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CMF IIFARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO
Professor Weslei G Corra
REVISANDO O Sistema Nervoso no organismo humano dividido em
Sistema Nervoso Central (SNC), e, Sistema Nervoso
Perifrico(SNP). O SNC compreende o crebro, o cerebelo, o bulbo, e,
amedula espinal (ou espinhal).
O Sistema Nervoso Perifrico consiste em todos os
neurniosaferentes (sensoriais), e, eferentes (motores).
A funo do Sistema Nervoso Autnomo, a regulao dosistema
cardiovascular, digesto, respirao, temperaturacorporal,
metabolismo, secreo de glndulas excrinas, e,portanto, manter
constante o ambiente interno (homeostase).
FARMACOLOGIA No estudo da Farmacologia do Sistema Nervoso
Autnomo
deve ser lembrado que a inibio farmacolgica de um sistemapermite
a predominncia da atividade do sistema oposto.
Os principais transmissores do sistema nervoso autnomoso:
Acetilcolina (no sistema nervoso parassimptico), e, anoradrenalina
(no sistema nervoso simptico).
POR QUE
Pois, a comunicao entre clulas nervosas, portanto, entreneurnios
e rgos efetuadores, ocorre atravs da liberao desinais qumicos
(substancias qumicas) especficos produzidospelas terminaes
nervosas, denominados neurotransmissores.
FARMACOLOGIA Os neurnios que liberam a noradrenalina so
denominados de
neurnios adrenrgicos ou noradrenrgicos. Os neurnios queliberam a
acetilcolina so denominados de neurnioscolinrgicos.
Existem receptores especficos para os neurotransmissores.
POR QUE
Pois, como so hidroflicos, portanto, no lipossolveis,
noconseguem atravessar a membrana lipdica das clulas-alvo.
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FARMACOLOGIA Resumo do sistema parassimptico.
O sistema parassimptico formado por algumas fibras queesto
contidas nos pares cranianos III, VII, IX e X, e, por outrasfibras
que emergem da regio sacra da medula espinhal. Essesnervos podem
correr separadamente ou junto com algunsnervos espinhais.
O mais importante nervo parassimptico o vago(pneumogstrico), de
ampla distribuio, que transporta asfibras parassimpticas a
praticamente todas as regies do corpocom exceo da cabea, e, das
extremidades.
FARMACOLOGIA No sistema cardiovascular, doses pequenas de
acetilcolina
provocam vasodilatao nas redes vasculares mais importantesdo
organismo, entretanto, esta vasodilatao depende de umintermedirio
denominado xido ntrico. A acetilcolina, assim,produz diminuio das
presses sistlica e diastlica, alm dereduzir a freqncia cardaca,
produzindo a bradicardia.
No sistema respiratrio, a acetilcolina, em doses pequenasproduz
broncoconstrio e aumento da secreo, o que podedesencadear crises
asmticas.
FARMACOLOGIA No sistema urinrio, a acetilcolina provoca contrao
e reduo
da capacidade da bexiga, enquanto no trato
gastrintestinalprovoca o aumento da motilidade e do tnus da
musculaturalisa, podendo provocar nuseas e vmitos.
Atravs do sistema autonmico simptico, a acetilcolina age
nosreceptores nicotnicos da medula supra-renal provocando aliberao
de catecolaminas, como a adrenalina e anoradrenalina, o que em
situaes de estresse, aumenta aproduo destas catecolaminas,
provocando a vasoconstrio,elevao rpida da presso arterial e aumento
da freqnciacardaca.
FARMACOLOGIA Resumo do sistema simptico
O sistema simptico se origina em neurnios localizados namedula
toracolombar. Os axnios dessas clulas emergem damedula pelas razes
ventrais e se estendem at uma srie degnglios simpticos que se
encontram em diferentes regies docorpo. Alguns gnglios se localizam
no pescoo e no abdome,porm a maior parte se encontra na regio
torcica. Essesltimos formam a cadeia simptica lateral.
Os neurnios adrenrgicos liberam como neurotransmissor
anoradrenalina. No sistema simptico, a noradrenalina,portanto, o
neurotransmissor dos impulsos nervosos dosnervos autonmicos
ps-ganglionares para os rgosefetuadores.
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FARMACOLOGIA Os receptores adrenrgicos ou adrenoceptores
reconhecem a
noradrenalina, e, iniciam uma seqncia de reaes na clula, oque
leva a formao de segundos mensageiros intracelulares,sendo
considerados os transdutores da comunicao entre anoradrenalina e a
ao gerada na clula efetuadora.
So conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou
receptoresadrenrgicos: Alfa 1 alfa 2 beta 1 beta 2 - beta 3.
FARMACOLOGIA Estes adrenoceptores quando so ativados apresentam
os
seguintes efeitos:
Alfa 1: Vasoconstrio aumento da resistncia perifrica aumento da
presso arterial midrase estimulo da contraodo esfncter superior da
bexiga secreo salivar glicogenlise heptica relaxamento do msculo
lisogastrintestinal.
Alfa 2: Inibio da liberao de neurotransmissores, incluindo
anoradrenalina inibio da liberao da insulina agregaoplaquetria
contrao do msculo liso vascular.
FARMACOLOGIA Beta 1: Aumento da freqncia cardaca
(taquicardia)
aumento da fora cardaca (da contratilidade do miocrdio) aumento
da liplise.
Beta 2: Broncodilatao vasodilatao pequena diminuioda resistncia
perifrica aumento da glicogenlise muscular eheptica aumento da
liberao de glucagon relaxamento damusculatura lisa uterina tremor
muscular.
Beta 3 - Termognese e liplise.
FARMACOLOGIA Aes do sistema nervoso parassimptico, e, aes do
sistema
nervoso simptico.
Contrao do msculo ciliar (o cristalino se acomoda para
visoprxima) - parassimptico
Contrao do msculo circular da ris (contrao da pupila oumiose)
parassimptico
Contrao do msculo radial da ris (dilatao da pupila oumidrase) -
simptico
Secreo aquosa (abundante) da glndulas salivares
-parassimptico
Secreo viscosa (espessa) da glndulas salivares - simptico
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FARMACOLOGIA Diminuio da freqncia cardaca e da contratilidade
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parassimptico
Aumento da freqncia cardaca e da contratilidade simptico
Diminuio da presso sangnea parassimptico
Elevao da presso sangnea - simptico (contrai vasos dasvsceras e
da pele)
Dilatao da traquia e bronquolos (broncodilatao) simptico
Contrao da traquia, bronquolos, e, aumento das secreesbrnquicas
(broncoconstrio) - parassimptico
FARMACOLOGIA Aumento do tono muscular e da motilidade
gastrintestinal -
parassimptico
Diminuio do tono muscular e da motilidade gastrintestinal
-simptico
Contrao de esfncteres gastrintestinais - simptico
Contrao do msculo dextrusor da bexiga - parassimptico
Relaxa o msculo dextrusor e contrao do esfncter (retenourinria)
simptico
Relaxamento do trgono e do esfncter (bexiga) parassimptico
FARMACOLOGIA Estimula a ereo (acetilcolina e xido ntrico) -
parassimptico
Estimula a ejaculao - simptico
Elevao da glicemia simptico (a adrenalina inibe a produode
insulina pelo pncreas)
Liberao de cidos graxos no sangue - simptico FARMACOLOGIADO
SISTEMA PARASSIMPATICO
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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Denomina-se de medicamento
agonista o que possui afinidade
celular especifica produzindo ao farmacolgica, assim, nocaso de
frmaco ou medicamento agonista colinrgico,portanto, so os
caracterizados pelos efeitos que produzem demodo semelhante aos da
acetilcolina, e, agindo ao nvel dasinapse colinrgica (do sistema
nervosos autnomoparassimptico).
Os frmacos agonistas colinrgicos so tambm denominadosde
parassimpaticomimticos ou colinomimticos.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Geralmente, a acetilcolina no tem
importncia teraputica,
devido a sua multiplicidade de aes, e, sua rpida inativaopela
acetilcolinesterase. Em situao ocasional, como agentelocal em
Oftalmologia (principalmente para produzir miose emcirurgia
oftlmica), alguns autores sugerem como nicapossibilidade do uso
teraputico da acetilcolina.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A injeo venosa de acetilcolina
produz vasodilatao, e, queda
da presso arterial, alem de um breve decrscimo dafreqncia
cardaca e do volume sistlico, seguido de disparodo n sinoatrial,
pois, a atividade vagal regula o corao atravsda liberao de
acetilcolina ao nvel do n sinoatrial.
A hipotenso arterial pode ocorrer porque existem
receptorescolinrgicos nos vasos sangneos que, em resposta, causam
avasodilatao.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Os frmacos agonistas colinrgicos
ou parassimpaticomimticos
ou colinomimticos so distribudos em dois grupos:
1 - Agonistas colinrgicos de ao direta, tambm denominadosde
colinrgicos diretos ou colinomimticos diretos
ouparassimpaticomimticos diretos:
Que agem nos receptores colinrgicos como agonistas,
ativandoesses receptores e desencadeando respostas semelhantes
sprovocadas pela estimulao do parassimptico.
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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS2 - Agonistas colinrgicos de ao
indireta, tambm
denominados de colinrgicos indiretos ou colinomimticosindiretos
ou parassimpaticomimticos indiretos:
Que embora no tenham ao direta sobre os receptorescolinrgicos,
so drogas que proporcionam maior tempo daao da acetilcolina,
inibindo a enzima que tem o poder dedestruir a acetilcolina,
portanto, os inibidores daacetilcolinesterase ou
anticolinestersicos.
Estes inibidores da acetilcolinesterase podem ser reversveis
eirreversveis.
Deve ser lembrado que os medicamentos que afetam o
sistemanervoso autnomo no agem de modo muito especfico,
portanto,com freqncia, provocam efeitos colaterais em
diferentessegmentos afetados.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS OS FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS
DE AO DIRETA
So utilizados com maior freqncia: Betanecol, e,
apilocarpina.
O betanecol (Liberan) um ster da colina, que no hidrolisado pela
acetilcolinase, e, possui intensa atividademuscarnica, e, pouca ou
nenhuma ao nicotnica. Devido aao de estimular o msculo detrusor da
bexiga, e, relaxar otrgono e o esfncter, provocando a expulso da
urina, obetanecol utilizado para estimular a bexiga
atnica,principalmente no ps-parto, e, na reteno urinria
no-obstrutiva ps-operatria.
Devendo ser lembrados os efeitos adversos da estimulaocolinrgica
generalizada, como a queda da presso arterial, asudorese, a
salivao, o rubor cutneo, a nusea, a dorabdominal, a diarria e o
broncoespasmo.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A via de administrao do betanecol
deve ser a oral ou
subcutnea, no devendo ser utilizada por via intramuscular,nem
por via venosa, pois, pode provocar efeitos adversospotencialmente
graves ou mesmo fatal principalmente ahipotenso arterial e,
contra-indicado na lcera pptica,asma, insuficincia coronria, e ,
hipertireoidismo.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A pilocarpina (Isopto Carpine) um
alcalide, capaz de
atravessar a membrana conjuntival, e, consiste em uma
aminaterciria estvel hidrlise pela acetilcolinesterase. muitomenos
potente do que a acetilcolina, possui atividademuscarnica. Com a
aplicao ocular, produz contrao domsculo ciliar, provocando a miose,
e, tambm tem a ao deabrir a malha trabecular em volta do canal de
Schlemm, sendoutilizada em oftalmologia para teraputica do
glaucoma,principalmente em situao de emergncia, devido acapacidade
de reduzir a presso intra-ocular.
Como efeito adverso, a pilocarpina pode atingir o
SNC(principalmente em idosos com a idade avanada
provocandoconfuso), e, produzir distrbios de natureza central,
e,produzir sudorese e salivao profusas.
A via de administrao da pilocarpina unicamente ocular.
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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE
AO INDIRETA OU
ANTICOLINESTERSICOS
As drogas agonistas colinrgicos de ao indireta
ouanticolinestersicos inibem a enzima
acetilcolinesterase,prolongando a ao da acetilcolina. Portanto,
provocam apotencializao da transmisso colinrgica nas
sinapsesautnomas colinrgicas e na juno neuromuscular.
Estes anticolinestersicos podem ser reversveis, se a ao nofor
prolongada, e, irreversveis, se esta ao for prolongada.
Os frmacos anticolinestersicos reversveis utilizados
so:Fisostigmina neostigmina piridostigmina edrofnio inibidores
dirigidos contra a enzima acetilcolinesterase no SNC.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A fisostigmina (Antilirium)
(Enterotonus), alcalide que
consiste em uma amina terciria,
bloqueia de modo reversvel a acetilcolinesterase,potencializando
a atividade colinrgica em todo o organismo,possuindo grande nmero
de atividades, inclusive atingindo oSNC. A durao de ao da
fisostigmina 2 a 4 horas.
Embora seja menos eficiente do que a pilocarpina, tambm
utilizada por via ocular no tratamento do glaucoma porqueproduz
miose, e, contrao do msculo ciliar permitindo adrenagem dos canais
de Schlemm, o que diminui a pressointraocular.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Entretanto, a fisostigmina mais
utilizada no tratamento da
superdosagem de frmacos com atividade anticolinrgica
(porexemplo, a atropina, fenotiaznicos, e antidepressivos
tricclicos,pois, estes frmacos penetram no SNC), e, tambm
utilizadana atonia do intestino e da bexiga, aumentando a
motilidadedestes rgos.
Para tratamento sistmico, a fisostigmina pode seradministrada IM
e IV sendo muito bem absorvida em todos oslocais de aplicao,
entretanto, distribui-se para o SNC, e, podeprovocar efeitos
txicos, inclusive convulses.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A neostigmina (Prostigmine), tambm
inibe reversivelmente a
enzima acetilcolinesterase, entretanto mais polar do que
afisostigmina e no penetra no SNC, tendo atividade sobre
amusculatura esqueltica mais intensa do que a fisostigmina.Adurao
de ao da neostigmina de 2 a 4 horas.
A neostigmina possui as seguintes indicaes: Atonia dointestino e
bexiga; miastenia grave (prolongando a durao daacetilcolina na
placa motora terminal, conseqentemente,aumentando a forca
muscular).
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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A neostigmina mais til no
tratamento da miastenia grave do
que a fisostigmina, pois, a fisostigmina tem menor potencia
najuno neuromuscular do que a neostigmina. Entretanto,
afisostigmina mais til do que a neostigmina em condies deetiologia
central, como por exemplo, em caso de superdosagemde atropina
(pois, a atropina penetra no SNC, e, a neostigminano atinge o
SNC).
Os efeitos adversos da neostigmina consistem em
estimulaocolinrgica generalizada, salivao, rubor cutneo, queda
dapresso arterial, nusea, dor abdominal, diarria
ebroncoespasmo.
A forma parenteral da neostigmina pode ser administrada porvia
subcutnea, intramuscular e intravenosa.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A piridostigmina (Mestinon),
consiste em outro inibidor da
acetilcolinsterase com durao de ao 3 a 6 horas, portanto,maior
do que a neostigmina, e, a fisostigmina, tambm utilizado no
tratamento da miastenia grave e como antdoto deagentes bloqueadores
neuromusculares.
A piridostigmina, e, a neostigmina pertencem ao grupo
doscarbamatos (steres do cido carbmico), e, apresentamatividade
agonista direta nos receptores nicotnicos existentesno msculo
esqueltico.
Os efeitos adversos so semelhantes aos da
neostigmina,entretanto, com menor incidncia de bradicardia, salivao
eestimulao gastrintestinal.
A via de administrao de acordo com a forma farmacutica.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS O edrofnio (Tensilon), que
consiste em uma amina
quaternria, tem aes farmacolgicas semelhantes s daneostigmina,
entretanto, o edrofnio possui ao de curtadurao, entre 10 a 20
minutos, sendo utilizada emadministrao venosa, geralmente para fins
de diagnstico damiastenia grave, provocando rpido aumento da
foramuscular, entretanto, o excesso pode levar a uma
crisecolinrgica.
Tem sido tambm referido o uso do edrofnio para reverter
osefeitos do bloqueador neuromuscular aps uma cirurgia.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS INIBIDORES DIRIGIDOS CONTRA A
ENZIMA ACETIL-
COLINESTERASE NO SNC.
Consistem nos frmacos utilizados no tratamento da Doena
deAlzheimer, pois, tem facilidade em penetrar no SNC, e, comao
inibitria (reversvel) da enzima
acetilcolinesterase,conseqentemente, aumentando o nvel de
acetilcolina.
Existem quatro medicamentos inibidores da
enzimaacetilcolinesterase utilizados (at o momento) no tratamentoda
Doena de Alzheimer:
Tacrina (Cognex) (Tacrinal),
Donepezil (Eranz),
Galantamina (Reminyl),
Rivastigmina (Exelon) Prometax).
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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os antagonistas colinrgicos so
drogas que agem nos
receptores colinrgicos, bloqueando seletivamente a
atividadeparassimptica (reduzindo ou bloqueando a ao
daacetilcolina), sendo estes antagonistas tambm
chamadosparassimpaticolticos ou frmacos anticolinrgicos,
assim,diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinrgica.
Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulao dosistema
nervoso parassimptico (impede que a acetilcolinaestimule os
receptores colinrgicos), e, em determinadassituaes (indiretamente)
tem o efeito estimulante do sistemanervoso simptico.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os antagonistas colinrgicos so
agentes tambm chamados
espasmolticos ou antiespasmdicos porque reduzem osespasmos
principalmente no trato gastrintestinal.
De acordo o local da ao e efeitos, os antagonistas colinrgicosso
classificados em:
1. Bloqueadores ou agentes antimuscarnicos
2. Bloqueadores ganglionares
3. Bloqueadores neuromusculares
4. Anticolinrgicos centrais
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS1) BLOQUEADORES OU AGENTES
ANTIMUSCARNICOS
Os receptores muscarnicos (esto acoplados a protena G)
soclassificados em: M1 ou neural, M2 ou cardacos, e, M3
ouglandular. Existem mais dois tipos de receptores muscarnicosque
ainda no esto bem caracterizados.
Os bloqueadores ou agentes antimuscarnicos so seletivospara o
sistema parassimptico, agindo unicamente nosreceptores muscarnicos,
bloqueando ou inibindo as aes daacetilcolina nestes receptores.
Existem vrios agentes antimuscarnicos, entretanto, so
maisutilizados:
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Atropina
Escopolamina ou hioscina
Ipratrpio
Propantelina
Dicicloverina
Diciclomina
Glicopirrolato
Ciclopentolato
Tropicamida.
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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS ATROPINA (Sulfato de
atropina)
A atropina um alcalide extrado, principalmente da plantaAtropa
belladona, usado na forma de sulfato, consiste em umbloqueador
muscarnico potente com ao tanto central quantoperifrica, com durao
de quatro horas, exceto quandoadministrado no epitlio ocular que
pode durar alguns dias osseus efeitos. Todos os receptores
muscarnicos so bloqueadospela atropina.
Atropina
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS
Atropa belladonna(erva-moura mortal)
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Efeitos - indicaes - vias de
administrao:
Os efeitos da atropina consistem em: Antiespasmdico (notrato
gastrintestinal), broncodilatador, midritico, anti-secretrio do
trato respiratrio superior e inferior,antiarrtmico.
O efeito antiespasmdico utilizado no tratamento dedistrbios
gastrintestinais espsticos funcionais ouneurognicos
(hipermotilidade gastrintestinal), utilizado por viaoral ou
subcutnea.
utilizada na bradicardia, e, como antiarrtmico pode
seradministrado por via venosa.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Utilizado no exame oftalmolgico
como midritico, para
investigar melhor a retina (as aes midriticas da atropinapodem
persistir por uma semana aps a aplicao ocular,assim, tem sido
preferidas, atualmente, outras drogas comociclopentolato, e, a
tropicamida, pois, a recuperao completada acomodao visual ocorre,
respectivamente, entre 6 a 24horas, e, 2 a 6 horas).
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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS ESCOPOLAMINA OU HIOSCINA
(Buscopan).
A associao com a dipirona corresponde ao Buscopancomposto)
A escopolamina ou hioscina tambm um alcalide dabelladona.
Hyoscyamus nigerMeimendro negro
Escopolamina
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Efeitos - indicaes - vias de
administrao:
Apresenta efeitos semelhantes aos da atropina, porm,
aescopolamina tem aes e efeitos mais pronunciados no SNC,com a
durao mais prolongada do que a atropina. Apresentatambm o efeito de
bloquear a memria recente.
Tambm utilizado na hipermotilidade gastrointestinal, e, temsido
indicada para a preveno da cinetose, evitando nuseas evmitos de
origem labirntica e contra vmitos causados porestmulos locais no
estmago, embora seja menos til apsinstalada a nusea.
Em Obstetrcia, a escopolamina utilizada associada morfina,para
produzir amnsia e sedao.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS As vias de administrao da
hioscina so: Oral, parenteral e
transdrmica (na preveno da cinetose, sendo o frmacoaplicado numa
unidade adesiva do tipo bandagem atrs daorelha).
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS IPRATRPIO (Atrovent)
Consiste em um derivado quartenrio da atropina.
Efeitos - indicaes - vias de administrao:
No tem efeitos sobre o SNC, utilizado no tratamento daasma,
bronquite e DPOC para a broncodilatao,principalmente sob a forma de
brometo de ipratrpio atravsda via de administrao inalatria.
As reaes adversas sistmicas so reduzidas e
confinadasprincipalmente boca, e, s vias areas.
Geralmente, a via de administrao do ipratrpio a inalatria.
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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS FRMACOS ANTAGONISTAS
COLINRGICOS2) BLOQUEADORES GANGLIONARES
Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam os receptoresnicotnicos,
no sendo seletivos para o sistema simptico ouparassimptico, tem
sido utilizados mais de modoexperimental, e, pouco usados na
teraputica, pois, possuiaes complexas e imprevisveis.
Geralmente, so ativos como bloqueadores neuromusculares,e,
devido aos mltiplos efeitos colaterais, segundo algunsautores, a
maioria dos frmacos bloqueadores ganglionares soconsiderados
obsoletos.
Bloqueadores ganglionares: Toxina botulnica - Nicotina
Trimetafano mecamilamina.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS TOXINA BOTULNICA (Botox)
(Dysport)
A toxina botulnica desenvolvida a partir de uma cultura
deClostridium botulinum purificada e liofilizada.
Interfere na liberao da acetilcolina na juno
neuromuscularprovocando a paralisia do msculo esqueltico, e,
simultaneamente,o bloqueio ganglionar. A toxina botulnica sem a
purificao emlaboratrio pode provocar a morte resultante da
insuficinciarespiratria causada pela incapacidade de contrao dos
msculos dodiafragma.
A toxina botulnica indicada para o tratamento do espasmo facial
ehemifacial, blefaroespasmo, alguns tipos de estrabismo, rugas
faciais,hiperidrose axilar e das palmas das mos, e,
tratamentocomplementar da espasticidade dinmica de membros
superiores einferiores em pacientes peditricos com paralisia
cerebral.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS
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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS TRIMETAFANO (Arfonad)
Consiste em um bloqueador ganglionar nicotnico competitivo,com
ao curta, utilizado em teraputica ocasionalmente paraproduzir
hipotenso controlada na anestesia, embora possa serutilizado em
outras emergncias na crise hipertensiva(tratamento agudo da
hipertenso arterial) principalmenteprovocada pelo edema pulmonar ou
aneurisma dissecante daaorta.
Como bloqueia todos os gnglios autnomos e entricos, almda
hipotenso, pode causar inibio das secrees,
paralisiagastrintestinal, e, comprometimento da mico.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS3) BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Consistem em bloqueadores da transmisso colinrgica nosistema
somtico na placa motora neuromuscular damusculatura esqueltica.
Assim, combinam-se com osreceptores nicotnicos bloqueando a ao da
acetilcolina.
Bloqueadores neuromusculares: Tubocurarina (alcurnio) atracrio
mivacrio - rocurnio vecurnio pancurnio -succinilcolina. Estes
bloqueadores so considerados de aolocal.
Existem tambm os bloqueadores neuromusculares de aocentral, como
o diazepam, o dantrolene, e o baclofeno.
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS4) ANTICOLINRGICOS CENTRAIS
Os anti-psicticos (tambm denominados como neurolpticos)so
largamente usados para tratamento de transtornos
mentaiscrnicos.
Muitos pacientes com transtorno psictico agudo que somedicados
com neurolpticos tambm recebem drogasanticolinrgicas para reduzir
alguns dos efeitos colateraismotores tambm conhecida como Impregnao
Neurolpticacomo, por exemplo, provocada pelo haloperidol (Haldol)
que um anti-psictico (ou neurolptico).
FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os principais anticolinrgicos
centrais comercializados no Brasil
so: Biperideno (Akineton), e, o triexifendil (Artane).
A prometazina (Fenergan) tambm tem forte aoantimuscarnica
central, mas, classificada comoantihistamnico.
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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os efeitos adversos dos
anticolinrgicos centrais so: Agitao,
confuso mental, euforia, secura da boca, midrase, retenourinria,
e, constipao.
Portanto, se o paciente usar anti-psictico, e, no
utilizaranticolinrgico central ou antihistamnico
(prometazina),portanto, pode ocorrer a reao distnica aguda nas
primeiras48 h de uso de anti-psicticos em que se observa
movimentosespasmdicos da musculatura do pescoo, boca, e
lngua,constituindo uma emergncia, sendo geralmente
utilizadobiperideno por via intramuscular.
Tambm pode ocorrer aps a primeira semana de uso dosantipsicticos
o parkinsonismo medicamentoso com tremor deextremidades, rigidez
muscular, hipercinesia, e fciesinexpressiva.