ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES CILATOS ACIDOS ACETICOS ACIDOS FENAMATOS PIRAZOLES OX PROPIONICOS ASPIRINA INDOMETACINA(++) NAPROXENO (+) ACIDO FLUFENAMIICO FENILBUTAZONA PIROXICAM(++) DIFLUNISAL SULINDAC IBUPROFENO(+) ACIDO MEFENAMICO DICLOFENACO KETOPROFENO =actividad antiinflamatoria alta comparado con otros AINE = actividad antiinflamatoria muy alta comparado con otros AINE Acetaminofen
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Schematic depiction of the structural differences between the substrate-binding channels of COX-1 and COX-2 that allowed the design of selective inhibitors
Roles fisiológicos de prostaglandinas en :
ESTÓMAGO: PGI2 vasodilatación aumenta la eliminación de HCl
y la síntesis de mucus citoprotector
RIÑÓN: PGI2 vasodilatación aumenta PGE2 la irrigación
PLAQUETA: TXA2 tiempo de coagulación
Roles de prostaglandinas en cuadros infecciosos o inflamatorios
MICROGLIA PGE2 FIEBREENDOTELIO DE VASOSSANGUINEOS DEL CRANEO
CEL.INFLAMATORIAS PGE2 HIPERALGESIATERMINALES
NERVIOSOS
citoquinas pro-inflamatoria (IL-1, IL-8, y TNF-)
LPS/IL-1
CEL.INFLAMATORIAS PGE2 VASODILATACIÓN
FARMACOCINÉTICA
Los AINEs son compuestos ligeramente ácidos se absorben bien por vía oral
se unen a proteínas plasmáticas (90-99%), albumina
principal eliminación previa biotransformación hepática fase I y de fase II