1 Fundamentos Gerais em Farmacologia e Farmacocinética Farmacologia Geral e Farmacocinética Curso Preparatório para Concurso da ANVISA
1
Fundamentos Gerais em Farmacologia e
Farmacocinética
Farmacologia Geral e Farmacocinética
Curso Preparatório para Concurso da ANVISA
2
FarmacocinéticaFatores que interferem e implicações clínicas
Farmacocinética....Para quê?
3
Determinação adequada da posologia
(forma farmacêutica, dose, via de
administração, intervalo entre doses)
Interpretação da resposta
(esperada/inesperada)
Ajuste/reajuste de posologia
Farmacocinética
“Para produzir seus efeitos característicos,
um fármaco deve estar presente em
concentrações apropriadas em seus locais
de ação.”Goodman e Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica.
4
Farmacocinética
5
Forma farmacêutica
e
Via de administração
Propriedades do fármaco –
Quantidade disponível Propriedades do fármaco –
Capacidade de ligação
6
Farmacocinética
Farmacocinética: “movimento” do fármaco pelos
diferentes sítios orgânicos.
Capacidade do fármaco em ultrapassar as barreiras
impostas pelo organismo – células, membranas
• Dividida teoricamente em 4 fases:
1. Absorção
2. Distribuição
3. Biotransformação (metabolização)
4. Excreção (eliminação).
Absorção
1. Absorção:
Saída do fármaco do seu local de administração
para a corrente sanguínea.
- Ultrapassar Barreiras: Membranas
- Influencia no início e na magnitude do efeito
*Não podemos falar em absorção para administrações EV
7
Absorção
FATORES QUE
INTERFEREM
NA ABSORÇÃO
8
Propriedades do
Fármaco
Características do
Indivíduo
1. Quantidade (dose) no local de
administração
2. Lipossolubilidade
3. pKa do fármaco
4. Peso molecular
5. Via de administração
6. Forma Farmacêutica
1. TGI (VO): Doenças
(úlceras, estados má
absorção); Flora
intestinal, Motilidade;
pH
Absorção
• Propriedades do Fármaco:
1.Quantidade (dose) no local de administração:
Maior dose Maior absorção
*Até a saturação da capacidade de absorção
9
Absorção
2. Lipossolubilidade:
Maior lipossolubilidade facilidade de ultrapassar as
membranas
*Não esquecer que as moléculas dos fármacos devem possuir uma certa
hidrossolubilidade para se misturarem aos líquidos corpóreos.
*Equilíbrio hidro/lipofílico é muitas vezes fundamental para o efeito nos
tecidos
10
Absorção
3. pKa do fármaco:
- Fármacos com caráter ácido absorção estomacal
- Fármacos com caráter básico absorção intestinal
** Para um PA ser absorvido, é necessário um conjunto
de situações. Na prática, a absorção estomacal é
muito pequena, quase insignificante, visto que a
superfície absortiva do estômago é muito menor do
que a do duodeno.
11
Absorção
12
Absorção
13
Absorção
• Definição: Pka indica o pH em que 50% do fármaco
estará na forma ionizada e 50% estará na forma
molecular.
• Pergunta-se:
-1. Em qual forma os PA são absorvidos em maior
extensão? Forma ionizada ou forma molecular? Por
qual razão?
*Fazer exercício do Acetaminofeno e do Diazepam na lista de
exercícios.
14