Antibacterianos

Antibacterianos

• Sintese do Folato Sulfonamidas – Diidropteroato sintetaseTrimetropina – Diidrofolato redutase

• Interfere na Sintese do DNA e RNA Quinolonas – inibe a DNA girase Rifamicina – inibe a RNA polimerase

• Interfere na sintese de Pt Tetraciclinas ClorafenicolAminoglicosidios Macrolidios

30s

50s mRNA

tRNA

Interfere na sintese de Interfere na sintese de PtPt

* EstreptograminasQuinopristina e Dalfopristina

Alteração configuração sub 50s ↑ Sinérgico da lig QuinopristinaLiga sub 50s – inibe a

translocação

30s

50s mRNA

tRNA

Estreptograminas

EstreptograminasEstreptograminas• Cinetica:

- Adm e.v. – forte met primeira passagem - ½ vida = 1-2h - > fezes < urina

• Reações adversas:

- Flebite e dor no local da injeção;

- Artralgia e mialgia;- Náuseas, vômito e diarréia

• Uso terapeutico:Infec complicadas de pele e cutanea (gram +)

30s

50s mRNA

tRNA

Clindamicina

Clindamicida

• Cinética:

- Adm v.o. ou e.v.- Apresenta ampla distribuição nos tecidos- Não atravessa a BHC- Captada ativamente por leucócitos- Metabolismo hepático - metabólitos ativos- Excreção biliar e renal

Liga sub 50s – inibe a transpeptidaçao

Clindamicida

• Reações adversas: - Distúrbios gastrointestinais

“Colite pseudomenbranosa”Clostridium difficile. toxina necrosante que causa enterocolite aguda.

Tratamento?

• Uso Terapeutico: infecçao cocos Gran +

OxazolidinonasOxazolidinonasLinezolida – G+

Bact resistentes

• Cinética:- Pode ser administrado por via oral ou endovenosa- T1/2 de 5-7h- Metabolização por oxidação

• Reações adversas:Diarréia , náuseas e trombocitopenia

Liga sub 50s – distorcendo o local de ligação do tRNA e o local de interface

com a sub-unidade 30s impedindoassim a formação do complexo de

iniciação

30s

50s mRNA

tRNA

Oxazolidinonas

Interfere na síntese da paredeInterfere na síntese da paredeAc N Acetil murâmico

N Acetil Glicosamida

Bacitracina Bacitracina

• Cinetica:- Adm e.v. e v.o (colite pseudo)- ½ vida = 6-8h - <fezes > urina

• Reações adversas:-Síndrome do Homem vermelho

• Uso terapeutico:- Escolha MARSA- Pacientes hosp estado grave

Inibe a liberação da unidade de construção do transportador

Descoberta 1945-1960

Tratamento sistemico infc graves

Nefrotoxicidade - Tópico

Vancomicina

Bloqueia a desfosforilação do tranportador

ββ-Lactamicos -Lactamicos

• Penicilinas

• Cefalosporinas

• Cabarpenes

• Monobactâmicos

Inibe a transpeptidase

PenicilinasPenicilinas• Descoberta acidental de Fleming (1928)• Divididas: Naturais (Benzilpenicilina)

Semi-sinteticas: Resistentes as β-lactamases (Oxaciclina)

Amplo espectro ( Amoxacilina) Espectro ampliado (Carbeniciclina)

• Cinetica:- Naturais geralmente são gastrosensíveis- Admn I.M. ou E.V- Adm intratecal causa convulsões;- Ampla distribuição (articulações, pleura, pericárdio, leite, placenta,etc.);- Não alcança BHC- Excreção na forma inalterada

• Reações adversas: Reações alérgicas

• Interação: - Compete - Probenicida

Cefalosporinas Cefalosporinas 1ª Geração1ª Geração:: CefalexinaCefalexina, , cefalotinacefalotina, , cefazolina,cefazolina, cefapirinacefapirina, , cefadrinacefadrina......

2ª Geração2ª Geração: : CefaclorCefaclor, , cefamandolcefamandol, , cefuroximacefuroxima, , cefotetancefotetan, , cefoxitinacefoxitina......

3º Geração3º Geração:: CeftriaxonaCeftriaxona, , CefotaximaCefotaxima, , ceftazidimaceftazidima......

4ª Geração4ª Geração:: cefepima, cefpiromacefepima, cefpiroma

Cinetica:

- Admn V.O I.M. ou E.V- Ampla distribuição - Passa BHC (2 e 3 geração)- Excreção renal

• Efeitos indesejaveis:

Hiperssensibilidade

Cefalosporinas 1ª 2 ª 3ª 4ª

Gram + Gram –M.O resistentes Custo

Carbapens e Carbapens e MonobactâmicosMonobactâmicos

• Contra infec gram – • Produtores β-lactamase

• Carbapenes- Imipenem e o Meropenem - Gram + e - - Anaeróbico e aeróbico- Nauseas, vomitos e reação de hiperssensibilidade

• Monobactâmicos - Aztreonam (I.M e E.V)- Batonetes aeróbicos gram –

Questão !!!!!!Baseado no mecanismo de ação explique

o objetivo da associaçãoamoxicilina + ácido clavulânico .

Resistencia aos Resistencia aos Antibióticos Antibióticos

• Produção Enzima – inativa o fármáco

β-lactamasesClorafenicol acetil transferase Aminoglicosídios – Acetilação

Fosforilação

• Alteração no sítio de ligação do fármaco30s – Aminoglicosídios 50s – Eritromicinas DNA girase – FluoroquinolonasRNA polimerase - Rifampicina

• Diminuição do acúmulo do fármaco na bactéria Genes de resistência- Pt efluxo das drogas

• Desenvolvimento de uma via antagônica a reação inibida pelo fármacoPlamídios – Síntese diidrofolato redutase – Bx afinidade Trimetropina

Síntese diidropteroato sintetase– Bx afinidade Sulfonamidas