Ansioliticos

Frmacos ansiolticos benzodiazepinas y otros

Frmacos utilizados Ansiolticos:Benzodiazepinas Ansiolticos puros: buspironaOtros:Antidepresivos- NeurolpticosBeta-bloqueantes-AntihistamnicosMeprobamato- Barbitricos Zolpidem

EfectosSedativos: aliviar la agitacin Anxiolticos : manifestaciones fsicas, emocionales, cognitivas Hipnticas: induccin conciliacin y/o mantenimiento del sueo

Benzodiazepinas (BZD): Mecanismo de accinReceptor BDZ ligados al complejo receptor GABA-A - canal- Cl. BDZ facilita el efecto GABA.GABA: neurotransmisor inhibidor Apertura de los canales de Cl como respuesta a la activation GABAEfectos: Sedativo, hipntico, anticonvulsiante, relajante muscular

Receptores BZPTipo 1: Ms extendido en SNC, media la SEDACIN: ToleranciaTipo 2: hipocampo,amgdala: ANXIOLISISNcleos del rafe: DEPRESGENA estriatum, mdula espinalTipo 3: Cerebelo

BZD: FarmacocinticaLiposolubilidad elevada: atraviesa fcilmente barreras (BHE,placenta)Redistribucin grasa perifrica: efecto + prolongado obesos, ancianos Biotransformacin y vida media: Oxidacin heptica : t1/2 prolongada, metabolitos activos Glucuroconjugacin: t1/2- corto, no hay metab.activos

BZP: duracin de efectoCorto < 12 horasLorazepam (Orfidal)Lormetazepam (Noctamid, Loramet)Midazolam (Dormicum)TriazolamCorto >12 horasDiazepam (Valium)Clonazepam (Rivotril)Flurazepam (Dormodor)Clordiazepxido (Tranxilium)

BZD: InteraccionesDepressores del SNCp450 2C9 Diazepam, TCAs, warfarina, fenitoina. p450 3A4 triazolam, midazolam, alprazolam, CBZ, quinidina, terfenadina, eritromicinaDisulfiram , Cimetidina niveles BZD

BZD: Efectos adversosSobredosis: mortalidad raramente si slo BZD Depresin grave SNC y respiratoria en combinacin con:alcoholbarbitricosnarcticosAD tricclicos

BZD: dependencia y abstinenciaA excepcin del diazepam, escasa capacidad de producir abuso y dependencialipoflicos, potencial de abuso Bajo t1/2 y BZP potentes mayor gravedad de la abstinenciaInterrupcin brusca la hace ms probable

BZD: abstinenciaSntomas fsicosGastrointestinales, diaforesis, pulso, respiracinTemblor,mareos, cefalea, tinnitus , movs. musculares anormales Convulsiones S.psquicos : insomnio, irritabilidad, letargia, delirium, Intranquilidad, ansiedad , despersonalizacin, pnico Alteraciones sensoperceptivas (alucinaciones) Depresin Tratamiento: BZP vida media prolongada. B-bloqueantes

BarbitricosNo se usan ya como tratamiento de la ansiedad o el insomnioDepresores respiratorios potencialmente fatalesEscaso margen teraputicoInductores hepticos:interaccionesT t1/2 ultracortos: IV anestsicos generalestiopentalSedativosamobarbital, pentobarbitalFenobarbital: anticonvulsante

AntihistamnicosTto. de la ansiedad e insomnio, no potencial adictivoAlgunos tienen efectos anticolinrgicosDifenhidraminainsomnio 25-100 mg anxiedad 10-25 mgr Hidroxicina [Atarax]25-100 mg/noche10-25 mg 1-4 /da

Beta-bloqueantesComponente fisiolgicos de la anxiedad:taquicardia, palpitaciones, temblor, sudoracinNo depresin SNC No poder adictivoContraindicados en asma, diabetes, IHAyudan ansiedad de ejecucin:propranolol 10 mg

Buspirone [BuSpar]Agonista- antagonista 5-HT-1A mixto. (dbil 5-HT2) , incrementa DA, NA, no GABA Reduce la actividad SER:Ansioltico eficaz? Facilita la DA y NA: No alteraciones psicomotoras y cognitivas (atencin) No hipntico, no tolerancia o dependance, no s.abstinencia/ni dependenciaNo actividad anticonvulsivante Inicio 10 mg. , max 60 mg/da

Zolpidem [Stilnox]Accin selectiva. receptor Benzo tipo-1 (sueo)Mejora la calidad del sueo, sin efecto sobre fases REMMnimo insomnio o ansiedad de rebote, o sedacin diurna Menor potencial de abuso