikut :
1. titrasi bebas airatropin biasanya terdapat sebagai atropin
sulfat yang dapat di titrasi dalam lingkungan bebas air.Prosedur
:Timbang seksama cuplikan yang mengandung lebih kurang 200 mg
atropin sulfat, larutkan dalam 10 ml air. Tambahkan 4 ml larutan
natrium karbonat, sari berurut-turut dengan 20, 10, 10, dan 10 ml
kloroform. Saring kumpulkan sari kloroform, uapkan di atas tangkas
air hingga kering. Larutkan sisa pengeringan dalam 40 ml asam
asetat glasial, tambahkan 10 ml dioksan, titrasi dengan larutan
baku asam perklorat 0,1 N menggunakan indikator kristal violet.
Tiap ml asam perklorat 0,1 N setara dengan 33,84 mg atropin
sulfat.2. gravimetriatropin dapat di endapkan dengan asam
silikowolframat memberikan endapan SiO2.12WO2. 4 atropin. 2H2O,
kalau endapan di keringkan pada 105. Prosedur penetapan sama
seperti pada koniin. Kadar atropin di hitung dengan menggunakan
faktor 0,1936.3. ArgentometriSelain cara titrasi dengan air,
atropin dapat di tetapkan secara argentometri tak langsung. Pada
metode ini atropin di endapkan dengan garam Reineckate, kemudian
ion rodanit yang di bebaskan dari endapan, di titrasi dengan
larutan baku perak nitrat.Prosedur :Suatu cuplikan yang di timbang
seksama mengandung lebih kurang 6 mg atropin sulfat di larutkan
dalam 2 ml HCL 0,1 N dan 3 ml air. Tambahkan 5 ml larutan amoniak
reineckate 2 %, biarkan dalam air es selama 30 menit. Endapan di
cuci dengan 20 ml air es kemudian di larutkan dalam aseton dan
kertas saring di cuci dengan 40 ml air. Ke dalam gabungan filtrat
tambahkan 1 ml larutan fehling B, didihkan selama 10 menit,
kemudian dinginkan. Tambahkan 20 ml asam nitrat kemudian 5 ml 0,1 N
larutan baku AgNo3. Setelah di aduk kelebihan baku AgNo3 di titrasi
dengan baku tiosianat menggunakan indikator tawas besi. Tiap ml 0,1
N AgNo3 setara dengan 8,46 mg atropin. (mursidi, 1989)
8. Daftar Pustaka
Achmad.S. A. 1989. Analisis Metabolit Sekunder. UGM press.
yogyakarta.
Amrun Hidayat. M. 2005. Alkaloid Turunan Triptofan. (di akses
tanggal 8 juni 2009).
http//www.wikipedia.com/turunan-triptofan.html
Anonim. 1985. Tanaman obat Indonesia jilid II. Depkes RI.
Jakarta.
Anonim. 2000. Informatorium obat nasional Indonesia. Depkes RI.
Jakarta.
Anonim. 2004. Kecubung pereda sakit haid. http//www.suara
merdeka.com/cyber news/sehat/obat alami/obat-alami 15. Html.
Anonim. 2006. Pharmaceutical care untuk pasien penyakit
arthritis rematik. Depkes RI. Jakarta.
Betram. G. katzung. 2004. Farmakologi dasar dan klinik. EGC.
Jakarta.
Fahn.A. 1995. Anatomi tumbuhan edisi ketiga. Gajah mada
university press, Yogyakarta.
Gibbs.MA.camargo.CA.rowe.BH.silverman.RA. 2000. State of the
art;therapeutic controversies in severe acute asthma. Acad
emerg,med.Gus wenrivo,I.;T.kartika;A.H.prianto;D.tarmadi;S.yusuf.
2005. pemanfaatan bahan aktif dari daun sirih (piper betel linn)
sebagai bahan anti rayap. Prosiding seminar nasional masyarakat
peneliti kayu Indonesia VIII,pp. C-16-C-20.
Herbert.R.B. 1995. Biosintesis metabolit sekunder, edisi
ke-2,cetakan ke-1. Terjemahan bambang sri gandono. IKIP press.
Semarang.
Jay,than hoon dan kirana,raharja. 2002. Obat-obat penting.
Gramedia Jakarta.
Jones DB. 1987. Fungal keratitis,in clinical ophthalmology, vol
4. Harper & row. Philadelphia.
Mannito, P. 1981. Biosynthesis of natural products, terjemahan
PG sammes, chicster ellis horwood. ltd.
Ming, L.C., 1999. Ageratum conyzoides: A Tropical Source of
Medicinal and Agricultural Products. In Janic J. (Ed.). Perspective
on New Crops and New Uses. ASHS Press. Virginia, USA. P.
469-473
Mursyidi, achmad. 1989. Analisis metabolit sekunder. UGM.
Yogyakarta.
Prianto,A.H.;I.guswenrivo;T.kartika;D.tarmadi;S.yusuf. 2005.
Study on utilization of active component in leaves and bark of heem
(azadirach ta indika A.juss) as anti-termites. Proceeding of the
6th international wood science symposium,PP. 351-355.
Robinson,T. 1991. Kandungan organik tumbuhan tinggi. ITB.
Bandung.
Sovia, lenny. 2006. Senyawa flavonoida, fenil propanoida,
alkaloid. USU repository.
Sri widayati. 1992. Skrining fitokimia dan penetapan kadar
alkaloid total daun kecubung (datura metel linn) dengan pengeringan
lazim pada saat berbunga. Skripsi. FF UGM. Yogyakarta.
Steenis, Dr.C.G. 1982. Flora. PT paradnya paramita. Jakarta.
Diposkan oleh olip di 07.34
AGONIS DAN ANTAGONIS KERJA SINERGISME SUPRA ADDISI DARIOBAT
Posted April 15, 2012 by amaliaihsanihs in Uncategorized.
Tagged: JURNAL. Leave a CommentAGONIS DAN ANTAGONISKERJA SINERGISME
SUPRA ADDISI DARI OBAT1. I. Pendahuluan 1.1 Latar BelakangSistem
syaraf simpatis merupakan suatu pengaturan penting terhadap
aktivitas organ seperti jantung dan pembuluh darah perifer,
terutama dalam responnya terhadap keadaan stres. Efek dari
perangsangan simpatis diperantarai oleh pelepasan noreprinefrin
dari ujung syaraf yang akan memacu adrenoseptor pada bagian
pascasinaptik. Dalam bereaksi terhadap stress, kelenjar adrenal
akan melepas epinefrin dari ujung syaraf yang diedarkan dalam
sirkulasi menuju jaringan sasaran.Obat-obat yang meniru kerja
epineprin dan nonepineprin ini disebut obat simpatomimetik yang
diperkirakan akan memberi efek yang luas pada tubuh.
1.2 TujuanUntuk memperlihatkan efek interaksi obat (efek kerja
kombinasi obat-obatan) .(1)1. II. Pelaksanaan2.1 Alat dan BahanAlat
:- Pipet Tetes
- Pupilometer
- Lampu senter
- Kapas
- Jam
Bahan :- Larutan 1,5% Atropin ,
- Larutan 1,5% Adrenalin HCl
- Pilocarpin
- Sulfasatropin
- Kelinci (Rabbit) yang berwarna putih
2.2 Teknik PelaksanaanPelaksanaan Sebelum percobaan dilakukan ,
maka terlebih dahulu dilakukan observasi pada oculi dextra/sinistra
kelinci dalam interval waktu tertentu yaitu :
1. Diameter pupil (dalam mm) jarak horizontal kedua pinggir
paling lateral pupil
2. Besar bola mata : normal , menonjol keluar (exophathalamus),
menonjol kedalam (enaphalimus)
3. Reflex ancaman (refleks cornea) menggunakan kapas atau
tissue
4. Reflex cahaya baik direk dan indirek
5. Sekresi kelenjar air mata
6. Konsistensi bola mata :keras/ lunak
7. Kelainan Gerakan bola mata (misal Seperti nystagmus )
8. Kelainan Palpebra (misalnya ptosis atau jatuhnya
palperba)
Pengamatan Setelah melakukan observasi, kemudian tetesi mata
kanan kelinci dengan 3 tetes larutan Adrenalin pada mata kiri dan
kanan (dilakukan secara bertahap). Kemudian amati efek yang
ditimbulkan.
Kemudian Pada menit ke sepuluh teteskan kembali mata kanan
dengan larutan adrenalin dan Atropin . Perhatikan kembali efek yang
ditimbulkan .
1. III. Hasil PercobaanPada mata Kanan : Adrenalin dengan
Adrenalin
Pada mata kiri : Adrenali dengan atropin
( WID INI DI LANGKAH1 LEMBAR NANTI HASIL DITEMPEL AJA)
Mekanisme Kombinasi Atropin + AdrenalinDari hasil yang di dapati
Penambahan adrenalin pada atropine akan memperpanjang masa kerja
obat serta meningkatkan penyebaran molekul yang masuk ke SSP.
Sehingga Kombinasi antara atropin dan adrenalin disebut potensial.
Dimana atropin menambah masa kerja Adrenalin.
Dalam hal ini kelinci sebagai sampel memiliki enzim khusus
satropin esterase yang membuat proteksi lengkap terhadap efek
toksik atropine dengan mempercepat metabolisme obat. Efek obat
antimuskarinik pada mata lainnya adalah mengurangi sekresi air
mata. Selain itu kombinasi atropin dengan adrenalin menyebabkan
terjadinya penurunan kemampuan untung mengakomodasi sehingga mata
tidak dapat memfokus untuk melihat dekat.(5)Mekanisme Kombinasi
Adrenalin + adrenalin. Otot dilator pupil radialis iris mengandung
reseptor alfa, oleh karena itu aktivitas dengan obat seperti
adrenalin akan menyebabkan midriasis. Pacu alfa dan beta berefek
penting pada tekanan dalam bola mata. Penambahan adrenalin akan
memperpanjang waktu paruh obat sehingga midriasis pada mata
berlangsung lama. Kombinasi antara adrenalin dan adrenalin disebut
Supra adisi dimana hasil kombinasi meinimbulkan efek yang lebih
besar pula.
1. IV. Diskusi
1. A. ATROPINAtropin (hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan Atropa
Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam Datura Stramonium,
atau dikenal sebagai biji jimson ( biji Jamestown) atau apel
berduri. Anggota tersier kelas atropine sering dimanfaatkan efeknya
untuk mata dan system syaraf pusat.(2,3,4)FARMAKOKINETIK1. a.
Absorbsi : Alkaloid alam dan kebanyakan obat-obat antimuskarinik
tersier diserap dengan baik dari usus dan dapat menembus membrane
konjuktiva. Reabsobsinya diusus cepat dan lengkap, seperti
alkaloida alamiah lainnya, begitu pula dari mukosa. Reabsorbsinya
melalui kulit dan mata tidak mudah.
2. b. Distribusi : Atropin dan senyawa tersier lainnya
didistribusikan meluas kedalam tubuh setelah penyerapan kadar
tertentu dalam susunan saraf pusat (SSP) dicapai dalam 30 menit
sampai 1 jam, dan mungkin membatasi toleransi dosis bila obat
digunakan untuk memperoleh efek perifernya. Didistribusikan
keseluruh tubuh dengan baik.
3. c. Metabolisme dan Ekskresi : Atropin cepat menghilang dari
darah setelah diberikan dengan massa paruh sekitar 2 jam kira-kira
60% dari dosis diekskresikan kedalam urine dalam bentuk utuh.
Sisanya dalam urine kebanyakan sebahagian metabolit hidrolisa dan
konjugasi. Efeknya pada fungsi parasimpatis pada semua organ cepat
menghilang kecuali pada mata. Efek pada iris dan otot siliaris
dapat bertahan sampai 72 jam atau lebih. Ekskresinya melalui
ginjal, yang separuhnya dalam keadaan utuh. Plasma t1/2 nya 2-4
jam.
FARMAKODINAMIKAMekanisme Kerja.Atropine memblok aksi
kolinomimetik pada reseptor muskarinik secara reversible
(tergantung jumlahnya) yaitu, hambatan oleh atropine dalam dosis
kecil dapat diatasi oleh asetilkolin atau agonis muskarinik yang
setara dalam dosis besar. Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk
memperebutkan tempat ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik
adalah mencegah aksi seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil
siklase yang di akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis
muskarinik lainnya. Efektifitas obat muskarinik bervariasi dan
bergantung pada jaringan yang di observasi. Jaringan yang memiliki
kesensitifan tinggi terhadap atropine adalah kelenjar ludah ,
bronkial dan kelenjar keringat. Atropine sangat selektif terhadap
reseptor muskarinik. Penggunaan Atropine terhadap mata dapat
menimbulkan efek pelebaran pupil dan berkurangnya akomodasi
(2,3)Efek Pada Sistem Organ1. Susunan Saraf Pusat
Tremor pada Penyakit Parkinson dapat dikurangi dengan obat anti
muskarinik. Pada dosis normal, atropine merupakan stimulant ringan
terhadap Sistem saraf pusat terutama pada pusat parasimpatis
medulla. Dalam dosis toksik ,Atropine juga menimbulkan kegelisahan,
agitasi, halusinasi, bahkan koma.
1. Mata
Otot konstriktor pupil tergantung pada aktivitas kolinoseptor
muskarinik. Aktivitas ini secara efektif dihambat oleh atropine
topical dan obat antimuskarinik tersier hasilnya aktivitas dilator
simpatis yang tidak berlawanan dan midriasis (pupil yang melebar)
.
Efek penting kedua pada mata dari obat antimuskarinik adalah
kelumpuhan otot siliaris, atau sikloplegia. Akibat sigloplegia ini
terjadi penurunan kemampuan untung mengakomodasi ; mata yang
teratropinisasi penuh tidak dapat memfokus untuk melihat dekat.
Kedua efek midriasis dan sigloplegia berguna dalam pftalmologi.
Namun efek ini juga cukup berbahaya karena pada pasien dengan sudut
kamar depan yang sempit akan menimbulkan gejala glaucoma akut. Efek
obat antimuskarinik pada mata lainnya adalah mengurangi sekresi air
mata. Pemberian dosis besar menyebabkan matakering dan
berpasir.
1. Sistem Kardiovaskuler
Atrium sangat kaya dipersyarafi oleh serabut syaraf parasimpatis
(n.vagus), dan oleh karena itu nodus SA peka terhadap hambatan
reseptor muskarinik. Efek denyut jantung yang terisolasi,
dipersarafi, dan secara spontan memukul jantung berupa hambatan
perlambatan vagus yang jelas dan takikardia relative. Bila
diberikan dosis terapi sedang sampai tinggi, maka efek takikardi
nampaknya dapat menetap pada pasien tertentu. Namun, dalam dosis
kecil justru memacu pusat parasimpatis dan sering menimbulkan
gejala brakikardia awal sebelum efek hambatan terhadap vagus
perifer menjadi jelas.
1. Sistem Pernafasan
Obat anti muskurarinik sanat berguna pada pasien asma atau
penyakit paru obstruktif menahun. Obat antimuskarinik sering
digunakan sebelum anastesi inhalasi untuk mengurangi akumulasi
sekresi di trakea dan kemungkinan spasme laring.
1. Saluran Cerna\
Efek obat anti muskarinik pada sekresi saliva menyebabkan mulut
kering . Dalam Hal ini atropine hanya sedikit mempengaruhi sekresi
pankreas dan intestinal.
1. Kelenjar Keringat
Termoregulasi keringat di tekan pula oleh atropine. Reseptor
muskarinik pada kelenjar keringat ekrin dipersarafi oleh serabut
kolinergik simpatetik dan dapat dipengaruhi oleh obat
antimuskarinik. Hanya pada dosis tinggi efek antimuskarinik pada
orang dewasa akan menimbulkan peninggian suhu tubuh. Sedangkan pada
bayi dan anak-anak maka dalam dosis biasapun sudah menimbulkan
demam atropine (atropine fever).
B. ADRENALINAdrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi
terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak,
hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara
derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering
rasakan adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin
dan keterkejutan.(6)Adrenalin (epinefrin) yang merupakan zat
adrenergikini dengan efek alfa + beta adalah Bronkchodilata terkuat
dengan kerja cepat tetapi singkat yang digunakan untuk serangan
asma yang hebat. Seringkali senyawa ini dikombinasikan dengan
tranguillizer peroral guna melawan rasa takut dan cemas yang
menyertai serangan. Secara oral, adrenalin tidak
aktif.(1,6)Mekanisme AdrenalinAdrenalin selalu akan dapat
menimbulkan vasokonstriksi pembuluh darah arteriel dan memicu
denyut dan kontraksi jantung sehingga menimbulkan tekanan darah
naik seketika dan berakhir dalam waktu pendek. Betabloker akan
selalu juga menghambat frekuensi dan konduksi jantung pada dosis
terapi dan morfin juga selalu akan mengurangi rasa sakit dan
menghambat pernapasan dalam dosis lebih besar. Semua reaksi ini
merupakan dose-dependent reactions yang nyata. Dengan demikian
banyak obat lain bisa kita golongkan kedalamnya seperti kontaseptif
oral, insulin, dsb. Obat sejenis ini termasuk daftar Obat
Esensial.(3) Efek sampingEfek samping berupa efek sentral (gelisah,
tremor, nyeri kepala) dan terhadap jantung (palpasi,aritmia),
terutama pada dosis lebih tinggi. Timbul hiperglikemia, karena efek
anti diabetika oral diperlemah.(2,3,5)1. Pembuluh darah
Tonus otot polos vascular diatur oleh adrenoreseptor; oleh
karena itu, katelokamin menjadi penting dalam mengatur tahanan
vaskuler perifer dan kapasitas vena.. pembuluh darah kulit dan
daerah splanknikus didominasi oleh reseptor alfa dan akan
berkontraksi bila ada adrenalin.
1. Jantung
Efek langsung pada jantung ditentukan terutama oleh reseptor
beta. Reseptor beta meningkatkan kalsium kedalam sel otot jantung,
dengan segala akibat perubahan listrik dan mekaniknya.
1. Tekanan darah
Efek obat simpatomimetik terhadap tekanan darah dapat diuraikan
berdasarkan efeknya terhadap jantung, tahanan vaskuler perifer, dan
aliran balik vena.
1. Mata
Otot dilator pupil radialis iris mengandung reseptor alfa; oleh
karena itu aktivitas dengan obat seperti adrenalin akan menyebabkan
meridiasis.Sementara antagonis Beta menurunkan produksi cairan bola
mata, efek ini sangat penting dalam pengelolaan glaukoma (penyebab
utama kebutaan). Pacu alfa dan beta berefek penting pada tekanan
dalam bola mata.
1. V. Kesimpulan dan Saran5.1 KesimpulanEfek interaksi obat
dikenal 2 macam yaitu : Sinergisme dan Antagonisme
Bila dua obat bekerja sama terhadap satu sasaran untuk membuat
tanggapan yang lebih besar daripada dampaknya masing-masing, cara
kerja dua obat semacam ini disebut supra addisi seperti halnya
dalam adrenalin dengan adrenalin. Bila satu obat memperkuat dampak
obat lain dengan cara meningkatkan tingkat obat yang lain tersebut
dalam darah, hal ini disebut potensial (a+b=lebih banyak b daripada
yang biasa).Seperti kombinasi Adrenalin dengan atropin.(1,3)Atropin
(hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan Atropa Belladonna, atau Tirai
Malam Pembunuh, dan dalam Datura Stramonium, atau dikenal sebagai
biji jimson ( biji Jamestown) atau apel berduri. Adrenalin adalah
sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan
gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi
terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau cahaya
yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak
jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan.(1,6)5.2 Saran
Semoga dengan praktikum praktikum ini ,Mahasiswa mampu memahami
konsep dasar kerja dan efek samping dari atrofin dan adrenalin pada
masing masing resptornya.
1. VI. Rujukan 1. Buku penuntun praktikum Farmakologi .
Departemen farmakologi dan therapeutik fakultas kedokteran
universitas sumatera utara
2. Departemen Farmakologi dan therapeutik fakultas kedokteran
universitas Indonesia. Farmakologi dan terapi. Edisi 5. Jakarta:
Balai Penerbit FK UI, 2009: 259-272.
3. Katzung G B,eds Bagian farmakologi fakultas kedokteran
airlangga . Buku I Farmakologi dasar dan klinik . Jakarta: Penerbit
salemba Medica,2001. 184-203
4. Anonymous. Farmakologi.
http://polobye.blogspot.com/2011/03/definisi-farmakodinamik.html.
(akses 12 april 2012)
5. Anonymous. Efek adrenali dan atropin di mata.
http://www.rachmadan.com/2012/01/definisi-dan-ruang-lingkup-farmakologi.html.
(akses 12 april 2012)
6. Anonymous. Adrenalin .
http://copyaskep.wordpress.com/tag/adrenalin/ (akses 12 april
2012)
TROPIKAMIDOBAT MIDRIATIKUM dan OBAT MIOTIKUM
Obat Midriatikum
Obat midriatikum adalah obat yang digunakan untuk membesarkan
pupil mata. Juga digunakan untuk siklopegia dengan melemahkan otot
siliari sehingga memungkinkan mata untuk fokus pada obyek yang
dekat. Obat midriatikum menggunakan tekanan pada efeknya dengan
memblokade inervasi dari pupil spingter dan otot siliari.Obat untuk
midriatikum bisa dari golongan obat simpatomimetik dan
antimuskarinik, sedangkan obat untuk Siklopegia hanya obat dari
golongan antimuskarinik.Obat midriatikum-siklopegia yang tersedia
di pasaran adalah Atropine, Homatropine dan Tropicamide dengan
potensi dan waktu kerja yang berbeda begitu juga kegunaan secara
klinisnya.Obat Bentuk sediaan dan kandungan Waktu Kerja & Lama
Kerja (lk) obat
IndikasiMydriasis Cycloplegia Atropine Multi-dosis tetes mata 1
% 30-40 menitLK : 7-10 hari 1 hariLK : 2 minggu Anterior uveitis
Cycloplegic refraction Suppression amblyopiaHomatropine Multi-dosis
tetes mata 2% 30-60 menitLk:1-2 hari 30-60 menitLk:1-2 hari
Anterior uveitisTropicamide Multi-dosis tetes mata 0,5% & 1%
15-30 menitLk:4-6 jam 25 menitLk:6 jam Ophthalmoscopy dan fundus
photographyTable 1: Sediaan obat midriatikum-siklopegia 1. Atropin
Atropine, adalah alkaloid derivat solanasid dari Atropa belladonna
yaitu suatu ester organik asam tropik dan tropin. Atropin merupakan
antimuskarinik pertama yang digunakan sebagai obat, Atropin sangat
potensial sebagai obat midriatikum-siklopegia dengan panjang waktu
kerja lebih dari dua minggu.2. Homatropin Homatropine adalah
alkaloid semisintetik yang dibuat dari kombinasi asam mandelat
dengan tropine. Durasi kerja Homatropin lebih pendek dibanding
dengan Atropin.3. Tropikamid Tropicamide, adalah derivat sintetik
dari asam tropik, tersedia sebagai obat mata pada akhir tahun
1950-an. Tropikamid mempunyai waktu kerja dan lama kerja lebih
pendek dibandingkan dengan antimuskarinik lainnya, sehingga
mempunyai daya serapnya (difusi) terbesar dan proporsi obat yang
tersedia untuk penetrasi ke kornea lebih tinggi.Obat Miotikum Obat
miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi dari pupil
mata).Pengobatan glaukoma bertujuan untuk mengurangi tekanan di
dalam mata dan mencegah kerusakan lebih lanjut pada penglihatan.
Obat Miotikum bekerja dengan cara membuka sistem saluran di dalam
mata, dimana sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau
kejang pada otot di dalam mata yang dikenal dengan otot
siliari.Betaxolol dan Pilokarpin adalah contoh obat Miotikum yang
sering digunakan.Betaxolol adalah senyawa penghambat beta
adregenik.Pilocarpine adalah alkaloid muskarinik yang diperoleh
dari daun belukar tropis Amerika dari genus Pilocarpus. Pilokarpin
bekerja sebagai reseptor agonis muskarinik pada sistem saraf
parasimpatik.Pilocarpine digunakan untuk glaukoma untuk mencegah
kerusakan lebih lanjut akibat tekanan yang dapat berisiko kebutaan,
Pilokarpin mengatasi gejalanya dengan menurunkan tekanan pada mata
penderita glaukoma.Pilokarpin bekerja pada reseptor muskarinik (M3)
yang terdapat pada otot spingter iris, yang menyebabkan otot
berkontraksi dan menyebabkan pupil mata mengalami miosis. Pembukaan
terhadap jala mata trabekular secara langsung meningkatkan tekanan
pada cabang skleral. Aksi ini memfasilitasi pengeluaran cairan pada
kelopak mata sehingga menurunkan tekanan intraokular (dalam
mata).Untuk pemilihan obat midriatikum dan miotikum yang tepat
sesuai kebutuhan dan keluhan anda ada baiknya anda harus periksakan
diri dan konsultasi ke dokter.Di apotik online medicastore anda
dapat mencari informasi obat midriatikum dan miotikum yang telah
diresepkan dokter secara mudah dengan mengetikkan di search engine
medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat midriatikum
dan miotikum yang telah diresepkan dokter.
You might also like:
Keracunan Organofosfat
HYPERLINK
"http://imindah.blogspot.com/2011/05/kejang-pada-anak.html"
Kejang Pada Anak
HYPERLINK
"http://imindah.blogspot.com/2010/05/pemeriksaan-nervus-opticus.html"
"Pemeriksaan Nervus Opticus"
LinkWithin
Diposkan oleh I'M iNdaH di 7:58 AM No comments: Link ke posting
ini ATROPINE SULFATE - OPHTHALMIC
USES: This medication relaxes muscles in the eye, which causes
the pupil to widen (dilate). It is used to treat inflammation of
certain parts of the eye (uveal tract). It is also used for certain
eye exams.
HOW TO USE: To apply eye drops, first wash your hands. Be
careful not to touch the dropper or let it touch your eye or any
other surface. Tilt your head back, gaze upward and pull down the
lower eyelid to make a pouch. Place dropper directly over the eye
and administer the prescribed number of drops. Look downward and
gently close your eye for 1 or 2 minutes. Apply gentle pressure to
the corner of the eye to keep the medicine in and to minimize the
possibilty of the drug being absorbed by your body. Try not to
blink and do not rub the eye. Do not rinse the dropper. If more
than one type of eye medicine is to be used, wait at least 5
minutes before using other eye medications. Do not use eye drops
that have changed color.
SIDE EFFECTS: This medication may cause temporary drowsiness or
blurred vision. Headache, temporary burning or stinging may occur
at first. These effects should disappear as your body adjusts to
this drug. If they persist or worsen, inform your doctor. This
medication may cause your eyes to be sensitive to bright light.
Wear sunglasses if needed. Unlikely but report changes in vision,
eye pain, trembling, rapid heartbeat, fever, dizziness or difficult
urination. In the unlikely event you have an allergic reaction to
this drug, seek immediate medical attention. Symptoms of an
allergic reaction include rash, itching, swelling, dizziness,
breathing trouble or discharge from the eye(s). If you notice other
effects not listed above, contact your doctor or pharmacist.
PRECAUTIONS: Tell your doctor your medical history, especially:
glaucoma (narrow angle), other eye problems, Down's syndrome, any
allergies. Do not wear soft contact lenses while using this drug
because the lenses may discolor. Use caution when driving or
performing tasks requiring alertness. Use caution when using this
drug in children because children may be more sensitive to drug
side effects. This medication should be used during pregnancy only
if clearly needed. Discuss the risks and benefits with your doctor.
It is not known if atropine eye medicine is excreted into breast
milk. Consult your doctor before breast-feeding.
DRUG INTERACTIONS: Before using this medicine, tell your doctor
of all drugs you use (both prescription and nonprescription),
especially of: other eye preparations. Do not start or stop any
medicine without doctor or pharmacist approval.
OVERDOSE: If overdose is suspected, contact your local poison
control center or emergency room immediately.
NOTES: Do not allow others to use this medication.
MISSED DOSE: If you miss a dose, apply as soon as remembered; do
not use if it is almost time for the next dose, instead, skip the
missed dose and resume your usual dosing schedule. Do not
"double-up" the dose to catch up.
STORAGE: Store at room temperature between 59 and 86 degrees F
(between 15 and 30 degrees C) away from moisture and sunlight. Do
not store in the bathroom. Do not freeze this medication. Store
solution in a cool, dark place. Discard the solution if it turns
brown, cloudy or contains particles. When your doctor tells you to
stop using this medication, throw away any unused portion. Do not
save for later use.
Midriatik Miotik I. TUJUAN- Memahami kerja obat kolonergik dan
antikolergik pada hewan percobaan
- Mengamati efek midratik dan miosis pada pupil mata
II. LANDASAN TEORIMidriatik adalah golongan obat yang
mempengaruhi dilatasi atau ukuran pupil bola mata, da pat membesar
(midrasis) atau mengecil (miosis).
Obat parasimpatis itu sendiri dibagi dalam 2 kelompok besar
yakni:
A. Kolinergik
B. Antikolinergik
Obat-obat kolinergik dan antikolinesterase
Obat otonom yang merangsang sel efektor yang dipersarafi serat
dapat dibagi menjadi 3 yaitu:
1. Ester kolin dalam golongan ini termasuk asetilkolin,
metakolin, karbakol, beta karbakol. Indikasi obat kolinergik adalah
iskemik perifer (penyakit Reynauld, trombofleibitis), meteorismus,
retensi urin, feokromositoma
2. antikolinesterase, dalam golongan ini termasuk fsostigmin
(eserin), prostigmin (neostigmin) dan diisopropilfluorofosfat
(DFP). Obat antikolinesterase bekerja dengan menghambat kerja
kolinesterase dan mengakibatkan suatu keadaan yang mirip dengan
perangsangan saraf kolinergik secara terus menerus. Fisostigmin,
prostigmin, piridostigmin menghambat secara reversibel, sebaliknya
DFP, gas perang (tabun, sarin) dan insektisida organofosfat
(paration, malation, tetraetilpirofosfat dan
oktametilpirofosfortetramid (OMPA) menghambat secara irreversibel.
Indikasi penggunaan obat ini adalah penyakit mata (glaukoma)
biasanya digunakan fisostigmin,penyakit saluran cerna
(meningkatkanperistalsis usus) basanya digunakan prostigmin,
penyakit miastenia gravis biasanya digunakan prostigmin.
3. Alkaloid termasuk didalamnya muskarin, pilokarpin dan
arekolin. Golongan obat ini yang dipakai hanyalah pilokarpin
sebagai obat tetes mata untuk menimbulkan efek miosis.
Kolinergik/ Parasimpatikomimetika adalah sekelompok zat yang
dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan
Parasimpatis(SP), karena melepaskan Asetilkolin( Ach ) di
ujung-ujung neuron. dimana tugas utama SP adalah mengumpulkan
energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya
asimilasi.
Efek kolinergis yang terpenting adalah:
- stimulasi pencernaan, dengan cara memperkuat peristaltik dan
sekresi kelenjar ludah dan getah lambung(HCl), juga sekresi air
mata.- memperlambat sirkulasi, dengan cara mnegurangi kegiatan
jantung,
vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
- memperlambat pernafasan, dengan cara mengecilkan bronchi
sedangkan sekresi dahak diperbesar.
- kontraksi otot mata, dengan cara miosis( penyempitan pupil)
dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air
mata.- kontraksi kandung kemih dan ureter, dengan cara memperlancar
pengeluaran urin
dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.
- menekan SSP (Sistem Saraf Pusat), setelah stimulasi pada
permulaan.
Setelah mengetahui efek obat kolinergis, kita akan beralih ke
reseptor-reseptor kolinergis yang merupakan tempat substrat obat
menempel supaya "obat" dapat menghasilkan efek yang kita
inginkan.Reseptor kolinergis dibagi 2 yakni:
Reseptor Muskarin (M)
Berada pada neuron post-ganglion dan dibagi 3 subtipe, yaitu
Reseptor M1, M2, dan M3 dimana masing-masing reseptor ini
memberikan efek berbeda ketika dirangsang.
Muskarin (M) merupakan derivat furan yang bersifat toksik dan
terdapat pada jamur Amanita muscaria sebagai alkaloid.Reseptor akan
memberikan efek-efek seperti diatas setelah mengalami aktivasi oleh
neurotransmitter asetilkolin(Ach).
Reseptor Nikotin (N)
Berada pada pelat ujung-ujung myoneural dan pada ganglia
otonom.Stimulasi reseptor ini oleh kolinergik (neostigmin dan
piridostigmin) yang akan menimbulkan efek menyerupai adrenergik,
berlawanan sama sekali. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya
tensi, penguatan kegiatan jantung, stimulasi SSP ringan.
Efek Nikotin dari ACh juga terjadi pada perokok, yang disebabkan
oleh jumlah kecil nikotin yang diserap ke dalam darah melalui
mukosa mulut.
PenggolonganKolinergika dapat pula dibagi menurut cara kerjanya,
dibagi menjadi zat-zat bekerja langsung dan zat-zat bekerja tak
langsung.1. Bekerja langsung: karbachol, pilokarpin, muskarin dan
arekolin. Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan
kerja utama seperti efek muskarin dari ACh.
2. Bekerja tak-langsung: zat-zat antikolinesterase seperti
fisostigmin, neostigmin, piridostigmin. Obat-obat ini menghambat
penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk sementara.
Setelah habis teruraikan oleh kolinesterase, ACh akan segera
dirombak kembali.
Ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara ireversibel,
misalnya parathion dan organofosfat lain. Kerjanya cukup panjang
dengan cara membuat enzim baru lagi dan membuat enzim baru
lagi.
PenggunaanObat-Obat kolinergik digunakan pada penyakit glaukoma,
myasthenia gravis, demensia Alzheimer dan atonia.
1. Glaukoma
merupakan penyakit yang bercirikan peningkatan tekanan cairan
mata intraokuler(TIO) diatas 21 mmHg, yang menjepit saraf mata.
Saraf ini berangsur-angsur dirusak secara progresif sehingga
penglihatan memburuk dan menyebabkan kebutaan.
Obat Antikolinergik
Obat antikolinergik (dikenal juga sebagai obat antimuskatrinik,
parasimpatolitik, penghambat parasimpatis). Saat ini terdapat
antikolinergik yang digunakan untuk
(1). mendapatkan efek perifer tanpa efek sentral misalnya
antispasmodik
(2). Penggunaan lokal pada mata sebagai midriatikum
(3). Memperoleh efek sentral, misalnya untuk mengobati penyakit
parkinson.
Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin, skopolamin,
ekstrak beladona, oksifenonium bromida dan sebagainya. Indikasi
penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat
(merangsang nafas, pusat vasomotor dan sebagainya, antiparkinson),
mata (midriasis dan sikloplegia), saluran nafas (mengurangi sekret
hidung, mulut, faring dan bronkus, sistem kardiovaskular
(meningkatkan frekuensi detak jantung, tak berpengaruh terhadap
tekanan darah), saluran cerna (menghambat peristaltik
usus/antispasmodik, menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi
asam lambung)
Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja
lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak
menyenangkan. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya
homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik, propantelin
bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum, karamifen
digunakan untuk penyakit parkinson.
Obat-obat Golongan Midriatik-Miatik
ATROPINI SULFAS
GOLONGAN : K
KANDUNGAN : Atropine sulfat
INDIKASI :
Spasme/kejang pada kandung empedu, kandung kemih dan usus,
keracunan fosfor organik.
KONTRA INDIKASI :
Glaukoma sudut tertutup, obstruksi/sumbatan saluran pencernaan
dan saluran kemih, atoni (tidak adanya ketegangan atau kekuatan
otot) saluran pencernaan, ileus paralitikum, asma, miastenia
gravis, kolitis ulserativa, hernia hiatal, penyakit hati dan ginjal
yang serius.
PERHATIAN :Beresiko menyebabkan panas tinggi, gunakan dengan
hati-hati pada pasien terutama anak-anak, saat temperatur
sekitarnya tinggi.Usia lanjut dan pada kondisi pasien dengan
penyakit sumbatan paru kronis yang terkarakterisa oleh
takhikardia.
INTERAKSI OBAT :
- Aktifitas antikolinergik bisa meningkat oleh
parasimpatolitikum lain.- Guanetidin, histamin, dan Reserpin dapat
mengantagonis efek penghambatan antikolinergik pada sekresi asam
lambung.
- antasida bisa mengganggu penyerapan Atropin.
EFEK SAMPING :
Peningkatan tekanan intraokular, sikloplegia (kelumpuhan iris
mata), midriasis, mulut kering, pandangan kabur, kemerahan pada
wajah dan leher, hesitensi dan retensi urin, takikardi, dada
berdebar, konstipasi/sukar buang air besar, peningkatan suhu tubuh,
peningkatan rangsang susunan saraf pusat, ruam kulit, muntah,
fotofobia (kepekaan abnormal terhadap cahaya).
INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL :
Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin (
teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian
yang terkendali pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan
belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila hanya keuntungan
potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada
janin.
Atropin sulfat menyebabkan midrasis dan termasuk kedalam
golongan obat antikolinergik yang bekerja pada reseptor muskarinik.
Antimuskarinik ini memperlihatkan efek sentral terhadap susunan
syaraf pusat yaitu merangsang pada dosis kecil dan mendepresi pada
dosis toksik.
PILOKARPIN HIDROKLORIDA
Digunakan secara topikal pada kantung konjungtiva sebagai
larutan tetes mata. Kelebihan larutan di sekitar mata harus dibuang
dengan tissue dan obat yang terkena tangan harus segera dicuci.
Farmakokinetik
- Penurunan tekanan intraokular maksimum terjadi dalam 1,5 2 jam
setelah
pemberian ke sistem okular dan biasanya bertahan selama 7 hari.
(AHFS, p. 2719).
Pilocarpini hydrochloridum pilokarpin monohidroklorida,
C11H16N2O2.HCl, BM 244.72.
Pemerian: hablur tidak berwarna, agak transparan, tidak berbau;
rasa agak
pahit; higroskopis dan dipengaruhi oleh cahaya, bereaksi asam
terhadap kertas lakmus.
Jarak lebur: antara 199 dan 205
Kelarutan: sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam
etanol; sukar
larut dalam kloroform; tidak larut dalam eter. Larut 1 dalam 0,3
air; 1 dalam
alkohol; dan 1 dalam 360 kloroform.
Wadah dan penyimpanan: dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus
cahaya.
pH larutan 5 % dalam air antara 3,5 dan 4,5. (Martindale, p.
1396).
pH larutan tetes mata 3,5 5,5. (TPC, p. 1005).
Stabilitas: mengalami hidrolisis yang dikatalisis oleh ion
hidrogen dan
hidroksida, terjadi epimerisasi pada pH basa. Peningkatan
temperatur akan
meningkatkan kecepatan hidrolisis bila pH larutan 10,4. pH
stabilitas maksimum 5,12.
Inkompatibilitas: inkompatibel dengan klorheksidin asetat dan
garam
fenilmerkuri, juga dengan alkali, iodin, garam perak dan klorida
merkuri.
Ekivalensi NaCl untuk Pilokarpin HCl 2 % = 0,23 dan Tf-nya =
0,26 .
V. HASIL PENGAMATANDiket :
Antropin : 1 %
Pilokarpin : 2 %
Kel 1Kel 2Kel 3Kel 4Kel 5Kel 6
normal0,30,10,10,20,10,1
atropin0,40,50,80,30,30,3
Pilokarpin0,30,10,10,10,10,1
VI. PEMBAHASANPada praktikm kali ini di lakukan percobaan
Midriatik dan Miotik. Midriatik adalah golongan obat yang
mempengaruhi dilatasi atau ukuran pupil bola mata dapat membesar
(midriasis). Sedangakan miotik adalah golongan obat yang
mempengaruhi kontraksi atau ukuran pupil bola mata dapat mengecil
(miosis).
Pada percobaan ini menggunakan dua macam obat yaitu Atropin
Sulfat dan Pilokarpin HCl. Hewan yang digunakan untuk percobaan ini
adalah tikus. Pada percobaan ini langkah pertama yang di lakukan
adalah menentukan letak pupil bola mata tikus terlebih dahulu.
Kemudian di ukur dengan menggunakan penggaris diameter pupil
terhadap cahaya gelap (tidak menggunakan senter), kemudian di
lakukan uji reflex pupil terhadap cahaya terang (dengan menggunakan
senter). Kemudian di bandingkan ukuran pupil pada saat sebelum di
beri cahahaya dan setelah di beri cahaya.
Setelah di amati keadaan pupil awal, kemudian larutan obat di
teteskan ke cairan konjungtival, dengan cara di pegang matanya
supaya terbuka dan tahan kira-kira 1 menit supaya obat nya masuk.
Setelah itu diamati reaksi yang terjadi pada pupil mata tikus tadi,
dengan cara dibandingkan keadaan pupil awal sebelum ditetesi dengan
cairan obat dengan setelah di tetesi dengan cairan obat.
Pada pemberian cairan obat dengan Atropin sulfat, terlihat pupil
mata dari tikus membesar setelah setelah di beri cairan obat
(Atropin Sulfat). Setelah di ukur, pada kelompok kami di dapatkan
hasil pengamatan pupil mata tikus membesar dari ukuran pupil
normalnya dari 0,1 cm menjadi 0,8 cm hampir mendeketati ukuran
kornea bola mata dari tikus.
Atropin sulfat atau Alkaloid Belladona ini, kerjanya menghambat
M.constrictor pupillae dan M.ciliaris lensa mata, sehingga
menyebabkan midriasis dan sikloplegia (paralisis mekanisme
akomodasi). Midriasis mengakibatkan fotofobia, sedangkan
sikloplegia menyebabkan hilangnya kemampuan melihat jarak dekat.
Pada umumnya sesudah pemberian 0,6 mg atropin SK pada mulanya
terlihat efek pada kelenjar eksokrin, terutama hambatan salivasi,
serta bradikardia akibat perangsangan Nervus vagus. Midriasis baru
terlihat dengan dosis yang lebih tinggi ( >1 mg). Mula timbulnya
midriasis tergantung dari besarnya dosis, dan hilangnya lebih
lambat dari pada hilangnya efek terhadap kelenjar liur. Pemberian
lokal pada mata menyebabkan perubahan yang lebih cepat dan
berlangsung lama sekali (7-12 hari), karena atropin sukar
dieliminasi dari cairan bola mata. Midriasis oleh alkaloid
belladonna dapat diatasi dengan pilokakarpin, eserin, atau DFP.
Tekanan intraocular pada mata yang normal tidak banyak mengalami
perubahan. Tetapi, pada pasien glaucoma, terutama pada glaucoma
sudut sempit, penyaliran cairan intraocular melaui saluran Schlemm
akan terhambat karena muaranya terjepit dalam keadaan midriasis.
Atropine sulfat ini juga termasuk kedalam golongan obat
antikolinergik yang bekerja pada reseptor muskarinik.
Obat midriatikum adalah obat yang digunakan untuk membesarkan
pupil mata. Juga digunakan untuk siklopegia dengan melemahkan otot
siliari sehingga memungkinkan mata untuk fokus pada obyek yang
dekat. Obat midriatikum menggunakan tekanan pada efeknya dengan
memblokade inervasi dari pupil spingter dan otot siliari.
Obat untuk midriatikum bisa dari golongan obat simpatomimetik
dan antimuskarinik, sedangkan obat untuk Siklopegia hanya obat dari
golongan antimuskarinik. Obat midriatikum-siklopegia yang tersedia
di pasaran adalah Atropine, Homatropine dan Tropicamide dengan
potensi dan waktu kerja yang berbeda begitu juga kegunaan secara
klinisnya.
Tabel. Sediaan obat midriatikum-siklopegia
ObatBentuk sediaan dan kandunganWaktu Kerja & Lama Kerja
(lk) obatIndikasi
MydriasisCycloplegia
AtropineMulti-dosis tetes mata 1 %30-40 menitLK : 7-10 hari 1
hariLK : 2 minggu Anterior uveitis Cycloplegic refraction
Suppression amblyopia
HomatropineMulti-dosis tetes mata 2%30-60 menitLk:1-2 hari 30-60
menitLk:1-2 hari Anterior uveitis
TropicamideMulti-dosis tetes mata 0,5% & 1%15-30 menitLk:4-6
jam 25 menitLk:6 jam Ophthalmoscopy dan fundus photography
Atropin Atropine, adalah alkaloid derivat solanasid dari Atropa
belladonna yaitu suatu ester organik asam tropik dan tropin.
Atropin merupakan antimuskarinik pertama yang digunakan sebagai
obat, Atropin sangat potensial sebagai obat midriatikum-siklopegia
dengan panjang waktu kerja lebih dari dua minggu.
Homatropin
Homatropine adalah alkaloid semisintetik yang dibuat dari
kombinasi asam mandelat dengan tropine. Durasi kerja Homatropin
lebih pendek dibanding dengan Atropin.
Tropikamid Tropicamide, adalah derivat sintetik dari asam
tropik, tersedia sebagai obat mata pada akhir tahun 1950-an.
Tropikamid mempunyai waktu kerja dan lama kerja lebih pendek
dibandingkan dengan antimuskarinik lainnya, sehingga mempunyai daya
serapnya (difusi) terbesar dan proporsi obat yang tersedia untuk
penetrasi ke kornea lebih tinggi.
Kemudian setelah atropin sulfat bereaksi, yang dapat terlihat
dari perubahan yang terjadi pada pupil mata tikus yaitu ukuran
pupilnya membesar. Maka selanjutnya dapat diberikan larutan obat
pilokarpin dengan cara di teteskan pada cairan konjungtival tempat
yang sama pada mata tikus ketika di teteskan dengan atropine sulfat
tadi, dengan cara di pegang matanya supaya terbuka dan ditahan
kira-kira 1 menit. Kemudian diamati perubahan yang terjadi pada
pupil mata tikus. Ternyata pada percobaan ini dihasilkan pupil mata
tikus mengecil dan kembali ke ukuran normalnya tetapi dlm jangka
waktu yang agak lebih lama. Masalahnya pada pemberian atropine
sulfat reaksi yang terjadi itu cukup lama sehingga pada saat
pemberian pilokarpin reaksi untuk mengecilkan pupil terjadi cukup
lama. Sehingga di butuhkan dosis yang lebih besar untuk
mengembalikan pupil mata tikus kekeadaan normal.
Pada dasarnya pilokarpin adalah golongan obat kolinergik yang
bekerja pada reseptor antimuskarinik. Antimuskarinik adalah suatu
keadaan dimana obat ini memperlihatkan efek sentral terhadap
susunan saraf pusat yaitu merangsang pada dosis kecil dan
mendepresi pada dosis toksik. Pada saat ini terdapat antimuskarinik
yang digunakan untuk : (1) mendapatkan efek perifer tanpa efek
sentral misalnya antispasmodic, (2) penggunaan local pada mata
midriatikum, (3) memperoleh efek sentral misalnya obat Parkinson,
(4) efek bronkodilatasi dan (5) memperoleh efek hambatan pada
sekresi lambung dan gerakan saluran cerna.
Obat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi
dari pupil mata). Pengobatan glaukoma bertujuan untuk mengurangi
tekanan di dalam mata dan mencegah kerusakan lebih lanjut pada
penglihatan. Obat Miotikum bekerja dengan cara membuka sistem
saluran di dalam mata, dimana sistem saluran tidak efektif karena
kontraksi atau kejang pada otot di dalam mata yang dikenal dengan
otot siliari. Betaxolol dan Pilokarpin adalah contoh obat Miotikum
yang sering digunakan. Betaxolol adalah senyawa penghambat beta
adregenik. Pilocarpine adalah alkaloid muskarinik yang diperoleh
dari daun belukar tropis Amerika dari genus Pilocarpus. Pilokarpin
bekerja sebagai reseptor agonis muskarinik pada sistem saraf
parasimpatik.
Pilocarpine digunakan untuk glaukoma untuk mencegah kerusakan
lebih lanjut akibat tekanan yang dapat berisiko kebutaan,
Pilokarpin mengatasi gejalanya dengan menurunkan tekanan pada mata
penderita glaukoma. Pilokarpin bekerja pada reseptor muskarinik
(M3) yang terdapat pada otot spingter iris, yang menyebabkan otot
berkontraksi dan menyebabkan pupil mata mengalami miosis. Pembukaan
terhadap jala mata trabekular secara langsung meningkatkan tekanan
pada cabang skleral. Aksi ini memfasilitasi pengeluaran cairan pada
kelopak mata sehingga menurunkan tekanan intraokular (dalam
mata).
VII. KESIMPULAN1. Midriatik adalah golongan obat yang
mempengaruhi dilatasi atau ukuran pupil bola mata dapat membesar
(midriasis).
2. miotik adalah golongan obat yang mempengaruhi kontraksi atau
ukuran pupil bola mata dapat mengecil (miosis).
3. pilokarpin adalah golongan obat kolinergik yang bekerja pada
reseptor antimuskarinik.
4. Atropine adalah alkaloid derivat solanasid dari Atropa
belladonna yaitu suatu ester organik asam tropik dan tropin.
VIII. DAFTAR PUSTAKADepkes RI, 1979, FI ed III, Jakarta, hal 10,
86, 403, 498, 499, 983.
Depkes RI, 1995, FI ed IV, Jakarta, hal 675 676, 1144
Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI, 2000, Farmakologi dan
Terapi, ed. 4,
Gaya Baru, Jakarta, hal 155.
Wade, A and P. J. Weller, 1994, Handbook of Pharmaceutical
Exipients, 2nd ed.,
America Pharmaceutical Association, London, p. 27, 177, 392.
Lachman, L., H. Lieberman, and J. L. Kanig, 1986, The Theory and
Practice of
Industrial Pharmacy, 3rd ed., Lea and Febiger, Philadelphia, p.
779.
Obat Sistem Persepsi SensoriA.OBAT MATA.
Obat Mata : tetes mata, salap mata, pencuci mata dan beberapa
bentuk pemakaian yang khusus yang ditentukan untuk digunakan pada
mata utuh atau terluka digunakan untuk menghasilkan efek
diagnostik, terapetik lokal, merealisasikan kerja farmakologisAgen
farmakologis oftalmik
1. Obat midriatikum
2. Obat miotikum
3. Obat anti radang mata
4. Obat antiseptik dan antiinfeksi
5. Obat anti glukoma
1. Obat Midriatikum
Adalah obat yang digunakan untuk membesarkan pupil mata.
Juga digunakan untuk siklopegia (dengan melemahkan otot siliari)
sehingga memungkinkan mata untuk fokus pada obyek yang dekat.
Obat midriatikum menggunakan tekanan pada efeknya dengan
memblokade inervasi dari pupil spingter dan otot siliari.
Obat untuk midriatikum bisa dari golongan obat simpatomimetik
dan antimuskarinik, sedangkan obat untuk Siklopegia hanya obat dari
golongan antimuskarinik.
Obat midriatikum-siklopegia :
Atropine,
Homatropine
Tropicamide
2. Obat Miotikum
Obat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi
dari pupil mata).
Bekerja dengan cara membuka sistem saluran di dalam mata, dimana
sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau kejang pada otot
di dalam mata yang dikenal dengan otot siliari.
Contoh penggunaan : Pengobatan glaukoma bertujuan untuk
mengurangi tekanan di dalam mata dan mencegah kerusakan lebih
lanjut pada penglihatan.
Contoh obat :
Betaxolol (penghambat beta adregenik)
Pilokarpin (reseptor agonis muskarinik).
3. Obat anti radang mata
Obat mata golongan kortikosteroid digunakan untuk radang /
alergi mata atau mata bengkak yang bisa disebabkan oleh alergi itu
sendiri atau oleh virus.
menghilangkan gejalanya saja.
Kombinasi antiseptik untuk menghindari infeksi sekunder.
Contoh :
Betamethasone dihydrogenphosphat dinatrium tetes mata dosis 1
mg/mL atau 0,1 %
Fluorometholone tetes mata mengandung 0,1 %
4. Obat antiseptik & antiinfeksi
Indikasi :
infeksi oleh mikroba,
luka / ulkus kornea mata .
masuknya benda asing ke dalam kornea mata
Syarat sediaan :
harus steril
inert (tidak menimbulkan efek pada mata atau tidak bereaksi
dengan zat aktifnya / obat) dalam bentuk tetes atau salep,
zat aktifnya merupakan antibiotik / antiseptik atau
antivirus
Berikut jenis zat aktif yang ada dalam obat antiseptik dan
antiinfeksi mata :
Sulfacetamid Na, Ciprofloxacin HCl, Tobramycin ,Chloramphenicol
dan kombinasinya , Levofloxacin ,Dibekacin Sulfat ,Fusidic acid
,Gentamycin Sulfat ,Oxytetracycline dan urunannya ,Kombinasi
Neomycin Sulfat dan antibiotik lainnya ,Ofloxacin ,Acyclovir
5. Obat anti glukoma
Glaukoma adalah suatu penyakit dimana tekanan di dalam bola mata
meningkat, sehingga terjadi kerusakan pada saraf optikus dan
menyebabkan penurunan fungsi penglihatan.
Terdapat 4 jenis glaukoma:
1. Glaukoma Sudut Terbuka
2. Glaukoma Sudut Tertutup
3. Glaukoma Kongenitalis
4. Glaukoma Sekunder.
1. Glaukoma sudut terbuka
Terapi :
Obat tetes mata : Beta bloker (misalnya timolol, betaxolol,
carteolol, levobunolol atau metipranolol), tujuan : mengurangi
pembentukan cairan di dalam mata.
Pilocarpine, tujuan : memperkecil pupil dan meningkatkan
pengaliran cairan dari bilik anterior.
Epinephrine, dipivephrine dan carbacol tujuan : memperbaiki
pengaliran cairan atau mengurangi pembentukan cairan