ANTIPARASITARIOS. ANTIHELMINTICOS BENZIMIDAZOLES PAMOATO DE PIRANTEL PAMOATO DE OXANTEL PIPERAZINA PRAZIQUANTEL DIETILCARBAMAZINA SURAMINA IVERMECTINA.

ANTIPARASITARIOS

ANTIHELMINTICOS

BENZIMIDAZOLESPAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE OXANTEL PIPERAZINAPRAZIQUANTELDIETILCARBAMAZINASURAMINAIVERMECTINA

BENZIMIDAZOLES

MEBENDAZOL:

* Se une a la subunidad ß de la tubulina impidiendo su polimerización a microtubulos, el transporte de glucosa y la depleción de glucogeno* Mínima abs por TGI.* t1/2: 1 hora* % dolor abdominal, nauseas, vómito y diarrea.

BENZIMIDAZOLES

MEBENDAZOL:

* Por la muerte lenta de los áscaris se ha reportado migración, cuando hay infestación masiva.* No debe usarse en el primer trimestre del embarazo.* De elección para el tto de áscaris, oxiuros y uncinarias.* Tto alternativo en strongiloidiasis y taeniasis.

BENZIMIDAZOLES

ALBENDAZOL:* Muy buena abs por el TGI.* Se metaboliza en el hígado por una monoxigenasa que contiene flavina.* t1/2: 8-9 h.* De elección en : áscaris, oxiuros, uncinarias y tricocefalos.* Se usa en tres dosis para el tto de Strongyloides y también de uso en la larva migrans. * No debe usarse en el embarazo.

PAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE PIRANTEL

* Es un bloqueador muscular despolarizante,

liberando Acho e inhibiendo la colinesterasa,

produciendo una parálisis espástica del helminto.

* Posee mala abs a nivel TGI.

* Se debe usar con precaución en ptes con enf

hepática.

* Interactúa con la piperazina, ya que esta tiene

un mecanismo de acción opuesto a este.

* Actúa sobre oxiuros, áscaris y uncinarias

PIPERAZINA

* Causa hiperpolarización, bloquea los efectos estimulantes de la Acho en la placa neuromuscular de los parásitos, produciendo una parálisis flácida.* Poco riesgo de migración.* Se abs rápidamente por TGI y se elimina por la orina.* La sobredosis produce neurotoxicidad con ataxia, temblores, movimientos coreiformes, mioclonias, nistagmus, vértigo, convulsiones, visión borrosa y estrabismo.

PIPERAZINA

* Contraindicada en ptes con disfunción hepática

o renal y epilépticos.

* Puede aumentar la neurotoxicidad de los

antipsicóticos.

* Se usa en oxiuriasis y ascaridiasis.

Se usa por SNG para la pseudobstrucción por

ascaris.

* Inocua en el embarazo

PRAZIQUANTELPRAZIQUANTEL* Se cree que su mecanismo de acción esta relacionado con una parálisis que permite el desprendimiento del parásito de su aparato de succión.* Espectro: Cysticercus cellulosae, Taenia solium, Hymenolepis, Dipylidum.* Buena abs por VO, posee metabolismo de primer paso por el hígado.* Puede exacerbar los síntomas neurológicos en la neurocisticercosis produciendo convulsiones, hipertermia, HTE, aracnoiditis.

DIETILCARBAMAZINA

* Derivado de la piperazina.* Ataca principalmente las microfilarias, ya que inmoviliza a los microorganismos y altera la membrana para sensibilizarlas a los mecanismos de defensa del huésped.* Se abs bien por TGI, se excreta por orina.* La muerte del parásito puede generar rash, urticaria, eosinofilia, linfangitis y nodulos subcutáneos.

SURAMINASURAMINA* Derivado sintético de la úrea.

* Actúa sobre el parásito adulto de las

microfilarias.

* Pobre abs por VO, por lo que se debe adm IV

* Su excreción renal es muy lenta, por lo que

persiste en los tejidos por mucho tiempo.

* Puede producir parestesias, hiperestesia y

neuritis periférica, reacciones alérgicas e

inflamatorias, albuminuria, agranulocitosis y

anemia hemolítica.

* Contraindicada en el embarazo, ptes con falla

renal e insuficiencia suprarrenal.

IVERMECTINA

* Inmoviliza los organismos, produciendo

parálisis tónica; se cree que es por interacción

con el R-GABA.

* Cp max 4h; t1/2: 27h; unión a prot: 97%

* Se utiliza en el tratamiento de la oncocercosis,

estrongiloidiasis, destruye también áscaris,

oxiuros y tricocéfalos.

* Se contraindica en la lactancia y el embarazo.

ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOS

NITROIMIDAZOLES

DEHIDROEMETINA

DICLOROACETAMIDAS

QUINFAMIDA Y YODOQUINOL

FURAZOLIDONA

NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES

* Metronidazol, tinidazol,

ornidazol,nimorazol y secnidazol.

* Son profármacos que se activan dentro de

las cèlulas sensibles, inhiben la síntesis de

DNA o rompe su estructura.

* Actúan contra los trofozoitos de E.

histolytica tisularmente y en el lumen

intestinal.

NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES

PROTOZOOSE. histolyticaGiardiaTrichomona vaginaliBalantidium coli

Bg(-) ANAEROBIOSBacteroides fragilisFusobacteriumVeilonella

Bg(+) ANAEROBIOSClostridium perfringesClostridium difficile

COCOS ANAEROBIOSPeptococcus Peptostreptoccocus

ANAEROBIOS FACULTATIVOSGardnerella vaginalis

BACILOS G(-)Campylobacter jejuniHelicobacter pylori

NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES

* Poseen una buena disponibilidad por V.O; el

MTZ y el ornidazol también tienen

presentación parenteral

*T1/2 tinidazol, nimorazol, ornidazol,

secnidazol mayor que el metronidazol.

*Poseen una amplia distribución incluyendo

LCR, placenta, leche y secreciones.

* En general se metabolizan por vía hepática

y se eliminan en su mayoría por vía renal; el

tinidazol posee circulación enterohepático.

NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLESLas principales reacciones adversas son

*Anorexia *Náusea *Convulsiones

*Boca seca *Glositis *Ataxia

*Diarrea *Sabor metálico

*Leucopenia transitoria

Contraindicados en el primer trimestre del

embarazo

(-) OHDH por lo que al combinarlo con Alcohol

produce efecto antabuse: Bochorno, cefalea,

vómito, mareo, dolor abdominal.

NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES

* Tratamiento de infecciones anaerobias en

abd, pelvis, cerebro, pericardio,etc.

* Profilaxis de infecciones por anaerobios en

cirugía

* Vaginitis inespecífica por Gardnerela.

* Formas sintomática de amibiasis, ya que los

portadores asintomáticos no se usa por su

limitada acción quistica en la luz intestinal.

DICLORACETAMIDASDICLORACETAMIDAS

* Teclozan, clefamida, etofamida.

* Carece de acción tisular, se abs poco

por V.O y la mayor parte se excreta por

las heces.

* Se usan en el tratamiento de amibiasis

intestinal asintoomática, propia del

estado portador.

Quinfamida y YodoquinololQuinfamida y Yodoquinolol

* Elimina trofozoitos de E histolytica en la

luz intestinal.

* Poca abs por vía oral,

* Se reportan casos de yodismo

caracterizada or forunculosis

generalizada, erupción acneiforme,

eczema, urticaria y prurito.

* El rango terapeútico del Yodoquinolo es

muy estrecho, por lo que debe adm con

cuidado en ptes con disfunción tiroidea.

FURAZOLIDONAFURAZOLIDONA

* Nitrofurano con acción antimicroana y

antigiardiásica.

* Al administrarse concomitantemente

con alcohol puede producir efecto

antabuse.

* Inhibe la MAO produciendo

hipertensión, hipertermia, disnea.

* Se puede usar en diarreas de orígen

bacteriano y en la giardiasis.