A HISTÓRIA DOS MEDICAMENTOS 2.000 AC: agora, coma esta raiz 1.000 AC: aquela raiz é pagã. Agora, reze esta prece. 1.850 DC: aquela prece é superstição. Agora, beba esta poção 1.920 DC: aquela poção é óleo de serpente. Agora, tome esta pílula 1.945 DC: aquela pílula é ineficaz. Agora, leve esta penicilina 1955 DC: “oops”... Os micróbios mudaram! Agora, leve esta tetraciclina. 1960 - 1999: mais 39 “oops”... Agora, leve este antibiótico mais poderoso. 2.000 DC: os micróbios venceram! Agora, coma esta raiz.
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A HISTÓRIA DOS MEDICAMENTOS
2.000 AC: agora, coma esta raiz1.000 AC: aquela raiz é pagã. Agora, reze esta prece.1.850 DC: aquela prece é superstição. Agora, beba esta poção1.920 DC: aquela poção é óleo de serpente. Agora, tome esta
pílula1.945 DC: aquela pílula é ineficaz. Agora, leve esta penicilina1955 DC: “oops”... Os micróbios mudaram! Agora, leve esta
tetraciclina.1960 - 1999: mais 39 “oops”... Agora, leve este antibiótico
mais poderoso.2.000 DC: os micróbios venceram! Agora, coma esta raiz.
ANTIBIÓTICOS
CLASSES TERAPÊUTICAS
• ANTIINFECCIOSOS, são o conjunto de medicamentos e fórmulas capazes de destruir bactérias, fungos e protozoários: Nesse grupo se encontra:• Antisépticos• Antiprotozoários• Antifúngicos• Sulfonamidas• Tuberculostáticos• Quimioterápicos do trato urinário• Antivirais• ANTIBIÓTICOS
• ANTIBIÓTICOS• Compostos químicos produzidos por seres vivos e modificados em laboratório, capazes
de destruir bactérias.• Precisamos diferenciar bem o termo ANTIBIÓTICO e ANTIINFECCIOSO, embora os
dois possam se referir a medicamentos capazes de destruir bactérias.
CLASSES TERAPÊUTICAS• ANTINFECCIOSOS
• Combatem fungos, bactérias, leveduras, protozoários e virus
• BACTÉRIAS
Unicelulares Isoladas ou em
colônias Estão em toda parte
Existem as benéficas e as patológicas
CLASSES TERAPÊUTICAS• ANTIBIÓTICOS.. (substância extraída de microorganismos)
• ANTIBIOGRAMA
• Exame para identificar qual o antibiótico que será eficiente para combater uma infecção
ANTIBIÓTICOS
Antibióticos são medicamentos poderosos que combatem as infecções bacterianas
Tradução Literal
• anti – contra
• bióticos – seres vivos
Antibióticos são substâncias químicas produzidas por diferentes espécies de M.O. que suprimem o crescimento de outros M.O. e podem eventualmente destruí-los.
ANTIBIÓTICOS
Substância produzida por várias espécies de microorganismos ( bactérias, fungos, actinomicetes) que impedem o crescimento de outros microorganismos.
• AntibióticoAntibiótico é uma substância química produzida por m.os. que é inócua à espécie produtora, mas que é letal às outras espécies. Esta substância exerce sua função mesmo na ausência do m.o. produtor.
• QuimioterápicosQuimioterápicos – são os antibióticos que são produzidos por via sintética, com atuação sobre os m.os., como, por ex: as sulfas.
• SintobióticosSintobióticos – são antibióticos nos quais o m.o. faz a unidade básica e depois modifica-se por via sintética.
CONCEITOS
Sensibilidade e Resistência:
Um m.o. é sensível quando se deixa atacar pelo antibiótico.
O m.o. que geralmente possui forma mutante (membrana com outra composição, sintetiza proteínas diferentes, etc) é chamado de resistente.
ESPECTRO DE ANTIBIOSE, SENSIBILIDADE E RESISTÊNCIA
COMO FUNCIONAM OS ANTIBIÓTICOS
Os antibióticos podem ter• Largo espectro
• Matam um grande leque de bactérias ex. Penicilina• Espectro reduzido
• Matam um tipo específico de bactérias ex. Isoniazida
2. FLUORISOQUINOLONAS mec.ação: atuam sobre a topoisomerase e a girase alterando a
replicação do DNA bacteriano. farmacocinética: bem absorvidas por v.o., t ½ varia de 3h.
(ciprofloxacina) à 10h. (perfloxacina) , concentram-se nos rins, próstata, pulmões e nos fagócitos, a maioria não atravessa as barreiras. (cont.)
FLUORISOQUINOLONAS
(cont.) farmacocinética: antiácidos interferem na absorção;
biotransformadas no fígado por enzimas P450 (embora sejam inibidores desta enzima), são eliminadas na urina.
efeitos adversos: alterações gastrintestinais, erupções cutâneas , cefaléia e vômitos ; podem ocorrer interações metabólicas com a teofilina (intoxicação).
FLUORISOQUINOLONAS
indicações terapêuticas :amplo espectro, eficaz contra microorganismos Gram – e Gram + e organismos resistentes as penicilinas e cefalosporinas.
principais indicações : infecções do trato urinário , infecções respiratórias por Pseudomonas e H. influenzae , prostatite, gonorréia, otite e osteomielite bacilar.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
• 1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima
espectro ampliado- carbenicilina. mec. ação : a) interferem na síntese da parede celular bacteriana,
inibem enzima de transpeptidização ; b) lisam a bactéria ao inibir um inativador de enzimas
autolíticas da parede celular.
PENICILINAS farmacocinética: absorção oral variável, i.v. ou i.m. com ampla
distribuição. Insolúveis em lipídeos não penetram nas células dos mamíferos nem atravessam barreiras; eliminação por secreção tubular com t½ curta.
efeitos adversos: hipersensibilidade causada pelos metabólitos; superinfecção.
PENICILINAS
indicações terapêuticas : isoladas ou em associação ,constituem fármaco de escolha na quimioterapia bacteriana; exs.: infecções por stafilococos e streptococos; meningite bacteriana; endocardite; bronquite; otite ; faringite; gonorréia; sífilis; etc.
1.1PENICILINAS
Por agirem na formação da parede bacteriana, é necessário que a
bactéria esteja em fase de proliferação (reprodução) e por isso,
não se pode associar uma droga bacteriostática (inibe o crescimento).
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
• 1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima
(cefalexina), a maioria i.m. ou i.v. ; ampla distribuição, algumas atravessam barreiras (cefoperazona *, ceftriaxona* cefotaxima e cefuroxima ) ; eliminação por secreção tubular , *eliminadas na bile.
CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
• indicações terapêuticas : bactérias Gram – e Gram + , septicemia, pneumonia, infecção urinária, meningite, sinusite, etc.
• efeitos adversos : hipersensibilidade ; nefro- toxicidade e intolerância ao álcool.
CEFALOSPORINAS
• Podem substituir penicilinas em indivíduos alérgicos, desde que não tenham tido reações imediatas.
• Podem ser utilizadas em gestantes com segurança.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
• 1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima
indicações terapêuticas : amplo espectro bactérias Gram – e Gram + , bactericida para H. influenzae; meningite, febre tifóide, conjuntivite. Resistência devido produção de cloranfenicolacetiltransferase.
mec. de ação: inibem a síntese de proteínas bacterianas (bactericidas dose-dependente).
• transportada para o interior da célula (oxigênio dependente), inibe a translocação do mRNA.
• pouco efeito sobre microorganismos anaeróbicos.
AMINOGLICOSÍDEOS farmacocinética : extremamente polares não são absorvidas
no TGI ; após i.m. absorção rápida pelos tecidos (pico 30´) ; não atravessam barreiras (placenta?) ; baixa distribuição nos tecidos, concentram-se no ouvido interno e na córtex renal; t½ plasmática é de 2-3h.; eliminação renal por filtração glomerular.
AMINOGLICOSÍDEOS
efeitos adversos : grave ototoxicidade e nefrotoxicidade ( dose-dependente - a metilmicina é a menos tóxica ); monitorar concentrações plasmáticas ; rara paralisia causada por bloqueio da j.n.m.
indicações terapêuticas :
- estreptomicina : endocardite bacteriana, tuberculose e tularemia (febre do coelho)
• tobramicina : oftalmologia.• kanamicina : tuberculose ( pouco uso).• neomicina : preparação do intestino para cirurgias
(v.oral) ; uso tópico.
MACROLÍDEOS • Eritromicina foi decoberta em 1952 como um produto
metabólico da Streptomyces erythreus. Claritromicina e Azitromicina são derivados semi-sintéticos.
mec. de ação : inibem a síntese de proteínas bacterianas (
bacteriostáticos ou bactericidas (altas doses)
contra cocos e bacilos Gram +
MACROLÍDEOS farmacocinética : administração v.o. eritromicina pouco
estável em meio ácido, embora i.v. possa ocorrer tromboflebite local; absorção no intestino (éster) ;ampla distribuição mas não atravessam barreiras; t ½ eritromicina é de 3h, claritromicina é 3 x maior , azitromicina é 10 x maior;
• concentram-se nos fagócitos, potencializam a destruição das bactérias. (cont.)
MACROLÍDEOS(cont.)
farmacocinética : inativados no fígado enzima P450 (claritromicina forma metabólito ativo),excreção na urina e bile.
efeitos adversos : distúrbios gastrintestinais, reações de hipersensibilidade, distúrbios da audição, icterícia colestática e superinfecção.
• inibem enzima CYP3A4 com importantes interações farmacológicas na clínica.
MACROLÍDEOS
indicações terapêuticas :
principalmente tuberculose e pneumonias
infecções por streptococos : faringite, sinusite e erisipela.
infeccão por helicobacter pylori : úlcera péptica
sífilis e tétano
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
• 1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima
5.CLINDAMICINA mec. de ação : bacteriostático, liga-se a subunidade 50 S do ribossomo e
inibe a síntese de proteínas.
farmacocinética : absorção oral, com pico de concentração plasmática em 1h.; t ½ de 3h ; ampla distribuição e pouca passagem para o SNC e grande para a placenta (cont.)
CLINDAMICINA
• (cont.) farmacocinética: alta ligação com proteinas
plasmáticas, acumula-se em leucócitos, macrófagos e abcessos; biotransformação hepática e eliminação na bile e na urina.
indicações terapêuticas : infecções graves por cocos Gram + aeróbicos ; no tratamento de abscesso pulmonar/infecções pleurais;
• administração tópica ou oral no tratamento da acne e vaginose bacteriana.
VANCOMICINA
• é um glicopeptídeo tricíclico produzido pelo Streptococos orientalis.
mec. de ação : bactericida , inibe a síntese da parede celular de bactérias sensíveis ; resistência dos enterococos decorre da alteração da molécula de D-alanil da parede.
VANCOMICINA
farmacocinética : administração i.v. por infusão lenta ; t½ de 6hs., ampla distribuição , 30% ligada a proteínas plasmáticas; excreção glomerular.
efeitos adversos: hipersensibilidade; infusão venosa rápida pode causar eritema,urticária, hipotensão, taquicardia ,ototoxicidade e nefrotoxicidade.
VANCOMICINA
indicações terapêuticas : utilizada para tratamento de infecções graves e resistentes a outros antibióticos : osteomielite , endocardite, pneumonia , abcessos .
POLIMIXINAS
Polimixina B e Colistina (Polimixina E)
• extremamente nefrotóxicas , restrita ao uso tópico
Indicações terapêuticas : bactéria Gram - ; uso tópico : infecções na pele, ouvido,olho e membranas submucosas.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
• 1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima
• A antibioticoprofilaxia cirúrgica está indicada nas situações em que ela efetivamente reduz a incidência de infecções.
• Principais indicações:
• Cirurgias contaminadas, exceto orificiais;
• Cirurgias potencialmente contaminadas;
• Cirurgias limpas de grande porte e/ou com implante de prótese e/ou realizados em situações de emergência e/ou realizados em pacientes de maior risco.
• Para cirurgias infectadas, o uso do antibiótico se dará em caráter terapêutico.
Antibioticoprofilaxia:Quando indicar?
CURA MILAGROSA?
• Muitos dos antibióticos prescritos pelo médico são de largo espectro
• Estes matam as bactérias nocivas, mas também as inofensivas
• O desaparecimento das bactérias inofensivas, deixa espaço para a invasão de mais micróbios nocivos!
O uso excessivo de antibióticos pode O uso excessivo de antibióticos pode destruir as bactérias inofensivas /úteis.destruir as bactérias inofensivas /úteis.
CURA MILAGROSA?
Resistência aos Antibióticos• Muitas bactérias desenvolvem a capacidade de
se tornarem resistentes aos antibióticos.
• Estas bactérias são hoje uma das maiores ameaças nos nossos hospitais.
• As bactérias resistentes aos antibióticos incluem o Staphylococcus Aureus Meticilino Resistente(SARM)
RESISTÊNCIA AOS ANTIBIÓTICOS
As Causas
• Uso excessivo
• Dos antibióticos em infecções em que não estão indicados ex. gripe
• Uso incorrecto
• Não completar o tratamento prescrito
• Uso de antibióticos prescritos para outros doentes
COMO SE PODE PREVENIR A RESISTÊNCIA AOS ANTIBIÓTICOS
• Os antibióticos devem ser usados como último recurso e NÃO como primeiro recurso
• As infecções mais comuns melhoram espontaneamente com repouso, reforço de ingestão de líquidos e vida saudável.
• Tomar Apenas os antibióticos prescritos pelo médico
• Se forem prescritos, faça o tratamento até ao fim.
• Não use antibióticos prescritos para outras pessoas • Eles são específicos para a outra infecção
CAUSAS DE FRACASSOS NA TERAPIA ANTIMICROBIANA• Empregar drogas bacteriostáticas em indivíduos
imunodeprimidos.• Não levar em conta a farmacodinâmica do antibiótico e
considerar apenas a sensibilidade do agente.• Início tardio da terapia em germes produtores de endotoxinas• Terapia curta ou com intervalos inadequados• Via imprópria• Doses inadequadas• Uso de drogas antagônicas ao antibacteriano
E...NA ODONTOLOGIA????
AltaAltaIINNCCIIDDÊÊCCIIAA
ExodontiasExodontiasProcedimentos periodontais, incluindo cirurgias, implante Procedimentos periodontais, incluindo cirurgias, implante subgengival de fibras ou tiras antibióticas, alisamento radicular subgengival de fibras ou tiras antibióticas, alisamento radicular necessitando de maior manutençãonecessitando de maior manutençãoImplantes e reimplantes de dentes avulsionadosImplantes e reimplantes de dentes avulsionadosInstrumentação endodôntica ou cirurgia (apicetomia)Instrumentação endodôntica ou cirurgia (apicetomia)Implante inicial de banda ortodôntica, mas não bracketsImplante inicial de banda ortodôntica, mas não bracketsInjeção de AL intraligamento ou intraósseosInjeção de AL intraligamento ou intraósseosLimpeza profilática dos dentes ou implantes onde o Limpeza profilática dos dentes ou implantes onde o sangramento é previstosangramento é previsto
BaixaBaixaIINNCCIIDDÊÊNN
Dentística restauradora (operatória e preparatória)Dentística restauradora (operatória e preparatória)Injeção de AL (não-intraligamentário e não-intraósseo)Injeção de AL (não-intraligamentário e não-intraósseo)Endodontia intracanal: pós colocação e preparaçãoEndodontia intracanal: pós colocação e preparaçãoColocação de dique de borrachaColocação de dique de borrachaPós-operatório de remoção de suturaPós-operatório de remoção de suturaTomada de impressões orais e radiografiasTomada de impressões orais e radiografiasTratamentos com flúorTratamentos com flúorAjustes ortodônticosAjustes ortodônticos
Incidência de bacteriemia nos procedimentos dentáriosIncidência de bacteriemia nos procedimentos dentáriosAntimicrobianos
* Apenas 4% das endocardites são causadas por procedimentos odontológicos
Gunteroth, 1984
Regime Profilático
2 gramas de amoxacilina 1 hora antes do procedimento
600mg clindamicina 1 hora antes
Não há necessidade de 2ª dose
Outros:
Azitromicina ou claritromicina 500 mg, 1 hora antes
Cefalexina 2 gramas
Parenteral:
Ampicilina 2 gr. IM ou IV
Clindamicina 600 mg IV
• Vancomicina deve ser evitada: casos extremos ou última defesa contra MO
resistentes
ANTI-SÉPTICOS
Procedimento simples e prático
Pode reduzir o número de microorganismos presentes na
cavidade oral na proporção de 75 a 99,9%,
Diminui a contaminação através do aerossol.
Antimicrobianos
SOLUÇÕES ANTI-SÉPTICAS
Iodopovidona = libera iodo progressivamente quando em contato
com a pele. Átivo contra mcg nas formas não esporuladas, vírus e
fungos.
Clorexidina (acetato, cloridrato e o gluconato) = amplo espectro de ação
bactericida para Gram-positivas e negativas, fungos e leveduras.
Antimicrobianos
CLOREXIDINACLOREXIDINA
Substância química eficiente no controle químico do biofilme (placa bacteriana)
Bochechos _ soluções 0,12% a 0,2%
Aplicação local _ 0,2% a 2% Irrigação placa subgengival _ 0,02% e 0,2% Anti-sepsia intra-oral _ na forma de bochecho Preparação pré-cirúrgica da pela do paciente
2/3 dos antibióticos são usados sem prescrição médica; As infecções causam 25% de mortes no mundo e 45% nos
países menos desenvolvidos; Mais de 50% das prescrições de ATB são inadequadas; 50% do pacientes compram medicamentos ATB para 1 dia e
90% para um período igual ou inferior a 3 dias; Mais de 50% do orçamento com medicamentos são
destinadas aos antimicrobianos.
Wanmacher, L. Uso Indiscriminado de Antibióticos e Resistência Microbiana: Uma Guerra Perdida?
PROPOSTA ANVISA PARA USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS NA COMUNIDADE
• Objetivos:
Uso correto de antibióticosCombate à automedicação e “empurroterapia”;
Prevenção de infecções e da transmissão;
Incentivo ao diagnóstico e tratamento eficazes;
Combate à resistência bacteriana;
Captura de dados de prescrição e consumo para geração de informações que permitam a proposição de intervenções no risco sanitário.
USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS NA COMUNIDADE
• Mecanismos: Exigência de RECEITA DE CONTROLE ESPECIAL em 2 vias
(modelo C1);
Apresentação e Retenção de uma via da receita no ato da dispensação;
Dizeres de rotulagem e bula devem apresentar a seguinte frase: “VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA“.
Controle eletrônico da movimentação (entradas e saídas )de antibióticos nas farmácias e drogarias do setor privado no Sistema Nacional de Gerenciamento de Produtos Controlados – SNGPC.
SNGPC O Sistema Nacional de Gerenciamento de
Produtos Controlados – SNGPC é um conjunto de instrumentos informatizados utilizado para realizar o monitoramento da movimentação de medicamentos e substâncias sujeitos a controle especial conforme a Portaria SVS/MS nº. 344, de 12 de maio de 1998 e suas atualizações.
OBJETIVOS
Gerar informação fidedigna e atualizada sobre a comercialização e uso de medicamentos e substâncias sob controle especial
Otimizar o processo de escrituração em drogarias e farmácias comerciais
Dinamizar as ações de controle e fiscalização da vigilância sanitáriadirigida por dados, informação e
conhecimento Permitir a rastreabilidade de produtos e
substâncias controladas Permitir o monitoramento permanente