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SNTESE ORGNICAA Sntese Orgnica consiste na construo de molculas
orgnicas atravs de processos qumicos. Molculas orgnicas normalmente
so muito mais complexas do que molculas puramente inorgnicas, sendo
que a sntese de compostos orgnicos tem se mostrado como um dos mais
importantes aspectos da qumica orgnica.Forte impacto no setor
produtivo a partir do incio do Sculo XXFrmacos Defensivos
agrcolasIntermedirios elaboradosNovos materiais
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SCULO XIII (1201-1300) - HISTRICOProduo do corante "Tyrian
purple", isolado da secreo de certos molsculos do mar mediterrneo,
tais como Murex trunculus e Murex brandaris .(Fencios) 10 000
animais para a produo de 1 g do corante, a um valor 10 a 20 x maior
do que o do ouro. teoria da fora vital
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Friedrich Whler (1800 1882) - Sntese da Uria em 1828 (estudante
de Berzelius)Primeira sntese orgnica: Aquecimento do isocianato de
amnio, um composto inorgnico no encontrado em animais, e obteve a
uria que trata-se de uma substncia produzida pelos animais.
Invalidando a teoria da fora vital de Berzelius. Adolph Wilhelm
Hermann Kolbe (1816 1884) (estudante de Whler)Sntese do cido actico
em 1845.
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Fim do sec. XIX florecimento da carboqumica na Alemanha - Sntese
da alizarina a partir do antraceno, matria-prima oriunda da
carboqumica, diminui o preo do corante em cerca de 20 X. Isolamento
e identificao do ndigo incio do sec. XIX- Os princpios ativos
comeam a ser isolados em forma pura.Planta da familia Solanaceae
usada por feiticeiros e pajs, provocam alucinaes.
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Alcalides do pio Isolados do opium (Papaver somniferum), e suas
propriedades eram conhecidas dos Egpcios.Morfina, isolada do pio
por Serturner, em 1805, foi o primeiro alcalide isolado em forma
razoavelmente pura.Analgsico, hipntico e antitussgeno. Ainda usada
em clinica, como analgsico em casos graves.Papaverina usado como
vasodilatador coronarianoOuabaina glicosdeos cardacos, empregados
como medicamento e veneno desde 1500 aC. Ainda usados no tratamento
do infarto.
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Quinina Isolada por P. J. Polletier e J. Canventou, em 1820, da
casca da quininaProfessores da Escola Superior de Farmcia de
Paris.Em 1826, instalaram a primeira fbrica para produzir
medicamentos, extraindo a quinina em grande escala.Papaverina
Isolamento por Merck, 1848, que instala a primenira Farmcia-fbrica
na Alemanhaem 1948.Sec XIX
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Bayer, Basf e Hoechst, na Alemanha migram do ramo de corantes
para medicamentos.Desenvolvimento e estabelecimento da Farmacologia
como cincia autnoma.A revoluo industrial aumenta a concentrao
populacional nas cidades. Surtos de doenas e
epidemiasDesenvolvimento da Teoria Estrutural, da carboqumica e da
petroqumica.Sculo XX - 1901 - 1930Antipirina (1884)
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Sculo XX - 1930 - 1960Perodo onde comeam os fortes investimentos
em pesquisa, dentro das prprias indstrias e em associaes com as
universidades.Frmacos de terceira gerao: vitaminas, corticides,
hormnios sexuais, sulfonamidas e antibiticos. Aumenta a importncia
da Sntese Orgnica na produo industrial de frmacos.
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desenvolvimento e consolidao das atuais grandesempresas
internacionais;
descoberta dos efeitos anticoncepcionais do progesteronae
decifrao da estrutura do DNA;
fundao das primeiras empresas de biotecnologia;Sculo XX - 1960 -
1990 redirecionamento estratgico das grandes empresas.
entrada dos medicamentos genricosSculo XX - XXI - 1990 -
2009
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Elucidar estruturas qumicasde compostos naturaisEstudar reaes
qumicasPreparar um compostoQumico com valor econmico e
socialINDUSTRIA Refino de Petrleo Industria Qumica de Base Produtos
da Qumica Fina Produtos FarmacuticosIndustria
biotecnolgicadetergentes, alimentao humana e animal, polmeros,
bebidas, txtil, papel, leos, sntese orgnica, couro, cosmticos,
frmacos
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Precisamos de um alvoAlvo 1 Matria primaAlvo 2
Controle/tratamento na emisso de gasesAlvo 3 Controle/tratamento na
emisso de efluentesAlvo 4 Controle/tratamento na emisso de resduos
slidosAlvo 5 Processos envolvendo transformaes fsicasAlvo 6
Processos envolvendo transformaes qumicasAlvo 7 Estabilidade qumica
do produto finalReaes Orgnicas esto presentes em inmeros Mtodos
IndustriaisEtapa 1 ReagentesEtapa 2 Solvente da reao (quando
necessrio)Etapa 3 Condies reacionais: Tempo, temperatura,
presso....Etapa 4 Finalizar a reao work up ou quench (com gua,
cido, base....Etapa 5 Purificao do produto desejado (grau de
pureza, umidade...)Etapa 6 Caracterizao do produto ( pf, IV,
RMN-H..
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Nos dias atuais Grande avano na Biologia Molecular (isolamento e
elucidao estrutural do stio de receptores e enzimas). Genoma.
Planejamento racional de novas substncias a partir do conhecimento
(ainda que parcial) destas estruturas com o auxilio da modelagem
molecular. Testes automatizados para triagem. A compreenso do papel
dos neurotransmissores no SNC. Doenas degenerativas do SNC.
Substncias com ao anticancergena e antiviral (esforo continuado). A
introduo da Qumica Combinatria. o refinamento dos processos de
produo em sntese (Catlise). Predominncia ntida dos produtos
sintticos sobre os produtos naturais ( ~80%).
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Quiralidade e Propriedades BiolgicasOs organismos vivos
conseguem diferenciar enantimeros, pois a estrutura das enzimas e
stios ativos quiral e forma com os enantimeros interaes
diastereoisomricas.(R)-Carvona: odor de alcavria(S)-Carvona: odor
de hortel
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comercializada como completamente incua...segura...
surpreendentemente segura... atxica etotalmente inofensiva
(Braithwaite, 1984)responsvel pelo nascimento de cerca de 10 a 15
mil crianas malformadas
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A indstria farmacutica j est liberando no mercado produtos
resultantes dos mais avanados centros de pesquisa, tornando os
atuais genricos uma coisa do passado: a estereoseletividade j uma
tecnologia dominada por grande parte dos maiores laboratrios. Tudo
graas ao trabalho de pesquisa de muitos qumicos, que h tempos
desenvolvem rotas sintticas estereoseletivas e mtodos de separao
enantiomrica, hoje aplicados na indstria.
Os procedimentos sintticos so mais adequados preparao em grande
escala, essencial para a competitividade no mundo globalizado.
Os procedimentos sintticos permitem a preparao de uma srie
congnere, onde a estrutura do "prottipo pode ser alterada de forma
planejada (Qumica Medicinal).
A sntese da molcula alvo pode ser feita de maneiras distintas,
permitindo maior flexibilidade e adaptao do processo
produtivo.Razes para o predomnio dos produtos sintticos no
mercado!!!!
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ETAPAS DA DESCOBERTA DE NOVOS FRMACOSFARMACOLOGIAADMF*FORMULAO
FARMACUTICA, PRODUO EM ESCALA E FABRICAOENSAIOS CLINICOSOBJETIVO:
4,5 anos (ou mais)(*)A administraoD DistribuioM metabolismoE -
Excreo